Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések:

Inkompatibilitások: Nem értelmezhető.

Javallatok:
Intramuscularis alkalmazás: Az alábbiak kezelésére: · reumás megbetegedések gyulladásos és degenerativ formáinak exacerbációja: rheumatoid arthritis, spondylarthritis ankylopoetica (M. Bechterew), osteoarthritis és spondylarthritis, a gerincoszlop fájdalmas szindrómái, lágyrész‑reumatizmus. · akut köszvényes roham. · vese‑ és epegörcs. · poszttraumás és posztoperatív fájdalom, gyulladás és duzzanat. · súlyos migrén‑roham. Intravénás alkalmazás: Kórházban való alkalmazás során a posztoperatív fájdalmak megelőzésére, ill. megszüntetésére.

Ellenjavallatok:
· A készítmény hatóanyagával, nátrium‑metabiszulfittal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. · Aktív gyomor- vagy bélfekély, vérzés vagy perforáció (lásd 4.4 és 4.8 pont). · Az anamnézisben szereplő, korábbi NSAID‑kezeléssel összefüggő gastrointestinalis vérzés vagy perforáció. Aktív, vagy az anamnézisben szereplő recurrens peptikus fekély vagy vérzés (két vagy több egymástól független, bizonyított fekély vagy vérzés). · A terhesség harmadik trimesztere (lásd 4.6 pont). · Májelégtelenség. · Veseelégtelenség. · Más nem-szteroid gyulladásgátló szerekhez (NSAID) hasonlóan, a Voltaren is ellenjavallt olyan betegekben, akiknél az acetilszalicilsav vagy más NSAID asthmás rohamot, urticariát, vagy akut rhinitist vált ki (lásd 4.4 és 4.8 pont). · Diagnosztizált pangásos szívelégtelenség (NYHA II‑IV. stádium), ischaemiás szívbetegség, perifériás artéria‑betegség és/vagy cerebrovascularis betegség.

Adagolás:
A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a szükséges legrövidebb ideig alkalmazzák. (lásd a 4.4 „Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések” című pontot). Általános célpopuláció A Voltaren 75 mg/3 ml oldatos injekció csak 2 napon át adható, ezután a kezelést szükség esetén Voltaren filmtablettával vagy végbélkúppal kell folytatni. Speciális betegpopulációk Gyermekek A magas hatóanyag‑tartalma miatt a Voltaren injekció nem adható gyermekek és serdülők számára. Időskorúak (65 éves vagy idősebb betegek) Idős betegeknél nem szükséges a kezdő dózis módosítása (lásd 4.4 pont). Pangásos szívelégtelenség (NYHA‑I) vagy jelentős cardiovascularis kockázati tényezők fennállása esetén Pangásos szívelégtelenségben (NYHA‑I), illetve cardiovascularis betegség kialakulására jelentős kockázati tényezőkkel rendelkező betegeket, csak alapos mérlegelést követően és csak legfeljebb napi 100 mg adagban alkalmazott Voltaren‑nel szabad a kezelést elkezdeni, ha a kezelés más Voltaren készítménnyel folytatódik (pl. tabletta, kúp) és az időtartama meghaladja a 4 hetet (lásd 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések pont). Beszűkült veseműködés A Voltaren veseelégtelenségben ellenjavallt (lásd 4.3 Ellenjavallatok pont). Nem végeztek célzott vizsgálatokat vesekárosodott betegek körében, így nem adhatók specifikus adagolási ajánlások. A Voltaren enyhe, illetve közepesen súlyos vesekárosodás esetén történő alkalmazásánál óvatosság ajánlott (lásd 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések pont). Beszűkült májműködés A Voltaren májelégtelenségben ellenjavallott (lásd 4.3 Ellenjavallatok pont). Nem végeztek célzott vizsgálatokat májkárosodott betegek körében, így nem adhatók specifikus adagolási ajánlások. A Voltaren enyhe, illetve közepesen súlyos májkárosodás esetén történő alkalmazásánál óvatosság ajánlott (lásd 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések pont). Az alkalmazás módja Az intramuscularis injekciós alkalmazás Intramuscularis alkalmazás során az alábbi utasításokat be kell tartani, annak érdekében, hogy elkerülhető legyen az ideg vagy egyéb szöveti károsodás az alkalmazás helyén. Szokásos adagja felnőtteknek egy vagy két napon át napi egy ampulla (75 mg) mélyen intraglutealisan a felső külső kvadránsba adva. Súlyos esetekben (pl. görcsös állapotokban) az adag kivételesen napi két ampullára emelhető, de az egyes alkalmazások között több órányi intervallumnak kell eltelnie és mindegyik farpofába csak egy injekciót adjunk. Alternatívaként 1 ampulla egyéb gyógyszerformájú Voltaren készítménnyel kombinálható (pl. filmtablettával, vagy végbélkúppal), összesen maximálisan napi 150 mg adagig. Migrén roham kezelését minél rövidebb időn belül el kell kezdeni. Bevezetésként 1 ampulla (75 mg) oldatos injekció alkalmazandó, ami a továbbiakban ‑amennyiben szükséges‑ Voltaren végbélkúp (50 mg) adásával egészíthető ki, annak figyelembe vételével, hogy az első napon alkalmazott dózis nem lehet több mint 175 mg. Az intravénás infúziós alkalmazás A Voltaren nem adható be iv. bolus injekcióként! Az infúziós oldatot közvetlenül az alkalmazását megelőzően kell elkészíteni. A Voltaren 75 mg/3 ml oldatos injekciós ampulla tartalmát izotóniás sóoldattal vagy 5%‑os glükóz oldattal kell hígítani, majd nátrium‑hidrogénkarbonáttal pufferolni a 6.6 pontban leírtaknak megfelelően. A Voltaren oldatos injekció esetén két különböző adagolási mód javasolt. Posztoperatív középsúlyos-súlyos fájdalmak kezelését folyamatos, 30 percestől 2 órás infúzió adásával kell végezni 75 mg‑ot adva. Amennyiben szükséges, pár óra elteltével a kezelés megismételhető, de a 24 óra alatt beadható diklofenák mennyiség nem haladhatja meg a 150 mg‑ot. Posztoperatív fájdalom megelőzése érdekében az operációt követően, 15 perctől 1 órás infúzióban 25‑50 mg kezdő dózist kell alkalmazni, majd a kezelést körülbelül 5 mg/óra folyamatos infúzió adásával kell folytatni a napi maximális dózis (150 mg) eléréséig.

Mellékhatások:
A gyógyszer okozta mellékhatások táblázatos összefoglalása A klinikai vizsgálatokban észlelt és/vagy spontán jelentett vagy szakirodalomban megjelent, gyógyszer okozta mellékhatások (1. táblázat) MedDRA szervrendszeri kategóriánként vannak felsorolva. Az egyes szervrendszeri kategóriákon belül a gyógyszer okozta mellékhatások gyakoriság szerint vannak felsorolva, a leggyakoribb reakció az első. Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a gyógyszer okozta mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. Emellett minden egyes, gyógyszer okozta mellékhatás esetén a megfelelő gyakorisági kategória az alábbi megegyezés szerint (CIOMS III) kerül megadásra: nagyon gyakori (>1/10); gyakori (≥1/100, <1/10); nem gyakori (≥1/1000, <1/100); ritka (≥1/10 000, <1/1000) ; nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az alábbi felsorolás tartalmazza a rövid vagy hosszú távú alkalmazás kapcsán jelentett mellékhatásokat. 1. táblázat: Gyógyszer okozta mellékhatások
Fertőző betegségek és parazitafertőzések · Nagyon ritka: Tályog kialakulása az injekció beadásának helyén
· Nem ismert: Nekrózis az injekció beadási helyén

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

· Nagyon ritka:
Thrombocytopenia, leukopenia, anaemia (beleértve a haemolyticus és aplasticus anaemiát), agranulocytosis

Immunrendszeri betegségek és tünetek

· Ritka: · Nagyon ritka:
Túlérzékenységi reakciók, anaphylaxiás és anaphylactoid reakciók (beleértve a hypotensiót és a sokkot) Angioödéma (beleértve az arc‑ödémát)

Pszichiátriai kórképek

· Nagyon ritka:
Dezorientáció, depresszió, álmatlanság, rémálmok, ingerlékenység, pszichotikus reakciók

Idegrendszeri betegségek és tünetek

· Gyakori: · Ritka: · Nagyon ritka:
Fejfájás, szédülés Aluszékonyság Paraesthesia, memóriazavar, convulsio, szorongás, tremor, asepticus meningitis, az dysgeusia, cerebrovascularis események

Szembetegségek és szemészeti tünetek

· Nagyon ritka:
Látásromlás, homályos látás, kettős-látás

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei

· Gyakori: · Nagyon ritka:
Vertigo Tinnitus, halláscsökkenés

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

· Nem gyakori*:
Palpitáció, mellkasi fájdalom, szívelégtelenség, myocardialis infarctus

Érbetegségek és tünetek

· Nagyon ritka:
Hypertonia, vasculitis
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek · Ritka: · Nagyon ritka: Asthma (beleértve a dyspnoét) Pneumonitis

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

· Gyakori: · Ritka: · Nagyon ritka:
Hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, flatulentia, csökkent étvágy Gastritis, gastrointestinalis vérzés, vérhányás, melaena, véres hasmenés, gastrointestinalis fekély (vérzéssel és/vagy perforációval, illetve azok nélkül) Colitis (beleértve a nemspecifikus haemorrhagiás colitist és colitis ulcerosa vagy Crohn‑betegség exacerbációját), constipatio, stomatitis (beleértve az ulceratív stomatitist is), glossitis, oesophagealis zavarok, intestinalis diaphragma betegség, pancreatitis
Máj-, és epebetegségek, illetve tünetek · Gyakori: · Ritka: · Nagyon ritka: A transzamináz szintek emelkedése Hepatitis, icterus, a májfunkció zavarai Fulmináns hepatitis, hepaticus necrosis, májelégtelenség

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

· Gyakori: · Ritka: · Nagyon ritka:
Kiütés Urticaria Dermatitis bullosa bőrkiütések, ekcéma, erythema, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma (toxicus epidermalis necrolysis), erythroderma (exfoliativ dermatitis), alopecia, fényérzékenység, purpura, Schönlein‑Henoch purpura, pruritus

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

· Nagyon ritka:
Akut veseelégtelenség, haematuria, proteinuria, nephrosis‑szindróma, tubulointerstitialis nephritis, renalis papillaris necrosis
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók · Gyakori: · Ritka: Az injekció beadásának helyén helyi irritáció, fájdalom, induratio Ödéma, injekció beadásának helyén necrosis
* A „nem gyakori” gyakoriság szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek esetén nagy dózisú (150 mg/nap), hosszútávú kezelésre vonatkozik. Kiemelt mellékhatások jellemzése Artériás trombózisos esemény Klinikai vizsgálati és epidemiológiai adatok egyöntetűen arra utalnak, hogy a diklofenák alkalmazása mellett fokozott az artériás trombózisos események kockázata (pl. szívizominfarktus vagy stroke), különösen a nagy adagok (napi 150 mg) mellett és hosszú távú kezelés esetén (lásd a 4.3 Ellenjavallatok, és a 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések című pontokat). Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
Az alábbi gyógyszerkölcsönhatások tartalmazzák a Voltaren oldatos injekció és/vagy a diklofenák más gyógyszerformáinál megfigyelt interakciókat is. Mérlegelendő észlelt kölcsönhatások Potens CYP2C9‑inhibitorok: a diklofenák és a potens CYP2C9‑inhibitorok (mint például a vorikonazol) egyidejűleg történő rendelésekor elővigyázatosság szükséges, mert az a diklofenák‑metabolizmus gátlása következtében a plazma csúcskoncentrációk és a diklofenák‑expozíció jelentős emelkedését eredményezheti. Lítium: egyidejű alkalmazása esetén a diklofenák megnövelheti a lítium plazmakoncentrációját. A szérum lítium szint ellenőrzése javasolt. Digoxin: egyidejű alkalmazása esetén a diklofenák megnövelheti a digoxin plazmakoncentrációját. A szérum digoxin szint ellenőrzése javasolt. Vizelethajtók és vérnyomáscsökkentők: más NSAID‑okhoz hasonlóan, a diklofenák és vízhajtók vagy vérnyomáscsökkentők (pl. béta‑blokkolók, angiotenzin konvertáló enzim gátlók (ACE‑gátlók)) egyidejű alkalmazása csökkentheti ezen készítmények vérnyomáscsökkentő hatását. Ilyen kombinációt ennek megfelelően fokozott óvatossággal kell alkalmazni, és a betegek, különösen az idős betegek vérnyomását rendszeresen ellenőrizni kell. A betegeket megfelelően kell hidrálni és megfontolandó a vesefunkciók ellenőrzése az egyidejű gyógyszeres kezelés bevezetése után, majd azt követően időszakosan, különösen vízhajtók és ACE‑gátlók esetében, a nephrotoxicitás fokozott kockázatára való tekintettel. Káliummegtakarító vízhajtók egyidejű alkalmazása esetében a szérum káliumszint növekedhet, így annak gyakori ellenőrzése szükséges (lásd 4.4 pont). Ciklosporin:a diklofenák, más NSAID‑hoz hasonlóan a renalis prosztaglandinokra hatva fokozhatja a ciklosporin nephrotoxicitást. Ennek megfelelően alacsonyabb adagok alkalmazandók, mint a ciklosporint nem kapó betegek esetében. Ismerten hyperkalaemiát okozó gyógyszerek: a kálium megtakarító vízhajtókkal, ciklosporinnal, takrolimusszal vagy trimetoprimmel végzett egyidejű kezelés a szérum káliumszint emelkedésével járhat, amit ezért gyakran ellenőrizni kell (lásd 4.4 pont). Kinolon antibiotikumok: vannak feltehetőleg a kinolonok és a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyidejű alkalmazása miatt kialakuló convulsiokról szóló, izolált beszámolók. Mérlegelendő, előre várható kölcsönhatások Más szisztémásan alkalmazott NSAID‑ok és kortikoszteroidok: a diklofenák és más szisztémás NSAID‑ok, vagy kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása növelheti az emésztőrendszeri nemkívánatos hatások gyakoriságát (lásd 4.4 pont). Véralvadásgátlók és thrombocyta‑aggregáció gátlók: óvatosság javasolt, mivel a diklofenák és ezen készítmények egyidejű alkalmazása fokozhatja a vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont). Bár klinikai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy a diklofenák hatással lenne az antikoaguláns kezelésre, mégis néhány esetet feljegyeztek, amikor diklofenák és véralvadásgátlók egyidejű alkalmazása növelte a haemorrhagia veszélyét. Ennek megfelelően ezen betegek szoros követése javasolt. Szelektív szerotonin-visszavétel gátlók (SSRI‑k): a szisztémás NSAID‑ok, beleértve a diklofenákot is, és SSRI‑k egyidejű alkalmazása fokozhatja a gastrointestinalis vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont). Antidiabetikumok: klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a diklofenák orális antidiabetikumokkal együtt adható anélkül, hogy azok klinikai hatásosságát befolyásolná. Néhány egyedi eset alapján azonban számolni kell azzal a ténnyel is, hogy esetenként hypo‑, ill. hyperglykaemia alakulhat ki. Ilyen esetben a diklofenák kezelés alatt szükségessé válhat az antidiabetikum adagjának ismételt beállítása. Ebből adódóan diklofenák és orális antidiabetikumok egyidejű alkalmazása során óvintézkedésként a vércukorszint ellenőrzése javasolt. Fenitoin: A fenitoin és a diklofenák együttes alkalmazásakor a fenitoin‑expozíció várható növekedése miatt a fenitoin plazmakoncentráció monitorozása javasolt. Metotrexát: a diklofenák gátolhatja a metotrexát renális tubuláris clearance‑ét, növelve ezáltal a metotrexát‑szintet. A NSAID‑okat, beleértve a diklofenákot is, a metotrexát‑kezelés előtt vagy után 24 órán belül óvatossággal kell adni, mivel növelhetik a metotrexát plazmakoncentrációját és toxicitását. Kolesztipol és kolesztiramin: Ezek a szerek késleltethetik vagy csökkenthetik a diklofenák felszívódását. Ezért a diklofenák adása legalább 1 órával a kolesztipol/kolesztiramin adása előtt, vagy 4‑6 órával az után javasolt.

Figyelmeztetések:

Emésztőrendszeri hatások

Mint minden NSAID, így a diklofenák alkalmazása kapcsán is beszámoltak gastrointestinalis vérzésről, ulceratióról vagy perforációról, amelyek halálos kimenetelűek is lehetnek, és a kezelés során bármikor kialakulhatnak, ráutaló, figyelmeztető jelekkel, és a kórelőzményben szereplő súlyos gastrointestinalis eseményekkel, vagy azok nélkül. A következmények idős betegekben általában súlyosabbak. Ha Voltaren‑t kapó betegben gastrointestinalis vérzés vagy ulceratio alakul ki a diklofenák további adását abba kell hagyni. Mint minden NSAID, így a diklofenák esetén is szoros orvosi felügyelet és különleges körültekintés szükséges, ha olyan beteg számára rendelnek Voltaren‑kezelést, akinek emésztőrendszeri (GI) betegségre utaló tünetei vannak, vagy az anamnézise gyomor‑, illetve bélfekélyre, vérzésre vagy perforációra utal (lásd 4.8 pont). A GI vérzés kockázata fokozódik az NSAID‑ok magasabb adagjai mellett, valamint olyan betegekben, akiknek a kórelőzményében fekély szerepel, különösen akkor, ha vérzéses vagy perforációs szövődménnyel járt, illetve idős betegekben is. A kezelést a legalacsonyabb hatékony adaggal kell megkezdeni és folytatni a GI toxicitás kockázatának csökkentésére olyan betegekben, akiknek a kórelőzményében fekély szerepel, különösen akkor, ha vérzéses vagy perforációs szövődménnyel járt, illetve idős betegekben is. Ezen betegeknél, valamint azoknál, akiknél az alacsony dózisú acetilszalicilsavat (ASA) tartalmazó, illetve a GI kockázatot valószínűleg fokozó egyéb készítmények egyidejű alkalmazására van szükség, a protektív gyógyszerekkel (pl. protonpumpa‑gátlók vagy mizoprosztol) történő kombinációs kezelés megfontolandó. Olyan betegek, akiknek a kórelőzményében szerepel GI toxicitás, és különösen az idős betegek, minden szokatlan hasi tünetről (különösen GI vérzésről) számoljanak be kezelőorvosuknak. Óvatosság szükséges, ha a beteg egyidejűleg olyan gyógyszeres kezelésben részesül, amely fokozhatja az ulceratio vagy vérzés veszélyét (pl. szisztémás kortikoszteroidok, véralvadásgátlók, thrombocyta‑aggregáció gátlók vagy szelektív szerotonin -visszavétel gátlók) (lásd 4.5 pont). Szoros orvosi felügyelet és óvatosság szükséges colitis ulcerosában vagy Crohn‑betegségben szenvedő betegek esetében, mivel állapotuk súlyosbodhat (lásd 4.8 pont).

Légzőszervi hatások (előzőleg fennálló asthma)

Asthma, szezonális allergiás rhinitis, orrnyálkahártya-duzzanat (pl. orrpolipok), krónikus obstruktív tüdőbetegség vagy a légutak krónikus fertőzései esetén (különösen, ha allergiás rhinitis‑szerű tünetekhez társul) gyakoribbak a NSAID készítményekre adott reakciók, pl. asthma exacerbációk (az ún. fájdalomcsillapító intolerancia vagy fájdalomcsillapító által okozott asthma), Quincke‑ödéma vagy urticaria, mint más betegeknél. Ennek megfelelően az ilyen betegeknél különleges körültekintés (a sürgős ellátásra való felkészülés) javasolt. Ez érvényes azon betegekre is, akik más anyagokra allergiásak, pl. bőrreakciók, viszketés vagy urticaria formájában. Különös óvatossággal kell eljárni a Voltaren-t parenteralisan kapó asthma bronchialés betegek esetén, mert a tünetek fellángolhatnak. Bőrreakciók NSAID készítmények, így a Voltaren alkalmazása kapcsán is nagyon ritkán beszámoltak súlyos, esetenként halálos kimenetelű bőrreakciókról, pl. exfoliativ dermatitis‑ről, Stevens‑Johnson szindrómáról vagy toxicus epidermalis necrolysisről (lásd 4.8 pont). A betegek a kezelés kezdeti időszakában a leginkább veszélyeztetettek ezen reakciók szempontjából, az esetek többségében a reakciók a kezelés első hónapjában jelentkeznek. A Voltaren alkalmazását fel kell függeszteni bőrkiütés, nyálkahártya laesio, vagy a túlérzékenységre utaló bármilyen egyéb tünet első jelentkezésekor. Ritkán a diklofenák‑kezelés során -egyéb, más NSAID készítményekhez hasonlóan- allergiás (anaphylaxiás és anaphylactoid) reakció alakulhat ki, a gyógyszerrel történt korábbi expozíció hiányában is. Az intramuszkuláris injekciókra vonatkozó utasításokat szigorúan be kell tartani az injekció beadási helyén kialakuló nemkívánatos események elkerülése érdekében, amelyek izomgyengeséget, izom paralízist, hipoesztéziát és az injekció beadási helyén nekrózist eredményezhetnek

A májra gyakorolt hatások

Szoros orvosi felügyelet és óvatosság szükséges, ha beszűkült májfunkciójú betegeknek rendelnek Voltaren‑kezelést, mivel állapotuk súlyosbodhat. Az egyéb NSAID készítmények, így a diklofenák is emelheti ez vagy több májenzim értékekét, ezért a hosszú ideig tartó Voltaren‑kezelés alatt ‑elővigyázatossági okokból‑ a májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt. Amennyiben a májfunkció eltérést, illetve romlást mutatna, esetleg májkárosodás kialakulására jellemző klinikai jelek, tünetek mutatkoznának, vagy ha egyéb rendellenesség (pl. emelkedett eosinophil szám, bőrkiütés) jelentkezne, a Voltaren‑kezelést azonnal abba kell hagyni. Hepatitis előjelek nélkül is kialakulhat a diklofenák alkalmazása során. Óvatosság szükséges hepaticus porphyriában, mert a Voltaren adása rohamot válthat ki.

A vesére gyakorolt hatások

A NSAID terápia, így a diklofenák‑kezelés kapcsán is beszámoltak folyadékretencióról és ödémáról, fokozott óvatosság szükséges beszűkült szív‑ vagy vesefunkciók esetén, ismert hypertoniában, idős betegekben, vízhajtó vagy a vesefunkciókat számottevően befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása, valamint az extracellularis térfogat bármilyen okból bekövetkező csökkenése esetén (pl. nagy sebészeti beavatkozások pre‑ vagy posztoperatív szakasza) (lásd 4.3 pont). Amennyiben ilyen esetekben Voltaren‑t alkalmaznak, óvintézkedésként a vesefunkciók monitorozása javasolt. A nem-szteroid gyulladásgátlók által okozott esetleges vesefunkció‑zavar általában reverzíbilis, a kezelés felfüggesztésével az eredeti funkcionális állapot visszatér.

Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások

Hypertonia és/vagy pangásos szívelégtelenség (NYHA‑I) előzetes fennállása esetén a beteget megfelelően ellenőrizni kell és tanácsokkal kell ellátni, mivel a NSAID‑ok alkalmazásával kapcsolatban folyadékretenció és ödéma előfordulását jelentették. Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok egyöntetűen arra mutatnak, hogy a diklofenák alkalmazása összefüggésbe hozható az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, vagy stroke) kialakulásának megnövekedett kockázatával, különösen nagyobb adagok (napi 150 mg) és hosszabb ideig történő kezelés esetén. Pangásos szívelégtelenségben (NYHA‑I) vagy cardiovascularis betegség jelentős kockázati tényezőivel (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus és dohányzás) rendelkező betegeket csak alapos mérlegelést követően és csak legfeljebb napi 100 mg adagban alkalmazott Voltaren‑nel szabad kezelni, ha a kezelés időtartama meghaladja a 4 hetet. Mivel a diklofenák cardiovascularis kockázatai az adag emelésével és az expozíció időtartamának növekedésével fokozódhatnak, ezért a készítményt a lehető legrövidebb ideig és a legkisebb hatékony napi dózisban kell alkalmazni. Időszakosan újra kell értékelni a beteg igényét a tünetek csökkentésére, ill. a terápiára adott válaszát. A betegeknek figyelniük kell a súlyos artériás thrombosisos események jeleire és tüneteire (pl. mellkasi fájdalom, légszomj, gyengeség, kásás beszéd), amelyek figyelmeztető jelek nélkül is bekövetkezhetnek. A betegeket arra kell utasítani, hogy ilyen esemény bekövetkezése esetén azonnal forduljanak orvoshoz.

Hematológiai hatások

Hosszabb ideig történő Voltaren‑kezelés esetén a vérkép ellenőrzése javasolt, más NSAID‑okhoz hasonlóan. A NSAID‑ok, így a Voltaren is átmenetileg gátolhatja a thrombocyta‑aggregációt. Ezért a Voltaren‑kezelésben részesülő, véralvadási zavarban szenvedő betegek fokozott ellenőrzése szükséges. Időskorúak Idős korban különös elővigyázatosság szükséges. Gyenge általános állapotú, vagy kis testtömegű idős betegek esetén különösen fontos a legalacsonyabb hatékony adag alkalmazása. Gyógyszerkölcsönhatások más nem-szteroid gyulladáscsökkentőkkel Kerülendő a Voltaren és szisztémás NSAID készítmények, beleértve a ciklooxigenáz‑2 szelektív inhibitorainak egyidejű alkalmazása, mivel fennáll az additív nemkívánatos hatások lehetősége (lásd 4.5 pont). Fertőzések tüneteinek elfedése Ahogy más NSAID, a diklofenák is -farmakodinámiás hatásából adódóan- elfedheti a fertőzés jeleit, tüneteit. Ismert hatású segédanyagok: Az oldatos injekcióban lévő nátrium‑diszulfit izolált esetekben szintén okozhat súlyos túlérzékenységi reakciót és bronchospasmust. A diklofenák oldatos injekciót tilos adni koraszülötteknek vagy csecsemőknek. A benzil‑alkohol toxikus és anaphylaxiás reakciókat okozhat újszülötteknél és 3 éves kor alatti gyermekeknél.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport:Gyulladásgátlók és reuma‑ellenes készítmények, nem szteroid ecetsav‑származékok és rokon vegyületek ATC kód: M01A B05 Hatásmechanizmus A diklofenák‑nátrium, a Voltaren hatóanyaga kifejezett antireumaticus, anti‑inflammatiós, fájdalom‑ és lázcsillapító hatású nem-szteroid gyulladásgátló vegyület. Hatásmechanizmusában a prosztaglandin bioszintézis gátlásának kísérletekkel igazolt módon alapvető jelentősége van. A prosztaglandinok jelentős szerepet töltenek be a gyulladásos folyamatok, a fájdalom és a láz pathomechanizmusában. In vitro a diklofenák‑nátrium az emberi szervezetben elért plazmaszintnek megfelelő koncentrációban nem gátolta a proteoglikán‑szintézist a porcszövetben. Farmakodinámiás hatások Reumás betegségekben a diklofenák gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatása révén csökken a nyugalmi és mozgásra jelentkező fájdalom, a reggeli ízületi merevség, az ízületek duzzanata és javulnak az ízületi funkciók. Nem reumatikus középsúlyos-súlyos fájdalomban a Voltaren kifejezett fájdalomcsillapító hatást fejt ki, az alkalmazást követően 15‑30 percen belül. Jó hatású a migrén‑rohamok kezelése során. Poszttraumás és posztoperatív gyulladásos állapotokban a Voltaren gyorsan enyhíti mind a spontán, mind a mozgás keltette fájdalmat, csökkenti a gyulladásos duzzanatot és a seb körül jelentkező ödémát. Posztoperatív fájdalomban opioidokkal együttesen alkalmazva Voltaren hatására jelentősen csökkenthető az opioidokkal szembeni igény. A Voltaren oldatos injekció különösen alkalmas kezdő kezelésként gyulladásos és degeneratív reumatikus megbetegedések, valamint nem reumatikus eredetű gyulladás okozta fájdalom kezelésére.

Farmakokinetika:
Felszívódás A diklofenák im. injekció beadását követően a felszívódás azonnal megkezdődik, és a 2,5 mikrogramm/ml (8 mikromol/l) átlagos‑plazma csúcskoncentráció 75 mg diklofenák intramuscularis befecskendezését követően kb. 20 perc alatt alakul ki. A plazmakoncentrációk az adag nagyságával lineárisan arányos növekedést mutatnak. A 2 órán túli intravénás infúzióban beadott 75 mg diklofenák átlagos plazma csúcskoncentrációja kb. 1,9 mikrogramm/ml (5,9 mikromol/l). A 3‑4 órás infúzióban beadott Voltaren oldatos injekció után mérhető plazma csúcskoncentrációhoz képest a rövidebb idejű infúzió egyenesen arányosan magasabb, a hosszabb idejű pedig alacsonyabb szintű és elnyúló plazmacsúcsot okoz. Az infúziótól eltérően im. injekció vagy Voltaren gyomornedv‑ellenálló filmtabletta illetve végbélkúp adását gyors plazmacsúcs követi. A koncentrációs görbe alatti terület (AUC) im. vagy iv. alkalmazást követően kb. kétszer olyan nagy, mint per os vagy rectalis adagolás esetén. Ugyanis a per os vagy rectalisan bevitt hatóanyagnak mintegy fele a májon át történő első áthaladás során metabolizálódik ("first‑pass effektus"). A farmakokinetikai viselkedés ismételt adagolás hatására nem változik. Az ajánlott dózistartományok betartása esetén nem megy végbe akkumuláció.

Eloszlás

A diklofenák 99,7%‑ban kötődik a szérumfehérjékhez, főként az albuminhoz (99,4%). A látszólagos megoszlási térfogat 0,12‑0,17 l/ttkg. A diklofenák bejut a synovialis folyadékba, ahol a maximális koncentráció a plazma csúcskoncentráció elérése után 2‑4 órával alakul ki. A synovialis folyadékból a látszólagos eliminációs felezési idő 3‑6 óra. A plazma csúcskoncentráció elérése után 2 órával a hatóanyag koncentrációja nagyobbá válik a synovialis folyadékban mint a plazmában, és mintegy 12 órán át nagyobb is marad.

Biotranszformáció

A diklofenák biotranszformációja részben magába foglalja az intakt molekula glükuronidizációját, de főként számos fenolos metabolitot (3’‑hidroxi‑, 4’‑hidroxi‑, 5‑hidroxi‑, 4’,5‑dihidroxi‑ és 3’‑hidroxi‑4’‑metoxi‑diklofenák) eredményező egyszeri és többszörös hidroxilációból és metoxilációból áll, amelyet többnyire glükuronidizáció követ. A fenti fenolos jellegű metabolitok közül kettő biológiailag aktív, de sokkal kisebb mértékben, mint a diklofenák.

Elimináció

A diklofenák teljes szisztémás plazma clearance értéke 263 ± 56 ml/perc (átlagérték ± SD). A terminális felezési ideje a plazmában 1‑2 óra. Négy metabolitnak (köztük a két biológiailag aktív metabolitnak) szintén rövid, 1‑3 órás plazma felezési ideje van. Egy metabolit, a 3’‑hidroxi‑4’metoxi‑diklofenák plazma felezési ideje azonban sokkal hosszabb. Ugyanakkor ez a metabolit gyakorlatilag inaktív. A beadott dózisnak mintegy 60%‑a a vizelettel választódik ki az intakt hatóanyag és a metabolitok nagyobb részének glükuronid konjugátumai formájában, és kevesebb mint 1%‑a távozik változatlanul. A fennmaradó rész metabolitok formájában az epén keresztül a széklettel eliminálódik. Linearitás/nem‑linearitás A felszívódott mennyiség a dózis nagyságával lineárisan arányos.

Speciális betegpopulációk

A gyógyszer felszívódásában, metabolizmusában és a kiválasztódásában nem figyeltek meg releváns életkorfüggő különbségeket. Ámbár néhány idősebb betegben 15 perccel az iv. injekció alkalmazását követően 50%‑kal magasabb plazmakoncentrációkat mértek, mint ahogy azt a fiatalabb egészségesekben mért értékek alapján várták volna. Vesekárosodás esetén a szokásos adagolási rend szerinti gyógyszeralkalmazás során nem következik be az intakt hatóanyag kumulációja. Kisebb, mint 10 ml/perc kreatinin‑clearance esetén a hidroxilezett metabolitok elméleti steady‑state plazmaszintjei mintegy négyszer magasabbak, mint egészséges egyének esetében. A metabolitok azonban az epén keresztül ürülnek. Májfunkció‑elégtelenségben (krónikus hepatitis, nem dekompenzált cirrózis) a diklofenák kinetikája és metabolizmusa azonos a nem májbeteg személyekével.
Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár