Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
KONAKION 10 mg/1 ml oldatos injekció
(2014.08.22)
[Fitomenadion]
Egyéb gyógyszerrel nem elegyíthető!
Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések: Beadható az infúziós szerelék alsó részébe 0,9% os nátrium-klorid, vagy 5% os dextróz oldat tartós infúziója során.

Inkompatibilitások: A Konakion nem hígítható és nem keverhető egyéb injekciókkal, de az infúziós szerelék adagoló tartályába beinjektálható.

Javallatok:
A kumarin típusú antikoagulánsok antidotuma. Olyan vérzések és fenyegető vérzések kezelése, melyek K vitamin hiány, alacsony prothrombin és VII. faktor szint miatt jönnek létre.

Ellenjavallatok:
A Konakion ellenjavallt az összetevők iránti túlérzékenység esetén. A Konakion injekció nem adható intramuscularisan, mert im. adva depo képződhet és a folyamatos K vitamin felszabadulás zavarhatja az antikoaguláns terápia folytatását. Ezen kívül, az im. injekciók antikoaguláns kezelés alatt álló személyeken hematóma képződéshez vezethetnek.

Adagolás:
A Konakion injekció adható intravénásan és szájon át. Az injekciós oldat nem hígítható vagy keverhető egyéb injekciókkal, de beadható az infúziós szerelék alsó részébe 0,9%-os nátrium-klorid, vagy 5%-os dextróz oldat tartós infúziója során. Minthogy újszülötteken és egy évesnél fiatalabb gyermekeken kisebb dózisok szükségesek, őket a Konakion MM paediatric injekcióval kell kezelni. Szokásos adagolás Súlyos vagy életveszélyes vérzések, pl. antikoaguláns terápia alatt: A kumarin antikoaguláns kezelést abba kell hagyni és lassan (legalább 30 másodperc alatt) egy 5-10 mg dózisú KONAKION iv. injekciót kell beadni frissen fagyasztott plazmával (FFP) vagy protrombin komplex koncentrátummal (PCC) együtt. A K1 vitamin adag szükség szerint megismételhető. Dózis ajánlások tünetmentes, magas nemzetközi normalizált arány értékkel (INR) rendelkező, vérzésmentes vagy enyhe vérzéssel bíró betegek K1 vitamin kezeléséhez Antikoaguláns INR Per os K1 vitamin Intravénás K1 vitamin warfarin 5 - 9 1 - 2,5 mg kezdeti 0,5 - 1 mg visszafordításra 2 - 5 mg gyors 0,5 - 1 mg visszafordításra (ha az INR 24 óra után is magas további 1 - 2 mg) > 9 2,5 - 5 mg (10 mg-ig) 1 mg acenokumarol 5 - 8 1 - 2 mg 1 - 2 mg > 8 3 - 5 mg 1 - 2 mg fenprokoumon 5 - 9 2 - 5 mg 2 - 5 mg > 9 2 - 5 mg 2 - 5 mg > 10 Nem ajánlott egyénileg meghatározott adagok Kis dózis esetén adható egy vagy több ampulla Konakion MM paediatric is (2 mg/0,2 ml; ez ugyanaz az oldat). Dózis ajánlások K1 vitamin terápiában részesülő, jelentős vagy életveszélyes vérzéssel rendelkező betegekre, Antikoaguláns Állapot Intravénás Egyidejű kezelés K1 vitamin warfarin jelentős vérzés 5 - 10 mg FFP vagy PCC életveszélyes 10 mg FFP, PCC, vagy rekombináns vérzés VIIa. faktor acenokumarol jelentős vérzés 5 mg FFP, PCC, vagy protrombin koncentrátum és VII. faktor fenprokoumon jelentős vérzés 5 mg PCC INR-rel < 5,0 jelentős vérzés 10 mg PCC INR-rel > 5,0 FFP, frissen fagyasztott plazma PCC, protrombin komplex koncentrátum Különleges adagolási előírások Idős személyek: az idősebb egyének érzékenyebbek lehetnek az antikoagulánsok elleni KONAKION kezelésre, ezért nekik az ajánlott dózistartományon belül az alacsonyabb dózisokat kell adagolni. Egy 0,5-1 mg-os kis dózisú iv. vagy per os K1 vitamin 24 órán belül hatékonyan csökkentette (<5-re) az INR értéket (lásd Hatás - Farmakokinetikai tulajdonságok c. részt) Gyermekek 1 éves kor felett: a kezelőorvosnak kell meghatározni az optimális adagot a beteg testsúlya és a javallat alapján. Jó klinikai állapotú gyerekeknél a K1 vitamin teljes iv. felnőtt adagjának egytizede hatékonynak bizonyult a tünetmentes, magas INR érték (>8) visszafordításában. Gyermekek 1 éves kor alatt: ennek a korosztálynak a Konakion MM paediatric injekciót kell adni. Per os alkalmazás Vagy Konakion MM adagolóval, vagy fecskendővel történik. Fecskendővel történő adagolás A Konakion oldat a következő módon adható: fecskendővel:a fecskendőhöz illesztett tűvel a szükséges mennyiséget fel kell szívni, majd a tű eltávolítása után a fecskendő tartalmát közvetlenül a beteg szájába kell juttatni. Ezután célszerű néhány korty folyadékkal leöblíteni.

Mellékhatások:
Az alábbi nemkívánatos hatások szervrendszerenként és gyakoriság szerint kerülnek feltüntetésre. A gyakorisági kategóriák a következők: nagyon gyakori (>=1/10), gyakori (>=1/100 - < 1/10), nem gyakori (>=1/1000 - < 1/100), ritka (>=1/10 000 - < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000). Immunrendszeri betegségek és tünetek: Nagyon ritka: a Konakion intarvénás beadását követően anafilaktoid reakciók Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: Nagyon ritka: a Konakion intarvénás beadásakor vénairritáció vagy phlebitis

Interakciók:
A K1 vitamin antagonizálja a kumarin típusú antikoagulánsok hatását. Antikonvulzív szerekkel együttadva a K1 vitamin hatása csökkenhet.

Figyelmeztetések:
Az injekció felhasználásakor a kevert micellás oldatnak tisztának kell lennie. Ha nem megfelelően raktározzák, az oldat zavarossá válhat és a fázisok is szétválhatnak. Az ilyen ampullákat nem szabad felhasználni. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Konakion adását követően az INRértéket gondosan ellenőrizni kell.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: K-vitamin és egyéb vérzéscsillapító szerek Farmakodinámiás tulajdonságok A Konakion hatóanyaga, a K1 vitamin (fitomenadion) koagulációt előidéző faktor. Mint a máj karboxiláz rendszerének komponense, a K1 vitamin részt vesz a II (protrombin), VII, IX és X véralvadási faktorok, valamint a protein C és protein S véralvadás gátlók transzláció utáni karboxilálásában. A kumarinok gátolják a K1 vitamin kinon formájának redukcióját K1 vitamin hidrokinonná és meggátolják a karboxilálás után keletkező K1 vitamin-epoxid redukcióját kinon formává. A K1 vitamin a kumarin típusú antikoagulánsok pl. a fenprokumon antagonistája. Nem antagonistája viszont a heparinnak, a heparin antagonistája a protamin. A K1 vitamin nem hat örökletes hypoprothrombinaemiában, vagy súlyos májelégtelenség miatt kialakult hypoprothrombinaemiában. A Konakion injekcióban a K1 vitamin egy epesav-lecitin kevert micellás fiziológiás kolloid rendszer segítségével van szolubilizálva, mely a szervezetben is megtalálható természetes szállító közeg.

Farmakokinetika:
Farmakoterápiás csoport: K-vitamin és egyéb vérzéscsillapító szerek, K-vitamin Felszívódás Egy farmakokinetikai vizsgálat szerint a K1 vitamin tartalmú Konakion injekciós oldat szájon át adva gyorsan és hatékonyan szívódik fel. A K1 vitamin szájon át adva elsősorban a vékonybél középső szakaszán szívódik fel. A szisztémás biológiai hasznosulás per os adás után kb. 50%, de az individuális különbségek nagyok. Intravénás adás után a hatás kb 1-3 órán, per os adás után 4-6 órán belül jelentkezik. Megoszlás A primer megoszlási kompartment maga a plazmatérfogat. A vérplazmában a K1 vitamin 90%-a lipoproteinekhez kötődik (VLDL frakció). A normál K1 vitamin plazma koncentráció 0.4-1.2 mcg/l. 10 mg K1 vitamin iv. adása után (Konakion MM), a plazmaszint egy óra múlva kb. 500 ng/ml, 12 óra múlva 50 ng/ml. A K1 vitamin nem jut át a placenta barrieren és alig jut be az anyatejbe. Metabolizmus A K1 vitamin gyorsan alakul át polárosabb metabolitokká, így K1 vitamin-2,3 epoxiddá is. Egyes metabolitok visszaalakulnak K1 vitaminná. Elimináció Metabolikus átalakulás után a K1 vitamin glukuronid és szulfát konjugátumok formájában az epébe és a vizeletbe választódik ki. A terminális felezési idő felnőtteknél iv. alkalmazás során 14 ± 6 óra és 10 ± 6 óra orális alkalmazás esetében. A beadott adagnak kevesebb mint 10%-a válik ki (változatlan formában) a vizeletbe. Farmakokinetika szokatlan klinikai esetekben A K1 vitamin bélből történő felszívódása különböző okokból zavart lehet, pl. malabszorpció szidrómában, rövid-bél szindrómában, biliaris atresiában és hasnyálmirigy elégtelenségben. Az ilyen betegek dózisa a javasolt dózistartomány alsó értéke legyen (lásd Adagolás c. részt).

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár