Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
Oesophagus varix vérzés.

Ellenjavallatok:
Terhesség. A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Adagolás:
Adagolás Felnőttek A maximális napi adag 120-150 mcg/ttkg. A kezdő adagot követő fenntartó dózist 0,85 mcg-ra (8,5 ml) lehet csökkenteni 50 kg-nál könnyebb testtömegű beteg esetén, vagy ha mellékhatások jelentkeznek. Gyermekek Nincsenek rendelkezésre álló adatok. Az alkalmazás módja 0,85-1,7 mg Glypressin injekciót (2 x 8,5 ml) 4óránként intravénásan, bolus injekcióként kell beadni. A kezelést addig kell folytatni, amíg a vérzés el nem áll. A kezelés időtartama 24, de legfeljebb 48 óra.

Mellékhatások:
A klinikai vizsgálatok során a leggyakrabban jelentett nem kívánatos hatások (gyakoriság 1-10%) sápadtság, növekedett vérnyomás, hasi fájdalom, hányinger, hasmenés és fejfájás. A Glypressin antidiuretikus hatása hyponatraemiát okozhat, kivéve, ha a folyadék egyensúlyt ellenőrzik.
Szervrendszer Gyakori (≥1/100- <1/10) Nem gyakori (≥1/1000-<1/100) Ritka (≥1/10 000- <1/1000)
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek A folyadékháztartás monitorozásának elmaradása esetén hyponatraemia.
Idegrendszeri betegségek és tünetek Fejfájás
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Bradycardia Pitvarfibrilláció, kamrai extrasystole, tachycardia, mellkasi fájdalom, szívinfarktus, folyadékfelhalmozó-dás tüdőoedemával, Torsades de pointes, Szívelégtelenség
Érbetegségek és tünetek Perifériás érszűkület, perifériás ischaemia, sápadtság, magas vérnyomás. Intestinalis ischaemia, perifériás cianózis, hőhullámok.
Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Respiratoricus distress, légzési elégtelenség. Dyspnoe.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Átmeneti hasi görcsök, átmeneti hasmenés. Átmeneti hányinger, átmeneti hányás.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Bőrnecrosis
A terhesség, a gyermekágyi és perinatális időszak alatt jelentkező betegségek és tünetek Méhkontrakciók, csökkent a méh véráramlása
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók A beadás helyén jelentkező helyi necrosis
Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
Bradycardizáló gyógyszerek egyidejű adása (propofol, szufentanil) súlyos bradycardiát okozhat. Glypressin hatására a nem szelektív béta-blokkolók vérnyomás csökkentő hatása a portális vénán fokozódik. Ismerten bradycardizáló gyógyszerek (propofol, szufentanil) egyidejű adása csökkentheti a szívfrekvenciát és a perctérfogatot. Ezek a hatások azért alakulnak ki, mert a megemelkedett vérnyomás a nervus vaguson keresztül a szív működésének reflexogén gátlását eredményezi.

Figyelmeztetések:
A Glypressinnel történő kezelés során a vérnyomást, szívfrekvenciát és a folyadékegyensúlyt folyamatosan monitorozni kell. Különösen fontos ez magas vérnyomásban és szívbetegségben szenvedő betegek esetén. Az injekció beadásának helyén kialakuló helyi elhalások elkerülése végett az injekciót intravénásan kell alkalmazni. Alacsony perctérfogatú szeptikus shock-ban lévő betegeknél a Glypressint nem szabad alkalmazni. Gyermekek és időskorúak: Különös körültekintéssel kell eljárni gyermekek és időskorúak kezelésekor mivel a Glypressin ezen csoportokon történő alkalmazásáról nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat. Ezen speciális betegcsoportokra nincs adagolási javaslat. Sürgősségi ellátás esetén, ha a kezelést a kórházba kerülés előtt meg kell kezdeni, fokozott figyelmet kell fordítani a keringő folyadékmennyiség csökkenésére.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport:Hypophysis hátsó lebeny hormonok, vazopresszin és analógjai, ATC kód: H01BA04 Az injekció beadása után a terlipresszin elsődleges hatása jelentkezik, majd a glicil-csoport enzimatikus lehasításával lizin-vazopresszinné alakul. Mind a 0,85 mg mind az 1,7 mg Glypressin hatásosan csökkenti a portális nyomást, kifejezett érszűkítő hatást biztosít. A portális nyomás valamint a v. azygos véráramlás-csökkenése a dózis nagyságától függően történik. Az alacsony dózis hatása 3 óra múlva kezd csökkenni, míg az 1,7 mg dózis megbízhatóbb hatást eredményez a 4 órás kezelési időtartam alatt. Továbbá a hemodinamikai adatok is azt jelzik, hogy az 1,7 mg hatásosabb, mint a 0,85 mg. A terlipresszin csökkenti a portális nyomást, párhuzamosan csökkentve a máj erezett területének keringését, emellett a nyelőcső izmaira gyakorolt összehúzó hatás következtében a nyelőcső fekélyre folyamatos nyomást fejt ki. A biológiailag aktív lizin-vazopresszin (LVP) az inaktív hormonképző terlipresszinből elnyújtottan szabadul fel, és az LVP metabolikus eliminációja miatt, amely a felszabadulással egyidejűleg lejátszódó folyamat, koncentrációja 4-6 órán keresztül a minimálisan hatásos koncentráció fölött, de a toxikus koncentráció alatt marad. A terlipresszin speciális hatását a következőképpen értékeljük: Gyomor-bélrendszer: A terlipresszin növeli a simaizom vazális és extravazális sejtjeinek tónusát. A terminális artériák ellenállásának növekedése miatt csökkenti a viscerális keringést. Az artériás áramlás csökkenése a portalis keringés csökkenéséhez vezet. A belek izmaira egyidejűleg gyakorolt összehúzó hatása a perisztaltika növekedését okozza. Kísérleti körülmények között megfigyelhető volt továbbá, hogy a nyelőcső falának izmai összehúzódnak így ún. „ligat” varixok jönnek létre. Vese: A terlipresszin a natív vazopresszin antidiuretikus hatásának csak 3 %-val rendelkezik, melynek klinikai jelentősége nincs. A vese keringése normálisan keringő vérvolumen esetén jelentősen nem változik. A keringő vérmennyiség csökkenése esetén a vese keringése növekszik. Vérnyomás: A terlipresszin 2-4 órás időtartamra lassítja a hemodinámiás hatást. A szisztolés és diasztolés vérnyomás enyhén emelkedett. Renalis hypertonia és általános vascularis sclerosis esetén erőteljesebb vérnyomás emelkedés volt megfigyelhető. Szív: Cardiotoxicus hatás a terlipresszin legmagasabb dózisának beadása után sem volt megfigyelhető. Méh: A méhizomzat és az endometrium keringése terlipresszin hatására jelentősen csökken. Bőr: Érszűkítő hatása miatt a terlipresszin a bőr vérkeringésének csökkenését okozza, ezért a beteg arca és teste sápadt lesz. A terlipresszin hemodinámiás hatása, illetve a simaizmokra kifejtett hatása a fő farmakológiai hatás. A koncentráló hatás, hypovolaemiás állapotban kedvező mellékhatás az oesophagus varix vérzésben szenvedő betegek esetén.

Farmakokinetika:
A terlipresszin farmakológiailag kevéssé aktív. A farmakológiailag aktív metabolit, a lizin-vazopresszin az i.v. injekció beadása után, proteolítikus képződése révén, elhúzódóan szabadul fel a terlipresszinből. A triglicil-nonapeptid lebomlásakor a terminális glicil csoport felszabadulása folyamatos. A terlipresszin átlagos plazma felezési ideje 24 ± 2 perc. Intravénás bolus injekció beadása után a terlipresszin eliminációja másodrendű kinetikai folyamattal írható le. Az eloszlási fázisban (maximum 40 perc) a plazma felezési idő 12 perc. A terminális glicil csoport felszabadulásával a lizin-vazo-presszin lassan szabadul fel és 120 perc elteltével eléri csúcskoncentrációját. A beadott terlipresszinnek csak 1 %-a mutatható ki a vizeletben. Ez arra utal, hogy a máj és a vese endo-és exopeptidázainak hatására a lebomlás csaknem teljes.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár