Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
- Atoniás obstipatio - Meteorismus (pl. röntgen vizsgálat előtt) - Anaesthesiológiában a nem-depolarizáló izomrelaxánsok (gallamin, tubocurarin, pancuronium, atracurium, mivacurium, rocuronium, vecuronium hatásának felfüggesztése - Myasthenia gravis - Postoperativ gyomor-bél atonia - Postoperativ vizelet retentio

Ellenjavallatok:
Mechanikus bél- vagy vizeletelvezető rendszeri elzáródás. Neostigmine-nel szembeni túlérzékenység, Peritonitis. A depolarizáló izomrelaxánsok hatását a neostigmine nem függeszti fel. Suxamethoniummal nem szabad együtt adni, mivel annak enzimatikus lebomlását gátolja (lásd Kölcsönhatások).

Adagolás:
Felnőtteknek 0,5-1,5 mg (1-3 ampulla) naponta im. vagy sc., szükség esetén igen lassan iv. injekcióban vagy infúzióban. Gyermekeknek egyszeri adagja: 0,03-0,04 mg/ttkg sc. A napi adag: 3-6 hónapos csecsemőknek: 1-3-szor 0,2 ml sc. 2-4 éves gyermekeknek: 1-3 x 0,2-0,5 ml sc. 6 éves kortól 1-3 x 0,5-0,7 ml sc. A Stigmosan parenterális alkalmazásának biztonságos voltáról a pediátriában nincsenek bizonyító adatok Anaesthesiologiában a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése céljából adott Stigmosan injekció előtt ajánlott másik fecskendő használatával 0,6-1,2 mg atropint adni intravénásan A Stigmosan a fenti adagokban szükség esetén (pl. postoperativ vizelet retentioban) 2-3 napon át adható. Mivel a beadott neostigmine adag 50 %-a változatlan formában a vizelettel ürül ki (lásd Hatás-Farmakokinetika), beszűkült vesefunkció esetén növelni kell az adagok közti intervallumot és változatlan kezdő adag mellett csökkentett ismételt adagokat kell alkalmazni.

Mellékhatások:
A Stigmosan nemkívánatos hatásai többnyire a hatóanyag farmakodinámiai hatásainak felelnek meg. A cholinesterase enzim bénítása következtében stabilizálódó acetylcholin a parasympathikus izgalomnak megfelelő muscarinszerű és a neuromusculáris junctio izgalmának megfelelő nicotine-szerű mellékhatásokat okozhat. A nemkívánatos muscarinszerű hatások atropin adásával gátolhatók, illetve megelőzhetők (lásd Adagolás, Figyelmeztetések) Muscarinszerű hatások Szív-érrendszeri muscarinszerű hatások Szívritmus zavarok, EKG elváltozások, vérnyomáscsökkenés, szívmegállás Gastrointestinalis muscarinszerű hatások Hányinger, hányás, flatulencia, fokozott peristaltica, hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom Légzőszervi muscarinszerű hatások Fokozott nyál- és bronchus-secretio, bronchospasmus, dyspnoe, légzés depressio. Egyéb muscarinszerű hatások Miosis, diaphoresis. Nicotine-szerű hatások Izomgyengeség, izomrángás, izomgörcs. Központi idegrendszeri hatások Fejfájás, álmosság, nyugtalanság, agitatio, szorongás, psychosis, eszméletvesztés.

Interakciók:
A neostigmine antagonizálja a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatását Hatásmechanizmus: lásd Hatás-Farmakodinámia. A kölcsönhatás a készítmény egyik terápiás indikációja (lásd Javallatok) Az atropin gátolja a neostigmine cholinerg hatásait, elsősorban a bradycardiát és a hypersecretiot (az atropin megakadályozza az acetylcholin kötődését a parasympathikus idegvégződéseken). A kölcsönhatás alkalmas a Stigmosan egyes nem kívánatos hatásainak felfüggesztésére, illetve megelőzésére (lásd Adagolás). A neostigmine fokozza és meghosszabbítja a suxamethonium hatását (a neostigmine a cholinesterase bénításával (lásd Hatás-Farmakodinámia) késlelteti a suxamethonium biotranszformációját), ezért ez ellenjavallt kombináció (lásd Ellenjavallatok) Myasthenia gravisban szenvedő betegek corticosteroid kezelése esetén csökken a neostigmine terápiás hatékonysága. A neostigmine növeli a helyi érzéstelenítők és a morphine-típusú kábító fájdalomcsillapítók analgetikus hatását. Antagonizálja az aminoglikozid antibiotikumok (streptomycin, kanamycin, neomycin) neuromuscularis bénító hatását. Klinikai jelentősége nincs.

Figyelmeztetések:
A készítmény farmakodinámiai tulajdonságai (lásd Hatás-Farmakodinámia) miatt az alábbi állapotokban csak fokozott óvatossággal adható: Asthma bronchiale Bradycardia Arrhythmiák Coronaria occlusiot követő állapot Epilepsia Hyperthyreosis Peptikus fekély Vagotonia Nagyobb adagok alkalmazásakor, elsősorban a nem-depolarizáló izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése céljából adott Stigmosan injekció esetében a bradycardia és a vérnyomáscsökkenés elkerülésére céljából atropin adása szükséges (lásd Adagolás) A beteg esetleges túlérzékenységére való tekintettel a Stigmosan adásakor atropin injekciót mindig elő kell készíteni. Terhesség és szoptatás A készítmény ilyen irányú biztonságáról nem állnak rendelkezésre kontrollált experimentális vagy klinikai vizsgálati adatok. Ennek alapján a készítmény terhességben csak akkor alkalmazható, ha a várható terápiás előny meghaladja az esetleges magzati kockázatot. Nincs kizárva, hogy a neostigmine bekerül az anyatejbe. Kényszerítő indikáció esetén ezért a szoptatást fel kell függeszteni. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre: A készítmény mellékhatásai hátrányosan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért alkalmazásának ideje alatt járművet vezetni vagy gépeket kezelni Tilos! Túladagolás A cholinesterase bénítók túladagolása súlyos izomgyengeséggel járó cholinerg krízist okozhat. Ha ezt nem ismerik fel időben, a légzőizomzat életveszélyes bénulása alakulhat ki. A túladagolás további tünete bradycardia vagy tachycardia lehet. A túladagolás kezelésére 1-2 mg atropinszulfátot kell lassan intravénásan befecskendezni. Ez az adag a pulzusfrekvenciától függően 2-4 órás szünetekkel megismételhető. Inkompatibilitások Az egyidőben alkalmazott atropint külön fecskendőből kell beadni (lásd Ellenjavallatok). Eltartás: Szobahőmérsékleten (25 Celsius fok alatt), fénytől védve tárolandó. A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások Az ampulla tartalmát a felbontás után azonnal fel kell használni. Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 12.522/55/2003

Farmakodinámia:
Hatásmechanizmus A neostigmine a cholinesterase enzim bénításával meggátolja a cholinerg idegvégződésekben keletkező acetylcholin elbomlását és az acetylcholin stabilizálásával postganglionáris parasympathikus izgalmat hoz létre és elősegíti az idegimpulzusok áthaladását a neuromuscularis junction. Emellett a motoros véglemezen az effektor sejteket közvetlenül is izgatja. A ganglionáris ingerületátvitelt és a központi idegrendszeri neuronokat kisebb mértékben befolyásolja. Farmakológiai hatások Parasympathikus hatások A neostigmine a gyomor-béltraktusban, az urogenitális rendszerben és más belső szervekben serkenti a simaizmok összehúzódását és a perisztaltikát, elősegíti a belek kiürülését és a vizeletürítést. A bronchusokat is szűkíti, ami asthmában káros lehet. Fokozza az emésztőtraktus és a légzőtraktus nyálkahártyáinak szekrécióját. Csökkenti a szív frekvenciát és a vérnyomást. A szemen miosist okoz. Hatása a neuromuscularis junctiora A neostigmine a neuromuscularis junctioban is stabilizálja az acetylcholint. Ez nagy adagokban (túladagolás) fibrilláris rángásokat, majd a depolarizáló izomrelaxánsok hatására emlékeztető bénulást okoz. Terápiás adagok neuromuscularis hatása elsősorban a nem depolarizáló (curare típusú) izomrelaxánsok hatásának antagonizálásában nyilvánul meg.

Farmakokinetika:
Az első haemodinamikai hatások intravénás beadás után 1 perccel jelennek meg, a maximális hatás (peak response) 20 perc múlva áll be. Egyetlen adag. i.v. beadása után a haemodinamikai hatás 1-2 óráig tart. Eloszlási felezési idő: 61 perc. Látszólagos eloszlási térfogat: 32,0-60,6 liter/kg. A neostigmine-t a máj részben átalakítja, az átalakulási termékek közül az alábbi metabolitokat sikerül azonosítani: 3-hidroxifeniltrimetilammonium, 3-hidroxifenildimetilamin, és ezek glukuronid konjugátumai. A vizelettel a 24 óra alatt a beadott adag 80 %-a ürült ki. Az adag 50 %-a változatlan formában, 15 %-a 3-hidroxifenil-trimetilammonium, további 15 %-a pedig más azonosítatlan metabolitok formájában jelent meg a vizeletben. A neostigmine szérum clearance értéke normális vesefunkció mellett 16,7 5,4 ml/ttkg/min, anephriás (bilaterális nephrectomián átesett) betegeken pedig 7,8 2,6 ml/ttkg/min volt, azaz a renális kiválasztás a neostigmine clearance 50 %-áért felelős. A neostigmine plazmafelezési idejének (t 1/2) szélső értékei: 51,1-90,5 perc.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár