Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció rövid távú, közepes és erős fájdalom csillapítására javallt. Pre- és posztoperativ fájdalomcsillapításra is alkalmazható.

Ellenjavallatok:
A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Súlyos vesekárosodás. Májkárosodás. µ-agonista opiátokkal - pl. morfin, fentanil - történő együttadása (ld. 4.5).

Adagolás:
Felnőtteknek A szokásos dózis 10-20 mg a 70 kg-os testsúlyt alapul véve, mely 0,1 – 0,3 mg/ttkg dózissal egyenértékű. Intravénás, intramuscularis vagy subcutan injekció. Amennyiben szükséges, a dózis 3-6 óránként ismételhető. Az legnagyobb egyszeri dózis a 0,2 mg-ot nem haladhatja meg. A dózisokat a fájdalom erősségétől és a beteg fizikai állapotától függően kell meghatározni. Gyermekeknek A szokásos dózis 0,1-0,2 mg/ttk iv., im. vagy sc. Az im. és sc. alkalmazás fájdalmas lehet, ezért gyermekeknél ezt a beadási módot kerülni kell. Amennyiben szükséges, a dózis 3-6 óránként ismételhető. A legnagyobb egyszeri dózis 0,2 mg/ttkg/nap. Az 1,5 évnél fiatalabb gyermekekre vonatkozóan nincs elég adat. Idősek A fokozott biohasznosulás és a csökkent szisztémás clearance következtében javasolt a legkisebb nalbufin-hidroklorid dózissal kezdeni a kezelést. Alkalmazása a vese- és májfunkció káro­so­dása esetén Enyhe vagy mérsékelt vese károsodás esetén a betegek a szokásos dózisra rendellenesen reagálhatnak. Ezért a készítményt fokozott óvatossággal kell alkalmazni ezeknél a betegeknél. A nalbufin-hidroklorid ellenjavallt a májkárosodásban vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetén (lásd 4.3 és 4.4). A NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció hosszan tartó kezelésre nem alkalmas. További információkért lásd a 6.6 pontot

Mellékhatások:
Az alábbi mellékhatások szervrendszerenként, gyakorisági sorrendben kerülnek felsorolásra.: Nagyon gyakori (≥ 1/10) Gyakori (≥ 1/100 - < 1/10) Nem gyakori (≥ 1/1 000 - < 1/100) Ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1 000) Nagyon ritka (< 1/10 000) Idegrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori: szedáció Gyakori: izzadás, somnolentia, szédülés, szájszárazság, fejfájás Ritka: bódultság, idegesség, tremor, elvonási tünetek, paraesthesia Nagyon ritka: euphoria Pszichiátriai kórképek Gyakori: ideges nyugtalanság Nagyon ritka: hallucináció, zavartság, személyiség zavarok Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Ritka: légzési nehézségek Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nagyon ritka: bradycardia, tachycardia, tüdő ödéma Érbetegségek és tünetek Nagyon ritka: hypotension, hypertensio Szembetegségek és szemészeti tünetek Nagyon ritka: kóros könnyezés, homályos látás Immunrendszeri betegségek és tünetek Nagyon ritka: allergiás reakciók Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nagyon ritka: fájdalom a beadás helyén, kipirulás, A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nagyon ritka: urticaria Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: hányás, hányinger, A terhesség, a gyermekágy és a perinatális időszak alatt jelentkező betegségek és tünetek Nagyon ritka: légzésdepresszió az újszülöttben, retardált keringés az újszülöttben A NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció elvonási tüneteket okozhat kábítószer abúzus fennállása esetén. A szülés közben beadott NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció olyan mértékben fokozhatja az újszülöttben kialakuló légzés-depressziót és/vagy keringési elégtelenséget, hogy káros következményekkel járhat. Ilyen esetben készenlétben kell tartani a naloxont mint antidotumot.

Interakciók:
Ellenjavallt az együttadása Tiszta morfin agonistákkal (mint pl. a morfin, petidin, dextromoramid, dihidrokodein, dextropropoxifen, metadon, levacetilmetadol) A tiszta µ-agonisták a kompetitív receptor blokkoló tulajdonságuk miatt csökkentik az analgetikus hatást. Együttadása nem ajánlott Alkohollal. Az alkohol erősíti a morfin típusú kábító fájdalomcsillapítók szedatív hatását. Alkohol tartalmú italok és gyógyszerek fogyasztását kerülni kell. Együttadása fokozott óvatosságot igényel Egyéb, a központi idegrendszer aktivitását csökkentő gyógyszerek, mint pl. egyéb morfin-származékok (fájdalom- és köhögéscsillapítók), szedatív antidepresszánsok, H1-antihisztaminok, benzodiazepinek, nem benzodiazepin típusú anxiolitikumok, neuroleptikumok, klonidin és klonidin származékok. Ezek a gyógyszerek fokozhatják a légzésdepresszió veszélyét, túladagolás esetén életveszélyes lehet. A nalbufin és más gyógyszerek lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. Fokozott óvatosság ajánlott ha a nalbufint erős enzim inhibitorokkal vagy szűk hatásspektrumú gyógyszerekkel kombinálják.

Figyelmeztetések:
Ez a gyógyszerkészítmény dózisonként kevesebb mint 1 mmol (azaz 23 mg) nátriumot tartalmaz, tehát alapvetően “nátrium-mentesnek” tekinthető. Kábítószer dependencia: A NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció nem alkalmazható heroin, metadon vagy más kábítószer szubsztitúciójára kábítószerfüggő személyeken. Ilyen esetben az elvonási tünetek jelentősen felerősödhetnek. A ópiát-elvonási tünetek, beleértve a fájdalom fokozódását, jelentkezhetnek azoknál a betegeknél, akiknél a krónikus fájdalmat más µ-agonista opiátokkal - pl. morfin, fentanil kezelték. A NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció helytelen alkalmazása pszichés és fizikai dependencia kialakulásához vezethet. Érzelmileg labilis betegeknek vagy azoknak, akiknek anamnézisében ópiát abúzus szerepel, csak fokozott óvatossággal adható. Alkalmazása koponyatrauma és intracraniális nyomásfokozódás esetén A major analgetikumok fokozhatják az intracraniális nyomást, és ezáltal légzésdepressziót okozhatnak. A koponya külső vagy belső sérülése, illetve már fennálló intracraniális nyomás-fokozódás esetén ezek a hatások felerősödhetnek. Továbbá a major analgetikumok olyan hatásokat okozhatnak, amelyek a klinikai képet is elfedhetik a koponyasérült betegek esetében, ezért a NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció számukra csak kivéte­lesen és csak rendkívüli óvatossággal adható. Szülészeti alkalmazás (lásd 4.6) Ha a vajúdás vagy a szülés ideje alatt a szülő nő nalbufin-hidrokloridot kapott, a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban a magzaton és az újszülöttön mutatkozó mellékhatásokat jelentettek, mint pl. magzati bradycardia, légzésdepresszió, apnoe, cyanosis és hypotensio. Ezen nem kívánt hatások közül néhány életveszélyes volt. Ha az anyának naloxont adtak, néhány a felsorolt hatások közül visszafordíthatónak bizonyult. A nalbufin-hidroklorid alkalmazása vajúdás és szülés idején csak akkor lehetséges, ha alkalmazása egyértelműen szükséges, és ha az alkalmazásával járó várható előny meghaladja az újszülöttnél várható kockázatot. A nalbufin-hidroklorid alkalmazása után az újszülöttön a légzésdepresszió, az apnoe, a bradycardia és az arrhythmia jeleit fokozottan figyelni kell. A NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció által kiváltott légzésdepresszió összevethető a 10 mg morfin ilyen jellegű hatásával. A morfinnal ellentétben a nalbufinnak van egy maximális légzésdepressziót kiváltó hatása. Rövid időn belül történő alkalmazás esetén kb. 30 mg-nál jelentkezik a légzésdepresszió és 50 mg-nál pedig a fájdalomcsillapító hatás maximuma. Fájdalomcsillapítás céljából nagy opiát dózist igénylő betegek esetében olyan opiátot kell ajánlani, melynek nincs fájdalomcsillapító „plafonja”. A NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció okozta légzésdepresszió szükség esetén naloxon-hidrokloriddal kezelhető. A NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció fokozott elővigyázatossággal, csökkentett dózisokban alkalmazható különböző eredetű (pl. egyéb gyógyszerek, uraemia, bronchiális asthma, súlyos fertőzések, cyanosis vagy respiratorikus obstrukció okozta) gyengült légzésfunkció esetén. A nalbufin-hidroklorid fokozott elővigyázatosággal alkalmazható a szívelégtelenségben, paralyticus ileusban, epegörcsben, epilepsziában és hypothyreoidismusban szenvedő betegeknél. A gyógyszer alkalmazása idején az antagonista kezelés (pl. naloxon) lehetőségét biztosítani kell. Alkalmazása terhesség idején Terhes nőknél történő alkalmazása nincs megfelelő adat a nalbufin-hidroklorid tekintetében. az állatkon végzett kísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3). Humán alkalmazására vonatkozóan a potenciális veszély nem ismert. Terhes nőknek csak előny/kockázat szigorú mérlegelésével adható. A többi opioidhoz hasonlóan, a gyógyszer krónikus alkalmazása esetén, különösen a terhesség végén, az újszülöttnél az alkalmazott dózistól függetlenül megvonási tünetek alakulhatnak ki. A többi opioidhoz hasonlóan a nalbufin-hidroklorid esetében sem vizsgálták a hatékonyságot és a biztonságos alkalmazást a koraszülés esetén. Az anyának közvetlenül a szülés előtt vagy közben nalbufin-hidrokloridot kapott az újszülött esetében a légzésdepressziót, apnoet, bradycardiát és arrhytmiát monitorozni kell (lásd 4.4 és 4.8). Alkalmazása szoptatás idején A nalbufin-hidroklorid kiválasztódik az anyatejbe. A szoptatást a NALPAIN 10 mg/ml oldatos injekció alkalmazása után 24 órára fel kell függeszteni. Túladagolás Nagy dózisok (im. vagy iv.) alkalmazása a túladagolás számos tünetét, mint pl. légzésdepressziót, szedációt, álmosságot, öntudatlan állapotot és rossz közérzetet okoz. A naloxon-hidroklorid a nalbufin-hidroklorid specifikus antidotuma. A légzési és cardiovasularis funkciók ellenőrzése elsődleges feladat. A tüneti és szupportív terápia alkalmazása többnyire elegendő enyhe és mérsékelt túladagolás esetén. Szükség esetén oxigén, plazma expanderek és egyéb szupportív terápia alkalmazható.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: opioidok, morfin-származékok ATC kód: N02A F020 A nalbufin-hidroklorid κ-agonista és µ-antagonista­ sajátságokkal egyaránt rendelkező opioid. Alapvető agonista (analgetikus) hatása mellett antagonista hatása hozzávetőlegesen negyede a nalorfinénak és tízszerese a pentazocinénak. A nalbufin-hidroklorid minimális abúzus potenciállal rendelkezik és nincs hatása az emésztő- és húgyúti rendszer simaizomzatára. A nalbufin-hidroklorid kismértékben késlelteti a gyomor ürülését és a bélrendszeren történő átjutást. A vizeltürítésben nem okoz nehézséget.

Farmakokinetika:
A hatás beálltához szükséges idő iv. beadás után 2-3 perc, im. illetve sc. beadást követően kevesebb mint 15 perc. A hatás időtartama 3-6 óra. A felezési idő 2,93  0,795 óra. 1,5 éves, vagy ennél idősebb gyermekek esetében a hatás beálltához szükséges idő iv. beadás után 2-3 perc, im. illetve sc. beadást követően 20-30 perc. A hatás időtartama 3-4 óra. A nalbufin csak mérsékelten (kb. 50%) kötődik a plazma fehérjékhez. A nalbufin-hidroklorid a májban metabolizálódik. 7 metabolitját izolálták. A legfontosabb metabolitja az N-(hidroxi-keto-ciklobutil)- metil-nornalbufin, melynek izomerjei alkotják a többi metabolitot és ezen metabolitok a hidroxilezett nalbufin származékai. A metabolitok jelentősebb hatással nem rendelkeznek. A metabolizmust katalizáló enzimekről információ nem áll rendelkezésre. A nalbufin-hidroklorid glukuronid metabolitok formájában a vizelettel ürül. Vese- és májkárosodásban szenvedő betegeken nem végeztek vizsgálatokat.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár