Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
A cefotaxim-nátrium az arra érzékeny mikroorganizmusok által okozott alábbi súlyos fertőzések kezelésére javallt: - Légúti fertőzések; - Húgyúti fertőzések; - Fül-, orr- és garatfertőzések; - Szeptikémia; - Endocarditis; - Meningitis; - Csont- és ízületi fertőzések; - Bőr- és lágyrészfertőzések - Hasűri fertőzések - Nőgyógyászati fertőzések; - Gonorrhoea; - Lyme-kór (különösen a központi idegrendszer érintettsége esetében). A cefotaxim alkalmazása csökkentheti bizonyos fertőzések előfordulási gyakoriságát műtéti beavatkozásokon (gyomor-,bélműtét, urogenitalis, szülészeti beavatkozás) áteső betegeknél.

Ellenjavallatok:
A Cefalekol ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél cefotaximmal vagy az antibiotikumok cefalosporin csoportjával szembeni kimutatott túlérzékenység áll fenn.

Adagolás:
Az adagolás, az alkalmazási mód és a két egymást követő adag közötti intervallum a fertőzés súlyosságától, a kórokozó mikroorganizmus érzékenységétől és a beteg állapotától függ. A Cefalekol intravénásan vagy intramuscularisan alkalmazható. Intravénás alkalmazás javasolt súlyos fertőzésekben (szeptikémia, peritonitis, meningitis) szenvedő betegeknél vagy krónikus betegségeket, traumás sérülést vagy sebészi beavatkozásokat követően csökkent ellenálló képességű betegeknél. Intravénás alkalmazásra: 1 g port 4 ml, 2 g port 10 ml steril injekcióhoz való vízzel (desztillált vízzel) készítsünk el. 3-5 perc alatt lassan adjuk be az injekciót. Az ennél nagyobb cefotaxim-adagokat intravénás infúzió formájában kell alkalmazni: 2 g cefotaximot hígítsunk fel 40 ml, ill. 100 ml injekciós vízben, 0,9%-os nátrium-klorid oldatban, 5%-os dextrózban vagy más megfelelő infúziós oldatban (kivéve a nátrium-karbonátot). A rövidebb infúziókat (2 g 40 ml-ben) 20-30 perc alatt kell beadni. Az izotóniás nátrium-klorid- vagy glükóz oldatban elkészített hosszabb infúziókat (2 g 100 ml-ben) 50-60 perc alatt kell beadni. Intramuscularis alkalmazásra: 1 g port 3 ml, 2 g port 5 ml steril injekciós vízzel (desztillált vízzel) készítsünk el. Az injekciót mélyen a farizomba kell beadni. Ha 1 g-nál többet kell egyszerre alkalmazni, az intramuszkuláris injekciót két helyre kell beadni. A fent leírt módon elkészített Cefalekol hűtőszekrényben (2-8 Celsius fok) 24 óráig stabil marad. Adagolási séma Kezelés Adagolás felnőtteknek és 50 kg feletti testsúlyú gyermekeknek Javallatok Napi adag (g) Gyakoriság és alkalmazási mód Szövődménymentes gonorrhoea 1 1 gramm im., egyszeri adag Szövődménymentes fertőzések 2-4 12 óránként 1-2 g im. vagy iv. Mérsékelt/súlyos fertőzések 3-6 8 óránként 1-2 g im. vagy iv. Nagyobb adagokat igénylő fertőzések (szeptikémia) 6-8 6-8 óránként 2 g iv. Életveszélyes fertőzések Legfeljebb 12 4 óránként 2 g iv. Adagolás csecsemőknek, újszülötteknek és gyermekeknek Beteg Életkor vagy Napi adag Gyakoriság és testsúly alkalmazási mód Újszülött 0-1 hetes 100 mg/ttkg/nap 12 óránként iv. Újszülött 1-4 hetes 150 mg/ttkg/nap 8 óránként iv. Gyermekek és 1 hónaptól 12 100-200 mg/ttkg/nap 6-8 óránként im. csecsemők éves korig vagy iv. (50 kg alatt) Felnőtteknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 12 grammot, gyermekeknél a 200 mg/ttkg/napot. Veseműködési zavarok esetében az adagot a vesekárosodás mértéke szerint kell módosítani. Anuria kezdeti szakaszában (kreatinin clearance 20 ml/perc/1,73 m2 alatt) a cefotaxim adagját felére kell csökkenteni. Sebészi beavatkozásokat követő fertőzések megelőzése A szokásos adag felnőtteknek a műtét előtt 30-90 perccel intravénásan vagy intramuszkulárisan egyszeri 1 g-os adag. Császármetszéskor: az első 1 g-os adagot intravénásan kell beadni a köldökzsinór lekötése után, a második és a harmadik 1 g-os adagot pedig az első adag után 6, ill. 12 órával kell beadni im. vagy iv.

Mellékhatások:
A cefotaxim általában jól tolerálható. A cefotaxim esetében közölt nemkívánatos események azonosak a többi cefalosporin mellett közölt nemkívánatos eseményekkel. A leggyakoribb nemkívánatos események az alábbiak: Helyi reakciók (4,3%) intravénás vagy intramuszkuláris injekciót követően (fájdalom, duzzanat, vörösség, ritkán phlebitis). Túlérzékenységi reakciók (2,4%): bőrkiütés, viszketés, láz, eosinophilia és ritkábban csalánkiütés és anafilaxia. Gyomor-bélműködési zavarok (1,4%): étvágytalanság, hányinger, hányás, és hasmenés. Antibiotikus kezelés alatt vagy után felléphetnek Clostridium difficile okozta álhártyás colitis tünetei. Kevésbé gyakori (1%-nál ritkább) nemkívánatos események: Szív-érrendszer: Cefotaxim centrális vénás katéteren keresztüli gyors intravénás beadását követő potenciálisan életveszélyes szívritmuszavarok. Vérképző szervek: Neutropenia, átmeneti leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, agranulocytosis, hemolitikus anémia. Urogenitalis rendszer: Candida-fertőzés, vaginitis. Vese: Interstitialis nephritis, a karbamid-nitrogén és a kreatinin szintjének átmeneti emelkedése. Máj: A szérum GOT, GPT, LDH, alkalikus foszfatáz szintjei és a bilirubin átmeneti emelkedése. Központi idegrendszer: Fejfájás, tudatzavarok, kontrollálatlan mozgások és görcsök, encephalopathia.

Interakciók:
Fokozott vese-toxicitásról számoltak be a cefotaxim (cefalosporinok) aminoglikozid antibiotikumokkal történő egyidejű alkalmazását követően. Ugyanez érvényes az etakrinsavra és a vízhajtókra (furoszemid). A probenecid megnyújthatja az eliminációs felezési időt, ami a cefotaxim koncentrációjának emelkedését eredményezi. Cefotaximot tartalmazó oldatokat nem szabad összekeverni aminoglikozid-tartalmú oldatokkal. Ha ugyanannál a betegnél cefotaximot és aminoglikozidokat is kell alkalmazni, külön-külön kell beadni azokat. Kölcsönhatások laboratóriumi tesztekkel Más cefalosporinokhoz hasonlóan a cefotaxim is pozitív direkt Coombs-tesztet adhat. A vizelet cukorszintjeinek a redukáló módszerrel történő meghatározásakor álpozitív eredményeket kaphatunk. Ennek elkerülésére az enzimes meghatározást kell alkalmazni. A cefotaxim alkalmazása mellett a szérum teofillin-szintjei fals emelkedést mutathatnak a HPLC módszerrel történő meghatározás esetében. Ez a hatás minimálisra csökkenthető, ha a szérum teofillin-szintjeit közvetlenül a cefotaxim alkalmazása előtt határozzuk meg.

Figyelmeztetések:
Súlyos veseelégtelenségben adagmódosításra van szükség. A Cefalekol csak óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek anamnézisében gyomor-bélbetegség, különösen colitis szerepel. A cefotaxim csak óvatosan alkalmazható olyan egyéneknél, akiknek anamnézisében penicillinnel vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység szerepel, mert a cefalosporinokkal szemben keresztallergiás reakció léphet fel. Óvatosan alkalmazandó olyan betegeknél is, akiknél az allergia bármilyen formája már előfordult. Tartós alkalmazás (10 napnál hosszabb ideig) esetében a vérképet monitorozni kell, és máj- és vesefunkciós teszteket kell végezni. Fontos információk a Cefalekol egyes alkotóelemeiről A Cefalekol 1 gramm cefotaxim-aktivitásra vonatkoztatva kb. 50,5 mg nátriumot tartalmaz. A maximális napi adagban több mint 200 mg nátrium található, ezért a gyógyszer nátriumszegény étrenden tartott betegeknek ártalmas lehet.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: egyéb béta-laktám antibiotikumok A cefotaxim hatásmechanizmusa hasonló a többi cefalosporinéhoz. A bakteriális fehérjékhez kötődik, ami a sejtfal szintézisének gátlását eredményezi. Baktericid hatást fejt ki számos különféle Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus ellen. A cefotaxim hatásspektruma hasonló a harmadik generációs cefalosporinokéhoz. A benzilpenicillinhez viszonyítva a cefotaxim hatékonyabb az alábbi Gram-negatív baktériumok ellen: N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Salmonella és Shigella fajok, Enterobacter. Fő metabolitjáról, a dezacetil-cefotaximról (15-25%) kimutatták, hogy hozzájárul a baktericid aktivitáshoz, és kb. 10%-ot tesz ki. A Streptococcus fajok, Haemophilus fajok és a Neisseria gonorrhoeae kivételével a mikroorganizmusok vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a MIC 8 mcg/ml vagy ennél kisebb, a közepesen érzékenyeknél 16 mcg/ml-nél nagyobb, de 32 mcg/ml-nél kisebb, és a rezisztenseknél 64 mcg/ml vagy ennél nagyobb. Streptococcus fajok vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a MIC 0,5 mcg/ml-nél kisebb, a közepesen érzékenyeknél 1 mcg/ml, és a rezisztenseknél 2 mcg/ml-nél nagyobb. Haemophilus fajok vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a MIC 2 mcg/ml alatt van. A Neisseria gonorrhoeae vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a MIC 0,5 mcg/ml alatt van.

Farmakokinetika:
A cefotaxim csak parenteralisan alkalmazható. 1 g cefotaxim intramuscularis alkalmazása után a szérum csúcskoncentrációjának középértéke 20,5 mcg/ml, amely 30 percen belül alakul ki. Intravénás alkalmazás után a szérumszintek arányosan magasabbak. Egyszeri 2 g-os cefotaxim adag alkalmazása után a szérumszint 58 mcg/ml. 1 g, ill. 2 g cefotaxim intravénás infúziója után 5 perccel a szérumszint 102, ill. 214 mcg/ml. 4 óra elteltével a szérumszintek sokkal alacsonyabbak (1,9, ill. 3,3 mcg/ml). A cefotaxim 27-38%-a kötődik fehérjékhez. 1 g cefotaxim intramuscularis, ill. intravénás alkalmazása után a megoszlási térfogat 32-37 liter. A cefotaxim a májban részlegesen metabolizálódik. Egészséges önkénteseknél az eliminációs felezési idő 0,8-1,4 óra. Vesekárosodásban (kreatinin clearance 3-10 ml/perc) szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő 2,6 óra. A cefotaxim kiválasztódik a vizeletbe: egy intravénás adagnak 50-85%-a ürül az első 24 óra alatt változatlan formában (60% az első 6 óra alatt). A cefotaxim kiválasztódik az anyatejbe; az idevágó jelentések szerint egy 1 g-os intravénás adag után 2-3 órával a koncentráció 0,25 és 0,52 mcg/ml között van.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár