Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
A B12-vitaminhiány pótlása az alábbi felsorolt esetekben: • anaemia perniciosa; • B12-vitaminhiány okozta neuropathiák; • parcialis vagy totalis gastrectomia utáni állapot; • Diphyllobothrium latum infestatio; • az ileum egyes betegségei (diverticulosis, ileitis regionalis); • egyes sebészeti beavatkozások után, amelyek a B12-vitamin felszívódási zavarait idézik elő a bélnyálkahártya károsítása és a vastagbél-mikroorganizmusok vékonybélben való elszaporodása folytán; • sprue • gyomornyálkahártya atrophia, gyomorcarcinoma • hosszútávú (több éves) gyomorsavtermelés-gátlók szedése, többéves szigorú vegetáriánus diéta; • időskori malabsorptio • igen ritkán: congenitalis intrinsic faktor hiánya, congenitalis szelektiv B12-vitamin malabsorptio; • transzkobalamin II hiány; • öröklődő metilmalonil-aciduria.

Ellenjavallatok:
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Polyglobulia.

Adagolás:
Az adagolást egyedileg, a B12-vitaminhiány súlyosságának figyelembevételével kell beállítani. Anaemia perniciosa esetén az adagolást élethossziglan kell folytatni, más B12-vitamin- hiánybetegségben a kiváltó ok megszüntetéséig, ill. a raktárak feltöltéséig. A B12-vitamint intramuscularisan kell adagolni. Szokásos adagja felnőtteknek és gyermekeknek: 0,3 mg/nap egy-két héten keresztül. (Ezzel az adaggal normalizálható a vérkép, megszüntethetők a még reverzibilis idegrendszeri elváltozások és megfelelő tartalék is képezhető.) Ezután át lehet térni a fenntartó kezelésre, amely havonta 1 mg im. Diphyllobothrium latum infestatio esetén az eredményes féregűzést követően a megfelelő B12-vitamin- -tartalék kialakítására naponta 0,3 mg im. egy-két héten keresztül. A B12-szubsztitució ezután abbahagyható. Táplálkozási eredetű B12-vitaminhiányban a hiány megszüntetése után napi 5-10 mg B12-vitamin tartalmú per os készítmények adásával a hiány újbóli kialakulása megelőzhető.

Mellékhatások:
Gyakorisági adatok nem állnak rendelkezésre. Immunrendszeri betegségek és tünetek Az injekció beadásakor allergiás jelenségek léphetnek fel. Érbetegségek és tünetek Trombózisra hajlamos egyéneken a megnövekedett trombocita-termelődés miatt tromboemboliás komplikációk léphetnek föl. A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei A psoriasis tünetei rosszabbodhatnak. Kontakt ekcémás betegeken a kézen és lábon kiütések jelenhetnek meg. Ritkán akneszerű bőrelváltozásokat figyeltek meg. Laboratóriumi vizsgálatok eredményei A fokozott erythropoesis következtében átmenetileg vas és fólsavhiány, valamint hypokalaemia léphet föl. A nagydózisú B12- vitamint alacsony K+ plasmaszint esetén óvatosan kell alkalmazni.

Interakciók:
A fólsav adása által stimulált vörösvértest-képződés fokozza a szervezet B12- vitaminigényét. Hosszantartó aszpirin adás, oralis contraceptivumok csökkentik a B12 vitamin plasmaszintet. Alkohol, colchicin, PAS, oralis antidiabetikumok (biguanidok), H2 antagonisták, és neomicin csökkenthetik az enteralis absorptiót.

Figyelmeztetések:
Erős dohányzás inaktiválja a B12 –vitamint. A B12-vitamin hatására megnövekedett erythropoesis megnöveli a szervezet káliumigényét, ezért rendszeres káliumszint kontroll szükséges. A metotrexát, pirimetamin és a legtöbb antibiotikum megváltoztathatja a plasma B12-szint mikrobiológiai meghatározásának eredményeit. Terhesség és szoptatás Ellenőrzött klinikai vizsgálatot nem végeztek, de a szakirodalom mindeddig semmiféle káros hatásról nem tesz említést. A B12-vitamin átjut a placentán, az újszülött plazmakoncentrációja kb. azonos az anya szervezetével. A kockázat/haszon mérlegelésével a napi szükségletnek megfelelő mennyiség adható. Túladagolás A szakirodalom semmiféle túladagolásról ill. toxikus hatásról nem tesz említést. A terápia minden esetben tüneti, valamint a készítmény adagolásának felfüggesztése.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Vérszegénység elleni készítmények/B12- vitamin ATC kód: B03B A01 A B12- vitamin a kobalt-tartalmú B vitaminok egy csoportját alkotja, amelyeket ckobalaminoknak neveznek. A B12 coenzimek alkotórésze, részt vesz a zsírsav-, DNS-szintézisben, számos aminosav képződésében, gátolja az –SH csoportok oxydatioját. Alapvető fontosságú a fólsav szállításában és tárolásában, valamint aktív formává alakításában. E hatásai révén a csontvelőben az erythropoesis, az idegrendszerben pedig a velőhüvely fennmaradásának nélkülözhetetlen tényezője. Hatásának kifejtéséhez folsav és B6 vitamin szükséges. Az intrinsic faktor hiánya, bélbetegségek, hypaciditás, gyomor és bélműtét utáni állapot, sok éves egyoldalú diéta, genetikai tényezők, bélfertőzések okozhatják a B12- vitamin felszívódási zavarait. Az emberi szervezetben képződő depo, valamint a reabsorptio miatt a B12-hiány csak 4-5 év múlva manifestalódik. Az ember legfontosabb B12- forrása a táplálékkal (elsősorban az állati eredetű élelmiszerekkel) felvett, a természetben microorganismusok által termelt kobalamin; az emberi szervezet nem képes B12- vitamint szintetizálni. Az élettani B12- vitamin szükséglete 1-5 g / nap.

Farmakokinetika:
Felszívódás A kobalaminok a gyomorsav hatására szabadulnak fel a táplálékból és R-proteinekhez, valamint intrinsic faktorhoz (IF) kapcsolódnak. A duodenumon áthaladó komlexekről a pancreas proteolítikus enzimjei lelasítják az R-fehérjéket; az IF-kobalamin az ileum terminalis szakaszában specifikus receptorokhoz kapcsolódik, majd felszívódik a tápcsatornából. Felszívódásához Ca++ és a Fe++ ionok jelenléte is szükséges. A plazmában a transzkobalamin II (TC II) nevű béta-globulin transportfehérje szállítja a B12- vitamint a célszervekhez (csontvelő, reticulocyták, máj). A B12-vitamin TC I-hez és TC III-hoz is kötődik, ez képezi a B12- raktárakat. A TC II-kobalamin komplex sejtfelszíni receptorokhoz kötődik, majd endocytosissal jut a sejt belsejébe. Metabolismus A kobalamin az intracelluláris térben alakul aktív metabolittá, metil- és dezoxiadenozil-kobalaminná biotransformálódik. A szervezetben ebben a formában raktározódik. A TC II kobalamin komplex clearance gyors: a féléletidő 90 perc. Eliminatio Átlagosan naponta 3-8 mcg B12-vitamin választódik ki az epébe, ami normál esetben reabsorbealódik az ileumban. A reabsorptio alacsony B12- bevitel esetében nagyobb szerepet játszik, mint a táplálékkal bevitt mennyiség A szérum megkötő kapacitását meghaladó mennyiség túlnyomó része a bejutást követően kb. 8 órán belül a veséken keresztül kiürül. A cianokobalamin plazma felezési ideje kb. 5 nap, a májban raktározott mennyiségé több mint 1 év.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár