Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
Aurával vagy aura nélkül jelentkező migrén rohamok akut kezelése, valamint cluster fejfájás akut kezelése.

Ellenjavallatok:
A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. Infarctus myocardialis a kórelőzményben, ischaemiás szívbetegség, Prinzmetal angina, ill. koszorúérgörcs, perifériás érbetegség, továbbá ischaemiás szívbetegségre utaló tünetek jelentkezése. Nem adható olyan betegeknek, akik kórelőzményében cerebrovascularis történés vagy átmeneti ischaemiás roham (TIA) szerepel. Ellenjavallt adása nem kezelt magas vérnyomás, valamint súlyos májkárosodás esetén. Nem adható egyidejűleg ergotaminnal és ergotamin származékokkal (köztük metisergiddel). Nem adható egyidejűleg monoaminooxidáz-bénítókkal, valamint a MAO-inhibitor kezelés leállítása után két hétig.

Adagolás:
Az Imigran injekció megelőzésre nem alkalmazható. Az Imigrant a roham első jelének észlelésekor a lehető legkorábban kell alkalmazni, de a roham bármely fázisában alkalmazva hatásos. Az Imigran injekciót subcutan, autoinjektorral kell alkalmazni. A beteg figyelmét fel kell hívni az autoinjektorhoz mellékelt utasítás pontos betartására, ill. arra, hogy a fecskendőket és tűket tartalmazó patron újra fel nem használható, használat után eldobandó. Migrénben az Imigran inj. ajánlott adagja felnőtteknek egyszer 6 mg sc. Ha az első Imigran adagra a beteg állapota nem javul, ugyanarra a rohamra még egy adagot nem szabad alkalmazni, de újabb roham esetén ismét adagolható az Imigran. Ha az első dózis hatásos volt, de a tünetek később visszatérnek, még egy adag adható 24 órán belül, de legalább 1 órával az első adag után. Az injekció maximális adagja 24 órán belül 2-szer 6 mg (12 mg). Cluster fejfájásban felnőttek ajánlott adagja 6 mg sc., rohamonként egyszer alkalmazva. Alkalmazható maximális adagja 24 órán belül 2-szer 6 mg (12 mg), de a két beadás közt legalább egy órának kell eltelnie. Gyermekkor (18 év alatt) A sumatriptan biztonságosságát és hatásosságát gyermekekben még nem igazolták. Időskor (65 év felett) A sumatriptan alkalmazásával kapcsolatban 65 év feletti életkorban kevés a tapasztalat. Farmakokinetikája nem tér el jelentősen a fiatalabb populáció adataitól, de amíg további klinikai tapasztalatok nincsenek, adása ebben a korcsoportban nem ajánlott.

Mellékhatások:
Általános: A leggyakrabban előforduló mellékhatás a subcutan Imigran kezelés kapcsán az átmeneti, múló fájdalom az injekció helyén. Csípő, égő érzés, duzzanat, erythema, bőrsérülés, vérzés is előfordulhat a szúrás helyén. A következő tünetek többnyire átmeneti jelleggel, olykor intenzíven jelentkezhetnek a test bármely pontján, így a mellkasban és a torokban is: fájdalom, bizsergés, forróság, ernyedtség, nyomás- és szorításérzés. Általában enyhék vagy mérsékelt intenzitásúak és múló jellegűek: kipirulás, szédülés, gyengeségérzés. Fáradtság és álmosság előfordult. Bár közvetlen összehasonlításról nincsenek adatok, úgy tűnik, a hányinger, hányás és fáradtság kevésbé gyakori az sc. injekció, mint a tabletta alkalmazása után. Megfordítva: a kipirulás, forróság és ernyedtség gyakorabban fordulhat elő az injekció után. Sziv és érrendszer: Hypotensio, bradycardia, tachycardia, palpitatio. A kezelést követően gyorsan fellépő, múló vérnyomásemelkedés előfordult. Ritkán előfordultak arrhythmiák, átmeneti ischaemiás EKG elváltozások, coronaria spasmus, infarctus myocardialis (lásd Ellenjavallatok és Figyelmeztetések). Ritkán Raynaud syndromát és ischaemiás colitist is észleltek. Emésztőrendszer: Néhány esetben előfordult hányinger és hányás, azonban az oki összefüggés a sumatriptan kezeléssel nem volt egyértelmű. Idegrendszer: Görcsrohamok fordultak elő néhány esetben sumatriptan alkalmazását követően, részben olyan betegeken, akiknek anamnézisében epilepsia vagy arra prediszponáló agyi károsodások szerepeltek, de előfordultak olyan betegeken is, akiknél nem voltak prediszponáló tényezők. Szem: Imigrannal kezelt betegeken ritkán előfordulhatnak látászavarok mint hunyorgás, kettős látás. Ezenkívül észleltek nystagmust, scotomát, látásromlást is, valamint nagyon ritkán látásvesztést, általában átmeneti jelleggel. Látászavarok ugyanakkor a migrén roham kapcsán is előfordulhatnak. Túlérzékenység/bőr: Túlérzékenységi reakciók, a bőrkiütésektől a ritkán kialakuló anaphylaxiáig. Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: Ritkán előfordultak kisebb változások a májfunkciós vizsgálatok eredményeiben.

Interakciók:
Nem igazoltak kölcsönhatást propranolollal, flunarizinnel, pizotifennel vagy alkohollal. Az ergotamin alkalmazását elhúzódó vasospastikus reakciók követhetik. Ezek a hatások összeadódhatnak, ezért ergotaminnal és származékaival az Imigran egyidejűleg nem adható, illetve ergotamin készítmény alkalmazása után legalább 24 óra elteltével adható csak sumatriptan, és megfordítva, Imigran alkalmazása után legalább 6 óra elteltével adható csak ergotamin készítmény. A sumatriptan kölcsönhatásba léphet MAO-inhibitorokkal, egyidejű alkalmazásuk ellenjavallt (lásd Ellenjavallatok). Ritkán kialakulhat kölcsönhatás sumatriptan és SSRI-k között (lásd Figyelmeztetések).

Figyelmeztetések:
Az Imigran injekció csak a migrén , ill. a cluster fejfájás egyértelmű diagnózisa esetén alkalmazható. A sumatriptan adása nem javasolt hemiplegiás, basilaris vagy ophthalmoplegiás migrénben. Mint minden akut migrén terápia esetén, újonnan diagnosztizált migrénes betegek, valamint atípusos tünetekről beszámoló migrénesek Imigran kezelése előtt ki kell zárni más potenciálisan súlyos neurológiai betegségeket. Figyelembe kell venni, hogy a migrénes betegek fokozottan ki vannak téve bizonyos cerebrovascularis történések, pl. átmeneti ischaemiás roham veszélyének. A sumatriptan alkalmazását követően átmeneti tünetként felléphet mellkasi fájdalom és szorító érzés, mely esetenként intenzív lehet és a torokra is kiterjedhet (lásd Mellékhatások). Ha ezek a tünetek ischaemiás szívbetegségre utalnak, a beteget gondosan ki kell vizsgálni. Imigran nem adható olyan betegeknek, akikben még nem diagnosztizált szívbetegség feltételezhető, mindaddig, amíg a cardiovascularis megbetegedésre vonatkozó vizsgálatot el nem végezték. Ez ajánlott pl. a postmenopausás nők, a 40 évesnél idősebb férfiak, illetve a koszorúsérbetegség szempontjából veszélyeztetett betegek esetében. Ezekkel a vizsgálatokkal azonban nem szűrhető ki minden beteg, akinek szívbetegsége van, továbbá nagyon ritkán kialakult súlyos cardialis esemény előzetesen fennálló szív-érrendszeri betegség nélkül. A sumatriptan óvatosan adható kezelt hypertoniásoknak, mivel a betegek egy kis részében a vérnyomás és a perfériás érellenállás rövid ideig tartó emelkedését okozta. Néhány esetben gyengeség, hyperreflexia és incoordinatio lépett fel olyan betegeken, akik szelektív serotonin reuptake gátlót (SSRI) és sumatriptant kaptak. Ha sumatriptan és SSRI egyidejű alkalmazása klinikailag indokolt, a beteg gondos megfigyelése szükséges (lásd Kölcsönhatások). Fokozott elővigyázatossággal alkalmazható a gyógyszerek felszívódását, metabolizmusát vagy kiválasztását befolyásoló betegségekben (pl. csökkent máj- vagy vesefunkció) szenvedőknek. Óvatosan adható Imigran olyan betegeknek, akiknek anamnézisében epilepsia, illetve a görcsküszöböt csökkentő agykárosodás szerepel. Szulfonamidokra túlérzékeny betegekben az Imigran is túlérzékenységi reakciókat okozhat. Ezek súlyossága a bőrrekacióktól az anaphylaxiáig változhat. A keresztreakció fennállására kevés a bizonyíték, de ezeknek a betegeknek sumatriptan csak elővigyázatosan adható. Az Imigran ajánlott adagjait nem szabad túllépni. A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában: Patkányokon- és nyulakon nem figyeltek meg teratogén hatást, és a sumatriptannak nem volt hatása a postnatalis fejlődésre patkányokban. Sumatriptan terhes asszonyokon való alkalmazásáról kevés a tapasztalat. Terheseknek csak a gyógyszeres kezelés előnye, ill. a magzati kockázat alapos mérlegelése alapján rendelhető. Sc. adagolva a sumatriptan az anyatejbe kiválasztódik. A kezelés után 24 órára ajánlott a szoptatást felfüggeszteni. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre: Maga a migrén is és az Imigran kezelés is okozhat álmosságot. A psychomotoros teljesítményt befolyásoló hatás (pl. álmosság, fáradtság) jelentkezése esetén járművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos. Túladagolás Néhány esetben beszámoltak az Imigran injekció túladagolásáról. Legfeljebb 12 mg beadása egyetlen sc. adagban nem okozott szignifikáns mellékhatásokat. Subcutan 16 mg-ot és per os 400 mg-ot meghaladó adagok nem okoztak az említettektől eltérő mellékhatásokat. Túladagolás esetén a beteget legalább 10 órán keresztül megfigyelés alatt kell tartani, és szükség esetén tüneti kezelést kell alkalmazni. Nem ismeretes, milyen hatással van a haemodialysis és peritonealis dialysis a sumatriptan plazmakoncentrációjára. Inkompatibilitások Nem ismertek. Eltartás: Szobahőmérsékleten, 30 Celsius fok alatt, fénytől védve tartandó. Alkalmazási előírás OGYI-eng. Száma: 13.513/55/2003

Farmakodinámia:
A sumatriptan a vascularis 5-hidroxitriptamin1 (5HT1D) receptor szelektív agonistája, melynek nincs hatása az egyéb 5HT receptor altípusokra (5HT2-7). Ez a receptor túlnyomórészt a cranialis erekben fordul elő és vasoconstrictor hatást közvetít. Állatokban a sumatriptan az arteria carotis szelektív constrictioját okozza anélkül, hogy a cerebralis keringést befolyásolná. Az arteria carotis rendszere biztosítja az extracranialis és az intracranialis szövetek, valamint az agyhártya vérellátását. Ezen erek dilatációjának és/vagy oedemájának jelentős szerepet tulajdonítanak a migrén kialakulásában. Ezenkívül, kísérletes adatok szerint a sumatriptan gátolja a nervus trigeminus aktivitását. Feltehetően mindkét hatás hozzájárul a sumatriptan migrén-ellenes hatásához. A klinikai hatás 6 mg sumatriptan sc. beadása után 10-15 perccel, 20 mg intranasalis adagolása után 15 perccel, és 100 mg per os bevétele után 30 perccel kezd kialakulni.

Farmakokinetika:
A subcutan injekciót követően a sumatriptan biohasznosításának középértéke magas (96%), a maximális plazmakoncentrációt 25 perc múlva éri el. A plazmakoncentráció átlagértéke 72 ng/ml. Az eliminációs felezési idő kb. 2 óra. Per os alkalmazást követően a sumatriptan gyorsan felszívódik, a maximális koncentráció 70%-át 45 perc múlva éri el. 100 mg bevétele után a maximális plazmakoncentráció 54 ng/ml. Az abszolút orális biohasznosítás középértéke 14%, részben a presystemás metabolizmusnak, részben a részleges felszívódásnak köszönhetően. Kötődése a plazmafehérjékhez alacsony (14-21%), az átlagos eloszlási térfogat 170 liter. A teljes plazma clearance középértéke kb. 1160 ml/perc, és a renális plazma clearance középértéke kb. 260 ml/perc. A nem renális clearance a teljes clearance-nek mintegy 80%-a. A sumatriptan elsősorban a monoaminooxidáz A közvetítette oxidatív metabolizmussal választódik ki. A fő matabolit, a sumatriptan indolecetsav analógja, főleg a vizelettel ürül, ahol szabad sav és glukuronid konjugátum formájában jelenik meg. 5HT1 vagy 5HT2 aktivitása nem ismert. Kisebb metabolitokat nem azonosítottak. A migrénes rohamok úgy tűnik, nem befolyásolják lényegesen a per os adott sumatriptan farmakokinetikáját. A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei In vitro rendszerekben és állatokon végzett vizsgálatokban a sumatriptan nem mutatott genotoxikus és carcinogen aktivitást. Egy patkányokon végzett fertilitási vizsgálatban, az emberben 6 mg sumatriptan sc. adása után mért plazmaszintnek kb.150-szeresét biztosító oralis sumatriptan adagokat adva, csökkent az inseminatio eredményessége. Ez a hatás nem jelentkezett egy subcutan adagolással végzett vizsgálatban, melyben az emberben sc. adás után mért maximális plazmaszintek kb. 100-szorosát érték el.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár