Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
Bucain Actavis 5 mg/ml hyperbar oldatos injekció
(2013.09.25.)
[Bupivakain (intratechalis)]
Egyéb gyógyszerrel nem elegyíthető!

Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések: A spinalis befecskendezés csak a subarachnoidealis tér egyértelmű azonosítása után végezhető el. Gyógyszert mindaddig nem szabad beadni, amíg nem tiszta a spinalis punkciós tűn keresztül spontán távozó, vagy aspiratioval nyert cerebrospinalis folyadék (CSF).

Inkompatibilitások: A spinalis alkalmazásra szánt oldatokhoz nem javasolt egyéb anyagok és oldatok hozzáadása.

Felhasználhatóság:
4 év

Kizárólag egyszeri alkalmazásra.

Segédanyagok:
glükóz‑monohidrát

nátrium‑klorid

nátrium‑hidroxid

injekcióhoz való víz

Tárolás:
Legfeljebb 25°C‑on tárolandó.

Gyógyszerforma:
Oldatos injekció.

Tiszta, színtelen, részecskéktől gyakorlatilag mentes, steril, vizes oldat.

Csomagolás módja:
4 ml oldat fehér színű törőponttal ellátott, színtelen üvegampullába töltve. 5 db vagy 10 db üvegampulla papírtálcán vagy műanyagtálcán, dobozban.

Javallatok:
Sebészeti és szülészeti beavatkozások intrathecalis (spinalis, subarachnoidealis) anesztéziájának a létrehozása. A Bucain Actavis 5 mg/ml hyperbar oldatos injekció 1,5‑3 órán át tartó hasi (beleértve a császármetszést is), urológiai és alsó végtagi sebészeti beavatkozások anesztéziájának a biztosítására alkalmas. Spinalis anesztézia létrehozása bármely korosztályba tartozó felnőtt és gyermek betegeknél.

Ellenjavallatok:
· A készítmény hatóanyagával, amid‑típusú helyi érzéstelenítőkkel, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. · Intravascularis injekcióként történő alkalmazás. · Kifejezett hypotensio, pl. cardiogen vagy hypovolaemiás sokk esetén. · Adrenalin tartalmú bupivakain befecskendezése a végartériák területére (penis blokád, Oberst blokád) ischaemias szöveti necrosist okozhat. Megjegyzés: Specifikusan gyermekgyógyászati betegekre vonatkozóan nem állapítottak meg ellenjavallatokat. Az alábbi általános ellenjavallatokat figyelembe kell venni az intrathecalis anesztézia alkalmazása során. · A központi idegrendszer akut, aktív megbetegedései: meningitis, daganat, poliomyelitis és intracranialis vérzés. · Spinal stenosis, aktív betegség (pl. csigolyagyulladás, gerinc‑tuberkulózis, daganat) vagy friss sérülés (pl. törés) a csigolyaoszlopon. · Septicaemia. · Anaemia perniciosa a gerincvelő szövődményes subacut degeneratiojával. · A behatolási pont helyén vagy annak szomszédságában levő pyogen fertőzés. · Véralvadási zavarok, vagy fennálló/folyamatban lévő antikoaguláns kezelés.

Adagolás:
A spinalis befecskendezés csak a subarachnoidealis tér egyértelmű azonosítása után végezhető el. Gyógyszert mindaddig nem szabad beadni, amíg nem tiszta a spinalis punkciós tűn keresztül spontán távozó, vagy aspiratioval nyert cerebrospinalis folyadék (CSF). A spinalis anesztézia sikertelenségéről a betegek 1-5%-a esetében számoltak be. A sikertelenség egyik oka a helyi érzéstelenítő rossz intrathecalis eloszlása lehet - azaz a gyógyszer szekvesztrálódik a durazsákon belül annak caudalis részében, vagy egy, a liquortérrel gyengén közlekedő kompartmentben. Ezekben az esetekben jobban szétterjedő, azaz hatékonyabb blokád érhető el a beteg testhelyzetének ideiglenes megváltoztatásával. Ha a blokád kiegészítése válik szükségessé, azt más magasságban és csökkentett mennyiségű helyi érzéstelenítőszerrel szabad végrehajtani. N.B.: Csak egyetlen ilyen külön próbálkozás végezhető! Felnőttek A táblázatban megadott adagolási javaslatok csak iránymutató adagoknak tekinthetők és csakis átlagos testfelépítésű felnőtteknél alkalmazhatók. A dózist csökkenteni kell időseknél és előrehaladott terhességben. Az eloszlás és hatástartam nagymértékű egyéni eltéréseinek ismeretében pontos dózis-meghatározásra nincs lehetőség. 20 mg-ot meghaladó bupivakain adagok spinalis alkalmazásának hatásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre szakirodalmi adat. Adagolási és alkalmazási javaslat Bucain Actavis 5 mg/ml hyperbar oldatos injekció
Az érzéstelenítés tervezett felső szintje % Az injekció helye A beteg helyzete Dózis Kezdet perc Idő-tartam óra Javallatok
ml mg
L1 T5 0,5 0,5 L3/4/5 L2/3/4 Ülő Vízszin-tes 1,5-3 3-4 7,5-15 15-20 5-8 5-8 2-3 1,5-2,0 Alsó végtag-, urológiai sebészet, a gáttájék sebészete. Megjegyzés: A betegnek az injekció beadása után 2-3 percig vízszintesen kell feküdnie. Ha szédülés, gyengeség érzés lép fel, ugyancsak fektetendő. Alhasi sebészet (beleértve a császármetszést is)
Újszülöttek, csecsemők és gyermekek, legfeljebb 40 ttkg‑ig A bupivakain 5 mg/ml hyperbar oldatos injekció alkalmazható gyermekeknél. A gyermekek spinalis anesztéziájához alkalmazott gyógyszer megfelelő dózisainak megválasztása a felnőttek és gyermekek közötti különbségek alapos ismeretét igényli. Az egyik ilyen különbség az, hogy az újszülöttek és kisgyermekek esetében a CSF térfogat viszonylagosan nagy, ezért ez a korcsoport az azonos anesztetikus hatás eléréséhez viszonylag magasabb dózis/ttkg adagot igényel. Kisgyermekeknél az idegek myelin borítása kevésbé fejlett, emiatt a szer diffúziója könnyebbé válhat, így az anesztézia létrejötte is gyorsabb lehet. Gyermekgyógyászati regionális anesztéziát csak olyan szakorvos végezhet, aki jól ismeri mind a gyermekpopuláció sajátosságait, mind a beavatkozási technikát. A táblázatban feltüntetett dózisok iránymutatásként tekintendők gyermekgyógyászati alkalmazáshoz. Egyének közötti eltérések előfordulnak. A specifikus blokádtechnikákat befolyásoló tényezők és a beteg egyéni igényei vonatkozásában az általánosan elfogadott tankönyvekben leírtakat kell figyelembe venni. A megfelelő anesztéziát biztosító legalacsonyabb dózist kell alkalmazni. Táblázat: Adagolási ajánlások újszülöttek, csecsemők és gyermekek számára:
Testtömeg (kg) Dózis (mg/ttkg)
<5 0,40‑0,50 mg/ttkg
5‑15 0,30‑0,40 mg/ttkg
15‑40 0,25‑0,30 mg/ttkg
Az anesztézia beállása lassúbb, mint lidokain esetében, időtartama pedig várhatóan 60‑120 perc.

Mellékhatások:
Általános A spinalis érzéstelenítés kapcsán észlelt mellékhatások általában az alkalmazott gyógyszertől függetlenül, magának az idegi blokádnak a következményei (pl. hypotensio, bradycardia, átmeneti vizelet-retentio), vagy a beadás közvetlen hatása (pl. spinalis haematoma, post‑spinalis fejfájás) vagy a közvetett hatása (pl. meningitis vagy epiduralis abscessus). A nemkívánatos hatások előfordulási gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg (MedDRA): Nagyon gyakori (³1/10) Gyakori (³1/100 – <1/10) Nem gyakori (³1/1000 – <1/100) Ritka (³1/10 000 – <1/1000) Nagyon ritka (<1/10 000) Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Nagyon gyakori: hypotensio, bradycardia Ritka: szívmegállás Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nagyon gyakori: hányinger Gyakori: hányás Idegrendszeri betegségek és tünetek: Gyakori: postspinalis fejfájás Nem gyakori: paraesthesia, paresis, dysaethesia Ritka: nem szándékos teljes spinalis blokád, paraplegia, neuropathia, paralysis, arachnoidis Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: Gyakori: vizelet-retentio és vizelet inkontinencia. A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei: Nem gyakori: izomgyengeség és hátfájás Immunrendszeri betegségek és tünetek: Ritka: allergiás reakciók, anaphylaxiás shock Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Ritka: légzésdepresszió Akut szisztémás toxicitás Akut szisztémás toxicitás - más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan - a bupivakain alkalmazásakor is előfordulhat magas dózisban történő adagolás, túladagolás, vagy akaratlan intravascularis injekció kapcsán. Más lokális anesztetikumokkal együtt adva a toxikus hatások összeadódhatnak és szisztémás toxikus reakciók alakulhatnak ki. A toxikus reakciók elsősorban a központi idegrendszert és a szív-érrendszert érinthetik. A spinalis anesztéziához szükséges adag azonban olyan kicsi (20%-a az epiduralis érzéstelenítéshez szükséges adagnak, vagy még kevesebb), hogy az akut szisztémás toxicitás meglehetősen ritka és ilyen esetről ezidáig még nincsen közlés. Gyermekek A gyermekeknél észlelt, gyógyszer‑mellékhatások a felnőtteknél észleltekhez hasonlóak, ugyanakkor gyermekeknél a toxicitás korai jelei nehezen megállapíthatók meg, mivel a blokádot gyakran szedáció vagy általános érzéstelenítés mellett hozzák létre. Az akut szisztémás toxicitás kezelése Ha akut szisztémás toxicitás jelei mutatkoznak vagy teljes spinalis érzéstelenség jön létre, a helyi érzéstelenítő injekció beadását azonnal fel kell függeszteni és a cardiovascularis vagy az idegrendszeri (görcsrohamok, depresszió) tüneteket kezelni kell. A keringés leállása esetén haladéktalanul cardiopulmonalis resuscitatiót kell végezni. Az optimális oxigénellátás, a légzés és a keringés támogatása és az acidózis kezelése létfontosságú, mivel a hypoxia és az acidózis fokozza a helyi érzéstelenítők szisztémás toxicitását. Ha cardiovascularis depresszió jön létre (hypotensio, bradycardia) a megfelelő kezelés lehet az intravénás folyadék bevitel, vazopresszorok vagy inotróp szerek alkalmazása. Gyermekek esetében az adagot, az életkort is figyelembe véve, a testtömeg alapján kell kiszámítani. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztü.

Interakciók:
A bupivakaint óvatosan kell alkalmazni a helyi érzéstelenítőkkel rokon szerkezetű gyógyszerekkel pl.: antiarrhythmiás szerekkel (pl. lidokain, mexiletin) kezelt betegeknél, mivel a toxikus hatások összeadódhatnak. Habár a bupivakain és a III. osztályba tartozó antiarrhytmikumok közötti interakciókat nem vizsgálták, a két szer együttadása fokozott óvatosságot igényel, lásd 4.4 pont.

Figyelmeztetések:
A regionális vagy lokális érzéstelenítési eljárásokat – a nagyon kis kiterjedésű beavatkozásokat kivételével - mindig megfelelően felszerelt és megfelelő személyzettel rendelkező helyen kell elvégezni, ahol azonnal rendelkezésre állnak a monitorozáshoz és a resuscitatióhoz szükséges felszerelések, valamint gyógyszerek. A készítmény az aneszteziológiában jártas, megfelelően képzett orvos felügyelete mellett alkalmazható. A beavatkozást végző klinikus orvosoknak előzetesen megfelelő és kielégítő mélységű képzésben kellett részesülniük a kérdéses eljárás elvégzését illetően, és ismerniük kell a mellékhatások, a szisztémás toxicitás vagy más komplikációk megállapításának és kezelésének módját (lásd 4.9 pont). Figyelembe kell venni azt a tényt, hogy a véralvadásgátlókkal (pl. heparin) végzett kezelés fokozhatja az injekció beadásának helyén jelentkező vérzés intenzitását. Véletlen érsérülés következtében súlyos vérzés alakulhat ki. Ajánlatos véralvadási vizsgálatok elvégzése és/vagy a vérzési idő meghatározása. A veszélyes mellékhatások kockázatának lehető legkisebbre csökkentése érdekében különleges odafigyelés szükséges az alábbi betegcsoportoknál: - részleges vagy teljes AV‑blokkban szenvedő betegeknél, mivel a lokális anesztetikumok ronthatják a vezetési időt. - előrehaladott korú vagy rossz általános állapotú betegeknél. - súlyos máj‑ és/vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek. Ebben a betegcsoportban sebészeti beavatkozásokhoz a regionális anesztézia lehet az optimális választási lehetőség. Gerincvelői (spinalis) érzéstelenítést csak megfelelő ismeretekkel és tapasztalatokkal rendelkező orvos végezhet, illetve az csak az ő felügyelete mellett történhet. Abban az esetben, ha akut szisztémás toxicitás vagy magasra terjedő teljes spinalis blokád jelentkezik, a helyi érzéstelenítő injekció beadását azonnal fel kell függeszteni (lásd 4.9 pont). Az aneszteziológusnak a műtét végéig folyamatosan készenlétben kell lennie, majd felügyelnie kell a beteg állapotának ellenőrzését mindaddig, amíg az anesztézia hatása el nem múlik. A vénabiztosításnak - intravénás infúzió - még a spinalis anesztézia bevezetése előtt meg kell történnie. Amennyiben a bupivakain magas vérkoncentrációt ér el, a többi helyi érzéstelenítőhöz hasonlóan akut toxicitást okozhat a központi idegrendszerben és a keringési rendszerben. A magas koncentráció a vérben főképp az akaratlan intravénás beadás következménye. Kamrai arrhytmiákról, fibrillatióról, hirtelen fellépő cardiovascularis elégtelenségről és halálesetről is beszámoltak a magas szisztémás bupivakain koncentrációval összefüggésben. Normál dózisok esetén magas szisztémás koncentrációk nem jöttek létre. Annak ellenére, hogy a regionális anesztézia gyakran optimális érzéstelenítési technika, az alábbi felsorolásnak megfelelően néhány beteg fokozottabb figyelmet igényel: · A terhesség végén. · Azok a betegek, akiknél az előzetes kórtörténetben részleges vagy teljes szívmegállás szerepel, mivel a helyi érzéstelenítők csökkenthetik a myocardialis átvezetést. · Hypovolaemiás betegeknél kifejlődhet hirtelen és súlyos hypotensio, amit számításba kell venni a helyi érzéstelenítő alkalmazása során. A spinalis blokk kialakulása után a felnőtteknél szinte minden alkalommal észlelt hypotensio a 8 éven aluli gyermekek esetében ritkán tapasztalt jelenség. · Az életkoruk vagy más megállapított ok miatt – mint pl. megnagyobbodott máj vagy súlyos vesebetegség – rossz általános állapotban levő betegek. · Előrehaladott májbetegségek vagy súlyos vese-diszfunkció esetén. · Amennyiben a beteget III. osztályba tartozó antiarrhytmikummal (pl. amiodaron) kezelik, állandó felügyeletet és EKG monitorozást kell biztosítani, mivel a szívhatások összeadódhatnak. Ritka, mégis súlyos mellékhatás alakulhat ki spinalis anesztézia során a magasra terjedő teljes spinalis blokád következményeként, ami keringési vagy légzési depresszióban nyilvánulhat meg. A kiterjedt szimpatikus blokád keringési depressziót okoz, amely hypotensióhoz, bradycardiához vagy szívmegálláshoz vezet. A légzőizmokat (beleértve a diaphragmát is) beidegző idegek blokádja légzési depressziót okozhat. A hypotensio és a bradycardia kockázata csökkenthető a keringés krisztalloid vagy kolloid oldatokkal történő "feltöltése" révén, vagy érösszehúzó szer (pl. 20‑40 mg efedrin) izomba való befecskendezésével. A hypotensiót azonnal kezelni kell pl. 5‑10 mg efedrin intravénásalkalmazásával, majd a kezelést szükség szerint meg kell ismételni. Cerebrovascularis betegségben vagy coronaria sclerosisban szenvedő betegek rosszul viselik a hypotensiót. Megemelkedett kockázati tényezőt jelent a magasra terjedő teljes spinalis blokád az időseknél és előrehaladott terhességben lévőknél, ezért a dózist csökkenteni kell. Az intrathecalis anesztézia ritka következménye neurológiai sérülés, mint pl. paraesthesia, anaesthesia, motoros gyengeség és paralysis. Ritkán ezek a tünetek tartósan is megmaradnak. A krónikus neurológiai megbetegedéseket - mint pl. a sclerosis multiplex, stroke következtében létrejött régi hemiplegia, paraplegia és neuromuscularis megbetegedéseket - valószínűleg nem súlyosbítja a spinalis érzéstelenítés, de ezek a kórképek elővigyázatosságot igényelnek. Megjegyzés: miután a gerincvelői érzéstelenítés előnyös lehet az általános anesztéziával szemben egyes magas kockázatú betegek esetében, ha a rendelkezésre álló idő megengedi, tanácsos megkísérelni a betegek általános állapotának műtét előtti optimalizálását.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Helyi érzéstelenítők. ATC kód: N01BB01 Hatóanyaga, a bupivakain amid-típusú helyi érzéstelenítő szer. Más helyi érzéstelenítőkhöz hasonlóan reverzíbilisen blokkolja az idegrostok ingerületvezetését azáltal, hogy gátolja a nátrium ionok beáramlását az idegsejt membránján keresztül. A bupivakain gerincvelői (spinalis) alkalmazásakor az érzéstelenség gyorsan beáll és közepesen, ill. hosszan tart. A hatástartam függ az alkalmazott adag nagyságától. A Bucain Actavis 5 mg/ml hyperbar oldatos injekció hiperbárikus oldat és a subarachnoidealis téren belül a kezdeti terjedést jelentősen befolyásolja a gravitáció. Cranialis irányú terjedése gyorsabb, mint az izobarikus oldatoké, még vízszintes helyzetben is, amikor a nehézségi erő hatása minimális. A nagyobb intrathecalis eloszlási tér és az ebből következő alacsonyabb csúcskoncentrációk következményeként az anesztézia időtartama rövidül. A glükózmentes oldat alacsonyabb szegmentumokra kiterjedő, de hosszabb időtartamú blokádot hoz létre, mint a hiperbárikus oldat.

Farmakokinetika:
A bupivakain pKa-értéke 25°C-on 8,1 és olaj/víz eloszlási hányadosa 27,5. A metabolit is rendelkezik farmakológiai aktivitással, de kevésbé hatékony, mint a bupivakain. A bupivakain teljes és bifázisos abszorpciót mutat a subarachnoidealis térből az 50 és a 408 perces kétfázisos felezési idejével. A lassú abszorpciós fázis az elimináció meghatározó faktora, ami magyarázatot ad arra, hogy az aktuális felezési idő miért nagyobb, mint intravénás alkalmazás esetén. A bupivakain vérkoncentrációja alacsony az intrathecalis érzéstelenítés után, mivel kis dózist igényel, összehasonlítva más regionális érzéstelenítés után tapasztaltakkal. A subarachnoidealis térből viszonylag lassan szívódik fel. Ez a lassú felszívódás, valamint a spinalis anesztéziához szükséges alacsony dózisok miatt alacsony a kialakuló plazma csúcskoncentráció, várhatóan mintegy 0,4 mikrogramm/ml minden 100 mg‑nyi befecskendezett gyógyszer után. Ez azt jelenti, hogy az ajánlott maximális dózis (20 mg) alkalmazása után is legfeljebb 0,1 mikrogramm/ml plazmaszint várható. Intravénás adagolást követően a bupivakain teljes plazma‑clearance értéke 0,58 1/perc, dinamikus egyensúlyi állapotban mért eloszlási térfogata (Vd ss) 73 liter, eliminációs felezési ideje 2,7 óra, a májextrakció aránya pedig 0,40. A bupivakain a plazmában az alfa‑1‑karbonsav glikoproteinhez kötődik 96%‑ban. A bupivakain clearance majdnem teljes mértékben a májban történő metabolizáció eredménye, tehát a máj perfúziójától és metabolizáló enzimjeinek az aktivitásától függ. A bupivakain gyorsan áthatol a placentán és a szabad gyógyszerfrakció jut dinamikus egyensúlyi állapotba. Miután az anyához viszonyítva a magzatban a plazmakötődés kisebb, az utóbbiban mérhető teljes plazmakoncentráció is kisebb marad. A szabad gyógyszerkoncentrációk azonban azonosak. Gyermekeknél a farmakokinetika hasonló a felnőttekéhez. A bupivakain megjelenik az anyatejben.

Minden jog fenntartva © 2015-2019 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár