Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
- Collapsus, perifériás keringési gyengeség - Perifériás keringési bénulás - Szívbénulás, szívgyengeség - Vagotóniás, és allergiás, anafilaxiás kórképek - Műtéti terület vértelenítése

Ellenjavallatok:
Tüdővérzés, hypertonia, tachycardia. (Életet veszélyeztető helyzetben abszolút kontraindikáció nincs az adrenalin beadása ellen.)

Adagolás:
Felnőtteknek: a szokásos egyszeri adag 0,3-0,5 mg (0,3-0,5 ml) sc. vagy im., ill. 0,05-0,1 mg (0,05-0,1 ml) iv., végszükség esetén intracardiálisan. Indokolt esetben ezen adagok legfeljebb 1 mg-ig (1 ml) növelhetők sc. vagy im., ill. 0,2 mg-ig (0,2 ml) iv. alkalmazás esetén, és szükség szerint annak figyelembe vételével ismételhetők naponta 2-5 alkalommal, hogy a szokásos napi adag felső határa: 5 mg (5 ml) sc. vagy im., ill. 1 mg (1 ml) iv. adáskor. Gyermekeknek: a szokásos egyszeri adagja sc. vagy im.: 3 hónapos korban 0,10 mg (0,1 ml),1 éves korban 0,15 mg (0,15 ml), 3 éves korban 0,20 mg (0,2 ml), 6 éves korban 0,25 mg (0,25 ml), iskoláskorban testtömegtől függően: 0,30-0,50 mg (0,3-0,5 ml). Ezen adagok -szükség szerint- naponta 2-3-szor adhatóak, figyelembe véve a szokásos napi adagok felső határát: 3 hónapos korban 0,40 mg (0,4 ml), 1 éves korban 0,5 mg (0,5 ml), 3 éves korban 0,60 mg (0,6 ml), 6 éves korban 0,8 mg (0,8 ml), iskoláskorban testtömegtől függően: 1,0 1,8 mg (1 1,8 ml).

Mellékhatások:
A mellékhatások gyakoriságára vonatkozóan nem állnak rendelkezésre releváns klinikai adatok. Idegrendszeri betegségek és tünetek: szédülés, fejfájás, izgatottság, tremor. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: tachycardia, arrhythmia, kamrafibrilláció, palpitatio, angina pectoris-szerű panaszok jelenhetnek meg, illetve ischaemiás szívbetegekben anginát válthat ki. Érbetegségek és tünetek: sápadtság, szisztolés vérnyomás emelkedés. Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: légzési nehézség terápiás adagok mellett is előfordulhat. A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: fokozott izzadás. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: lokális alkalmazás esetén necrosis alakulhat ki az adott területen.

Interakciók:
- Orális antidiabetikumok: az adrenalin megzavarja a vércukorszint beállítását - Triciklikus antidepresszánsok: vérnyomásemelkedés várható - MAO-gátlók: vérnyomásemelkedés várható - Halotán: fokozza a szív érzékenységét a szimpatomimetikumokkal szemben - Béta-blokkolók: arrhythmia jelentkezhet - Digitálisz: arrhythmia jelentkezhet

Figyelmeztetések:
A hatóanyag iránt fokozottan érzékeny betegeknél (hyperthyreosis), ill. nagyobb dózisok alkalmazása során is előfordulhat kamrafibrilláció, tüdőödéma, subarachnoidális vérzés. Az adrenalin iv. alkalmazása során nagyfokú körültekintéssel kell eljárni, folyamatosan ellenőrizve a beteg állapotát. Korábban angina pectoris miatt kezelt betegeknél anginás panaszok jelentkezhetnek, illetve ischaemiás szívbetegekben anginát válthat ki. Végartériák által ellátott területek lokális érzéstelenítése esetén necrosis, gangraena alakulhat ki a szövetekben. Terhesség: Kontrollált vizsgálati eredmények nem állnak rendelkezésre terhes nők esetében. Patkányokban a humán dózis 25-szörösét adva az adrenalin teratogénnek bizonyult. Kis dózisban adott adrenalin emberben a terhes uterust elernyeszti, nagyobb dózis fokozza a méh tevékenységét. Kizárólag akkor adható terhes nőnek, ha a várható előny nagyobb a kockázatnál. A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befo-lyásoló hatásait nem vizsgálták.

Farmakodinámia:
Az adrenalin (epinefrin) a mellékvese velőállományának szimpatomimetikus hormonja. β1-, β2-, és α receptor izgató hatása van. Fiziológiás dózisban növeli a szív kontraktilitását, frekvenciáját, és a szisztolés vérnyomást. Fokozza a muscularis mikrocirkulációt, ezáltal csökkenti a szisztémás vascularis rezisztenciát, a diasztolés vérnyomást, és relaxálja a bronchusok sima-izomzatát. Farmakológiai dózisban dominál az α-receptor izgató hatása: a bőr, a nyálkahártyák, a vese erei szűkülnek, és mind a diasztolés és a szisztolés vérnyomás emelkedik. Erek. Az adrenalin az α1-receptorok izgatása révén legerősebben a bél-, a lép-, a vese- és a bőrereket szűkíti. A mellékveséből nyugalmi állapotban felszabaduló adrenalin - főleg a működő izmokban - értágító hatást fejt ki, de tágítja a szív, a máj és az agy ereit is, és így a perifériás ellenállást a β2-receptorok izgatásával csökkenti. Ily módon a fiziológiás adrenalinmennyiség csak a véreloszlást változtatja meg, és nem eredményez vérnyomásemelkedést. Erős izommunka idején az adrenalin értágító hatása az izomzatra nagyon jelentékeny, de emellett növeli a keringő vér mennyiségét (kiüríti a raktárakat), erősen szűkíti a splanchnicus ereket, így fokozza a beömlést a szívbe, nő a perctérfogat, fokozódik a glikogénmobilizáció, a vér zsírsavtartalma. Mindez biztosítja a működő izmok kellő ellátását oxigénnel teli vérrel, zsírsavval és glükózzal. Az adrenalin érszűkítő hatását kevéssé vagy nem fejti ki gyulladásban lévő szöveten, viszont egyes kórállapotokban (pl. vese eredetű hypertonia) a szervezet adrenalin érzékenysége erősen fokozott. Szív. A szíven az adrenalin a β1-receptorokon kifejtett hatása révén pozitív krono-, dromo- és inotrop hatású. A sinuscsomóban az ingerképzés frekvenciája másfél-kétszeresére nőhet, ezt a vérnyomás-emelkedés miatt kiváltódó vagusizgalom gátolhatja. Gyorsul az ingervezetés és nő a szívizom ereje. Különösen a gyenge szívműködést javítja igen jelentékenyen. Az adrenalin α1-receptoron kifejtett hatására a lép összehúzódik, a vérraktárak kiürülnek, nő a keringő vér mennyisége. Amikor a szív verőtérfogata és a keringő vér mennyisége kicsi, az adrenalin okozta érszűkület, a vérraktárak kiürülése és a vénás visszafolyás megnövekedése a szív verő- és perctérfogatát növelheti és a vérkeringést hatékonyan javítja. Simaizom. Az adrenalin a simaizomzat tónusát általában csökkenti, a záróizmokat (pylorus, ileocoecalis és belső analis, valamint húgyhólyag-záróizom) összehúzza. β2-receptor izgatására létrejövő simaizomgörcs-oldó hatás asthma bronchialéban terápiásan jól értékesíthető. A méhre kifejtett hatása függ a ciklustól és a dózistól is. Kis dózisban adott adrenalin emberen a terhes uterust elernyeszti, nagyobb dózis fokozza a méh tevékenységét. Emésztőrendszer. Az emésztőrendszer tevékenységét, és a szekréciót csökkenti, a nyálelválasztást fokozza; az így termelt nyál mucinban gazdag, enzimekben szegény. Anyagcsere. Az adrenalin a szénhidrát-anyagcsere fontos szabályozója. A szénhidrát-oxidáció nő, ezért az RQ (respirációs hányados) az 1,0-hez közeledik. A májban és az izomban nő a hőtermelés, ennek a hideg elleni védekezésben van nagy szerepe. A májban a glikogén bomlását gyorsítja, ezzel hyperglykaemiát, majd glycosuriát okoz. Az inzulin antagonistája. Az izomban is fokozza a glikogénbomlást. Az ebből keletkező tejsav a vérbe jut, innen a májba, ami újból felépíti glikogénné vagy cukorrá, s így visszajuttatja a vérbe. Az adrenalin tehát az izommunka alkalmával végbemenő folyamatot, a Cori-kört gyorsítja meg. A glikogenolízis α1-, ill. β2-receptorokon keresztül történő fokozásával a szervezet energiatartalékát aktivizálja. Az adrenalin anyagcserére kifejtett hatásai (az oxigénfogyasztás növekedése, hyperglykaemia, hyperlactacidaemia, hyperkalaemia) specifikus hormonhatások, melyek β2-receptorhoz kötöttek. Központi idegrendszer. Izgatja a központi idegrendszert, bár ez a hatás a szokásos terápiás adagokban általában nem észlelhető. Nagyobb dózisok esetén szorongást, félelemérzést, izgatottságot, fokozott reflextónust, sőt görcsöket válthat ki. Az EEG-kép erős aktiválódást mutat az agykéregben. A végtagokon tremor lép fel, és rontja a parkinsonos tüneteket. Csak nagy adagban hat a hypophysisre, és ACTH-elválasztást indít el, ennek megfelelően csökkenti a vérben az eosinophyl sejtek számát és a mellékvese aszkorbinsav- és koleszterintartalmát. Anafilaxia. Anafilaxiás, allergiás állapotokban a heveny kóros tüneteket javítja, csökkenti az urticariát, a szérumbetegség tüneteit, az angioneurotikus oedemát (allergiás gégeoedemánál adrenalin-belélegeztetés életmentő lehet), az allergiás dermatitist.

Farmakokinetika:
Felszívódás: Per os adva hatástalan, mivel gyorsan konjugálódik, és oxidálódik a gyomor mucosa-ban, és a májban („first pass” effektus). Subcutan alkalmazásnál lassan szívódik fel a lokális vasoconstrictio miatt; im. és iv. injectio adása esetén gyorsan hatni kezd. Megoszlás: A fiziológiás plasmakoncentráció: 0,05-0,2 μg/l. Fehérjéhez kötődik, de mértéke nem ismert. Átjut a placentán, de mértéke nem ismert. Elimináció: Az adrenalin gyorsan inaktiválódik a szervezetben. Legnagyobb részben a máj enzimei (COMT, MAO) játszanak szerepet ebben. A vizeletben fő metabolitja, a 3-metoxi-4-hidroxi-mandulasav (VMA) is megjelenik.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár