Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések: A Ciprofloxacin Kabi kompatibilis az izotóniás nátrium-klorid oldattal, a Ringer oldattal, a Ringer laktát oldattal, 50 mg/ml-es (5%) vagy 100 mg/ml-es (10%) glükóz oldattal és 2,25 mg/ml (0,225%) vagy 4,5 mg/ml (0,45%) nátrium-klorid oldatot tartalmazó 50 mg/ml-es (5%) glükóz oldattal. A kompatibilitás ezekkel az oldatokkal 1+1 és 1+4 hígítási tartományban igazolt 0,4-1 mg/ml ciprofloxacin koncentrációnak megfelelően. Bizonyított kompatibilitás hiányában az oldatos infúzió minden esetben csak külön alkalmazható (lásd még a 6.2 pontot). Beadás előtt az elkészített oldatot vizuálisan ellenőrizni kell, szemcsés anyagot vagy elszíneződést keresve. Az elkészített oldat átlátszó és színtelen. Mikrobiológiai szempontból a készítményt azonnal fel kell használni. Ha nem kerül azonnal felhasználásra, a felhasználásra kész formában történő tárolás idejéért és annak körülményeiért a felhasználót terheli a felelősség. Hűtőszekrényben nem tárolható és nem fagyasztható! A fénytől való védelem érdekében az infúziós zsákot felhasználásig tartsa a védőcsomagolásban. A fénytől való védelem érdekében az infúziós palackot felhasználásig tartsa a dobozában.

Inkompatibilitások: Lúgos kémhatású oldatokkal elszíneződés, kicsapódás jelei mutatkozhatnak. Nem elegyíthető pH 3-4 kémhatás esetén fizikailag vagy kémiailag instabil infúziós vagy injekciós oldatokkal (pl. penicillin, heparin).

Javallatok:
A Ciprofloxacin Kabi súlyos és/vagy életveszélyes, ciprofloxacinra érzékeny patogének okozta fertőzések kezelésére javallott. Amennyiben a szájon át történő adagolás nem lehetséges vagy nem megbízható, a Ciprofloxacin Kabival való kezeléskor a következő javallatok veendők figyelembe: - szövődményes húgyúti fertőzések; - aerob Gram-negatív baktériumok okozta alsó légúti fertőzések; beleértve a tüdőgyulladást, Streptococcus pneumoniae okozta fertőzések esetén a ciprofloxacin nem az elsődlegesen választandó hatóanyag; - szövődményes bőr és lágyrész fertőzések; - osteomyelitis. A Ciprofloxacin Kabi alkalmazható a Pseudomonas aeruginosa okozta akut alsó légúti fertőzések kezelésére is cisztás fibrózisban szenvedő 5-17 éves gyermekeknél. Amennyiben anaerobok okozta fertőzés is fennáll, a ciprofloxacint anaerobokra hatékony antibiotikumokkal együttesen kell alkalmazni. Figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos irányelveket.

Ellenjavallatok:
A Ciprofloxacin Kabi alkalmazása ellenjavallt: - a ciprofloxacinnal, kinolin karbonsav származékokkal vagy bármely segédanyaggal szemben túlérzékeny betegeknél; - 5 év alatti gyermekek esetében. A ciprofloxacin gyermekeknél történő alkalmazásával és a biztonságossággal kapcsolatosan lásd még a Figyelmeztetések pontban leírtakat; - gyermekeknél és növésben lévő serdülőkorúaknál, kivéve a cisztás fibrózis akut alsó légúti fellángolását 5-17 éves korú gyermekeknél; - terhesség és szoptatás esetén; - a kórelőzményben fluorokinolon adással összefüggő ínrendellenességgel rendelkező betegeknél.

Adagolás:
Az oldatos infúziót 60 perc alatt kell beadni. A helyi reakciók fokozott kockázata miatt, különösen a nagyobb intravénás adagok csak egy nagy vénán vagy centrális vénás kanülön keresztül alkalmazhatók. Egyéb oldatokkal történő elegyítés: lásd a Figyelmeztetések-Inkompatibilitások és A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések pontokat. A kezelés időtartama függ a fertőzés súlyosságától, a klinikai választól és a bakteriológiai eredményektől. Általánosságban, az olyan akut és krónikus fertőzéseket (pl. osteomyelitis és prostatitis stb.), amelyekben a kórokozó organizmusról ismert, hogy ciprofloxacinra érzékeny, a fertőzés tüneteinek megszűnése után még legalább három napig kezelni kell. Felnőttek: Felnőttek napi adagja kétszer 200 - 400 mg ciprofloxacin. Nagyon súlyos, életveszélyes vagy ismétlődő fertőzés esetén az adag napi háromszor 400 mg-ra növelhető. A maximális napi adag 1200 mg. Osteomyelitis: A gyógykezelés megkezdése előtt bakteriológiai érzékenységi vizsgálatokat kell végezni. Mint más antibiotikumok esetében is, a beteget az eredetileg érzékeny baktériumok rezisztens törzseinek kialakulása miatt, különösen P. aeruginosa és S. aureus esetében (lásd Hatás-Farmakodinámia pont vonatkozó részeit) a kezelés ideje alatt folyamatos megfigyelés alatt kell tartani. A kezelés átlagos időtartama 4-6 hét lehet. Amennyiben hosszabb időtartamú kezelés szükséges, legkésőbb 2 hónap után el kell végezni a kezelés újbóli értékelését. Károsodott vesefunkció: Amennyiben a beteg kreatinin clearance értéke 31 - 60 ml/perc/1,73 m2 vagy a szérum kreatinin koncentrációja 124 - 174 mcmol/l tartományba esik, a maximális napi intravénás adag 800 mg. Amennyiben a kreatinin clearance értéke <= 30 ml/perc/1,73 m2 vagy a szérum kreatinin koncentráció >= 175 mcmol/l, a maximális napi intravénás adag 400 mg. Hemodialízis vagy CAPD alkalmazása mellett a maximális napi intravénás adag 400 mg. A dialízisek napján az adagolás a hemodialízist követően történik. Károsodott májfunkció: Károsodott májfunkció esetén nem szükséges az adagolást módosítani. Károsodott vese- és májfunkció: Az adagolás módosítása a vesefunkciónak megfelelően. A hatóanyag vérszintjének folyamatos ellenőrzése adja a legmegbízhatóbb alapot az adagolás módosítására. Idős kor esetén: Az időskori magasabb plazmaszintek miatt a kreatinin clearance és a fertőzés súlyossága alapján megállapított adag alkalmazása javasolt. Gyermekek: Pseudomonas aeruginosa okozta akut alsó légúti fertőzések cisztás fibrózisban szenvedő gyermekek és serdülőkorúak (5-17 év) esetében: Napi adagja intravénásan kétszer 15 mg/ttkg vagy háromszor 10 mg/ttkg (naponta maximum 1200 mg). Szekvenciális kezelés szintén alkalmazható. Az adagolás a következő: Naponta intravénásan kétszer 15 mg/ttkg vagy háromszor 10 mg/ttkg (naponta maximum 1200 mg), majd naponta kétszer szájon át történő adagolás. A kezelés javasolt időtartama 10 - 14 nap. Károsodott vese- és májfunkciójú gyermekek esetében az adagolást nem vizsgálták.

Mellékhatások:
Mellékhatásokat a ciprofloxacint kapó betegek 5-14%-ánál jelentettek. A leggyakoribb mellékhatások az emésztőrendszert és a központi idegrendszert érintik. A következő nemkívánatos hatásokat jelentették: Fertőző betegségek és parazitafertőzések: Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): moniliasis. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): eozinofília, leukopénia. Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): leukopénia (granulocitopénia), vérszegénység, leukocitózis, megváltozott protrombin értékek, trombocitopénia, trombocitémia (trombocitózis). Nagyon ritka (<=1/10 000): hemolitikus anémia, pancitopénia, agranulocitózis. Immunrendszeri betegségek és tünetek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): ödéma (perifériás, angio, faciális), allergiás reakció, gyógyszer okozta láz, anaphylactoid (anafilaxiás) reakció. Nagyon ritka (<=1/10 000): tüdőödéma sokk esetén (anafilaxiás; életveszélyes), viszkető bőrkiütés, szérumbetegség-szerű tünetek. Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): magas vércukorszint. Pszichiátriai kórképek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): szorongás, rémálmok, depresszió, hallucináció. Nagyon ritka (<=1/10 000): pszichotikus reakciók. Idegrendszeri betegségek és tünetek: Gyakori (>=1/100, <1/10): rendellenes ízérzékelés, szédülés, fejfájás, álmatlanság, nyugtalanság, zavartság. Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): ízérzékelés elvesztése (csökkent ízérzékelés), paresztézia (perifériás paralgézia), tremor (remegés), görcsök, migrén. Nagyon ritka (<=1/10 000): parosmia (rendellenes szagérzékelés), szaglásérzés hiánya (a gyógyszer abbahagyását követően általában reverzibilis), epileptikus rángógörccsel járó nagyroham, abnormális (instabil) járás, koponyaűri nyomásnövekedés. Szembetegségek és szemészeti tünetek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): látászavar, kettős látás, rendellenes színlátás. A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): fülzúgás, hallás átmeneti elvesztése (különösen magas frekvenciák esetén). Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): tachycardia. Nagyon ritka esetekben kamrai ritmuszavart, QT-idő megnyúlást és torsade de pointes-t jelentettek. Ezek az események főleg azokban a betegekben következtek be, akik további kockázati tényezőkkel rendelkeztek a QTc megnyúlásra. Érbetegségek és tünetek: Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): (thrombo)phlebitis. Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): eszméletvesztés (ájulás), értágulás (hőhullám). Nagyon ritka (<=1/10 000): vasculitis (petechiák, vérzéses hólyagok, göbös kiütések, hegesedés). Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): nehézlégzés, gégeödéma. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Gyakori (>=1/100, <1/10): émelygés, hasmenés. Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): hányás, emésztési zavar, flatulencia, étvágytalanság, hasi fájdalom. Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): álhártyás vastagbélgyulladás, moniliasis (szájüregben). Nagyon ritka (<=1/10 000): moniliasis (emésztőrendszerben), hasnyálmirigy gyulladás. Máj- és epebetegségek illetve tünetek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): sárgaság, kolesztatikus sárgaság. Nagyon ritka (<=1/10 000): májgyulladás, májsejt elhalás (nagyon ritkán életveszélyes májfunkció elégtelenség). A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Gyakori (>=1/100, <1/10): bőrkiütés. Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): viszketés, papillomacularis kiütés, csalánkiütés. Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): fényérzékenység. Nagyon ritka (<=1/10 000): erythema nodosum, erythema multiforme (minor), Stevens-Johnson szindróma, epidermális necrolysis (Lyell szindróma). A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei: Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): arthralgia (ízületi fájdalom). Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): myalgia (izomfájdalom), ízületi rendellenesség (duzzadt ízületek). Nagyon ritka (<=1/10 000): íngyulladás (különösen az Achilles-ín esetében), részleges vagy teljes ínszakadás (különösen az Achilles-ín esetében), izomgyengeség tüneteinek súlyosbodása. Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): akut veseelégtelenség, csökkent vesefunkció, hüvelyi moniliasis, vérvizelés, crystalluria, interstitialis nephritis. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakcók: Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): aszténia (általános gyengeségérzet, kimerültség), reakciók a beadás helyén. Ritka (>=1/10 000, <=1/1000): izzadás. Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: Nem gyakori (>=1/1000, <=1/100): a vér kreatinin szintjének emelkedése, a vér karbamid szintjének emelkedése, rendellenes májfunkciós eredmények (emelkedett SGOT és SGPT), bilirubinémia, emelkedett alkalikus foszfatáz érték. Nagyon ritka (<=1/10 000): emelkedett amiláz/lipáz szintek.

Interakciók:
Probenecid A probenecid gátolja a ciprofloxacin vesén keresztüli kiválasztódását, így a ciprofloxacin plazmakoncentrációjának emelkedését okozza. CYP1A2 A ciprofloxacin a CYP1A2-t gátolja, így az ezen enzim által metabolizált egyidejűleg alkalmazott hatóanyagok (pl.: teofillin, klozapin, takrin, ropinirol, tizanidin) koncentrációjának növekedését okozhatja a szérumban, ezért azokat a betegeket, akik e vegyületeket a ciprofloxacinnal együtt szedik, a túladagolás klinikai tüneteinek felismerése végett folyamatosan szigorú megfigyelés alatt kell tartani. Szükséges lehet a szérum koncentrációk, főként a teofillin meghatározása, valamint az adagolás módosítása. A ciprofloxacin és a teofillin közti gyógyszerkölcsönhatás potenciálisan életveszélyes. Egyéb xantin származékok A ciprofloxacin és koffein vagy pentoxifillin (oxpentifillin) egyidejű alkalmazásakor ezen xantin származékok emelkedett szérumkoncentrációját jelentették. Fenitoin A ciprofloxacin és fenitoin együttes alkalmazása a fenitoin szérumszintjének emelkedését vagy csökkenését okozhatja, ezért ajánlott a gyógyszerszintek folyamatos ellenőrzése. Metotrexát A ciprofloxacin együttes alkalmazása gátolhatja a metotrexát vese tubulusokban történő transzportját, potenciálisan emelkedett metotrexát plazma szintet okozva. Ez növelheti a metotrexáthoz társuló toxikus reakciók kockázatát. Ezért, ha egyidejű ciprofloxacin kezelés javallt, a metotrexát kezelésben részesülő betegeket körültekintően ellenőrizni kell. Ciklosporin A ciprofloxacin és ciklosporin együttes alkalmazását követően a szérum kreatinin koncentrációjának átmeneti növekedését figyelték meg egyes esetekben. Ezért a szérum kreatinin koncentrációját rendszeresen (hetente kétszer) ellenőrizni kell az ilyen betegeknél. Orális antikoagulánsok (pl. warfarin) A ciprofloxacin, más kinolonokhoz hasonlóan, fokozhatja a kumarin származékok, beleértve a warfarin hatását. Ezen készítmények együttes alkalmazása esetén ellenőrizni kell a prothrombin időt (PT) vagy más megfelelő alvadási vizsgálatot kell végezni. Ha szükséges, megfelelően módosítani kell az orális antikoaguláns adagolását. Glibenklamid Amennyiben egyszerre történik az alkalmazás, a ciprofloxacin bizonyos esetekben növelheti a glibenklamid hatását (hypoglycaemia). NSAID-ek Az állatkísérletek kimutatták, hogy a fluorokinolonok és bizonyos NSAID-ek (azonban az acetilszalicilsav nem) nagy dózisú egyidejű alkalmazása görcsöket válthat ki. Mexiletin A ciprofloxacin és a mexiletin együttes alkalmazása a mexiletin plazmakoncentrációjának emelkedését okozhatja.

Figyelmeztetések:
Súlyos, valamint Gram-pozitív és anaerob kórokozók által okozott kevert fertőzések A ciprofloxacin monoterápia nem alkalmas súlyos és olyan fertőzések kezelésére, amelyeket Gram-pozitív vagy anaerob baktériumok okozhattak. Ilyen fertőzések esetén a ciprofloxacint egyéb megfelelő antibakteriális készítménnyel kell együtt alkalmazni. Streptococcusok okozta fertőzések (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t) A ciprofloxacin nem ajánlott a Streptococcusok okozta fertőzések kezelésére nem megfelelő hatékonysága miatt. A genitális traktus fertőzései Epididymo-orchitist és kismedencei gyulladásos betegséget okozhat fluorokinolonra rezisztens Neisseria gonorrhoeae. Az empirikus ciprofloxacin-kezelés mellett egy másik megfelelő antibakteriális szert is kell alkalmazni, kivéve abban az esetben, ha kizárható a ciprofloxacinra rezisztens Neisseria gonorrhoeae jelenléte. Amennyiben 3 nap alatt nem tapasztalható klinikai javulás, akkor a terápiát újra kell gondolni. Hasüregi fertőzések Korlátozott számú adat áll rendelkezésre a ciprofloxacin hatékonyságára vonatkozóan a sebészi beavatkozást követő hasüregi fertőzések kezelésében. Utazók hasmenése A ciprofloxacin választásakor figyelembe kell venni a látogatott országokban jelenlevő kórokozók ciprofloxacin rezisztenciájáról rendelkezésre álló adatokat. Csont- és ízületi fertőzések A ciprofloxacint egyéb antimikrobás szerekkel kombinációban kell alkalmazni, a mikrobiológiai leletek eredményétől függően. Inhalációs anthrax Az emberekre vonatkozó alkalmazás in vitro érzékenységi adatokon és állatkísérletekből származó adatokon alapul korlátozott számú humán adattal kiegészítve. A kezelőorvosnak az anthrax kezelését illetően a helyi és/vagy nemzetközi konszenzuson alapuló dokumentumok szerint kell tájékozódnia. Gyermekek A ciprofloxacin gyermekekben és serdülőkben történő alkalmazása esetén követni kell a rendelkezésre álló hivatalos irányelveket. A ciprofloxacin-kezelést kizárólag olyan orvos kezdheti el, aki járatos a gyermekek és serdülőkorúak cysticus fibrosisának és/vagy súlyos fertőzéseinek kezelésében. Nem kifejlett állatokkal végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a ciprofloxacin arthropathiát okozhat a teherviselő ízületekben. Egy, a ciprofloxacin gyermekek körében történő alkalmazásának értékelésére végzett randomizált, kettős-vak vizsgálatból (ciprofloxacin: n=335, átlagos életkor = 6,3 év; összehasonlító készítmények: n=349, átlagos életkor = 6,2 év; életkor-tartomány = 1-17 év) származó biztonsági adatok azt mutatták, hogy a vélhetően gyógyszerhatásnak tulajdonítható arthropathia (amelyet az ízülettel kapcsolatos klinikai jelek és tünetek alapján észleteltek) incidenciája a +42. napon 7,2%, illetve 4,6% volt. Az egy éves utánkövetéskor a gyógyszerrel összefüggő arthropathia incidenciája 9,0%, illetve 5,7% volt. A vélhetően gyógyszerhatásnak tulajdonítható arthropatiás esetek incidenciájában idővel bekövetkező növekedésben a csoportok között nem volt statisztikailag szignifikáns különbség. A kezelést csak a haszon/kockázat alapos mérlegelése után szabad megkezdeni az ízületet és/vagy a környező szöveteket érintő nemkívánatos események lehetséges előfordulása miatt. Cysticus fibrosisban előforduló bronchopulmonalis fertőzések Klinikai vizsgálatok keretében 5-17 éves gyermekeket és serdülőket vizsgáltak. Még korlátozottabbak az 1 és 5 év közötti gyermekek kezeléséről rendelkezésre álló adatok, következésképpen az ilyen betegek kezelése során körültekintéssel kell eljárni. Szövődményes húgyúti fertőzések és pyelonephritis Húgyúti fertőzés esetén a ciprofloxacin-kezelést akkor kell fontolóra venni, ha más kezelés nem alkalmazható, és a ciprofloxacin alkalmazását a mikrobiológiai eredménynek alá kell támasztania. Klinikai vizsgálatok keretében 1-17 éves gyermekeket és serdülőket vizsgáltak. Egyéb specifikus súlyos fertőzések Egyéb súlyos fertőzések kezelésére a ciprofloxacin a hivatalos irányelveknek megfelelően vagy alapos előny/kockázat elemzést követően akkor adható, ha más kezelés nem alkalmazható, vagy a hagyományos kezelés sikertelen, és a mikrobiológiai eredmények alapján indokolható a ciprofloxacin alkalmazása. Klinikai vizsgálatok során a ciprofloxacin alkalmazását a fent említetteken kívül specifikus súlyos fertőzésekben nem értékelték, így a klinikai tapasztalatok korlátozottak. Következésképpen az ilyen fertőzésben szenvedő betegek kezelése során elővigyázatosság szükséges. Túlérzékenység Túlérzékenység és allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiás és anafilaktoid reakciókat, egyetlen dózis beadását követően is megjelenhetnek (lásd 4.8 pont) és életveszélyesek lehetnek. Amennyiben ilyen reakció fordul elő, a ciprofloxacin adását fel kell függeszteni, és megfelelő orvosi kezelést kell alkalmazni. Csont- és izomrendszer Azon betegek esetében, akiknek anamnézisében kinolon kezelés következtében létrejövő ínbetegség szerepel, a ciprofloxacin általában nem alkalmazható. Mindemellett nagyon ritka esetekben a fertőzést okozó mikroorganizmusra vonatkozó mikrobiológiai lelet, valamint az előny/kockázat mérlegelése alapján a ciprofloxacin felírható ezen betegeknek bizonyos súlyos fertőzések kezelésére, különösen a standard kezelés hatástalansága vagy a kórokozó rezisztenciája esetén, ha a mikrobiológiai vizsgálat eredménye alátámasztja a ciprofloxacin alkalmazását. Tendinitis - amely néha kétoldali is lehet - és ínruptúra (főleg az Achilles-íné) léphet fel ciprofloxacin adásakor, már a kezelés első 48 órájában. A tendinopathia kockázata idős vagy egyidejűleg kortikoszteroidokkal is kezelt betegeknél fokozottabb lehet (lásd 4.8 pont). A tendinitis első jelére (például fájdalmas duzzanat, gyulladás) a ciprofloxacin-kezelést abba kell hagyni. Gondoskodni kell az érintett végtag tehermentesítéséről. A ciprofloxacin csak fokozott körültekintéssel alkalmazható myasthenia gravisban szenvedő betegek esetében (lásd 4.8 pont). Fényérzékenység Kimutatták, hogy a ciprofloxacin fényérzékenységi reakciókat okozhat. A ciprofloxacin-kezelésben részesülő betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a kezelés alatt kerüljék a túlzott és a közvetlen napfényt illetve ultraibolya sugárzást (lásd 4.8 pont). Központi idegrendszer A kinolonokról ismert, hogy görcsrohamokat váltanak ki, illetve csökkentik a görcsküszöböt. A ciprofloxacin csak fokozott körültekintéssel alkalmazható görcsök kialakulására hajlamosító központi idegrendszeri betegségben szenvedő betegeknél. Görcsök jelentkezése esetén a ciprofloxacin-kezelést abba kell hagyni (lásd 4.8 pont). Már a ciprofloxacin első adagjának alkalmazása után pszichiátriai reakciók léphetnek fel. Ritka esetekben a depresszió vagy pszichózis egészen az önveszélyes viselkedésformákig progrediálhat. Ilyen esetekben a ciprofloxacin-kezelést abba kell hagyni. Ciprofloxacin-kezelésben részesülő betegeknél polyneuropathiás esetekről (neurológiai tünetek -például az önmagában vagy egyéb tünetekkel együtt jelentkező fájdalom, égő érzés, érzészavar vagy izomgyengeség) számoltak be. Neuropathiás tünetek, például fájdalom, égő érzés, bizsergés, zsibbadás és/vagy gyengeség jelentkezése esetén a ciprofloxacin alkalmazását le kell állítani az irreverzibilis állapot kialakulásának elkerülése érdekében (lásd 4.8 pont). Szívbetegségek A fluorokinolok – beleértve a ciprofloxacint is – alkalmazása során fokozott óvatosságra van szükség azoknál a betegeknél, akik esetén olyan kockázati tényezők állnak fenn, melyek a QT-intervallum meghosszabbodására hajlamosítanak, mint például: * veleszületett hosszú QT-szindróma, * egyidejűleg alkalmazott, a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek (pl.: IA és III osztályú antiarritmikumok, triciklusos antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok) * nem korrigált elektrolit-egyensúlyzavar (pl.: hypokalaemia és hypomagnesaemia), * szívbetegségek (pl. szívelégtelenség, myocardialis infarktus, bradycardia). A nők és az idős betegek érzékenyebbek lehetnek a QTc-megnyúlást előidéző gyógyszerekkel szemben. Ezért a fluorokinoloknak, beleértve a ciprofloxacint, ebben a betegcsoportban való alkalmazása során különös óvatosságra van szükség. (Lásd 4.2 pont „Adagolás idős korban”, 4.5, 4.8 és 4.9 pont) Gastrointestinalis rendszer Súlyos és tartós hasmenés előfordulása a kezelés alatt vagy után (akár több héttel a kezelés után) azonnali kezelést igénylő, antibiotikum okozta (életveszélyes, akár halálos kimenetelű) colitis tünete lehet (lásd 4.8 pont). Ilyen esetekben a ciprofloxacin-kezelést azonnal abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell kezdeni. Ebben az esetben a perisztaltikát csökkentő szerek ellenjavalltak. Vese- és húgyutak Beszámoltak a ciprofloxacin alkalmazásával összefüggő crystalluriáról (lásd 4.8 pont). A ciprofloxacin készítménnyel kezelt betegeknek megfelelő hidratáltsági állapotban kell lenniük, és el kell kerülni, hogy vizeletük túlzottan alkalikussá váljon. Hepatobiliaris rendszer Beszámoltak a ciprofloxacin alkalmazása során előfordult májnecrosisról és életveszélyes májelégtelenségről (lásd 4.8 pont). Májbetegség bármely tünetének vagy jelének észlelése esetén (például étvágytalanság, sárgaság, sötét vizelet, pruritus vagy hasi érzékenység), a kezelést abba kell hagyni. Glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány Glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiányban szenvedő betegek esetében ciprofloxacin-kezeléssel összefüggő hemolitikus reakciókról számoltak be. Ezeknél a betegeknél a ciprofloxacin alkalmazása kerülendő, kivéve, ha a potenciális előnyök várhatóan meghaladják a lehetséges kockázat mértékét. Ebben az esetben a hemolízis esetleges előfordulását monitorozni kell. Rezisztencia A ciprofloxacin-kezelés alatt vagy azt követően a ciprofloxacin rezisztenciát mutató baktériumok izolálhatók, klinikai tünetekkel járó felülfertőződéssel vagy anélkül. Különös kockázata lehet a ciprofloxacin-rezisztens baktériumok kiválasztódásának hosszantartó, illetve nosocomialis fertőzések kezelése során és/vagy Staphylococcus és Pseudomonas speciesek okozta fertőzés esetén. Citokróm P450 A ciprofloxacin gátolja a CYP1A2 enzimet, így az enzim által metabolizált (például teofillin, klozapin, ropinirol, tizanidin), egyidejűleg alkalmazott szerek szérumszintjének emelkedését okozhatja. A ciprofloxacin és a tizanidin egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Ezért azokat a betegeket, akik ezeket a szereket a ciprofloxacinnal egyidejűleg szedik, szorosan monitorozni kell a túladagolás klinikai jeleinek szempontjából, és szükséges lehet a szérumkoncentrációk (pl. teofillin) meghatározása (lásd 4.5 pont). Metotrexát A ciprofloxacin és a metotrexát együttes adása nem javasolt (lásd 4.5 pont). A laborvizsgálatok eredményeire kifejtett hatás A ciprofloxacin Mycobacterium tuberculosis ellenes in vitro aktivitása álnegatív bakteriológiai tenyésztési eredményeket adhat a ciprofloxacin-kezelés alatt álló betegekből származó mintákban. Az injekció beadási helyén fellépő reakciók A ciprofloxacin intravénás alkalmazását követően beszámoltak helyi intravénás reakciókról. Ezek a reakciók gyakrabban lépnek fel, ha az infúzió beadási ideje 30 perc vagy ennél kevesebb. A tünetek helyi bőrreakciók formájában léphetnek fel, melyek gyorsan javulnak az infúzió beadását követően. Az ismételt intravénás alkalmazás csak abban az esetben ellenjavallt, ha a reakciók újból fellépnek vagy rosszabbodnak. NaCl terhelés A Ciprofloxacin Kabi 15,1 mmol (347 mg) nátriumot tartalmaz 100 ml oldatos infúzióban. Azon betegeknél, akiknél egészségügyi szempontból megfontolandó a nátriumbevitel (kongesztív szívelégtelenségben szenvedő betegek, veseelégtelenségben, nephrosis szindróma esetén, stb.), figyelembe kell venni a többlet nátriumterhelést.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Kinolon antibiotikumok Hatásmechanizmus: A ciprofloxacin in vitro a Gram-negatív aerob baktériumok jelentős része esetében hatékony, beleértve a P. aeruginosát is. Gram-pozitív szervezetek ellen is hatékony, mint például a staphylococcusok és streptococcusok. Az anaerobok általában kevésbé érzékenyek. A ciprofloxacin gyors baktericid hatással rendelkezik mind a növekedési, mind pedig a nyugalmi fázisban. A baktériumok növekedési fázisa során a kromoszómák részleges felcsavarodása és letekeredése történik. A DNS-giráz enzim döntő szerepet tölt be ebben a folyamatban. A ciprofloxacin gátolja a DNS-girázt, ami a DNS szintézis gátlását eredményezi. Rezisztencia mechanizmus: A ciprofloxacin-rezisztencia genom-mutációkon keresztüli szakaszokban alakul ki (többlépéses típus). Átvihető, plazmid-közvetített, qnr-hez társuló kinolon-rezisztenciát mutattak ki kinolon-rezisztens E.coli és Klebsiella spp. törzsekben. Hatásmechanizmusa miatt a ciprofloxacin nem mutat keresztrezisztenciát más fontos, kémiailag eltérő csoportba tartozó olyan vegyületekkel, mint a béta-laktám antibiotikumok, az aminoglikozidok, a tetraciklinek, a makrolidek és a polipeptidek, a szulfonamidok, a trimetoprim és a nitrofurantoin. A kinolon csoporton belül megfigyeltek keresztrezisztenciát. A ciprofloxacinnal és más kinolokkal szembeni rezisztencia kialakulását figyelték meg staphylococcusokban, különösen meticillin-rezisztens S.aureusban, P. aeruginosában, E. coliban és E. faecalisban (lásd az érzékenységi táblázatot). Különösen a hosszú ideig tartó kezelésnek alávetett betegeknél (pl.: cisztás fibrózis, osteomyelitis esetén), vagy olyan betegeknél, akik különösen érzékenyek a fertőzésekre (pl.: neutropeniás betegek bizonyos csoportjaiban szelektív profilaxis esetén, mesterséges lélegeztetés esetén) mutatkozik a legnagyobb kockázat. A rezisztens törzsek százalékos aránya nagyfokú helyi változatosságot mutathat. Ezért a rezisztencia rendszeres meghatározása ajánlott. Töréspontok: Az EUCAST szerint aerob baktériumok számára ciprofloxacinra a következő töréspontok kerültek meghatározásra: - Enterobacteriaceae: <=0,5 mcg/ml érzékeny, >1 mcg/ml rezisztens; - Pseudomonas spp. <=0,5 mcg/ml érzékeny, >1 mcg/ml rezisztens; - Acinetobacter spp. <=1 mcg/ml érzékeny, >1 mcg/ml rezisztens; - S. pneumonia <=0,125 mcg/ml érzékeny, >2 mcg/ml rezisztens; - Staphylococcus spp. <=1 mcg/ml érzékeny, >1 mcg/ml rezisztens; - H. influenza és M. catarrhalis <=0,5 mcg/ml érzékeny, >0,5 mcg/ml rezisztens; - Neisseria gonorrhoeae: <=0,03 mcg/ml érzékeny, >0,06 mcg/ml rezisztens; - N. meningitides: <=0,03 mcg/ml érzékeny, >0,06 mcg/ml rezisztens; A nem fajspecifikus töréspontok <=0,5 mcg/ml az érzékeny, és >1 mcg/ml a rezisztens organizmusok esetén. A szerzett rezisztencia gyakorisága a választott fajokra nézve földrajzilag és időben változhat, ezért kívánatos a rezisztenciára vonatkozó helyi adottságok ismerete, különösen súlyos fertőzések kezelése esetén. Szükség szerint ki kell kérni szakértő véleményét, ha a rezisztencia helyi gyakorisága olyan mértékű, amely a hatóanyag használhatóságát, legalábbis néhány fertőzés esetén, kérdésessé teszi. Általánosan érzékeny fajok Gram-pozitív fajok Bacillus anthracis Gram-negatív aerob fajok Citrobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Moraxella spp. Moraxella catarrhalis Morganella spp. Morganella morganii Proteus spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Salmonella spp. Serratia liquefaciens Serratia marcescens Shigella spp. Shigella flexneri Shigella sonnei Fajok, amelyeknél a szerzett rezisztencia problémát jelenthet Gram-pozitív aerobok Koaguláz-negatív Staphylococcus Enterococcus faecalis MRSA* Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus (meticillin érzékeny) Streptococcus spp. Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae S. pneumoniae PEN-R Streptococcus pyogenes Gram-negatív aerobok Acinetobacter spp. Acinetobacter baumannii Campylobacter spp. Campylobacter jejuni Enterobacter spp. Enterobacter aerogenes Enterobacter spp. Amp-C termelő Escherichia coli E.coli ESBL termelő Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae ESBL termelő Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa Eredetileg is rezisztens organizmusok Gram-pozitív aerobok Enterococcus spp. Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemoliticus Gram-negatív aerobok E.coli multirezisztens Providencia spp. Stenotrophomonas maltophilia Egyéb kórokozók Ureaplasma urealyticum Anaerobok Bacteroides fragilis * Az MRSA nagy valószínűséggel rezisztens a ciprofloxacinra, és a ciprofloxacin nem alkalmazható feltételezett vagy ismert MRSA fertőzések kezelésére, kivéve ha az organizmus ismerten érzékeny. Rövidítések: ESBL: Széles spektrumú béta-laktamázok MRSA: Meticillin rezisztens Staphylococcus aureus További információk: Egy belégzéssel anthraxnak kitett Rhesus majmokon végzett vizsgálat feltárta, hogy 9-ből 8 állat túlélte a kísérletet abban az esetben, amikor 1 nappal az anthraxnak való kitétel után naponta kétszer 30 napon át ciprofloxacinnal kezelték. A vizsgálat során alkalmazott Bacillus anthrax törzs MIC értéke 0,08 mcg/ml volt. Mivel a MIC90 ciprofloxacinra további 70 Bacillus anthrax törzsre 0,03-0,06 mcg/ml között változott, úgy tűnik, hogy a ciprofloxacin más, a vizsgálatban alkalmazottól eltérő törzsek esetében is hatékony lenne. Emberre nézve azonban a ciprofloxacin anthrax kezelésére való alkalmazásának hatékonyságára elegendő klinikai adat hiányában nem következtethetünk. A kezelőorvosok számára az anthrax kezelése tekintetében a vonatkozó országos és/vagy nemzetközi konszenzus dokumentumok követése ajánlott.

Farmakokinetika:
Felszívódás: A ciprofloxacin gyorsan és hatékonyan felszívódik a szájon át történő alkalmazást követően. A csúcskoncentráció a plazmában az 50 - 1000 mg p.o. bevételét követően 0,5 - 2 órával jelentkezik és 0,3 - 5,9 mg/l között változik. A dózis lineáris korrelációt mutat a plazmakoncentrációval és az AUC-vel. A ciprofloxacin biohasznosíthatósága szájon át történő alkalmazás esetében 70 % és 85 % között változik. Alumínium- és magnézium-hidroxid tartalmú savlekötőkkel, valamint kalcium- és vassókkal együttesen történő alkalmazás esetén a biohasznosíthatóság kisebb mértékű. Ismétlődő (napi kétszeri) alkalmazás esetében felhalmozódás nem fordul elő. 200 mg intravénás alkalmazás után tizenkét órával a plazmakoncentráció még mindig nagyobb, mint a klinikailag lényeges patogének legtöbbjének MIC értékei (körülbelül 0,1 mcg/ml). Megoszlás: Steady-state állapotban a ciprofloxacin látszólagos megoszlási térfogata 1,7 és 2,7 l/kg között változik. Ez a relatíve magas megoszlási térfogat hatékony szöveti és folyadékpenetrációra utal. A megállapítás az epére, vesére, epehólyagra és májszövetre vonatkozik. A tüdőszövetben, női nemi szervek szöveteiben, a prosztataszövetben és váladékban a koncentráció értékek jelentősen magasabbak, mint a szérumkoncentrációk. A ciprofloxacin koncentráció a vizeletben, a nyirokban, az orrváladékban, a peritoneális folyadékban, a nyálban és a zsírszövetekben körülbelül fele a szérumban mérhető koncentrációértékeknek. A köpetben a ciprofloxacin koncentráció a szérumkoncentráció 50-70%-a. Állatkísérletek kimutatták, hogy a ciprofloxacin átmegy a placentán és kiválasztódik az anyatejben. A ciprofloxacin plazmafehérje kötődése 16% és 28% közé esik, és nem függ a koncentrációtól és a kémhatástól (ultrafiltrációval történt meghatározás alapján). Biotranszformáció: A ciprofloxacin nagyrészt változatlanul kiválasztódik. Egy része átalakul dezetilén-, szulfo-, oxo- és formilciprofloxacinná. Minden metabolit aktív, azonban kisebb mértékben, mint a ciprofloxacin. Kiürülés: Szájon át történő alkalmazást követően a ciprofloxacin változatlan formában kb. 70%-ban, intravénás alkalmazás után kb. 77%-ban ürül ki. Szájon át történő alkalmazáskor 45% változatlanul kiválasztódik a vizeletbe, míg 25% a székletbe. Intravénás alkalmazás után változatlanul 62% választódik ki a vizeletbe és 15% a székletbe. Szájon át történő alkalmazás után a ciprofloxacin 19%-a, intravénás alkalmazás után 12%-a választódik ki a vizeletbe és a székletbe metabolitok formájában. A metabolitok nagy része a szájon át történő alkalmazást követően bizonyos fokú first-pass metabolizmust mutat, főként szulfo-ciprofloxacin formájában. A ciprofloxacin teljes-test clearance-e független a dózistól, és többszörös alkalmazás esetén sem változik. A renális clearance 60%-70%-a a teljes-test clearance-nek, és körülbelül háromszorosa a kreatinin-clearance-nek. A vesén át történő kiválasztódás glomeruláris filtrációval és aktív tubuláris szekrécióval történik. A ciprofloxacin eliminációs felezési ideje egyszeri és többszöri szájon át történő adagolás esetén 3,4 és 6,9 óra között változik. Egyszeri és többszöri intravénás adagolás esetén a ciprofloxacin eliminációs felezési ideje 3 - 4,6 óra között változik. A betegben jellemző tulajdonságok: A súlyosan károsodott vesefunkciójú betegben (kreatinin-clearance <30 ml/perc) az eliminációs félidő kétszeresére nőhet. A ciprofloxacin eliminációs félideje a korral nem változik. A ciprofloxacin farmakokinetikája cisztás fibrózisban szenvedő gyermekekben eltér a cisztás fibrózisban nem szenvedő gyermekekétől, és az adagolásra vonatkozó ajánlások kizárólag cisztás fibrózisban szenvedő gyermekeknél alkalmazhatók. A cisztás fibrózisban szenvedő gyermekek részére naponta kétszer szájon át adagolt 20mg/kg ciprofloxacin olyan expozíciós értéket eredményez, amely hasonló a felnőttekben naponta kétszeri 750mg-os orális adagot követő értékhez.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár