Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések: Tabletta és granulátum: egy 100 milligrammos (tabletta, vagy tasak) naponta kétszer étkezés után alkalmazva.

Inkompatibilitások: Nem értelmezhető.

Javallatok:
Akut fájdalom kezelése (lásd 4.2 pont). Primer dysmenorrhoea. A nimeszulid kizárólag második vonalbeli kezelésként írható fel. A nimeszulid rendelhetőségéről egyedileg, a beteg számára kockázatot jelentő tényezők felmérése után szabad csak dönteni (lásd 4.3 és 4.4 pont).

Ellenjavallatok:
· A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. · Az anamnézisben acetilszalicilsavval vagy más nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel szembeni túlérzékenységi reakció (pl. bronchospasmus, rhinitis, urticaria, orrpolipok). · Az anamnézisben nimeszulid okozta hepatotoxikus mellékhatás. · Egyéb, potenciálisan hepatotoxicus gyógyszerekkel történő együttes alkalmazás. · Alkoholizmus, gyógyszerfüggőség. · Korábbi NSAID kezelés kapcsán fellépő gastrointestinalis vérzés vagy perforatio a kórelőzményben. · Aktív vagy a kórelőzményben szereplő visszatérő pepticus fekély/vérzés (bizonyított fekély vagy vérzés két vagy több megkülönböztethető epizódja) · Cerebrovascularis vérzés, vagy más vérzés, vagy vérzési rendellenesség. · Súlyos véralvadási zavarok. · Súlyos szívelégtelenség. · Súlyos vesekárosodás. · Májkárosodás. · Lázas és/vagy influenzaszerű tüneteket mutató betegek. · 12 éves kor alatti gyermekek. · A terhesség harmadik trimesztere és szoptatás (lásd 4.6 és 5.3 pont).

Adagolás:
A Mesulid-ot a klinikai állapottól függően, a lehető legrövidebb ideig szabad alkalmazni. A nemkívánatos hatások csökkentése érdekében a legkisebb hatékony adagot a legrövidebb ideig kell alkalmazni (lásd 4.4 pont). A nimeszulid-kezelés maximális időtartama 15 nap. Felnőttek: Tabletta és granulátum: egy 100 milligrammos (tabletta, vagy tasak) naponta kétszer étkezés után alkalmazva. Idősek: Időseknél nem szükséges a napi dózist csökkenteni (lásd 5.2 pont). Gyermekek (12 éves kor alatt): Ebben a korcsoportban a Mesulid alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Serdülők (12-18 éves korig): A nimeszulid felnőtteknél mutatott kinetikai tulajdonságai és farmakodinámiás jellemzői alapján, ezeknél a betegeknél nincs szükség a dózis módosítására. Károsodott veseműködés: A farmakokinetikai tulajdonságok alapján, enyhe és mérsékelt vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-80 ml/perc) szenvedő betegeknél nem szükséges a dózist módosítani, ugyanakkor súlyos vesekárosodás esetén (kreatinine-clearance < 30 ml/perc) a Mesulid alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 és 5.2 pont). Májkárosodás: A Mesulid alkalmazása ellenjavallt májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3 és 5.2 pont).

Mellékhatások:
a) Általános leírás Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint egyes NSAID-ok alkalmazása során kis mértékben fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb adagok hosszabb ideig történő alkalmazása esetén (lásd 4.4 pont). Oedema, hypertonia és szívelégtelenség kialakulásáról számoltak be NSAID kezeléssel kapcsolatban. Nagyon ritkán a nem-szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásával kapcsolatban bullosus bőrreakciók kialakulását jelentették, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és toxicus epidermalis necrolysist is. A leggyakoribb mellékhatások gastrointestinalis jellegűek. Pepticus fekély, perforatio vagy gastrointestinalis vérzés fordulhat elő, mely különösen idős korban végzetes lehet (lásd 4.4 pont). Hányinger, hányás, hasmenés, flatulentia, székrekedés, emésztési zavar, hasi fájdalom, melaena, haematemesis, fekélyes szájnyálkahártya-gyulladás jelentkezhet, valamint a colitis vagy Crohn betegség kiújulásáról számoltak be az alkalmazás során (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések). Ritkán, gastritist figyeltek meg. b) Mellékhatások táblázata Az alábbi felsorolás a nemkívánatos hatásokat tartalmazza a klinikai vizsgálatok* (megközelítőleg 7800 beteg) és a forgalomba hozatal után gyűjtött tapasztalatok alapján. A gyakoriság szerinti csoportosítás a következők szerint történt: nagyon gyakori (>1/10); gyakori (>1/100, <1/10), nem gyakori(>1/1000, <1/100); ritka (>1/10 000, <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000), ide értve az egyedi eseteket is.
Vérképzőszervi betegségek és tünetek Ritka Anaemia* Eosinophilia*
Nagyon ritka Thrombocytopenia Pancytopenia Purpura
Immunrendszeri betegségek és tünetek Ritka Hypersensitivitas*
Nagyon ritka Anaphylaxia
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Ritka Hyperkalaemia*
Pszichiátriai kórképek Ritka Szorongás* Ingerlékenység* Rémálom
Idegrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Szédülés*
Nagyon ritka Fejfájás Aluszékonyság Encephalopathia (Reye szindróma)
Szembetegségek és szemészeti tünetek Ritka Homályos látás*
Nagyon ritka Látászavar
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Nagyon ritka Vertigo
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Ritka Tachycardia*
Érbetegségek és tünetek Nem gyakori Hypertonia*
Ritka Haemorrhagia* Ingadozó vérnyomás* Melegséggel járó kipirulás*
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nem gyakori Nehézlégzés*
Nagyon ritka Asthma Bronchospazmus
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori Hasmenés* Hányinger* Hányás*
Nem gyakori Székrekedés* Flatulencia* Gastrointestinalis vérzés Duodenalis fekély és perforáció Gyomorfekély és perforáció
Nagyon ritka Gastritis* Hasi fájdalom Emésztési zavar Stomatitis Melaena
Máj-, epebetegségek illetve tünetek (lásd még 4.4. pont - Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések) Gyakori Emelkedett májenzimek
Nagyon ritka Hepatitis Fulmináns hepatitis (halálos esetek is) Sárgaság Cholestasis
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nem gyakori Viszketés* Bőrkiütés* Fokozott izzadékonyság*
Ritka Erythema* Dermatitis*
Nagyon ritka Urticaria Angioneurotikus oedema Arc oedema Erythema multiforme Stevens-Johnson szindróma Toxikus epidermalis necrolysis
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Ritka Dysuria* Haematuria*
Nagyon ritka Vizelet retenció* Veseelégtelenség Oliguria Interstitialis nephritis
Általános tünetek Nem gyakori Oedema*
Ritka Rossz közérzet* Asthenia*
Nagyon ritka Hypothermia
*A gyakoriság a klinikai vizsgálatok adataiból származik Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
Farmakodinámiás interakciók: Más nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): A Mesulid együttes alkalmazása (lásd 4.4 pont) más nem szteroid gyulladáscsökkentővel, ideértve a gyulladáscsökkentő dózisban (³ 1 g egyszeri dózis, vagy ³ 3 g teljes napi adag) alkalmazott acetilszalicilsavval történő együttes alkalmazást is, nem ajánlott. Kortikoszteroidok: A gastrointestinalis fekélyképződés és vérzés kockázata fokozódik (lásd 4.4 pont) Antikoagulánsok: NSAID-ok az antikoagulánsok, mint pl. a warfarin hatását fokozhatják (lásd 4.4 pont). Mesulid alkalmazása eseten a warfarinnal vagy hasonló antikoagulánssal kezelt betegek vérzési kockázata fokozódik. Ezért az ilyen együttes kezelés nem ajánlott (lásd 4.4 pont), illetve ellenjavallt a súlyos véralvadási zavarban szenvedő betegek esetén (lásd még 4.3 pont). Ha nem kerülhető el az együttes adás, az antikoaguláns hatását fokozottan kell ellenőrizni. Thrombocytaaggregáció-gátlók és szelektív szerotonin-visszavétel gátlók (SSRI): A gastrointestinalis vérzés kockázata fokozódik (lásd 4.4 pont). Diuretikumok, angiotenzin-konvertáz enzim inhibítorok (ACE gátlók) és angiotenzin II antagonisták (AIIA): Az NSAID-ok csökkenthetik a diuretikumok és más antihipertenzívumok hatását. Csökkent vesefunkciójú betegekben (pl. dehidrált betegek vagy beszűkült vesefunkciójú idős betegek) az ACE gátlók és ciklooxigenáz gátlók együttes adása tovább ronthatják a vesefunkciót, akut veseelégtelenséget is előidézhetnek, mely rendszerint reverzibilis. Ezekre az interakciókra gondolni kell olyan betegeknél, akiknek Mesulid-ot és ACE gátlót vagy angiotenzin II antagonistát kell szedniük egyidejűleg. Ezért ezt a kombinációt csak óvatosan szabad alkalmazni, különösen időskorban. A betegeket megfelelően kell hidrálni és a kombinált kezelés megkezdése után, majd azt követően időszakosan a vesefunkció monitorozása szükséges. Farmakokinetikai interakciók: a nimeszulid hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára: Furoszemid: Egészséges egyénekben, a nimeszulid átmenetileg csökkenti a furoszemid nátrium-, és kisebb mértékben a kálium kiválasztásra gyakorolt hatását, és csökkenti a diuretikus hatást. A nimeszulid és a furoszemid együttes adása csökkenti (kb. 20%-ban) a furoszemid AUC értékét és kumulatív kiválasztásnak csökkenését okozza, de nem változtatja meg renális clearance-ét. A furoszemid és a Mesulid együttes használata vese és szívbetegség gyanúja esetén óvatosságot igényel a 4.4 pontban leírtak szerint. Lítium: Beszámoltak a nem-szteroid gyulladáscsökkentők lítium-clearance csökkentő hatásáról, ami emelkedett plazmaszinthez és lítium toxicitáshoz vezetett. Ha a Mesulid-ot lítium kezelés alatt álló betegnek írják fel, akkor a lítium szintet szorosan ellenőrizni kell. A potenciális kölcsönhatásokat glibenklamiddal, teofillinnel, warfarinnal, digoxinnal, cimetidinnel és antacid készítményekkel (pl. alumínium és magnézium-hidroxid kombináció) in vivo is vizsgálták. Klinikailag jelentős interakciót nem figyeltek meg. A nimeszulid gátolja a CYP2C9-et. Az enzim szubsztrátjaként viselkedő gyógyszerek plazmakoncentrációja növekedhet, ha együttesen alkalmazzák Mesulid-dal. Óvatosságra van szükség, ha a nimeszulid alkalmazása a metotrexát adását megelőző vagy követő 24 órán belül történik, mert növekedhet a metotrexát szérumszintje és fokozódhat a toxicitása. A prosztaglandin szintetáz inhibitorok, mint a nimeszulid, a vese prosztaglandinokra kifejtett hatásuk miatt növelhetik a ciklosporinok nephrotoxicitását. Farmakokinetikai interakciók: Egyéb gyógyszerek hatása a nimeszulid farmakokinetikájára: Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a tolbutamid, szalicilsav és valproinsav kiszorítja a kötőhelyéről a nimeszulidot. Ugyanakkor, a plazmaszintre kifejtett lehetséges hatás ellenére, az interakcióknak nincs kimutatható klinikai jelentősége.

Figyelmeztetések:
A Mesulid együttes alkalmazása egyéb NSAID-okkal, beleértve a szelektív ciklooxigenáz-2 gátlókat kerülendő. A beteget tájékoztatni kell, hogy tartózkodjon más analgetikumok szedésétől nimeszulid kezelés idején. A legkisebb hatásos dózis legrövidebb ideig történő alkalmazása a tünetek csökkentésére minimalizálhatja a mellékhatások előfordulását (lásd 4.2 pont). Hatástalanság esetén a kezelést abba kell hagyni. Májkárosodásra utaló tünetek A Mesulid alkalmazásával kapcsolatban ritkán súlyos hepaticus mellékhatásokat, ideértve a nagyon ritka halálos eseteket is jelentettek (lásd 4.8 pont). Ha a betegeknél a Mesulid-dal végzett kezelés során májkárosodásra utaló tünetek jelentkeznek (pl. étvágytalanság, hányinger, hányás, hasi fájdalom, fáradtság, sötét színű vizelet) vagy ha a betegnél kóros májfunkciós eredményeket tapasztalnak, a kezelést abba kell hagyni. Ezek a betegek nem kaphatnak ismételten nimeszulidot. Májkárosodást, mely legtöbb esetben reverzibilis volt, rövid gyógyszerexpozíció után is jelentettek. Abba kell hagyni a kezelést azoknál a betegnél, akiknél a nimeszulid-kezelés során láz és/vagy influenzaszerű tünetek jelentkeznek. Gastrointestinális hatások Gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés és perforatio: gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés, vagy perforatio -akár fatális kimenetellel is- bármikor jelentkezhet valamennyi NSAID-dal történt kezeléskor veszélyeztető tünetek jelentkezésével vagy a kórelőzményben szereplő súlyos gastrointestinalis eseményt követően vagy azok nélkül is. Gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés és perforatio kialakulásának kockázata növekszik az NSAID dózisának emelésével azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében fekélybetegség szerepel, különösen, ha az vérzéssel vagy perforatioval szövődött (lásd 4.3 pont), illetőleg idős korban. Ezen betegek kezelését a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni. Ezen betegek esetében megfontolandó gyomorvédő szerekkel (mint pl. mizoprosztol vagy proton pumpa gátlók) történő együttes kezelés, továbbá azoknál, akik együttesen alacsony dózisú aszpirint vagy egyéb gastrointestinalis kockázatot fokozó gyógyszert szednek (lásd 4.5 pont). Azon betegeknek, akiknek kórelőzményében gastrointestinalis toxicitás szerepel, különösen idős korban elsősorban a kezelés kezdeti szakaszában jelenteniük kell minden szokatlan hasi tünetet (különösen a gastrointestinalis vérzést). Gastrointestinális vérzés vagy fekély/perforáció előzetes tünettel vagy anélkül, vagy az anamnézisben előforduló gastrointestinális esemény nélkül a kezelés bármelyik szakaszában kialakulhat. Amennyiben gastrointestinális vérzés vagy fekély jelentkezik, a nimeszulid szedését abba kell hagyni. A nimeszulidot elővigyázatossággal kell alkalmazni olyan betegek esetében, akiknek anamnézisében gastrointestinális betegségek szerepelnek, beleértve a peptikus fekélyt, gastrointestinális vérzést, colitis ulcerosát vagy a Crohn betegséget. Óvatosság ajánlott azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, melyek növelhetik a vérzés vagy fekélyképződés kialakulásának kockázatát, mint a szájon át szedhető kortikoszteroidok, antikoagulánsok, mint a warfarin, szelektív szerotonin-visszavétel gátlók, vagy thrombocyta ellenes készítmények, mint az aszpirin (lásd 4.5 pont). Mesulid-dal történt kezelés során kialakuló gastrointestinalis vérzés vagy fekélyképződés esetén a kezelést meg kell szakítani. NSAID-ok csak óvatosan alkalmazhatók azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében gastrointestinalis betegség (colitis ulcerosa vagy Crohn betegség) szerepel, mivel a betegség fellángolhat. (lásd 4.8 pont – nemkívánatos hatások). Idős kor: Idős korúak esetében magasabb gyakorisággal fordulhatnak elő NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan kialakuló mellékhatások, különösen gastrointestinalis vérzés és perforatio, amely végzetes is lehet. (lásd 4.2 pont) Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások Azon betegek esetében, akiknek kórtörténetében hypertonia és/vagy enyhe-közepesen súlyos pangásos szívelégtelenség szerepel, megfelelő ellenőrzés és tanácsadás szükséges, mivel NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan folyadékretenció és oedema előfordulásáról számoltak be. Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint bizonyos NSAID-ok alkalmazása során (különösen a nagy adagok alkalmazása és hosszú ideig tartó kezelés esetén) kis mértékben fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata. A Mesulid esetében nem áll rendelkezésre elegendő adat, mely alapján ez a veszély kizárható lenne. Nem megfelelően beállított hypertonia, pangásos szívelégtelenség, diagnosztizált ischaemiás szívbetegség, perifériás artériás betegség és/vagy cerebrovascularis betegség esetén a Mesulid-dal történő kezelést csak gondos mérlegelés után szabad megkezdeni. Hasonlóan megfontolandó olyan betegek hosszú távú kezelésének megkezdése, akiknél cardiovascularis betegségekre hajlamosító tényezők (pl. hypertonia, hyperlipideamia, diabetes mellitus, dohányzás) fennállnak. Mivel a nimeszulid befolyásolja a thrombocyta funkciókat, alkalmazása vérzéses diathesis esetén fokozott óvatosságot igényel (lásd még 4.3 pont). Ugyanakkor, az acetilszalicilsav nem helyettesíthető a Mesulid alkalmazásával a cardiovascularis profilaxisban. Renális hatások Óvatosságra van szükség vesekárosodásban vagy szívműködési zavarban szenvedő betegek esetében, mert a Mesulid a veseműködés rosszabbodását okozhatja. A veseműködés rosszabbodása esetén, a kezelést abba kell hagyni (lásd 4.5 pont). Bőrreakciók Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókról, beleértve az esetleg végzetes kimenetelű exfoliativ dermatitis, Stevens-Johnson szindróma és toxicus epidermalis necrolysis kialakulásáról számoltak be NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban (lásd 4.8 pont). A betegek a legnagyobb kockázatnak a kezelés kezdeti szakaszában vannak kitéve. Az esetek döntő többségében a kezelés első hónapjára tehető a bőrreakciók kialakulása. Bőrkiütés, nyálkahártya laesio, vagy a hypersensitivitas bármely egyéb jelének kialakulásakor a Mesulid kezelést meg kell szakítani. Termékenység A Mesulid alkalmazása csökkentheti a női termékenységet, ezáltal terhességet tervező nők esetében alkalmazása nem javasolt. Azoknál a nőknél, akiknek teherbe esésük nehezített, vagy akik meddőségi kivizsgálás alatt állnak, a Mesulid-kezelés megszakítását meg kell fontolni (lásd 4.6 pont). A Mesulid 100 mg tabletta laktózt tartalmaz, ezért ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. A Mesulid 50 mg/g granulátum szacharózt tartalmaz, ezért ritkán előforduló, örökletes fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Nem-szteroid gyulladáscsökkentők és reuma–ellenes készítmények. ATC kód: M01AX17 A nimeszulid egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő, a fájdalom-, és gyulladáscsökkentő hatást a prosztaglandin szintézis gátlásával fejt ki.

Farmakokinetika:
Orális adagoláskor a nimeszulid jól felszívódik. 100 mg nimeszulid egyszeri adagolása után, a 3‑4 mg/l plazma csúcskoncentráció 2-3 óra alatt alakul ki. Az AUC=20 - 35 mg/l/óra. Az előbbi értékek és a naponta 2-szer 100 mg nimeszulid 7 napos adagolása után mért értékek között nincs statisztikailag szignifikáns különbség. 97,5%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A nimeszulid főként a májban, többféle metabolikus úton, köztük a P450 (CYP) 2C9 izoenzimeken keresztül metabolizálódik. Ezért, más CYP2C9 –en metabolizálódó gyógyszerrel történő együttes adagoláskor fennáll a gyógyszerinterakció lehetősége (lásd 4.5 pont). Fő metabolitja para-hidroxi-származék, mely szintén farmakológiailag aktív. A keringésben történő megjelenése előtt eltelt idő rövid (kb. 0,8 óra), de képződési konstansa nem magas és lényegesen alacsonyabb a nimeszulid abszorpciós konstansánál. A hidroxi-nimeszulid mint fő metabolit a plazmában majdnem teljesen konjugálatlan formában van jelen. Felezési ideje 3,2 és 6 óra között van. A nimeszulid főleg a vizeletben választódik ki (kb. 50%-a beadott adagnak). Csak 1-3% ürül változatlan formában. A vizeletben a hidroxinimeszulid, mint fő metabolit, csak mint glükuronid konjugátum formában van jelen. A beadott adag kb. 29%-a ürül metabolizáció után a széklettel. Idősekben az akut és ismételt adagolás után nem változott a nimeszulid kinetikai profilja. Egy akut experimentális vizsgálatban, a mérsékelt és közepes vesekárosodásban szenvedő betegeket (kreatinin-clearance 30-80 ml/perc) egészséges önkéntesekkel hasonlították össze. A nimeszulid és fő metabolitja plazma csúcsszintje nem volt magasabb, mint egészséges önkéntesekben. Az AUC és t1/2 béta 50%-al volt magasabb, de mindig a nimeszulidot kapó egészséges önkénteseknél mért kinetikai értékek tartományában. Az ismételt adagolás nem okozott akkumulációt. A nimeszulid ellenjavallt májkárosodásban szenvedő betegekben (lásd 4.3 pont).

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár