Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
A pefloxacin indikációi antibakteriális aktivitásán, farmakokinetikai jellemzőin, és klinikai vizsgálatok eredményein alapulnak. A pefloxacin alkalmazása elsősorban fekvő, illetve kórházban kezelt betegeknek javasolt, ez alól kivételt képeznek: - prostatitis, - csont-ízületi infekciók hosszú távú kezelése. Javallatok: Gram-negatív baktériumok és érzékeny staphylococcus törzsek okozta súlyos fertőzések, mint például - fül-orr-gégészeti, - alsó légúti (elsősorban nosocomiális), - hasűri (anaerob fertőzés esetén arra ható kombinációban), - vese és húgyúti, - kismedencei, - nőgyógyászati, - csont-ízületi, - bőrfertőzések, - és feltehetően Gram-negatív baktérium okozta szepszis. A Peflacine Monodózis 400 mg filmtabletta (2 tabletta egyszerre való bevétele) készítmény alkalmazható: - nők nem komplikált cystitisében, amit a készítményre érzékeny kórokozó (pl. E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., staphylococcusok) okoz, - férfiak Neisseria gonorrhoeae által okozott, nem komplikált urethritisében. Nem nosocomiális légúti fertőzésekben - mivel a streptococcus és pneumococcus törzsek érzékenysége a pefloxacinnal szemben változó - pontos bakteriológiai vizsgálat hiányában a pefloxacin nem elsőként választandó szer. Rezisztencia vagy rezisztens kórokozó törzsek szelekciója különösen hosszan tartó kezelés alatt és/vagy nosocomialis fertőzésekben (különösen Pseudomonas aeruginosa vagy Staphylococcus aureus okozta infekciókban) való alkalmazása esetén fejlődhet ki.

Ellenjavallatok:
A pefloxacin nem alkalmazható: - pefloxacinnal vagy más, kinolon-csoportba tartozó gyógyszerrel, ill. a készítmény bármely összetevőjével szembeni allergia esetén, - gyermek- és serdülőkorban a növekedés befejeztéig (ízületi toxicitás lehetősége miatt), - ismert glukóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban, - ha a kórelőzményben kinolon okozta ínkárosodás szerepel (lásd Figyelmeztetések pont), - terhesség, szoptatás idején.

Adagolás:
A hatásos szérumszint gyorsabb elérése céljából első adagként 800 mg (2 Peflacine 400 mg filmtabletta, vagy 2 ampulla Peflacine injekció infúzióhoz lassú iv. infúzióban) telítő dózist lehet alkalmazni. Filmtabletta: Szokásos fenntartó adagja naponta 2x400 mg (reggel és este 1-1 tabletta), étkezés közben bevéve (a gyomor-, bélrendszeri mellékhatások megelőzésére). Monodózis: A 2 db 400 mg-os Peflacine Monodózis 400 mg filmtablettát egyszerre kell bevenni étkezés közben. Injekció infúzióhoz: Lassú (min. 1 óra) iv. infúzióban kell beadni, 1 ampullát 250 ml 5 %-os glukóz infúzióval kell hígítani. Az előírás szerint, 250 ml 5 % glukóz infúzióban adva az infúzió 1 milliliterenként 1,6 mg pefloxacint tartalmaz. Szokásos fenntartó adagja naponta 2-szer 400 mg (1-1 ampulla Peflacine injekció infúzióhoz reggel és este), a fent leírt módon hígítva, lassú iv. infúzióban. (Az injekció inkompatibilitására vonatkozó információt lásd: 6.2 pont) A beteg állapotának javulásakor az intravénás adagolásról - azonos hatóanyag mennyiségeket alkalmazva - át lehet térni orális adagolásra. Speciális populációk: Májbetegségben ascites vagy icterus esetén per os adagolásban a napi mennyiség csökkentése, az intervallumok növelése, egyszeri adagok csökkentése javasolt. Monodózis 400 mg filmtablettából 400 mg/nap a javasolt adag. Károsodott vesefunkció: nem szükséges dózismódosítás. Idős kor (65 -70 év): 400 mg (1 filmtabletta vagy 1 ampulla Peflacine injekció infúzióhoz) naponta egyszer alkalmazva (lásd Figyelmeztetések pont). 70 év felett: - filmtabletta: 400 mg/nap, két egyenlő részre elosztva (2 x 1/2 tabletta 12 óránként), - injekció (iv. infúzióban): 400 mg/nap, két egyenlő részre elosztva (2 x 1/2 ampulla 12 óránként). Gyermek- és serdülőkor: a hatóanyag kontraindikált (lásd Ellenjavallatok pont). A kezelés időtartamát a fertőzés helye és súlyossága, valamint klinikai, illetve bakteriológiai lefolyása határozza meg. A kezelést a betegség tüneteinek megszűnése után még legalább 3-5 napig folytatni kell.

Mellékhatások:
Gastrointestinalis mellékhatások: Hasmenés, gyomorfájdalom, hányinger, hányás, kivételes esetekben pseudomembranosus colitis. Bőrtünetek: Erythema, phototoxicitás (lásd Figyelmeztetések pont), pruritus, vascularis purpura. Kivételes esetekben erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, Lyell szindróma. Váz-, izomrendszerei mellékhatások: Íngyulladás, ínszakadás (már a kezelés első 48 órájában is jelentkezhet, és kétoldali is lehet, lásd Figyelmeztetések pont), emellett ízületi fájdalom, ízületi folyadék gyülem, izomfájdalom. Központi idegrendszeri zavarok: Confusio, convulsiok (lásd Figyelmeztetések pont), desorientatio, a tudat éberségének zavara, szédülés, hallucinációk, fejfájás, álmatlanság, rémálmok, koponyaűri nyomásfokozódás, irritabilitás, myoclonus, paraesthesiák, kivételesen perifériás neuropathia, myasthenia gravis rosszabbodása (lásd Figyelmeztetések pont). Allergiás reakciók: Csalánkiütés, kivételesen angio ödéma, anafilaxiás sokk. Vérképzőszervi mellékhatások: Anémia, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, pancytopenia. Húgy-ivarszervek Igen ritka esetekben akut veseelégtelenség is előfordult, főként igen súlyos infekciókban. Laboratóriumi eltérések: Ritkán előfordulhat transamináz, alkálikus foszfatáz és bilirubin szint emelkedés. A Peflacine Monodózis 400 mg alkalmazásakor csak a gastrointestinalis, a központi idegrendszert érintő és allergiás mellékhatások előfordulásával lehet számolni és csak a hosszabb ideig tartó kezelés során észleltnél enyhébb formában. A monodózis készítmény alkalmazása kapcsán sem anémiát, sem pancytopeniát nem észleltek.

Interakciók:
Teofillin: A pefloxacin farmakokinetikai interakcióba lép teofillinnel, ami a teofillin plazmaszintjének emelkedését eredményezi. Együttadásukkor a szérum teofillin szintjének monitorozása javasolt, az emelkedett teofillin plazmaszinthez kapcsolódó mellékhatások elkerülése érdekében. Per os antikoagulánsok Pefloxacin és per os antikoagulánsok egyidejű alkalmazásakor az antikoaguláns hatás fokozódik, a prothrombin idő szoros ellenőrzése szükséges. Alumínium, magnézium, kalcium tartalmú antacidák Magnézium, kalcium és alumínium tartalmú savkötőkkel való együttadáskor a pefloxacin gastrointestinalis abszorpciója csökken, ezért pefloxacin bevétele után leghamarabb négy óra múlva szabad csak antacidát bevenni. Óvatosan alkalmazható cimetidinnel és nem szteroid gyulladásgátlókkal.

Figyelmeztetések:
Fototoxicitás A készítmény hatóanyaga fototoxicitást válthat ki. A kezelés időtartama alatt, valamint a kezelés befejezését követően 36 óráig a napozás és UV-sugárzás (pl. szolárium) kerülendő. Íngyulladás, ínszakadás Az esetenként előforduló íngyulladás ínszakadáshoz vezethet, különösen az Achilles-ín területén és gyakrabban idős betegekben. A hatóanyag okozta íngyulladás mindkét oldalon felléphet, és már a kezelés megkezdése utáni első 48 órában is jelentkezhet. Idősebb életkor, az anamnézisben szereplő íngyulladás, erős fizikai megterhelés és hosszú távú kortikoszteroid kezelés növeli az íngyulladás kockázatát. Az ínszakadás veszélye nagyobb hosszabb ágynyugalom utáni lábadozáskor (az alsó végtagok újraterhelésekor). Az íngyulladás megelőzése érdekében idős betegeknél a pefloxacin alkalmazása előtt minden esetben szükséges az előny/kockázat gondos mérlegelése. Ha a pefloxacin alkalmazása ezen esetekben szükséges, a dózis felezésével az íngyulladás kockázata csökkenthető. Kerülendő a gyógyszer alkalmazása azoknál a betegeknél is, akik anamnézisében íngyulladás, kortikoszteroid kezelés vagy intenzív fizikai megterhelés szerepel. A kezelés kezdetétől ajánlott figyelni fájdalom és ödéma jelentkezését az Achilles-ín területén, különösen a nagy rizikójú betegek körében. Tendinitisre utaló jel észlelésekor a kezelés megszakítása és az érintett ín nyugalomba helyezése (mindkét oldali inat nyugalomba kell helyezni, még akkor is, ha az érintettség egyoldali), mozgásgátolt, alápárnázott pihentetése javasolt. Ilyen esetben ortopéd vagy traumatológus szakorvossal való konzultáció is szükséges (lásd még Ellenjavallatok pont). Convulsiok A pefloxacin óvatosan adandó epilepsziás betegeknek, illetve akiknek anamnézisében convulsiok vagy convulsiokra hajlamosító rizikófaktorok szerepelnek (lásd még Mellékhatások pont). Myasthenia gravis A pefloxacin csak fokozott óvatosság mellett adható myasthenia gravisban szenvedő betegeknek (lásd még Mellékhatások pont). Hosszú ideig tartó kezelés alatt a vérkép, máj- és vesefunkció ellenőrzése szükséges. A készítmény segédanyagként búzakeményítőt tartalmaz, ami coeliakiaban káros hatású lehet. A Peflacine 400 mg filmtabletta bevonata etilcellulózt tartalmaz, ami az arra hajlamos betegekben túlérzékenységi (allergiás) reakciót válthat ki. Terhesség és szoptatás Állatkísérletben a pefloxacin nem bizonyult teratogénnek. Emberi terhességben és szoptatás ideje alatt, hasonlóan más kinolonokhoz, a pefloxacin adása is ellenjavallt. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre: Mivel a pefloxacin befolyásolhatja a pszichomotoros teljesítményt, alkalmazásának első szakaszában a gépjárművezetés és baleseti veszéllyel járó munka végzése tilos. A továbbiakban egyedileg határozandó meg a tilalom mértéke. Túladagolás A pefloxacin toxikus adagját még nem határozták meg. A túladagolás tünetei lehetnek: fejfájás, szédülés, álmosság, convulsiok, elhúzódó hányás, crystalluria. Specifikus antidotuma nincs, akut túladagolás esetén a szupportív kezelés és a beteg szoros követése, keringési-légzési paraméterek monitorozása javasolt. A felszívódás csökkentése érdekében: - a mérgezés után 30 percen belül a gyomormosás hatásos lehet, ha ez nem kivitelezhető, ellenjavallat hiányában, hánytatás jöhet szóba. - Orvosi szén és hashajtó adandó. Epilepsziás roham esetén diazepám adható. Diazepám adás ellenére is újra jelentkező rohamokban fenitoin vagy fenobarbitál adható. A pefloxacin dialízissel csak kismértékben távolítható el (átlagos eliminációs koefficiense: 23 %).

Farmakodinámia:
Farmaterápiás csoport: makrolidok, linkozamidok és streptograminok A pefloxacin a fluorokinolonokhoz tartozó, szintetikus, antimikróbás szer, antibakteriális spektruma igen széles. Alacsony koncentrációban aktív mind Gram-pozitív, mind Gram-negatív baktériumok ellen. A DNS-giráz enzim gátlásával fejti ki hatását, amit mind a mai napig csak baktériumokban tudtak kimutatni. Antibakteriális spektruma a következő: - Általában érzékeny kórokozók (MIC < 1 mcg/ml): E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, staphylococcusok. - Változó érzékenységű kórokozók: Streptococcus pneumoniae, streptococcusok, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. - Általában rezisztens törzsek (MIC > 4 mcg/ml): Gram-negatív anaerobok, enterococcusok, methicillin rezisztens staphylococcusok, spirochaeták, mycobacteriumok. Amikor egy adott törzs érzékenysége bizonytalan, csak az in vitro vizsgálat határozhatja meg, hogy érzékeny, mérsékelten érzékeny, vagy rezisztens-e az adott kórokozó.

Farmakokinetika:
Felszívódás 400 mg pefloxacin per os adása után a hatóanyag gyorsan (kb. 20 perc), és csaknem teljes mértékben felszívódik. Per os alkalmazást követően 1,5 óra múlva éri el csúcskoncentrációját (4 mcg/ml). 400 mg pefloxacin 1 órás iv. infúziója után is 4 mcg/ml a plazmában mérhető csúcskoncentráció. Ismételten adagolva, napi kétszeri dozírozással három nap után 10 mcg/ml-re emelkedik a pefloxacin csúcskoncentrációja. Megoszlás Mind intravénás, mind per os alkalmazás után gyorsan penetrál a testnedvekbe és szervekbe. Terápiás koncentrációt ér el a köpetben, a liquorban és a csontokban. Megoszlási tere 1,7 l/ttkg. Kb. 30 %-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejbe. Az umbilicalis erekben, az amnion folyadékban és az anyatejben elért koncentrációja közel azonos az anyai plazmakoncentrációval. Metabolizmus Elsősorban a májban metabolizálódik. Két fő metabolitja az N-demetil-pefloxacin, és a pefloxacin-N-oxid. Csak az N-demetil metabolit bír a pefloxacinéhoz hasonló antibakteriális aktivitással, azonban plazmakoncentrációja csak 2-3 %-a a pefloxacinénak. Kiválasztás Eliminációs felezési ideje mind vénás mind orális adagolás után kb. 12 óra. A beadott mennyiség 41,7 %-a távozik a vesén keresztül részben változatlan formában, részben metabolitként. A beadott dózis 20 %-a ürül N-desmetil-pefloxacin, 16,2 %-a pefloxacin-N-oxid formájában. A beadás után két órával a változatlan pefloxacin 25 mcg/ml koncentrációt ér el a vizeletben, a beadás után 12-24 órával ez a koncentráció megközelítőleg 15 mcg/ml. A pefloxacin és metabolitjai az utolsó gyógyszerbevétel után 84 órával még kimutathatók a vizeletben. Speciális populációk Veseelégtelenségben a pefloxacin plazmaszintje és felezési ideje változatlan, még súlyos veseelégtelenségben is. Dialízissel kismértékben távolítható el (átlagos eliminációs koefficiense: 23 %). Májcirrhosisban a pefloxacin eliminációs felezési ideje 3-5-szörösére megnyúlik, ezzel egyidőben a változatlan formában ürülő hatóanyag renális kiválasztása 3-4-szeresére nő (lásd Adagolás pont). Idős korban, a fiatalokban tapasztaltakhoz képest a hatóanyag plazma clearance és a látszólagos megoszlási tere 50 %-kal csökken (lásd Adagolás pont). A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Állatkísérletekben a pefloxacin nem bizonyult teratogénnek.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár