Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések: Elkészített oldatos injekció: Az oldatos injekciót mikrobiológiai szempontból az elkészítés után azonnal fel kell használni vagy egy órán belül tovább kell hígítani. Infúziós oldat: Az elkészített infúziós oldatot mikrobiológiai szempontból azonnal fel kell használni. Az oldatos injekciót és infúziót aszeptikus körülmények között kell elkészíteni. Ha az elkészített oldat nem kerül azonnal felhasználásra, a felhasználó a felelős a beadásra kész állapotban történő tárolás idejéért és annak körülményeiért. Stabilitás A felsorolt parenteralis oldatok felhasználásával elkészített, és a megadott végkoncentrációra beállított cefoperazon oldatok a következőkben meghatározott körülmények között, a megjelölt ideig őrzik meg stabilitásukat. (A lejárati idő után meg kell semmisíteni a felhasználatlan oldatot.)
A következő oldatokkal készített cefoperazon oldat szabályozott (15-25°C) hőmérsékleten, 24 óráig őrzi meg stabilitását* Hozzávetőleges végkoncentráció
Bakteriosztatikus injekcióhoz való víz 300 mg/ml
5%-os glükóz oldat 2‑50 mg/ml
5%-os glükóz oldat és Ringer-laktát oldat 2‑50 mg/ml
5%-os glükóz oldat és 0,9%-os nátrium-klorid oldat 2‑50 mg/ml
5%-os glükóz oldat és 0,2%-os nátrium-klorid oldat 2‑50 mg/ml
10%-os glükóz oldat 2‑50 mg/ml
Ringer-laktát oldat 2 mg/ml
0,5%-os lidokain-klorid oldat 300 mg/ml
0,9%-os nátrium-klorid oldat 2‑300 mg/ml
Injekcióhoz való víz 300 mg/ml
*A liofilizált porból készített cefoperazon oldatok üveg vagy műanyag fecskendőben, üveg infúziós palackban vagy műanyag infúziós tasakban tárolhatók.
A következő oldatokkal készített cefoperazon oldat hűtő-szekrényben (2-8°C hőmérsékleten) 5 napig őrzi meg stabilitását* Hozzávetőleges végkoncentráció
Bakteriosztatikus injekcióhoz való víz 300 mg/ml
5%-os glükóz oldat 2-50 mg/ml
5%-os glükóz oldat és 0,9%-os nátrium-klorid oldat 2-50 mg/ml
5%-os glükóz oldat és 0,2%-os nátrium-klorid oldat 2-50 mg/ml
Ringer-laktát oldat 2 mg/ml
0,5 %-os lidokain-klorid oldat 300 mg/ml
0,9 %-os nátrium-klorid oldat 2-300 mg/ml
Injekcióhoz való víz 300 mg/ml
A felsorolt oldatokkal készített cefoperazon oldat eltarthatósága fagyasztószekrényben (-20 - -10°C hőmérsékleten)** Hozzávetőleges végkoncentráció
3 hét
5%-os glükóz oldat 50 mg/ml
5%-os glükóz oldat és 0,9%-os nátrium-klorid oldat 2 mg/ml
5%-os glükóz oldat és 0,2%-os nátrium-klorid oldat 2 mg/ml
5 hét
0,9%-os nátrium-klorid oldat300 mg/ml
Injekcióhoz való víz300 mg/ml
*, ** A liofilizált porból készített cefoperazon oldatok üveg vagy műanyag fecskendőben, üveg infúziós palackban vagy műanyag infúziós tasakban tárolhatók. A fagyasztással tárolt cefoperazon oldatot felhasználás előtt szobahőmérsékleten fel kell olvasztani. A felolvasztott oldat fel nem használt mennyiségét meg kell semmisíteni, nem szabad ismét lefagyasztani.

Inkompatibilitások: Aminoglikozidok A cefoperazon és az aminoglikozidok oldatai egymással nem keverhetők, mivel köztük fizikai inkompatibilitás áll fenn. Együttadásuk esetén (lásd 4.1 pont) a készítményeket egymás után és külön infúziós szerelékkel, illetve külön helyre kell beadni. Ajánlatos elsőnek a cefoperazont adni. Ez a gyógyszer kizárólag a 6.6 pontban felsorolt gyógyszerekkel vagy elektrolitokkal keverhető.

Javallatok:
Monoterápia Cefoperazonra érzékeny mikroorganizmusok okozta alsó légúti fertőzések: nosocomialis pneumonia és felső légúti fertőzések (sinusitis, otitis media) húgyúti infekciók, peritonitis, cholecystitis, cholangitis és más intraabdominális fertőzések, septikaemia, meningitis, bőr-, lágyrész-, csont-, és ízületi fertőzések, medenceűri gyulladások, endometritis, gonorrhoea és a nemi szervek egyéb fertőzései. Profilaxis Posztoperatív fertőzések megelőzésére elsősorban hasi, nőgyógyászati, cardiovascularis és orthopediai műtétek előtt. Kombinált kezelés A cefoperazon antibakteriális hatásspektruma széles, ezért a fertőzések zömében monoterápiaként alkalmazva is szakszerű antibiotikum-kezelésre nyújt lehetőséget. Mindazonáltal, ha kombinált kezelés szükséges, a cefoperazon együtt adható más antibiotikumokkal. Aminoglikozid alkalmazása esetén monitorozni kell a betegek veseműködését (lásd Adagolás és Figyelmeztetések-Inkompatibilitás pont).

Ellenjavallatok:
Cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység.

Adagolás:
Felnőtteknek: Szokásos napi adagja 2-4 g, 12 óránként egyenlő részekre osztva. Súlyos esetekben a napi adag 8 g, 12 óránként egyelő részekre osztva, esetleg napi 12-16 g, 8 óránként egyenlő részekre osztva. A kezelés az antibiotikum-érzékenységi tesztek eredménye előtt elkezdhető. Szövődménymentes gonococcus urethritisben a javasolt adag egyszeri 500 mg intramuscularisan. Gyermekek: Gyermekekben a cefoperazon hatékonysága és biztonságossága nem bizonyított. (lásd Hatás-Preklinikai vizsgálatok pont.) Alkalmazása májelégtelenségben Súlyos epeúti elzáródásban, súlyos májelégtelenségben, továbbá veseműködési zavar egyidejű fennállása esetén szükségessé válhat a gyógyszeradag módosítása. Ha a szérumszint gondos monitorozása nem biztosítható, a cefoperazon napi adagja nem haladhatja meg a 2 grammot. Alkalmazása veseelégtelenségben A szokásos napi adag (2-4 g) veseelégtelenségben is adható, mivel a cefoperazon nem elsősorban a vesén keresztül választódik ki. Amennyiben a glomerulus filtráció mértéke 18 ml/percnél kevesebb, vagy a szérum kreatinin szintje 3,5 mg/dl-nél magasabb, a cefoperazon maximális napi adagja 4 g. A haemodialízis ideje alatt kismértékben csökken a cefoperazon szérum felezési ideje. Ennek megfelelően az adagolást az egyes dializáló kezeléseket követő időszakokra kell időzíteni. Alkalmazása májbetegségben veseműködési zavar egyidejű fennállása esetén A májműködés zavara és egyidejűleg fennálló vesekárosodás esetén monitorozni kell a cefoperazon szérumszintjét, és szükség szerint módosítani kell az adagolását. Ha a szérumszint gondos monitorozása nem biztosítható, a cefoperazon napi adagja nem haladhatja meg a 2 grammot. Alkalmazása gyermekeknek és csecsemőknek 50-200 mg/ttkg naponta 8-12 óránként osztott adagokban. A maximális napi dózis nem haladhatja meg a napi 12 g-ot. (lásd Figyelmeztetések pont). Alkalmazása újszülötteknek: 8 napnál fiatalabb újszülötteknek a gyógyszer csak 12 óránként adható. Cefoperazon intravénás alkalmazás gyermekeknek és felnőtteknek Intermittáló infúzió készítésekor az 1-2 hatóanyagot tartalmazó ampullát kompatibilis infúziós oldattal 20-100 ml-re kell hígítani és 15-60 percig infundálni. Ha injekcióhoz víz az oldószer, az oldási térfogat maximálisan 20 ml. Folyamatos infúzió készítésekor a hatóanyagot tartalmazó porampullák tartalmát grammonként 5 ml injekcióhoz való vízben kell feloldani. Az így készült oldat az alábbi infúziós oldatokhoz adható: - 5% glükóz infúzió - 10% glükóz infúzió - 0,9% NaCl infúzió - 5% glükóz és 0,9 % NaCl infúzió - Sós nátrium-laktát infúzió (Ringer-laktát infúzió) Folyamatos intravénás infúziós kezelés esetén a porampullák tartalmát grammonként 5 ml steril injekcióhoz való vízben vagy bakteriosztatikus desztillált vízben kell feloldani, és az elkészített törzsoldatot megfelelő parenteralis oldathoz adni. Direkt intravénás injekcióban egyszeri legnagyobb adagja felnőtteknek 2 g, gyermekeknek 50 mg/ttkg. Ezt a mennyiséget annyi megfelelő oldószerben kell oldani, hogy az oldat végkoncentrációja 100 mg/ml legyen és lassan, legalább 3-5 perc alatt kell beadni. Posztoperatív fertőzések megelőzésére A perioperatív profilaxis céljából 1 g vagy 2 g adandó intravénásan a sebészeti beavatkozás előtt 30-90 perccel. Ez az adag 12 óránként ismételhető, a legtöbb esetben 24 óránál nem hosszabb ideig. Olyan műtéteknél, melyeknél közismerten nagyobb a fertőzés gyakorisága (pl. colorectalis műtétek), vagy ha a fertőzés kialakulása különösen nagy veszélyt jelent (pl. nyitott szívműtét, arthroplasztika), a cefoperazon alkalmazását a műtét befejezését követően 72 órán át lehet folytatni. Intramuscularis alkalmazás: A porampulla tartalmát steril desztillált vízben kell feloldani. Ha 250 mg/ml koncentrációjú, vagy ennél töményebb oldat alkalmazása szükséges, lidokain injekciót kell használni az oldat elkészítéséhez. A liofilezett por feloldásához desztillált vizet, a törzsoldat hígításához 2%-os lidokain-klorid oldatot felhasználva hozzávetőleg 0,5%-os lidokain végkoncentrációjú cefoperazon oldatot nyerünk. Ajánlatos két lépésben elkészíteni az oldatot: először a desztillált vizet fecskendezzük a porampullába, majd a liofilezett cefoperazon por teljes feloldásáig rázogassuk az ampullát. Ezt követően adjuk hozzá a szükséges mennyiségű, 2%-os lidokain oldatot, majd elegyítsük. Cefoperazon 1. lépés 2. lépés Fecskendőbe oldat A steril A 2 %-os felszívható végkoncentrációja desztillált lidokain térfogat* víz térfogata térfogata 0,25 g-os 250 mg/ml 0,7 ml 0,2 ml 1,0 ml porampulla 333 mg/ml 0,4 ml 0,2 ml 0,75 ml 0,5 g-os 250 mg/ml 1,3 ml 0,4 ml 2,0 ml porampulla 333 mg/ml 0,9 ml 0,3 ml 1,5 ml 1,0 g-os 250 mg/ml 2,6 ml 0,9 ml 4,0 ml porampulla 333 mg/ml 1,8 ml 0,6 ml 3,0 ml 2,0 g-os 250 mg/ml 5,2 ml 1,8 ml 8,0 ml porampulla 333 mg/ml 3,7 ml 1,2 ml 6,0 ml * A táblázat alapján elkészített oldat térfogata nagyobb a fecskendőbe felszívható, ill. beadható térfogatnál. A cefoperazon injekciót nagy tömegű izomba (pl. m. gluteus maximus, vagy m. quadriceps femoris), mélyen intramuscularisan kell beadni.

Mellékhatások:
Túlérzékenységi reakciók: maculopapulás kiütés, urticaria, eosinophilia, láz. Előfordulásuk allergiás, különösen penicillin-érzékeny betegeken gyakoribb. Vérképzőrendszeri elváltozások: a neutrophil leukociták számának kismértékű csökkenése, tartós kezelés esetén reverzibilis neutropenia, a direkt Coombs-teszt pozitívvá válhat, hemoglobin és hematokrit érték csökkenése, átmeneti eosinophilia, ill. hypoprothrombinaemia előfordulhat. Máj működési zavarok: A SGOT, SGPT és az alkáli foszfatáz értékek átmeneti emelkedése. Gastrointestinalis rendszer zavarai: lágy széklet vagy mérsékelt hasmenés. A tünetek az esetek többségében enyhék vagy mérsékeltek voltak. Minden esetben reagáltak a tüneti kezelésre, vagy a terápia befejeződésével megszűntek. Helyi tünetek: a betegek zöme jól tolerálja az intramuscularisan adott cefoperazont, bár az injekció beadásának helyén múló jellegű fájdalom jelentkezhet. Más cefalosporinokhoz hasonlóan olykor a cefoperazon intravénás alkalmazásakor is kialakulhat phlebitis az érkatétert befogadó vénán. A forgalomba hozatalt követő időszakban a további nemkívánatos eseményeket jelentették: Egész testre vonatkozóan: allergiás reakciók, anafilaktoid reakciók (sokkot is beleértve); Gastrointestinalis rendszer: pseudomembranosus colitis, hányás Vérképszőszervek: haemorrhagia (nem specifikált) Bőr/bőrfüggelék: pruritus, Stevens-Johnson szindróma

Interakciók:
Alkohol Alkoholt fogyasztó betegeken a cefoperazon alkalmazásának ideje alatt, sőt még 5 nappal a kezelés befejezése után is megfigyeltek az alkoholelvonó (averziós) terápia során észlelhető reakciókat (kipirulást, verejtékezést, fejfájást, és tachycardiát). Ennek megfelelően a cefoperazon kezelés ideje alatt, továbbá a kezelés befejezését követően még 5 napon keresztül kerülendő az alkoholfogyasztás. Mesterséges (per os vagy parenteralis) táplálásra szoruló betegeken mellőzni kell az alkoholtartalmú tápoldatok alkalmazását. A cefoperazon terápia ideje alatt nagydózisú heparin, vagy orális antikoaguláns kezelésben részesülő betegek véralvadási paramétereit rendszeresen és gyakran kell ellenőrizni. Ez az óvintézkedés minden egyidejűleg adott, a thrombocyták működésére ható gyógyszer esetében szükséges. Kombinált antibiotikus kezelés esetén fizikai inkompatibilitás miatt nem szívható fel aminoglikozid antibiotikum a cefoperazon oldatot tartalmazó fecskendőbe. Bár cefoperazon és furoszemid egyidejű alkalmazása során nem észlelték a veseműködés károsodását, nem szabad figyelmen kívül hagyni, hogy cefalosporinok és az erős hatású szaluretikumok kombinált adása esetén fennáll a vesekárosodás veszélye. Laboratóriumi vizsgálatok eredményei A Benedict-, vagy Fehling-reagenssel végzett vizelet glukóz-szint meghatározás ál-pozitív eredményt adhat. Ritkán a Coombs-teszt ál-pozitívvá válását észlelték.

Figyelmeztetések:
Túlérzékenység Penicillinérzékenység, vagy más gyógyszerallergia esetén óvatosság ajánlatos. A részleges penicillin- és cefalosporin-keresztallergiára klinikai és laboratóriumi adatok vannak. Allergiás reakció észlelésekor abba kell hagyni a cefoperazon adását és megfelelő kezelést kell alkalmazni. Súlyos anafilaxiás reakció kialakulásakor sürgős beavatkozás szükséges. Mielőbb adrenalint, ill. szükség esetén oxigént, és intravénás szteroidokat kell adni. Átjárható légutakat kell biztosítani; ennek érdekében intubáció is szükségessé válhat. Alkalmazása májelégtelenségben Az epével nagy mennyiségben választódik ki. Májbetegségben és/vagy epeelzáródásban a szérumfelezési idő hosszabb és a vizelettel történő kiválasztódás fokozódik. Még súlyos májkárosodás esetén is terápiás koncentráció alakul ki az epében, emellett a gyógyszer felezési ideje 2-4 szeresére nő (lásd Adagolás pont). Általános figyelmeztetések Néhány más antibiotikumokhoz hasonlóan K-vitamin hiányt okozhat egyes betegeknél. E mellékhatás oka részben a K vitamint termelő bélbaktériumok károsítása, részben pedig a cefoperazon-on (és néhány más cefalosporin származékon) elhelyezkedő N-metiltiotetrazol csoport. Ilyenkor prothrombinidő ellenőrzése, K-vitamin pótlás szükséges. Elsősorban a szegényes étrendet fogyasztó, felszívódási zavarokat okozó betegségekben (pl. mucoviscoidosisban) vagy májbetegségben szenvedő betegeket, az alkoholistákat és a tartós mesterséges táplálásra (parenteralis vagy nasogastrikus szondatáplálásra) szoruló betegeket fenyegetheti a K-vitamin hiány kialakulásának veszélye. A felsorolt esetekben monitorozni kell a prothrombin időt, és szükség szerint K-vitamint kell adni. A cefoperazon alkalmazásának ideje alatt, és a kezelés befejezése után az antikoagulánsok adagolásának módosítása válhat szükségessé. A súlyos vérzéses szövődmények fokozott kockázata miatt a cefoperazon kezelés ideje alatt nem ajánlatos trombolítikumokat alkalmazni. A kezelés alatti és az alkalmazást követő 5 napon belüli alkoholfogyasztás kipirulást, izzadást, fejfájást, tachycardiát okozhat. Gyermekkori alkalmazás A cefoperazont hatékonyan alkalmazták gyermekek kezelésére. Koraszülöttek és újszülöttek kezelésére nem vizsgálták széleskörűen. Ezért koraszülöttek és újszülöttek kezelésekor a lehetséges előnyök és kockázatok mérlegelése szükséges a terápia megkezdése előtt (lásd Hatás-Preklinikai vizsgálatok pont). Mag-icterusos újszülötteknél a cefoperazon nem szorítja ki a bilirubint a plazmafehérje kötőhelyekről. Tartós alkalmazása rezisztens mikroorganizmusok elszaporodását eredményezheti. Ennek megfelelően a kezelés ideje alatt gondosan ellenőrizni kell a betegek állapotát. Glükóz kimutatása a vizeletből - Fehling - vagy Benedict oldat alkalmazása esetén - ál-pozitív reakciót adhat. A cefoperazon és az aminoglikozidok oldatai egymással nem keverhetők, mivel közöttük inkompatibilitás áll fenn. Együttadásuk esetén a készítményeket egymás után és külön infúziós szerelékkel, ill. külön helyre kell beadatni. Ajánlatos elsőnek a cefoperazont adni. Vesefunkció-ellenőrzés is szükséges együttes terápiánál. Terhesség és szoptatás Terhesség A humán alkalmazásra javasolt dózis tízszeresének megfelelő adagokkal egereken, patkányokon és majmokon elvégzett reprodukciós vizsgálatok során nem észlelték az állatok fogamzó képességének károsodását vagy teratogen hatást. Terhes nőkön nem végeztek adekvát, ill. megfelelően ellenőrzött vizsgálatokat. Tekintve, hogy az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok eredményei nem feltétlenül vonatkoztathatók az emberre, a terhesség ideje alatt a készítmény csak feltétlenül indokolt esetben adható. Szoptatás Bár a cefoperazon emberben csupán kis mennyiségben választódik ki az anyatejbe; a szoptatás időszakában körültekintően kell alkalmazni a cefoperazont. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre: A cefoperazonnal rendelkezésre álló klinikai tapasztalatok alapján nem valószínű, hogy a készítmény hatással lenne a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre. Túladagolás A cefoperazon nátrium akut toxicitásáról nem áll rendelkezésre elegendő információ. A túladagolás valószínűleg a készítmény alkalmazásával kapcsolatban jelentett nemkívánatos események előfordulását okozhatja. Megfontolandó az a tény, hogy a béta-laktám típusú antibiotikumok magas koncentrációi az agy-gerincvelői folyadékban neurológiai hatásokat okozhatnak, ideértve görcsrohamok kialakulását is. Mivel a cefoperazon hemodialízissel eltávolítható a vérkeringésből, ez az eljárás nagymértékben elősegítheti a gyógyszer kiválasztását a szervezetből, ha a túladagolás elégtelen veseműködéssel rendelkező betegeknél következik be. Inkompatibilitások Aminoglikozidok A cefoperazon és az aminoglikozidok oldatai egymással nem keverhetők, mivel közöttük fizikai in-kompatibilitás áll fenn. Együttadásuk esetén (lásd Javallatok pont). A készítményeket egymás után és külön infúziós szerelékkel, ill. külön helyre kell beadatni. Ajánlatos elsőnek a cefoperazont adni. Eltartás: Legfeljebb 25 Celsius fokon, közvetlen napfénytől védve. A készítmény felhasználására, kezelésére/megsemmisítésére vonatkozó útmutatások: Stabilitás A felsorolt parenteralis oldatok felhasználásával elkészített, és a megadott végkoncentrációra beállított cefoperazon oldatok a következőkben meghatározott körülmények között, a megjelölt ideig őrzik meg stabilitásukat. (A szavatossági idő lejárta után meg kell semmisíteni a felhasználatlan oldatot.) A következő oldatokkal készített cefoperazon oldat Hozzávetőleges szabályozott (15-25 Celsius fok) hőmérsékleten, végkoncentráció 24 óráig őrzi meg stabilitását* Bateriosztatikus desztillált víz 300 mg/ml 5%-os dextróz 2-50 mg/ml 5%-os dextróz és Ringer-laktát 2-50 mg/ml 5%-os dextróz és 0,9%-os NaCl 2-50 mg/ml 5%-os dextróz és 0,2%-os NaCl 2-50 mg/ml 10%-os dextróz 2-50 mg/ml Ringer-laktátt 2 mg/ml 0,5%-os lidokain- hidroklorid 300 mg/ml 0,9%-os NaCl 2-300 mg/ml Normosol M és 5%-os dextróz 2-50 mg/ml Normosol R 2-50 mg/ml Steril desztillált víz 300 mg/ml * A liofilezett porból készített cefoperazon oldatok üveg, vagy műanyag fecskendőben, üveg infúziós palackban, vagy műanyag infúziós tasakban tárolhatók. A következő oldatokkal készített cefoperazon oldat Hozzávetőleges hűtőszekrényben (2-8 Celsius fok hőmérsékleten) végkoncentráció 5 napig őrzi meg stabilitását* Bateriosztatikus desztillált víz 300 mg/ml 5%-os dextróz 2-50 mg/ml 5%-os dextróz és 0,9%-os NaCl 2-50 mg/ml 5%-os dextróz és 0,2%-os NaCl 2-50 mg/ml Ringer-laktátt 2 mg/ml 0,5%-os lidokain hidroklorid 300 mg/ml 0,9%-os NaCl 2-300 mg/ml Normosol M és 5%-os dextróz 2-50 mg/ml Normosol R 2-50 mg/ml Steril desztillált víz 300 mg/ml A felsorolt oldatokkal készített cefoperazon oldat Hozzávetőleges eltarthatósága fagyasztószekrényben végkoncentráció (-20 - -10 Celsius fok hőmérsékleten):** 3 hét 5%-os dextróz 50 mg/ml 5%-os dextróz és 0,9%-os NaCl 2 mg/ml 5%-os dextróz és 0,2%-os NaCl 2 mg/ml 5 hét 0,9%-os NaCl 300 mg/ml Steril desztillált víz 300 mg/ml *, ** A liofilezett porból készített cefoperazon oldatok üveg, vagy műanyag fecskendőben, üveg infúziós palackban, vagy műanyag infúziós tasakban tárolhatók. A fagyasztásra tárolt cefoperazon oldatot felhasználás előtt szobahőmérsékleten kell felolvasztani. A felolvasztott oldat felhasználatlan mennyiségét meg kell semmisíteni, nem szabad ismét megfagyasztani. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Pfizer Kft., 1123 Budapest, Alkotás u. 53. MOM Park F Épület Az Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 14293/55/2003

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: egyéb béta-laktám antibiotikumok Széles spektrumú, félszintetikus cefalosporin antibiotikum. Baktericid hatású; a baktériumok sejtfalszintézisét gátolja. A cefoperazon in vitro körülmények között rendkívül sokféle, klinikai szempontból fontos mikroba ellen hatásos, és ellenáll számos béta-laktamáz hatásának. Az alábbi kórokozók ellen hatásos: Gram-pozitív kórokozók: - Staphylococcus aureus penicillinázt termelő és nem-termelő törzsek, - Staphylococcus epidermidis, - Streptococcus pneumoniae, - Streptococcus pyogenes, - Streptococcus agalactiae, - Streptococcus faecalis (Enterococcusok), - béta-haemolytikus Streptococcusok. Gram-negatív kórokozók: - Esherichia coli, - Klebsiella fajok spp., - Enterobacter fajok spp., - Citrobacter fajok spp., - Haemophilus influenzae - Proteus mirabilis, - Proteus vulgaris, - Morganella morganii (Proteus morganii), - Providencia rettgeri (Proteus rettgeri), - Providencia fajok spp., - Serratia fajok (a S. marcescens is), - Salmonella és Shigella fajok spp., - Pseudomonas aeruginosa és egyéb Pseudomonasok, - Acinetobacter calcoaceticus, - Neisseria gonorrhoeae, - Neisseria meningitidis, - Bordetella pertussis, - Yersinia enterocolitica. Anaerob kórokozók: - Gram-pozitív és Gram-negatív coccusok (a Peptococcus, Peptostreptococcus és Veilonella fajok is), - Gram-pozitív pálcák (a Clostridium spp., Eubacterium spp. és Lactobacillus spp.), - Gram-negatív pálcák (a Fusobacterium spp., a Bacteroides fragilis sok törzse és egyéb fajok). A készítmény több béta-laktamázzal szemben ellenálló. Nem érzékenyek: Enterococcus spp., MRSA, MRSE törzsek (Methicillin rezisztens Staphylococcus aureus és Staphylococcus epidermitis) Mycoplasma spp., Clamydia spp.

Farmakokinetika:
A cefoperazon egyszeri adagját követően magas szérumkoncentrációt ér el az epében és a vizeletben. Az 1. táblázat bemutatja a cefoperazon szérum koncentrációit egészséges önkéntesekben 15 perc alatt állandó sebességű infúzióban beadott 1, 2, 3 vagy 4 g cefoperazont vagy egyszeri intramuscularis injekcióban beadott 1 vagy 2 g cefoperazont követően. A probenecid nincs hatással a cefoperazon szérum koncentrációjára. 1. táblázat: A cefoperazon szérum koncentrációi: Átlagos szérum koncentrációk (mcg/ml) A beadást követően eltelt idő órában kifejezve Gyógyszer-adag 0* 0,5 1 2 4 8 12 1 g IV 153 114 73 38 16 4 0.5 2 g IV 252 153 114 70 32 8 2 3 g IV 340 210 142 89 41 9 2 4 g IV 506 325 251 161 71 19 6 1 g IM 32** 52 65 57 33 7 1 2 g IM 40** 69 93 97 58 14 4 0* az infúzió befejezését jelenti ** 15 perccel az injekció beadását követően A cefoperazon átlagos szérum felezési ideje kb. 2 óra, az alkalmazás módjától függetlenül. A cefoperazon a vizsgált különböző szövetekben és testnedvekben terápiás szintet ér el, többek között az asciteses és a cerebrospinalis folyadékokban (meningitises betegeknél), vizeletben, epében, epehólyagfalban, a köpetben és tüdőben, palatalis tonsillákban és a sinus nyálkahártyában, pitvar fülcsében; vesében, húgyvezetékben, prosztatában, herében; méhben és a petevezetékben, csontokban, köldökzsinórban és magzatvízben. A cefoperazon az epébe és a vizeletbe választódik ki. A maximális koncentráció az epében a gyógyszer adagolását követően általában 1-3 óra alatt alakul ki, az egy időben mért szérum koncentrációt százszorosan meghaladó értékben. Epeúti szűkületben nem szenvedő betegekben 2 g cefoperazon intravénás bolus injekcióban történő adagolását követően az epében mért koncentrációk a 30 perces 66 mcg/ml/ érték és a 3 órás 6000 mcg/ml/ érték közé estek. A cefoperazon különböző adagjait és adagolási módjait követően vizeletbe történő kiválasztódása normális vesefunkciójú egyénekben 12 órán át mérve átlagosan 20-30% volt. 2200 mcg/ml-nél nagyobb koncentráció a vizeletben 2 g cefoperazon 15 perces infúziús adagolását követően alakult ki. 2 g intramuscularis adagolását követően a vizeletben 1000 mcg/ml csúcskoncentrációt mértek. A cefoperazon ismételt adagolása nem eredményezte a hatóanyag felhalmozódását egészséges egyedekben. Májelégtelenség Májelégtelenségben szenvedő betegek esetén a szérum felezési idő meghosszabbodik, és a vizeletbe történő kiválasztódás fokozódik. Vese- ill. májelégtelenség esetén a cefoperazon felhalmozódhat a szérumban. Veseelégtelenség Veseelégtelenségben szenvedő betegekben a szérum csúcskoncentráció, AUC és szérum felezési idő hasonló mint egészséges egyénekben. A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Prepubertás korú patkányokon végzett állatkísérletekben a cefoperazon minden dózistartományában adverz hatások fordultak elő. A felnőttek kezelésére javasolt dózis hozzávetőleg tizenhatszorosának megfelelő, 1000 mg/ttkg-os napi adagok subcutan alkalmazásakor csökkent a here súlya, leállt a spermiogenesis, csökkent a csírasejtek száma, és vacuolisatio lépett fel a Sertoli-sejtek citoplazmájában. A felsorolt elváltozások súlyossága a 100-1000 mg/ttkg/nap tartományban dózisfüggő volt; kisebb adagok alkalmazásakor kismértékben csökkent a spermatociták száma. Kifejlett patkányokon nem észleltek hasonló hatást. Bár a megfigyelt szövettani elváltozások a maximális dózisokkal kezelt állatok kivételével reverzibilisek voltak, a vizsgálatok során nem kísérték figyelemmel a kezelt patkányok reproduktív funkcióinak fejlődését. Nem ismert, hogy ezeknek az állatkísérletes adatoknak van-e jelentősége a cefoperazon humán alkalmazása szempontjából.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár