Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
Supraventricularis tachycardiák kezelésére: - sinus-ritmus helyreállítása paroxysmalis supraventricularis tachycardiákban, beleértve a Wolff-Parkinson-White és a Lown-Ganong-Levine syndromákat is; - fokozott kamrai frekvencia átmeneti csökkentése pitvarlebegésben vagy pitvarfibrillációban.

Ellenjavallatok:
- a hatóanyag és bármely összetevő iránti túlérzékenység, - súlyos hypotonia (systolés vérnyomás < 90), - cardiogen shock, - friss myocardialis infarctus, - másod- vagy harmadfokú AV-blokk, - sick sinus syndroma (kivéve a működő kamrai pacemakerrel ellátott betegeket), súlyos congestiv szívelégtelenség (kivéve, ha ez verapamillal kezelhető paroxysmalis supraventricularis tachycardia következménye), - digitalis intoxicatio, - járulékos köteg fennállása (Wolff-Parkinson-White-syndroma, Lown-Ganong-Levine-syndroma) mellett kialakuló pitvarfibrillatio illetve pitvari flutter, mert kamrafibrillatiót okozhat, - kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS 0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat, - szoptatás.

Adagolás:
Kizárólag intravénásan alkalmazható! A Verapamilt lassú intravénás injekcióként, legalább 2 perces időtartam alatt kell beadni, folyamatos EKG- és klinikai ellenőrzés mellett. A kívánt hatás elérése után az injekció alkalmazását abba kell hagyni! Javasolt adagja felnőtteknek 5-10 mg (0,075-0,15 mg/ttkg), 2 perc alatt beadva. Amennyiben a várt hatás nem érhető el ezzel az adaggal, a dózis 30 perc múlva megismételhető. Idősebb betegeknél óvatosságból ajánlott az injekciót 3 perces időtartam alatt beadni. Gyermekkorban való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Javasolt adagja: 1 éves korig 0,1-02 mg/ttkg; 1-15 éves korig 0,1-0,3 mg/ttkg (maximális adag 5 mg), legalább 2-3 percig adva. Esetenként ennél kisebb adag mellett is megfelelő terápiás válasz érhető el. A kívánt hatás elérésekor az adagolást abba kell hagyni. Kombinált kezelés: quinidine-nel (chinidinum sulfuricum), procainamiddal (procainamid), digitalis-készítményekkel, utóbbi esetben azonban figyelembe kell venni súlyos bradycardia és AV-blokk jelentkezésének lehetőségét!

Mellékhatások:
A szer általában jól tolerálható, de a betegek kis hányadánál (főként az AV-blockban vagy szívizom-károsodásban szenvedőknél) életveszélyes mellékhatások is felléphetnek (pitvarlebegésben, pitvarfibrillatióban fokozott kamrai frekvencia, súlyos hypotensio, extrém bradycardia, asystole). Általában azonban legfeljebb enyhébb mellékhatások fellépésére kell számítani: hypotensio, bradycardia, tachycardia, szédülés, fejfájás, hányinger, hányás, obstipatio, allergiás reakció. Néha allegiás tünetek, valamint depressio, nystagmus, álmosság, izomgyengeség, diaphoresis, légzési elégtelenség előfordulhat.

Interakciók:
Együttadása tilos: - disopyramiddal, verapamil adás előtt 48, utána 24 órán belül (feltételezett interakció veszélye miatt); - quinidine-nel, hypertrophiás cardiomyopathiában szenvedő betegeknek (jelentős vérnyomásesés veszélye miatt). - intravénás béta-blokkolóval. A két gyógyszer alkalmazása között legalább 24 órának kell eltelnie. Óvatosan adható: - antihypertensiv szerekkel (ezek hatását növeli); - digitalis készítményekkel (50-70%-kal megemeli ezek vérszintjét, ezért a digitalis adagját csökkenteni kell); - per os alkalmazott béta-blockolókkal (súlyos bradycardia, AV-block, asystolia veszélye miatt); - inzulinnal (a Verapamil csökkenti a diabeteses betegek inzulin okozta hypoglykaemiáját); - ciclosporinnal, carbamazepine-nel és theophylline-nel (ezek szérumszintjét növeli, ezért az intoxicatio veszélye megnő); - rifampicinnel (csökkenti a verapamil szérumszintjét); - lítiummal együtt adva az ingerületvezetésre gyakorolt gátló hatása fokozódik; - cimetidine-nel (a verapamil hatását fokozza); - barbiturátokkal (a verapamil hatását csökkenti); - izomrelaxánsokkal (ezek hatását a verapamil fokozhatja); - antiarrhythmiás szerekkel, cardiodepressiv anaestheticumokkal együtt adva a szív ingerképzésére és ingerületvezetésére gyakorolt hatás, valamint a negatív inotrop hatás összeadódik; - kalcitriol, dihidrotachiszterol, isoprenaline, szulfinpirazon a verapamil hatását csökkenti; - plazmafehérjékhez nagy affinitással kötődő szerekkel (pl. salicylatokkal), mert a verapamil is erősen kötődik.

Figyelmeztetések:
A ritkán előforduló életveszélyes mellékhatások fellépésének kockázata miatt a kezelés EKG ellenőrzés mellett történjék és resuscitatiós berendezések, cardioversiós lehetőség álljon az orvos rendelkezésére. Óvatosan adjuk keringési elégtelenségben (előzetes digitalizálás meggondolandó), hypotonia esetén, mert súlyosbíthatja a beteg állapotát. Intravénás bétablokkolóval nem adható együtt! Per os bétablokkoló mellett adva súlyos bradycardia, AV-block, asystolia veszélye áll fenn (lásd Kölcsönhatások). Kamrai tachycardia (a széles QRS tachycardia (QRS 0,12 sec.) esetében el kell dönteni, hogy kamrai vagy supraventricularis tachycardiáról van-e szó. Ha nem dönthető el biztonsággal, akkor kamrai tachycardiának kell tekinteni. Ebben az esetben ne adjunk verapamilt, mert kamrafibrillatiót okozhat (lásd Kölcsönhatások). Fokozott óvatossággal adjuk máj- és veseelégtelenségben (nem fokozódik, de megnyúlik a hatás). Anaesthesia bevezetésekor, supratentoriális agydaganatos betegek esetében agynyomás fokozódást észleltek néhány esetben iv. Verapamil adása után. Neuromuscularis vezetési zavarban óvatosan adjuk, akár gyógyszer (vecuronium), akár betegség (Duchenne-féle izomdystrophia) okozza; légzőizom elégtelenséget hozhat létre. A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában Bár az állatkisérletek során teratogen hatás nem mutatkozott, lehetőleg ne alkalmazzuk terhességben (főként az I. trimeszterben). A verapamil az anyatejbe kis mennyiségben kiválasztódik (ritkán túlérzékenységi reakciót leírtak), ezért a szoptatás ideje alatt alkalmazása nem javasolt, illetőleg verapamil kezeléssel egyidejűleg ajánlatos a szoptatást szüneteltetni. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzmeltetéséhez szükséges képességekre A kezelt alapbetegség miatt a beteg állapota és körülményei eleve nem teszik lehetővé a fenti tevékenységek folytatását. Túladagolás A túladagolás tünetei az alkalmazott gyógyszer mennyiségétől függenek. A fő tünetek a következők: vérnyomásesés, shock tünetei, eszméletvesztés, I-II fokú AV blokk (gyakran Wenckebach fenoménnel), teljes AV blokk teljes AV disszociációval, sinus bradycardia, asystolia, szívmegállás. Túladagoláskor alkalmazott terápiás beavatkozás az alkalmazás időpontjától, ill. a kialakult intoxicatiós tünetek súlyosságától függ: gyomormosás a megfelelő óvintézkedések mellett; sz. e. resuscitatios beavatkozások (extrapectoralis szív-masszázs, lélegeztetés, defibrillatio és/vagy pacemaker kezelés). Speciális antidotuma a kalcium (10-20 ml 10%-os calcium glukonat oldat intravénásan /2,25-4,5 mmol/, amennyiben ismétlése szükséges cseppinfúzióban /5 mmol/óra/). II-III fokú AV block, sinus bradycardia, asystolia esetén: atropin, isoprenaline, vagy pacemaker kezelés. Hypotensio esetén: dopamine, dobutamine, norepinephrine. Cardialis elégtelenség esetén: dopamine, dobutamine, szívglikozidok, vagy ha szükséges, kalcium glukonát injekció ismétlése. Inkompatibilitások Nem ismert. Eltartás: Eredeti csomagolásban tartandó. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Sanofi-Synthelabo Rt, Budapest Alkalmazási előírás OGYI-eng.száma: 9295/41/2005

Farmakodinámia:
A verapamil gátolja a kalciumionok beáramlását a szívizom-, coronariák, szisztémás artériák simaizomsejtjeibe és az intracardialis ingervezető rendszer sejtjeibe a sejtmembrán ún. "lassú ioncsatornáin" keresztül. A hatásmechanizmus alapján csökkenti a sinus ritmust, lassítja az ingervezetés sebességét, az atrioventricularis átvezetést, fokozza a refracter periódust, tágítja a coronariákat és gátolja a coronaria-spasmust; a perifériás artériák tágítása és a perifériás ellenállás csökkentése révén csökkenti mind a systolés, mind a diastolés vérnyomást, a szívizom energiafogyasztását és oxigénigényét.

Farmakokinetika:
A farmakokinetikai adatokat illetően interindividuális különbségek lehetnek. Plasmafehérjékhez nagymértékben kötődik. Felezési ideje 5 óra (2-7 óra) metabolitjának a norverapamilnak 10 óra. Iv. alkalmazást követően a vérnyomáscsökkenés 5-15 percig, az AV-hatás 6 óráig tart. A májban metabolizálódik. 70%-a mint metabolit a vizelettel, 15%-a a széklettel ürül. Kevesebb, mint 5 % ürül változatlan formában a vesén keresztül. Nagyon kis mértékben jut át a placentán, míg az anyatejben hasonló koncentrációban jelenik meg, mint az anyai szérumban. A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Nincs olyan preklinikai adat, ami a szer klinikai alkalmazását befolyásolná, kivéve, lásd Figyelmeztetések: Terhesség, szoptatás.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár