Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
DIAZEPEKS 5 mg/ml oldatos injekció
(2016.08.17.)
[Diazepám]
Egyéb gyógyszerrel nem elegyíthető!
Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések: A diazepám a következő infúziós oldatokkal együtt alkalmazható: 0,9%-os nátrium-klorid , 5,5 %-os dextróz vagy 10 %-os dextróz. Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni. Amennyiben nem használják fel azonnal, a felhasználásig az eltartási idő és a tárolási körülmények a felhasználó felelőssége.

Inkompatibilitások: A diazepám injekciós oldat nem keverhető vagy hígítható más oldatokkal vagy gyógyszerekkel a fecskendőben vagy az infúziós üvegben. PVC-t tartalmazó infúziós zsákok vagy infúziós szerelékek a diazepám koncentrációjának csökkenését eredményzhetik (lásd 4.5 pont).

Javallatok:
- Akut szorongásos reakciók és szorongásos betegségek esetén a súlyos szorongás, intenzív félelem, agitált állapot, feszültség alkalmi vagy átmeneti tüneti kezelése. Szorongásos tünetekkel, motoros nyugtalansággal járó különböző eredetű betegségek és állapotok adjuváns kezelése. - Akut alkoholmegvonási tünetcsoport, delirium tremens adjuváns kezelése. - A vázizomzat különböző eredetű spastikus állapotainak (rigiditás, contractura, spinalis és supraspinalis interneuronalis sérüléseket követő és cerebralis eredetű spasmus, poliomyelitis, paraplegia, athetosis, hyperkinesis, stiff-man szindróma) oldása. Lokális traumák (sérülések, gyulladások) esetén adjuvánsként a reflektórikus izomgörcsök csillapítása. - Konvulziós kórképek, görcsállapotok adjuváns kezelése, beleértve az epilepsiás rohamok minden formáját (focalis, generalizált, status epilepticus, psychomotoros, petit mal, grand mal), az eclampsiát, a tetanust. - Sebészeti, diagnosztikus beavatkozások, cardioverzio előkészítése. - Narkózisban a narkotikumok adásának bevezetése, kiegészítése.

Ellenjavallatok:
- A készítmény hatóanyagá(ai)val, egyéb benzodiazepinekkel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység; - Myasthenia gravis; - súlyos légzési elégtelenség; - súlyos májelégtelenség; - alvási apnoé szindróma; - szűk zugú glaucoma és akut glaucomás roham; - terhesség első trimesztere; - szoptatás időszaka; - alkohol- vagy drogfüggőség esetén (kivéve a hirtelen alkoholmegvonás tüneteinek kezelését); - alkohol vagy egyéb pszichotróp szer mérgezés esetén; - alkalmazás pszichotikus állapot kezelésére elsődleges szerként; - depresszió és depresszióra visszavezethető szorongás. Benzil-alkohol tartalma miatt koraszülötteknek és újszülötteknek nem adható.

Adagolás:
Az adagolást az adott beteg igényeinek megfelelően személyre szabottan kell beállítani. A betegek terápiára adott válaszában jelentkező nagy egyéni eltérések miatt a kezelést a legkisebb adagokkal kell elkezdeni, majd a dózist fokozatosan kell emelni a lehető legkisebb hatékony dózisig, különösen gyermekeknél, idős és legyengült betegeknél, valamint májbetegség, illetve alacsony szérum albuminszint esetén. A kezelés időtartama a lehető legrövidebb legyen (lásd 4.4. pont). Felnőttek Szorongás, pszichomotoros nyugtalanság, agitált állapot 10 20 mg im., súlyos tünetek esetén iv. (az im. és iv. adag kivételesen 30 mg-ig emelhető). A kezelés folytatására napi 3 4 alkalommal 10 mg. Status epilepticus és halmozott rohamok Status epilepticus és halmozott rohamok esetén a kezdő adag iv. 10 30 mg, amit 1/2 1 óra, majd 4 óra múlva lehet ismételni. A napi adag nem haladhatja meg a 80 100 mg-ot. Amennyiben a rohamok megszűnnek vagy enyhülnek, úgy át lehet térni az im. alkalmazásra 10 mg-os dózisban 4 6 óránként, szükség esetén több napon keresztül. Profilaktikusan az újabb rohamok megakadályozására 10 mg im. Akut alkoholmegvonás, delirium tremens: Az adag 10 mg-ig terjed im., amit napi 3 4 alkalommal szabad ismételni. A kezdő adag szükség esetén lassú iv. formában adható. Műtétek és cardioversio előkészítésére 10 mg-ig terjedő im. adagban 30 perccel a beavatkozás előtt. Izomcontractura, rigiditás, spasmus, stiff-man szindróma: 10 mg-ig terjedő adagban im., vagy kezdetben iv. adással, amit napi 3 4 alkalommal lehet ismételni, szükség szerint. Tetanus kezelése ennél nagyobb adag alkalmazását teheti szükségessé. Speciális betegcsoportok Idős és legyengült betegek, valamint máj- és/vagy vesekárosodás A diazepám kiürülése jelentős mértékben (akár 3 4-szeresen) meghosszabbodhat. Ilyen állapotokban ajánlott alacsonyabb, kb. fele adaggal (max. 2,5 mg) végezni a kezelést, ritkábban adagolva. Gyermekek és serdülők Gyermekek adagját valamennyi indikációs területen egyedileg kell megállapítani az életkor, fejlettség, általános állapot és az egyéni reakció figyelembe vételével. Kényszerítő indikációkat (pl. epilepszia) leszámítva a diazepám alkalmazása gyermekeknél 6 éves korig nem ajánlott a felszívódás, az eloszlás és a biotranszformáció életkori eltéréseiből adódó biztonsági szempontok miatt. 30 naposnál fiatalabb újszülöttek esetében a parenterális alkalmazás hatékonysága nem bizonyított (lásd 4.4 pont). Gyermekeknek az injekciót nagyon lassan (>3 perc alatt), 0,25 mg/ttkg-ot nem meghaladó adagban célszerű alkalmazni. Az egyszeri adag 2 4 óra elteltével ismételhető. Egy nap alatt 3 egyszeri adagnál több csak tetanus és status epilepticus esetén adható. Konvulzív kórképekben 0,2 0,3 mg/ttkg vagy 1,0 mg/életév adagban iv. vagy im. Status epilepticus és halmozott rohamok esetén a kezdő adag iv. 2 10 mg, amit 1/2 1 óra, majd 4 óra múlva lehet ismételni. Amennyiben a rohamok megszűnnek vagy enyhülnek, úgy át lehet térni az im. alkalmazásra 5 mg-os dózisban 4 6 óránként, szükség esetén több napon keresztül. Profilaktikusan az újabb rohamok megakadályozására 5 mg im. Egyéb indikációban 0,2 mg/ttkg. Az alkalmazás módja Intravénás vagy intramuscularis alkalmazásra. Az intramuscularis injekciót mélyen az izomba kell beadni. Az intravénás injekciót mindig nagyon lassan, nagyobb érbe kell beadni (hozzávetőleg 0,5-1 ml/perc sebességgel). A gyors beadás légzésleállást okozhat. Reanimatiós felszerelésnek rendelkezésre kell állnia. Kerülni kell a kisebb venákba történő bejuttatást. Extravasalis vagy intraarteriális injekció mindenképp elkerülendő. Az akut tünetek megszűnése után a kezelést – amennyiben szükséges – minden esetben szájon át alkalmazható gyógyszerforma adásával kell folytatni. A diazepám alkalmazása során kerülni kell az infúziós zsákok, illetve PVC tartalmú infúziós szerelékek alkalmazását (lásd 4.5 pont).

Mellékhatások:
A leggyakoribb mellékhatások (például a fáradékonyság, az álmosság és az izomgyengeség) dózisfüggőek. Ezek túlnyomórészt a kezelés kezdetén fordulnak elő, és általában néhány nap alatt megszűnnek vagy az adag csökkentésével kivédhetők. A mellékhatások gyakorisága a MedDRA gyakorisági kategóriái alapján: nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
Szervrendszer Mellékhatás
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Neutropenia
Pszichiátriai kórképek Agresszió Nyugtalanság Szorongás fokozódás Zavartság Depresszív hangulat Hallucináció Ingerlékenység Ellenségesség Álmatlanság Téveszme Dührohamok Rémálmok Elmezavar Nem megfelelő viselkedés és egyéb negatív viselkedési formák Csökkent libido Fokozott libido Csökkent éberség Alvászavar Személyiségzavar Gyógyszerrel való visszaélés Gyógyszerfüggőség
Idegrendszeri betegségek és tünetek Anterograd amnézia Autonóm idegrendszeri zavarok Ataxia Koordinációs zavarok Beszédzavar Fejfájás Fokozott izomtónus Remegés Csökkent izomtónus Aluszékonyság napközben
Szembetegségek és szemészeti tünetek Látászavarok Kettős látás Akkomodációs zavarok
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Szédülés
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Bradycardia Szívelégtelenség, beleértve a szívmegállást
Érbetegségek és tünetek Alacsony vérnyomás Véna thrombosis1 Thrombophlebitis1 Érelváltozások1
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Légzésdepresszió Légzési elégtelenség
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Székrekedés Szájszárazság Hányinger Fokozott nyálelválasztás
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Sárgaság
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Bőrkiütés Bőrpír
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei Izomgyengeség
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Inkontinencia Vizeletvisszatartás
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Fáradékonyság Duzzanat1 Helyi irritáció1
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei A vér alkalikus foszfát szintjének emelkedése Transzaminázértékek emelkedése
1 Irodalmi adatok szerint benzodiazepinek intravénás (infúziós) alkalmazásával thrombophlebitises tünetek hozhatók összefüggésbe. Főleg nem eléggé lassan, vagy nem eléggé tág venába beadott injekciót követően véna thrombosis, phlebitis, helyi irritáció, duzzanat, ritkábban érelváltozások jelentkezhetnek. Véletlen intraarteriális bejuttatást követő necrosisos következményről számoltak be. Extravazális beadásnál a szöveti irritáció lehetősége nem zárható ki, im. adás esetén helyi fájdalom, ritkán erythemával együtt felléphet. Függőség A gyógyszer folyamatos alkalmazása (még terápiás dózisban is) fizikai függőség kialakulásához vezethet: a terápia megszakítása elvonási vagy kiújult tüneteket idézhet elő. Az elvonási tünetek a következők lehetnek: enyhébb esetekben tremor, pszichomotoros nyugtalanság, álmatlanság, szorongás, fejfájás, figyelemzavar. Felléphet irritabilitás, percepciózavar, szédülés, palpitáció, étvágytalanság, hányinger, hányás, verejtékezés, izom- és hasi görcs, ritkán delirium és alkalmi görcsroham. Beszámoltak benzodiazepin-abúzus előfordulásáról is (lásd még 4.4. pont). Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
Egyéb pszichotróp (pl. anxiolitikumok, altatók, antipszichotikumok, antidepresszívumok) és anticonvulsiv szerek, narkózis gyógyszerei, narkoanalgetikumok, szedatív antihisztaminok, és az alkohol a diazepám hatását potenciálhatják. A diazepám - főként tartós alkalmazás mellett - kölcsönhatásba léphet a citokróm CYP3A és CYP2C19 enzimen metabolizálódó gyógyszerekkel (pl. cimetidin, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, fluvoxamin, fluoxetin, omeprazol, izoniazid, diszulfirám, amprenavir, ritonavir), ennek során a diazepám clearance-e csökken, szedatív hatása erősödhet és megnyúlhat. Enziminduktor hatású készítmények (pl. rifampicin), köztük az antiepileptikumok (pl. karbamazepin, fenitoin) gyorsíthatják a diazepám eliminációját. Légzésdepresszív hatású ópiátokkal együtt adva a diazepám injekciót, a légzésdepresszív hatás erősödhet. Egyéb izomrelaxánsokkal együtt adva a hatás kiszámíthatatlan, apnoe veszélye áll fenn. A diazepám fokozza a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását. Amennyiben moxonidinnel együtt adják, a diazepám szedatív hatása fokozódik. Alfa-agonisták (lofexidin), izomlazítók (baklofén vagy tizanidin), nabilon és ciszaprid szintén növeli a szedatív hatást. A teofilin alacsony dózisban csökkenti a benzodiazepinek nyugtató hatását. A diazepam csökkentheti a levodopa hatását. Bizonyított, hogy a diazepám adszorbeálódik a műanyag infúziós zsákokhoz és PVC-tartalmú infúziós szerelékekhez. Ez az adszorpció a diazepám-koncentráció 50%-os vagy még nagyobb mértékű csökkenéséhez vezethet, különösen akkor, ha az elkészített infúziós zsákot 24 órán keresztül vagy még hosszabb ideig meleg környezetben tárolják, vagy ha az infúzió hosszú csövön keresztül, illetve lassú cseppszámmal történik. A diazepám alkalmazása során kerülni kell az infúziós zsákok, illetve PVC tartalmú infúziós szerelékek alkalmazását. Elővigyázatosság szükséges a zsákok, valamint a PVC tartalmú és PVC t nem tartalmazó infúziós szerelékek cseréje során.

Figyelmeztetések:
Az intramuscularis injekciót mélyen az izomba kell beadni. Az intravénás injekciót mindig nagyon lassan, nagyobb érbe kell beadni (hozzávetőleg 0,5-1 ml/perc sebességgel). Kisebb vénák nem alkalmazhatók az injekció beadására. Nagyon gyors beadás légzésleállást okozhat. Intravénás alkalmazás esetén javasolt a légzéstámogatáshoz szükséges feltételeket előzetesen biztosítani. Különösen fontos, hogy mindenképpen el kell kerülni a gyógyszer intraarteriális, illetve extravazális beadását. Gyors intravénás befecskendezés esetén vénás trombózis, vénagyulladás, helyi irritáció, duzzanat, illetve igen ritkán érsérülés alakulhat ki. Függőség A benzodiazepin-kezelés során fizikai és pszichés függőség alakulhat ki (lásd 4.8. pont). A függőség kockázata a dózissal és a kezelés időtartamával arányosan nő, és nagyobb eséllyel alakul ki azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében alkoholizmus és/vagy drogfüggőség szerepel. Ha fizikai függőség alakult ki, a kezelés hirtelen megszakítása elvonási tüneteket okoz, amelyek a következők lehetnek: fejfájás, izomfájdalom, súlyos szorongás, feszültség, nyugtalanság, alvászavarok, zavartság, illetve ingerlékenység jelentkezhet. Súlyos esetekben az alábbi tüneteket írták le: derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, a végtagokban jelentkező zsibbadás és szúró fájdalom, fényre, zajra és fizikai érintésre való túlérzékenység, hallucinációk, illetve görcsrohamok (lásd 4.8. pont). A kezelés befejezése után, több napon át tartó elvonási tünetek jelentkezhetnek. Tünetek kiújulása – rebound szindróma A kezelés elhagyását követően leírtak egy átmeneti jellegű tünetegyüttest, amelynek lényege a kezelés megkezdését szükségessé tevő tünetek ismételt megjelenése – még kifejezettebb formában. Kísérhetik egyéb reakciók is, például hangulatingadozás, szorongás, alvászavar, illetve nyugtalanság. Mivel az elvonási/kiújulási jelenség kialakulásának valószínűsége a kezelés hirtelen megszakítását követően nagyobb, javasolt a gyógyszer teljes elhagyását megelőzően a dózis fokozatos csökkentése. A kezelés időtartama A kezelés időtartama a lehető legrövidebb legyen (lásd 4.2. pont). A kezelés időtartamát nem szabad a beteg állapotának ismételt felmérése nélkül meghosszabbítani. A kezelés megkezdésekor a beteget tájékoztatni kell arról, hogy az csak korlátozott ideig folytatható, és pontosan el kell magyarázni, hogyan kell a dózist fokozatosan csökkenteni. Fontos, hogy a beteg tisztában legyen azzal, hogy a kiújulási jelenség előfordulhat, ezáltal a kezelés elhagyásakor esetlegesen fellépő szorongásos tünetei enyhíthetők. Anterográd amnézia A benzodiazepinek anterográd amnéziát okozhatnak. Ez az állapot leggyakrabban néhány órával a gyógyszer alkalmazása után jelentkezik, ezért a kockázat csökkentése érdekében biztosítani kell, hogy a beteg a kezelést követően 7-8 órán keresztül megszakítás nélkül aludjon. Paradox reakciók A benzodiazepinek az alábbi reakciókat idézhetik elő: nyugtalanság, agitáció, ingerlékenység, agresszió, téveszmék, dührohamok, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, nem megfelelő viselkedés, illetve egyéb negatív magatartási formák. Ezek fellépése esetén a kezelést abba kell hagyni. Ezek a reakciók gyermekek és idős betegek esetében gyakoribbak. A benzodiazepinek nem ajánlottak pszichotikus betegségek kezelésére. A benzodiazepinek nem alkalmazhatók depresszió vagy depresszióra visszavezethető szorongás kezelésére (öngyilkossági kockázat) (lásd 4.3 pont). Depressziós betegeknél a diazepám csak a szorongásra hat, tehát nem alkalmas a depresszió kezelésére, és annak egyes tüneteit elfedheti. A diazepámmal kezelt beteget figyelmeztetni kell a diazepám és az alkohol, valamint más pszichotróp szerek közötti szinergista kölcsönhatás jelentkezésére. Tartós használata esetén a májfunkció és a vérkép ellenőrzése ajánlott. A diazepám nyílt zugú glaucomában megfelelő kezelés mellett adható, azonban zárt zugú glaucomában alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Különleges betegcsoportok Légzési elégtelenség, tudati vigilitás csökkenés esetén a diazepám alkalmazását alaposan mérlegelni kell légzésdepresszió veszélye miatt. Csökkent vese- és májműködésű betegek, krónikus légzési elégtelenségben szenvedők, idős vagy legyengült egyének esetében az adagolást fokozott körültekintéssel kell meghatározni, alacsony dózisok ritkább adása ajánlott. Idős korban a benzodiazepinek iránti érzékenység fokozódik, a kiürülés elhúzódik, a szedatív hatások felerősödhetnek, ezért ilyenkor megnő a kognitív zavarok (memóriazavar) és a hipotónia (elesés) veszélye. Hosszú távú diazepám- (vagy bármilyen egyéb benzodiazepin-) kezelésben részesülő epilepsziás betegeknél nem javasolt benzodiazepin antagonista (flumazenil) alkalmazása, mivel a benzodiazepin agonista védő hatásának hirtelen elvonása görcsroham kialakulásához vezethet az epilepsziás betegeknél, annak ellenére, hogy az említett antagonista önmagában enyhe görcsoldó hatást fejt ki. Gyermekek és serdülők Kényszerítő indikációkat (pl. epilepszia) leszámítva a diazepám alkalmazása gyermekeknél 6 éves korig nem ajánlott a felszívódás, az eloszlás és a biotranszformáció életkori eltéréseiből adódó biztonsági szempontok miatt. 30 naposnál fiatalabb újszülöttek esetében a parenterális alkalmazás hatékonysága nem bizonyított (lásd 4.2 pont). Segédanyagok Ez a készítmény 12 térfogat % etanolt (alkohol) (legfeljebb 200 mg adagonként) tartalmaz. Alkoholizmus esetén a készítmény ártalmas. Alkoholtartalma miatt terhes vagy szoptató nők, gyermekek és magas rizikófaktorú betegek (pl.: májbetegség vagy epilepszia) esetén a készítmény szedése megfontolandó. A készítmény 30 mg benzil-alkoholt tartalmaz ampullánként. A benzil-alkohol csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél toxikus és anafilaktoid reakciókat okozhat. Koraszülötteknek és újszülötteknek nem adható (lásd 4.3 pont). Ez a készítmény propilénglikolt tartalmaz. Hasonló tüneteket okozhat, mint az alkohol, ezért hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a képek kezeléséhez szükséges képességeket. A készítmény benzoesavat és nátrium-benzoátot tartalmaz, amelyek újszülötteknél növelhetik a sárgaság kockázatát. Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Egyes vizsgálati eredmények szerint a terhesség első trimeszterében a benzodiazepinek - így például a diazepám - fokozzák a malformációk előfordulásának esélyét, ezért a terhesség ezen időszakában alkalmazásuk ellenjavallt (lásd 4.3 pont). A terhesség későbbi szakaszában történt benzodiazepin expozíció az újszülöttnél központi idegrendszeri gátlást és légzésdepressziót okozhat. Amennyiben a készítményt fogamzóképes korú nőnek írják fel, figyelmeztetni kell a beteget arra, hogy ha terhességet kíván vállalni vagy felmerül a terhesség lehetősége, a gyógyszer szedésének felfüggesztésével kapcsolatban forduljon kezelőorvosához. Ha valamilyen különleges egészségügyi ok miatt a terhesség késői szakaszában vagy a szülés során nagy dózisban alkalmazzák a gyógyszert, az újszülöttnél várhatóan kialakulhatnak bizonyos hatások, például alacsony testhőmérséklet, hipotónia (izomtónus gyengeség), illetve légzésdepresszió. A terhesség késői időszakában krónikusan benzodiazepint kapó anyák újszülötteinél fizikai függősség alakulhat ki, és a születés után elvonási tünetek jelentkezhetnek. Különös elővigyázatosság szükséges a diazepám szülés során való alkalmazásával kapcsolatban, mivel egyszeri magas dózis hatására magzati szívritmuszavarok alakulhatnak ki, valamint az újszülöttnél hipotónia, a szopás erejének csökkenése, alacsony testhőmérséklet, illetve közepesen súlyos légzésdepresszió jelentkezhet. Fontos megjegyezni, hogy a gyógyszer lebontásáért felelős enzimrendszer újszülöttekben még nem teljesen fejlett (különösen koraszülött csecsemők esetében). Ezért a DIAZEPEKS injekció alkalmazásáról az orvosnak az előny/kockázat gondos mérlegelése alapján egyedileg kell döntenie. Szoptatás Mivel a diazepám kiválasztódik a humán anyatejbe, szoptatás alatt a készítmény alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Túladagolás Tünetek Túladagolás esetén központi idegrendszeri depresszió jelentkezhet izomgyengeség, zavartság, tudati vigilitáscsökkenés tüneteivel, ritkán paradox izgalommal Súlyos túladagolás esetén kialakulhat areflexia, apnoe, keringés- és légzésdepresszió, illetve kóma. Kezelés A gyógyszer további felszívódásának megelőzésére megfelelő módszert kell alkalmazni, pl. aktív szénnel végzett kezelést az első 1-2 órában. Aktív szén alkalmazása mellett elengedhetetlenül fontos a légutak nyitva tartása az aluszékony betegeknél. Kivételes esetekben gyomormosás is felmerül, ha különböző szájon át alkalmazott gyógyszerek egyidejű túladagolására került sor. A beteg vitális paramétereit megfigyelés alatt kell tartani, és a klinikai állapotának megfelelő támogató kezeléseket kell végezni. Elsősorban a túladagolás következtében létrejövő keringési és légzési hatások, illetve központi idegrendszeri hatások enyhítése céljából van szükség tüneti és szupportív kezelésre, ami magába foglalja a légutak biztosítását, intravénás folyadékkezelést, szükség esetén mesterséges lélegeztetést és a keringés támogatását, értónust fokozó készítmény adását. Amennyiben a központi idegrendszeri depresszió súlyos, megfontolandó a benzodiazepin-antagonista flumazenil alkalmazása. Ez a gyógyszer csak nagyon szoros megfigyelés mellett alkalmazható. Rövid a féléletideje (körülbelül egy óra), ezért azokat a betegeket, akik flumazenilt kaptak, a hatások megszűnése után is monitorozni kell. Különleges körültekintés szükséges, ha a flumazenilt olyan gyógyszerekkel alkalmazzák kombinációban, amelyek a görcsküszöböt csökkentik (pl. triciklikus antidepresszánsok). Benzodiazepinnel kezelt epilepsziás, vagy benzodiazepin-függő betegeknél flumazenil alkalmazásakor elővigyázatosság indokolt epilepsziás roham jelentkezésének lehetősége miatt. A dialízis csekély hatású a diazepám túladagolása esetén.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: anxiolitikumok, benzodiazepin-származékok ATC kód: N05BA01 A diazepám hatásait a GABA-erg (gamma-aminovajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a hypothalamus területén. A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAA receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a diazepámnak. A benzodiazepin receptor agonistái anxiolitikus, anticonvulsiv, szedatohypnotikus és izomrelaxáns hatással rendelkeznek. Nem okoznak általános neuronális gátlást. A benzodiazepinek GABAA receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő klorid-csatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (ω1-ω6).

Farmakokinetika:
A diazepám erősen (kb. 99%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez. Erősen lipidoldékony, átjut a vér-agy gáton. Fő metabolitjai: N-dezmetildiazepám (nordazepam), oxazepam, előbbi aktivitása az anyavegyületével közel azonos. Mind a diazepám, mind a nordazepám lassú hidroxiláció során alakul egyéb aktív metabolitokká, ilyen az oxazepam is. Az anyavegyület hatását a még hosszabb felezési idejű (kb. 60 óra) nordazepám kitolja. Tartós alkalmazás mellett a nordazepam relatív hányada megemelkedik a szervezetben. A diazepám a májban metabolizálódik, metabolitja még a temazepám. A plazmában a diazepám koncentrációja két fázisban csökken: a kezdeti rapid megoszlási fázist, ami 1 órára tehető felezési idejű, kb. 24 48 órás nyújtott terminális eliminációs fázis követi, ami a metabolitokra vonatkozóan még hosszabb. A diazepám főként szabad vagy konjugált metabolitjai formájában választódik ki a vizelettel. Újszülöttekben, idősekben, vese- és májbetegekben az eliminációs felezési idő akár többszörösére is emelkedhet. A diazepám és metabolitjai átjutnak a placentán és kiválasztódnak az anyatejbe.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár