Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések:

Inkompatibilitások: Nincsenek.

Javallatok:
Az acetilszalicilsav alkalmazása felnőtteknél a következő cardiovascularis indikációkban javallt: - akut myocardialis infarctus, - reinfarctus profilaxis, - transiens ischaemiás attack (TIA) és cerebralis infarctus megelőzésére, - stabil és instabil angina pectoris, - artériás érsebészeti beavatkozások után (pl. PTCA, CABG), - myocardialis infarctus kockázatának csökkentése cardiovascularis rizikófaktorokkal rendelkező 45‑79 év közötti férfi és 55‑79 év közötti nőbetegek esetében, amikor a terápiás előny felülmúlja a gastrointestinalis haemorrhagia fokozott kockázatából eredő veszélyt.

Ellenjavallatok:
· a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával (lásd 6.1 pont), illetve egyéb szalicilátokkal szembeni túlérzékenység, · a kórtörténetben szereplő, szalicilátok vagy egyéb NSAID készítmények által kiváltott asthma, · akut gastrointestinalis fekély, · fokozott vérzékenység, · súlyos vesekárosodás, · súlyos májkárosodás, · súlyos szívelégtelenség, · 15 mg/hét vagy nagyobb dózisban alkalmazott metotrexát-kezelés (lásd 4.5 pont), · terhesség utolsó trimesztere.

Adagolás:
Adagolás · Akut myocardialis infarctus: myocardialis infarctus gyanúja esetén azonnal 100‑300 mg kezdő adag bevétele javasolt. Az első tablettát a gyors felszívódás érdekében szét kell rágni majd le kell nyelni . A fenntartó adag, az infarctust követően 30 napon át, napi 100‑300 mg acetilszalicilsav, 30 nap után a myocardialis infarctus megelőzésére további kezelés megfontolása javasolt. · Reinfarctus profilaxis: 100 mg/nap acetilszalicilsav. · Transiens ischaemiás attack (TIA) és cerebralis infarctus megelőzésére: napi 100 mg acetilszalicilsav. · Stabil és instabil angina pectoris esetén, illetve artériás érsebészeti beavatkozások után: napi 100 mg acetilszalicilsav. · Myocardialis infarctus kockázatának csökkentésére cardiovascularis rizikófaktorokkal rendelkező betegek esetében az ajánlott dózis naponta 100 mg, vagy kétnaponta 300 mg acetilszalicilsav. Speciális betegcsoportok Gyermekek és serdülők Az Aspirin Protect biztonságosságát és hatásosságát 18 éves kor alatti gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. Így az Aspirin Protect alkalmazása 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem javasolt. Idősek A rendelkezésre álló szakirodalom kizárólag a 300 mg‑1,2 g acetilszalicilsav adását követő farmakokinetikai adatokra korlátozódik. Általánosságban elmondható, hogy az acetilszalicilsav/szalicilsav és egyéb szalicilátok farmakokinetikai profiljára vonatkozó vizsgálatok csak csekély eltérést mutattak a fiatalabb és az idősebb egyének tekintetében, az acetilszalicilsav per os bevételét követően. Feltételezik, hogy az acetilszalicilsav 300 mg‑nál kisebb dózisainál nem jelentkeznek jelentős, az életkorral összefüggő változások. Így elmondható, hogy nincs szükség dózismódosításra időskorú betegek esetében. Vesekárosodás Súlyos vesekárosodás esetén az Aspirin Protect ellenjavallt (lásd 4.3 pont). Vesekárosodásban szenvedő betegek esetében az Aspirin Protect különös óvatossággal alkalmazandó, mivel az acetilszalicilsav tovább növelheti a vesekárosodás és az akut veseelégtelenség kockázatát (lásd 4.4 pont ). Májkárosodás Az Aspirin Protect ellenjavallt súlyos májkárosodás fennállása esetén (lásd 4.3 pont). Májkárosodás esetén az acetilszalicilsav csak fokozott óvatossággal adható (lásd 4.4 pont). Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazásra. A tablettát lehetőség szerint étkezés előtt legalább 30 perccel, bő vízzel kell bevenni. A bevétel az esti órákban javasolt. A gyomornedv-ellenálló tablettát nem szabad összetörni, eltörni vagy rágni, hogy biztosítva legyen az, hogy a hatóanyag a bél alkalikus környezetében oldódjon ki. Acut myocardialis infarctus javallat esetén a kezdő dózist össze kell törni vagy szétrágni és lenyelni.

Mellékhatások:
A felsorolt mellékhatások az összes Aspirin termék spontán, forgalomba hozatalt követő jelentésein alapulnak, beleértve a rövid és hosszú távú kezelést, ezért a táblázatban szereplő adatok nagyobb részére a gyakoriság: nem ismert kategória vonatkozik.
Szervrendszer(MedDRA) Mellékhatás
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Posthaemorrhagiás anaemia1 Vashiányos anaemia1 az ennek megfelelő laboratóriumi és klinikai tünetekkel Haemolysis2 Haemolyticus anaemia2
Immunrendszeri betegségek és tünetek Túlérzékenységi reakciók Gyógyszer-túlérzékenység Allergiás oedema és angioedema Anaphylaxiás reakciók Anaphylaxiás shock az ennek megfelelő laboratóriumi és klinikai tünetekkel
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Hypoglycaemia§
Idegrendszeri betegségek és tünetek Súlyos cerebralis vérzés Szédülés
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Fülzúgás
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatok tünetek Cardiorespiratoricus distress3
Érbetegségek és tünetek Haemorrhagia Perioperatív haemorrhagia Vérömleny
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Orrvérzés Asztma Rhinitis Orrdugulás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Dyspepsia Emésztőrendszeri fájdalom Hasi fájdalom Ínyvérzés Gastointestinalis gyulladás Gastrointestinalis fekély, súlyos gastrointestinalis haemorrhagia# Gastrointestinalis fekély-perforatio az ennek megfelelő laboratóriumi és klinikai tünetekkel
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Májkárosodás Megemelkedett transzamináz-értékek
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei Kiütés Urticaria Pruritus Erythaema multiforme§
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Urogenitalis haemorrhagia Vesekárosodás4 Akut veseelégtelenség4
Sérülés, mérgezés és a beavatkozásokkal kapcsolatos szövődmények Lásd 4.9 Túladagolás c. részt
1 Vérzéssel összefüggésben. 2 Súlyos glükóz‑6‑foszfát‑dehidrogenáz (G6PD) enzimhiánnyal összefüggésben. 3 Súlyos allergiás reakciókkal összefüggésben. 4 Már meglévő vesekárosodásban vagy károsodott cardiovascularis keringéssel rendelkező betegeknél. * Különösen nem kontrollált hypertensio, ill. antikoaguláns szedése esetén # Nagyon ritkán előforduló mellékhatás § Egyedi esetekben jelentett mellékhatás
Egyedi esetekben jelentettek vesefunkciós zavart, fejfájást, látási zavarokat, hosszú távú vagy krónikus alkalmazás esetén somnolentiát, a sav-bázis-háztartás zavarait, nátrium- és vízretenciót (oedema), vérnyomásesést (shock is előfordulhat), thrombocytopeniát, agranulocytosist, pancytopaeniát, aplasticus anaemiát. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
Az alábbi gyógyszerrel nem szabad együtt alkalmazni az acetilszalicilsavat: 15 mg/hét vagy magasabb dózisú metotrexát-kezelés: Megnőhet a metotrexát által okozott hematológiai toxicitás (csökkent renalis metotrexát-clearance, amit általánosságban a gyulladáscsökkentő szerek okoznak (a szalicilátok a metotrexátot leszorítják a plazmafehérje-kötőhelyéről). Az alábbi gyógyszerekkel csak fokozott elővigyázatossággal alkalmazható együtt az acetilszalicilsav: 15 mg/hét dózisnál alacsonyabb metotrexát-kezelés: Megnőhet a metotrexát által okozott hematológiai toxicitás (csökkent renalis metotrexát-clearance, amit általánosságban a gyulladáscsökkentő szerek okoznak (a szalicilátok a metotrexátot leszorítják a plazmafehérje-kötőhelyéről). Nem-szteroid gyulladás csökkentők: Néhány nem-szteroid gyulladás csökkentő, mint az ibuprofen és a naproxén, egyidejű (ugyanazon a napon) szedése gátolhatja az alacsony dózisban szedett acetilszalicilsav thromobocyta-aggregációgátló hatását. A klinikai jelentősége ennek a kölcsönhatásnak nem ismert. Néhány nem-szteroid gyulladáscsökkentővel, mint az ibuprofen vagy a naproxén, történő kezelésnél, a fokozott cardivascularis kockázattal rendelkező betegek esetében csökkenhet az acetilszalicilsav cardiovascularis védő hatása (lásd 4.4 pont). Antikoagulánsok, thrombolyticumok, egyéb vérlemezke-aggregációt, haemostasist gátló szerek: Vérzés fellépésének kockázata nő. Egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentők és magasabb dózisú szalicilátok együttes alkalmazása A szinergia miatt megnőhet a fekélyek kialakulásának és a gastrointestinalis vérzéseknek a kockázata. Szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI): Megnőhet a felső-gastrointestinalis vérzések kockázata, a lehetséges szinergia miatt. Digoxin: A vese-kiválasztás csökkenése következtében megnőhet a digoxin plazmakoncentrációja. Lítium és barbiturátok: Megnőhet a lítium és barbiturátok koncentrációja. Antidiabetikumok, pl. inzulin, szulfonilureák: Magas dózisú acetilszalicilsav-kezelés következtében megnőhet a hypoglycaemiát okozó hatás (az acetilszalicilsav hypoglycaemiát okoz a szulfonilurea plazmafehérje-kötőhelyéről történő leszorítása miatt). Magas dózisú acetilszalicilsav-kezeléssel egyidejűleg alkalmazott diuretikumok: Csökken a glomeruláris filtráció a csökkent prosztaglandin-termelés következtében. Szisztémiás glükokortikoidok (kivéve az Addison-kórban hormonpótlásként alkalmazott hidrokortizont): Kortikoszteroid-kezelés alatt csökkenhet a vér szalicilát-szintje; a kortikoszteroid-kezelés befejezését követően nő az esélye a szalicilát-túladagolásnak. Magas dózisú acetilszalicilsav-kezeléssel egyidejűleg alkalmazott angiotenzin-konvertáló enzim gátlók (ACE‑inhibitorok): A vazodilatátor prosztaglandinok gátlása következtében csökkenhet a glomeruláris filtráció, továbbá csökkenhet a vérnyomáscsökkentő hatás. Valproinsav: Megnőhet a valproinsav toxicitása a fehérje-kötőhelyekről történő leszorítás miatt. Alkohol: Megnőhet a gastrointestinalis mucosára gyakorolt káros hatás és hosszabb vérzési idő alakulhat ki az acetilszalicilsav és az alkohol additív hatása miatt. Húgysavürítő szerek, pl. benzbromaron, probenicid: Csökkent húgysavürítő hatás léphet fel a renalis tubuláris húgysav-kiválasztás kompetíciója miatt.

Figyelmeztetések:
A bélben oldódó Aspirin Protect gyomornedv-ellenálló bevont tabletta a következő esetekben csak az előny/kockázat körültekintő mérlegelése után, fokozott elővigyázatossággal adható: · gyulladáscsökkentőkkel, antireumatikumokkal, vagy más allergénekkel szembeni túlérzékenység, · gastrointestinalis fekélyek a kórtörténetben (beleértve a krónikus és visszatérő fekélyeket is, valamint a kórtörténetben szereplő gastrointestinalis vérzést, · antikoaguláns készítményekkel történő egyidejű kezelés (lásd 4.5 pont), · vesekárosodásban vagy szív-és érrendszeri károsodásban szenvedő betegeknek (pl. renalis vascularis megbetegedés, congestiv szívelégtelenség, volumen depletio, nagy sebészeti beavatkozás, sepsis vagy nagy haemorrhagiás esemény esetén), mivel az acetilszalicilsav tovább növelheti a vesekárosodás és az akut veseelégtelenség kockázatát (súlyos vesekárosodás és szívelégtelenség esetén kontraindikált - lásd 4.3 pont), · súlyos glükóz‑6‑foszfát‑dehidrogenáz (G6PD) hiányban szenvedő betegeknek, mivel ebben az esetben az acetilszalicilsav haemolysist vagy haemolyticus anaemiát indukálhat. A következő tényezők növelhetik a haemolysis kockázatát: pl. magas dózis, láz, akut infectio, · májkárosodás (súlyos májkárosodás esetén kontraindikált - lásd 4.3 pont), · néhány NSAID együttadáskor, mint az ibuprofen és a naproxén, gátolhatja a kis dózisú acetilszalicilsav thrombocytaaggregatiót gátló hatását. Azoknak a betegeknek, akik rendszeresen szednek acetilszalicilsavat és fájdalomcsillapításra NSAID hatóanyagot, konzultálniuk kell az orvosukkal, · az acetilszalicilsav kiválthat bronchospasmust és asthmás rohamot vagy egyéb túlérzékenységi reakciót. Rizikófaktornak számít a kórtörténetben szereplő asthma bronchiale, szénanátha, orrpolip, valamint a krónikus obstruktív légúti megbetegedés, valamint egyéb gyógyszerek által kiváltott allergiás reakciók, pl. bőrkiütések, viszketés, urticaria), · a vérlemezke-aggregációra gyakorolt gátló hatása miatt (amely a bevételt követően napokig fennáll) az acetilszalicilsav növeli a vérzés veszélyét, mértékét a sebészeti beavatkozások alatt és után (beleértve a kisebb beavatkozásokat, pl. foghúzást is), · az acetilszalicilsav és intravénás sztreptokináz együttadva növeli a stroke kockázatát, ezért együttes alkalmazásuk kerülendő, · alacsony dózisban alkalmazva, az acetilszalicilsav csökkenti a húgysav kiválasztását. Ez a köszvényre hajlamos betegeknél köszvényes rohamot válthat ki, · amennyiben az Aspirin Protect készítményt tartósan alkalmazzák, a kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg, · az Aspirin Protect 100 mg-os tabletta a hatóanyag-tartalom mennyisége miatt nem alkalmas hatékony fájdalomcsillapításra, · az Aspirin Protect 300 mg fájdalomcsillapító hatása a hatóanyag-tartalom mennyisége miatt nem megjósolható. Gyermekek és serdülők Az Aspirin Protect biztonságosságát és hatásosságát 18 éves kor alatti gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. Így az Aspirin Protect alkalmazása 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem javasolt. Gyermekek és serdülők lázzal járó, vagy láz nélküli vírusfertőzéseinek kezelésére acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszer nem adható a kezelőorvossal történő konzultáció nélkül. Bizonyos vírusfertőzések esetén (pl. influenza A-,‑, vagy B- és varicella-fertőzések) fennáll a Reye-szindróma kialakulásának kockázata, mely egy nagyon ritka, de esetlegesen az életet veszélyeztető állapot, ami azonnali orvosi ellátást igényel. Az egyidejűleg adott acetilszalicilsav emelheti a kockázatot, azonban az alkalmi összefüggés nem bizonyított. Amennyiben ezek a betegségek tartós hányással járnak, az a Reye-szindrómára utaló jel lehet.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Thrombocyta-aggregáció gátlók, kivéve heparin ATC kód: B01A C06 Az acetilszalicilsav a savas nem-szteroid analgetikumok/gyulladáscsökkentők csoportjába tartozik. Az acetilszalicilsav a szalicilsav egyik észtere, fájdalom-, láz-, és gyulladáscsökkentő hatással rendelkező vegyület. Az acetilszalicilsavnak thrombocytaaggregatio-gátló hatása van. A thrombocytákban gátolja a tromboxán‑A2 képzését. Hatása a ciklooxigenáz-enzim (COX‑1) irreverzíbilis gátlásán alapul. A ciklooxigenáz-gátlás különösen kifejezett a thrombocytákban, mivel a thrombocyták az enzim reszintézisére nem képesek. Az acetilszalicilsavnak egyéb thrombocyta-gátló hatásokat is tulajdonítanak. Vizsgálati adatok alapján feltételezik, hogy együttadáskor az ibuprofen gátolhatja a kis dózisú aszpirin thrombocytaaggregatiót gátló hatását. Egy vizsgálatban egyszeri 400 mg dózisú ibuprofent adtak a 81 mg azonnal oldódó aszpirinnal együtt (az aszpirin adása előtt 8 órán belül illetve után, 30 percen belül). Azt találták, hogy csökkent az acetilszalicilsav tromboxán-képződést, illetve thrombocytaaggregatiót gátló hatása. Azonban ezen adatok korlátai és az ex vivo adatok klinikai körülményekre történő bizonytalan extrapolálhatóságának köszönhetően nem lehet határozott következtetéseket levonni rendszeres ibuprofen használat esetére, klinikailag releváns hatás pedig nem valószínűsíthető alkalomszerű alkalmazás esetén.

Farmakokinetika:
Abszorpció Per os adagoláskor az acetilszalicilsav felszívódása a gyógyszer formájától függően gyors és teljes. Szilárd, gyors-kiáramlású alakban való bevételt követően a maximális plazmakoncentrációt 0,3‑2 óra (teljes szalicilát) alatt éri el. Az Aspirin Protect gyomornedv-ellenálló bevont tabletta saválló bevonatának köszönhetően az aktív hatóanyag nem a gyomorban, hanem a bélben, lúgos vegyhatású közegben szabadul fel. Az acetilszalicilsav csúcs plazmaértéket (Cmax) 2-7 órával a bevételt követően éri el a gyomornedv-ellenálló tabletta, a hagyományos tablettához képest. Élelmiszerrel való egyidejű bevétel késleltetett, de teljes felszívódást eredményez, arra utalva, hogy az étel befolyásolja a felszívódás sebességét, de nem a felszívódás mértékét. Az acetilszalicilsav teljes plazma expozíció és thromobcyta-aggregációgátló hatás közötti mechanisztikus kapcsolat miatt, az Aspirin Protect gyomornedv-ellenálló tabletta késleltetett felszívódása nem releváns a megfelelő vérlemezke aggregáció gátlás biztosítása szempontjából tartós alacsony dózisú acetilszalicilsav kezelésben. Minden esetre, annak érdekében, hogy biztosítani lehessen a gyógyszerforma előnyös gyomornedv-ellenálló tulajdonságát, az Aspirin Protect gyomornedv-ellenálló tablettákat lehetőleg (30 vagy több, mint 30 perccel) étkezés előtt kell bevenni, bőséges folyadékkal (lásd 4.2 pont). Eloszlás Plazmafehérjéhez való kötődése koncentrációfüggő, 66‑98% (szalicilsav). Magas dózisú adagolást követően az acetilszalicilsav kimutatható a cerebralis, spinalis és synovialis folyadékban. A szalicilsav áthatol a placentán és kimutatható az anyatejben (lásd 4.6 pont). Biotranszformáció Az acetilszalicilsav a felszívódás alatt és után fő metabolitjává, szalicilsavvá alakul át. Az acetilszalicilsav acetil-csoportja már a gastrointestinalis traktus nyálkahártyáján való átjutás közben hidrolitikusan bomlani kezd, de a folyamat túlnyomórészt a májban zajlik. A fő metabolit, a szalicilsav, túlnyomórészt a májban lévő metabolizmus során eliminálódik. A fő metabolitok a szalicilsav glicin konjugátuma, a szalicilsav éteres és észteres glukoronidjai és a gentizinsav és annak glicin konjugátuma. Elimináció Az eliminációs felezési idő alacsony dózis esetén 2‑3 óra között változhat, a szokásos fájdalomcsillapító dózis esetében ez 2‑12 óra. A szalicilsav és metabolitjai túlnyomórészt a vesén keresztül választódnak ki. Az acetilszalicilsav elérhető farmakokinetikai adatai nem mutatnak a dózis-proporcionalitásban klinikailag jelentős eltérést 100 mg‑tól 500 mg‑ig.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár