Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
A cefazolin egy antibiotikum, amely a következő, cefazolinra érzékeny kórokozók (lásd 5.1 pont) által okozott fertőzések kezelésére javallott felnőtteknél és 1 hónaposnál idősebb gyermekeknél (lásd 4.2 és 4.4 pont): - Bőr‑ és lágyrészfertőzések; - Csont‑ és ízületi fertőzések; - Perioperatív fertőzések profilaxisa. A cefazolin alkalmazását a parenteralis kezelést igénylő esetekre kell korlátozni. Figyelembe kell venni az antibiotikumok megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos irányelveket.

Ellenjavallatok:
- Cefazolinnal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. - Egyéb béta‑laktám antibiotikumokkal (penicillinek, monobaktámok és karbapenemek) szembeni súlyos túlérzékenység (például anaphylaxiás reakció) a kórelőzményben. Oldószerként lidokain oldat használata esetén a cefazolin intramuscularis injekcióban történő beadása előtt a lidokain ellenjavallatait ki kell zárni (lásd 4.4 pont). Lásd a lidokain alkalmazási előírásában szereplő információkat, különös tekintettel az ellenjavallatokra. Lidokaint tartalmazó cefazolin‑oldatot tilos intravénásan beadni.

Adagolás:
Az adagolás a kórokozó érzékenységétől (lásd 5.1 pont) és a betegség súlyosságától függ. Adagolás Normál veseműködésű felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők: Nagymértékben érzékeny kórokozók által okozott fertőzések A szokásos dózis felnőtteknek naponta 1‑2 g, két vagy három egyenlő adagra elosztva, 8 vagy 12 óránként. Kevésbé érzékeny kórokozók által okozott fertőzések A szokásos dózis naponta 3‑4 g, három vagy négy egyenlő adagra elosztva, 6 vagy 8 óránként. Súlyos fertőzésekben naponta legfeljebb 6 g adható, három vagy négy egyenlő dózisra elosztva, 6 vagy 8 óránként. Perioperatív fertőzések profilaxisa Kontaminált területen végzett vagy potenciálisan kontamináció kockázatával járó műtétek esetében a perioperatív fertőzés megelőzésére ajánlott dózisok a következők: a. 1‑2 g intravénásan 30 perccel‑1 órával a műtét kezdete előtt. b. Hosszabb ideig tartó műtéti beavatkozások esetében 500 mg‑1 g intravénásan a műtét alatt (a beadás a sebészeti beavatkozás időtartamától függően változtatható). c. 500 mg‑1 g intravénásan 6‑8 óránként a műtétet követő 24 órán keresztül. Fontos, hogy (1) a preoperatív dózist röviddel (30 perc‑1 óra) a műtét elkezdése előtt adják be, hogy az első bemetszés megejtésekor már megfelelő legyen az antibiotikumszint a szérumban és a szövetekben. A cefazolint (2) szükség esetén a műtét során is alkalmazni kell megfelelő időközönként, hogy biztosított legyen a megfelelő antibiotikumszint, amikor a beteg szervezete a leginkább ki van téve a fertőző mikroorganizmusoknak. A dózisok ismétlése közötti ajánlott intervallum 4 óra a műtét előtt alkalmazott első adagtól számítva. A cefazolin profilaktikus alkalmazását a műtét után általában 24 órán belül le kell állítani. Szívműtétek esetén a cefazolin profilaktikus alkalmazása a klinikai helyzettől függően a műtét befejezését követő 48 órán keresztül folytatódhat. Károsodott veseműködésű felnőtt betegek Megfelelő kezdő dózist kell alkalmazni. Az ezt követő dózisokat a vesekárosodás mértéke, a fertőzés súlyossága és a kórokozó érzékenysége alapján kell megállapítani. Cefazolin fenntartó terápia károsodott veseműködésű betegeknél
Kreatinin‑clearance (ml/perc) Szérum kreatinin (mg/100 ml) Napi összdózis Adagolási intervallum
≥ 55 ≤ 1,5 Szokásos dózis* Változatlan
35 – 54 1,6 – 3,0 Szokásos dózis * Legalább 8 óra
11 – 34 3,1 – 4,5 A szokásos dózis fele 12 óra
≤ 10 ≥ 4,6 A szokásos dózis negyede 18‑24 óra
*Normál veseműködésű felnőtt betegek napi dózisa Dializált betegeknél az adagolás a dialízis körülményeitől függ. Lásd még 4.4 pont. 12 éves és annál fiatalabb gyermekek: Érzékeny kórokozók által okozott fertőzések Naponta 25‑50 mg/testtömeg kg (ttkg) ajánlott 2‑4 egyenlő adagra elosztva, 6, 8 vagy 12 óránként. Kevésbé érzékeny kórokozók mikroorganizmusok által okozott fertőzések Naponta legfeljebb 100 mg/ttkg ajánlott 3‑4 egyenlő adagra elosztva, 6 vagy 8 óránként. Koraszülöttek és 1 hónaposnál fiatalabb csecsemők Mivel az alkalmazás biztonságossága koraszülötteknél és 1 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél nem ismert, a cefazolin alkalmazása ebben a betegcsoportban nem ajánlott. Lásd még 4.4 pont. Iránymutatás a gyermekgyógyászati adagoláshoz
Testtömeg 5 kg 10 kg 15 kg 20 kg 25 kg
Naponta 25 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 12 óránként kell beadni 63 mg 125 mg 188 mg 250 mg 313 mg
Naponta 25 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 8 óránként kell beadni 42 mg 85 mg 125 mg 167 mg 208 mg
Naponta 25 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 6 óránként kell beadni 31 mg 62 mg 94 mg 125 mg 156 mg
Naponta 50 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 12 óránként kell beadni 125 mg 250 mg 375 mg 500 mg 625 mg
Naponta 50 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 8 óránként kell beadni 83 mg 166 mg 250 mg 333 mg 417 mg
Naponta 50 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 6 óránként kell beadni 63 mg 125 mg 188 mg 250 mg 313 mg
Naponta 100 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 8 óránként kell beadni 167 mg 333 mg 500 mg 667 mg 833 mg
Naponta 100 mg/ttkg dózis: amit egyenlően elosztva, 6 óránként kell beadni 125 mg 250 mg 375 mg 500 mg 625 mg
Károsodott veseműködésű gyermekek Megfelelő kezdő dózist kell alkalmazni. Az ezt követő dózisokat a vesekárosodás mértéke, a fertőzés súlyossága és a kórokozó érzékenysége alapján kell megállapítani. Enyhe fokú vesekárosodásban (kreatinin‑clearance 70‑40 ml/perc) szenvedő gyermekek számára elegendő a szokásos napi adag 60%‑a, amit két egyenlő adagra elosztva, 12 óránként kell beadni. Közepes fokú vesekárosodásban (kreatinin‑clearance 40‑20 ml/perc) szenvedő gyermekek számára elegendő a szokásos napi adag 25%‑a, amit két egyenlő adagra elosztva, 12 óránként kell beadni. Súlyos vesekárosodásban (kreatinin‑clearance 20‑5 ml/perc) szenvedő gyermekek számára elegendő a szokásos napi adag 10%‑a, amit két egyenlő adagra elosztva, 24 óránként kell beadni. Mindezek az iránymutatások a kezdő adag beadása utáni dózisokra vonatkoznak. Lásd még 4.4 pont. Idős betegek: Normál veseműködésű idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra. A kezelés időtartama: A kezelés időtartama a betegség lefolyásától függ. Az alkalmazás módja A Cefazolin PANPHARMA 1 g beadható mély intramuscularis (im.) injekció, lassú intravénás (iv.) injekció vagy lassú intravénás infúzió formájában. Oldószerként lidokain használata esetén az elkészített oldatot tilos intravénásan beadni (lásd 4.3 pont). A lidokain alkalmazási előírásában szereplő információkat figyelembe kell venni. A gyógyszer alkalmazás előtti feloldására vonatkozó utasításokat lásd a 6.6 pontban.

Mellékhatások:
Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A mellékhatások gyakoriságág a következők szerint osztályozták: nagyon gyakori (>1/10); gyakori (≥1/100 – <1/10); nem gyakori (≥1/1000 – <1/100); ritka (≥1/10 000 – <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000).
MedDRA Szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás
Fertőző betegségek és parazitafertőzések Nem gyakori Oralis candidiasis
Ritka Genitalis fertőzések, vaginitis. Bármely más antibiotikumhoz hasonlóan a tartós alkalmazás a rezisztens mikroorganizmusok túlszaporodásához vezethet. Rhinitis
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Ritka Leukopenia, granulocytopenia, neutropenia, thrombocytopenia, leukocytosis, granulocytosis, monocytosis, lymphocytopenia, basophilia és eosinophilia volt megfigyelhető a vérképben. Ezek a mellékhatások ritkák és reverzibilisek.
Nagyon ritka Koagulációs (véralvadási) zavarok és ebből eredő vérzési rendellenességek (lásd 4.4 pont).
Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Láz
Nagyon ritka Anaphylaxiás sokk (a légutak beszűkülésével járó gégeduzzanat, szapora szívverés, légszomj, vérnyomásesés, nyelvduzzanat, analis pruritus, genitalis pruritus, arc‑oedema)
Anyagcsere‑ és táplálkozási betegségek és tünetek Ritka Hyperglykaemia, hypoglykaemia
Idegrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori Görcsrohamok (beszűkült veseműködésű, indokolatlanul nagy dózisokkal kezelt betegeknél) Görcsrohamok (vesekárosodásban szenvedő, indokolatlanul nagy dózisokkal kezelt betegeknél)
Ritka Szédülés
Érbetegségek és tünetek Nem gyakori Thrombophlebitis
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Ritka Pleuralis folyadékgyülem, dyspnoe vagy nehézlégzés, köhögés
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori Hányinger, hányás, hasmenés
Ritka Étvágytalanság
Nagyon ritka Pseudomembranosus colitis (ezt a szövődményt azonnal kezelni kell, ha az antibiotikum kezelés alatt hasmenés jelentkezik.)
Máj‑ és epebetegségek, illetve tünetek Ritka Az aszpartát‑aminotranszferáz, alanin‑aminotranszferáz vagy alkalikus foszfatáz, gamma‑glutamil‑transzferáz, bilirubin és/vagy laktát dehidrogenáz átmeneti emelkedése, átmeneti hepatitis és átmeneti cholestaticus icterus.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Gyakori Bőrkiütés
Nem gyakori Erythema, erythema multiforme, urticaria, angiooedema
Ritka Toxicus epidermalis necrolysis, Stevens‑Johnson‑szindróma
Vese‑ és húgyúti betegségek és tünetek Ritka Nephrotoxicitás, interstitialis nephritis, nem meghatározott nephropathia, proteinuria, a vér karbamid nitrogén (BUN) szintjének átmeneti emelkedése, általában azoknál a betegeknél, akiket egyéb, potenciálisan nephrotoxicus gyógyszerekkel kezelnek egyidejűleg.
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek Nagyon ritka Vulvovaginalis pruritus
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori Fájdalom az intramuscularis injekció beadásának helyén, esetenként indurációval
Ritka Általános rosszullét, kimerültség, mellkasi fájdalom.
A cefazolin‑kezelés alatt vagy után jelentkező nagyfokú és tartós hasmenés esetén a betegnek orvoshoz kell fordulnia, mivel a hasmenés egy súlyos, azonnali kezelést igénylő betegség (pseudomembranosus colitis) tünete lehet. A betegnek semmilyen körülmények között nem szabad saját elhatározásból bélperisztaltikát gátló gyógyszereket alkalmaznia (lásd 4.4 pont). A cefalosporinok tartós alkalmazása cefalosporin‑rezisztens baktériumok, főként az Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas, Enterococcus és Candida fajok elszaporodását okozhatja. Ez felülfertőzésekhez, vagy rezisztens kórokozók, illetve élesztőgombák kolonizációjához vezethet (lásd 4.4 pont). Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Az ASAT, az ALAT, a vér karbamid és az alkalikus foszfatáz szintjének átmeneti emelkedése vese‑, illetve májkárosodásra utaló klinikai jelek nélkül. Állatkísérletes adatok azt igazolták, hogy a cefazolin képes nephrotoxicitást előidézni. Bár embereknél nem bizonyították, ezt a lehetőséget figyelembe kell venni, elsősorban a hosszú időn át nagy dózisokkal kezelt betegeknél. Ritkán interstitialis nephritis és nem meghatározott nephropathiák eseteiről számoltak be. Az érintett betegek súlyos betegségekben szenvedtek, és számos gyógyszert kaptak. A cefazolin szerepét az interstitialis nephritis és egyéb nephropathiák kialakulásában nem igazolták. Ritka esetekben az alábbiakról számoltak be: - Csökkent hemoglobin‑ és/vagy hematokrit‑értékek, anaemia, agranulocytosis, aplasticus anaemia, pancytopenia és haemolyticus anaemia. A következő esetekről számoltak be bizonyos cefalosporinokkal végzett kezelés során: - rémálmok, szédülés, hiperaktivitás, idegesség vagy szorongás, álmatlanság, aluszékonyság, gyengeség, hőhullámok, színlátási zavarok, zavartság, epilepsziás epizódok. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
Antibiotikumok A bakteriosztatikus hatású antibiotikumok (pl. tetraciklinek, szulfonamidok, eritromicin, klóramfenikol) in vitro megfigyelt potenciális antagonista hatását figyelembe kell venni, amikor ezeket az antibiotikumokat cefazolinnal együtt alkalmazzák. Probenecid Probenecid egyidejű alkalmazása csökkenti a cefazolin renalis clearance‑ét. K1‑vitamin Egyes cefalosporinok, például a cefamandol, cefazolin és cefotetán megzavarhatják a K1‑vitamin metabolizmusát, különösen K1‑vitamin hiányban szenvedő betegeknél. Ilyen esetben K1‑vitamin pótlásra lehet szükség. Antikoagulánsok A cefalosporinok nagyon ritkán véralvadási zavarokat okozhatnak (lásd 4.4 pont). Véralvadásgátlók (pl. warfarin vagy heparin) adjuváns alkalmazása során monitorozni kell a véralvadási paramétereket. Nagyszámú olyan esetről számoltak be, amikor az antibiotikumokkal kezelt betegeknél fokozódott az orális antikoagulánsok hatása. Kockázati tényezőknek tűnnek a fertőzés és gyulladás jellemzői és a beteg kora, valamint általános állapota. Ilyen körülmények között nehéz megállapítani, hogy a fertőző betegség, illetve annak kezelése milyen mértékben járul hozzá a kóros INR‑értékek kialakulásához. Néhány antibiotikumcsoport azonban nagyobb mértékben érintett ebben, többek között a fluorokinolonok, makrolidok, ciklinek, a kotrimoxazol és egyes cefalosporinok. Nephrotoxicus szerek Nem lehet kizárni az antibiotikumok (pl. aminoglikozidok, kolisztin, polimixin B), jódozott kontrasztanyagok, organoplatinok, nagy dózisú metotrexát, egyes antivirális gyógyszerek (pl. aciklovir, foszkarnet), pentamidin, ciklosporin, takrolimusz és diuretikumok (pl. furoszemid) nephrotoxikus hatásának fokozódását. Cefazolinnal egyidejű alkalmazása során a vesefunkciót szorosan monitorozni kell. Laboratóriumi vizsgálatok A Benedict‑oldattal vagy Fehling‑oldattal végzett, vizeletcukor koncentrációt kimutató laboratóriumi vizsgálatok álpozitív eredményt adhatnak a cefazolinnal kezelt betegeknél. A direkt és az indirekt Coombs‑teszt is álpozitív eredményt adhat. Ez vonatkozhat azokra az újszülöttekre is, akiknek az édesanyja cefalosporinokat kapott.

Figyelmeztetések:
Túlérzékenység A terápia elkezdése előtt meg kell győződni arról, hogy a betegnél előzőleg semmilyen túlérzékenységi reakció nem jelentkezett cefalosporinok, penicillinek vagy egyéb gyógyszerek alkalmazását követően. Allergiára hajlamos betegeknél a cefazolint kellő körültekintés mellett kell alkalmazni. Penicillinek és cefalosporinok közötti kereszt‑allergiát dokumentáltak. Minden egyéb béta‑laktám antibiotikumhoz hasonlóan, a cefazolin esetében is beszámoltak súlyos, esetenként végzetes kimenetelű túlérzékenységi reakciókról. Súlyos túlérzékenységi reakciók jelentkezése esetén a cefazolin‑kezelést azonnal le kell állítani, és megfelelő sürgősségi intézkedéseket kell megkezdeni. A beadás előtt meg kell állapítani, hogy a beteg kórelőzményében szerepel‑e cefazolinnal, más cefalosporinnal vagy bármilyen egyéb típusú béta‑laktám antibiotikummal szembeni súlyos túlérzékenységi reakció. A cefazolint azoknál a betegnél is fokozott körültekintéssel alkalmazandó, akinek a kórelőzményében egyéb béta‑laktám készítményekkel szemben fellépett, nem súlyosként besorolt túlérzékenységi reakció szerepel. Antibiotikummal összefüggő pseudomembranosus colitis Nagyfokú vagy tartós hasmenés esetén gondolni kell az antibiotikummal összefüggő pseudomembranosus colitis lehetőségére. Ez az állapot életveszélyes lehet, ezért a cefazolin‑kezelést azonnal le kell állítani, és megfelelő kezelést kell megkezdeni. Ilyen esetekben a perisztaltikát gátló gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt. Lásd még a 4.8 pont: Nemkívánatos hatások, mellékhatások. Károsodott veseműködés Károsodott veseműködésű betegeknél a dózist és/vagy az adagolási intervallumot a vesekárosodás súlyossági fokától függően kell beállítani (lásd 4.2 pont). Bár a cefazolin ritkán okoz vesekárosodást, ajánlott a vesefunkció ellenőrzése, főként olyan súlyos betegségben szenvedő betegeknél, akik maximális adagokat kapnak, illetve akiket egyidejűleg más, potenciálisan nephrotoxicus gyógyszerekkel, például aminoglikozidokkal vagy erős hatású diuretikumokkal (pl. furoszemid) kezelnek. Intrathecalis alkalmazás A készítmény intrathecalisan nem alkalmazható. A cefazolin intrathecalis alkalmazását követően a központi idegrendszer súlyos intoxikációjáról (köztük convulsiókról) számoltak be. Bakteriális rezisztencia és felülfertőzések A cefazolinnal végzett hosszas kezelés cefazolin‑rezisztens baktériumok kifejlődéséhez vezethet. A betegeknél szorosan monitorozni kell az esetleges felülfertőzések kialakulását. Amennyiben ez bekövetkezik, gondoskodni kell a megfelelő intézkedésekről. Véralvadási zavarok A cefazolin‑kezelés kivételes esetekben véralvadási zavarokat idézhet elő. Kockázati tényező a betegnél fennálló K‑vitamin‑hiány, vagy más véralvadási mechanizmusokra gyakorolt hatás (parenteralis táplálás, malnutritio, máj‑ és vesekárosodás, thrombocytopenia). Véralvadási zavar olyan társbetegségek (haemophilia, gyomor‑ és nyombélfekély) jelenlétében is bekövetkezhet, amelyek kiválthatják vagy súlyosbíthatják a vérzést. Ezért ilyen betegeknél monitorozni kell a protrombin időt. Amennyiben ennek jelentős mértékű csökkenése következik be, K‑vitamin pótlásra van szükség. Lidokain alkalmazása: Oldószerként lidokain‑oldat használata esetén a cefazolin‑oldat kizárólag intramuscularis injekció formájában adható be. A lidokain alkalmazásának ellenjavallatait, valamint az arra vonatkozó figyelmeztetéseket és óvintézkedéseket – melyek részletesen a lidokain alkalmazási előírásában szerepelnek – alkalmazás előtt feltétlenül figyelembe kell venni (lásd 4.3 pont). A lidokain oldatot tilos intravénásan beadni! Gyermekek Koraszülöttek és egy hónaposnál fiatalabb csecsemők A cefazolint tilos adni koraszülötteknek és 1 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek, mivel ebben a betegpopulációban alkalmazásával kapcsolatban jelenleg nincs elegendő tapasztalat. Cefazolin PANPHARMA 1 g por oldatos injekcióhoz vagy infúzióhoz Megközelítőleg 2,2 mmol (50,6 mg) nátriumot tartalmaz 1 g‑os injekciós üvegenként. Ezt kontrollált nátrium diéta esetén figyelembe kell venni.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: szisztémás alkalmazású antibakteriális szerek, egyéb béta‑laktám antibiotikumok, első generációs cefalosporinok ATC kód: J01DB04 Hatásmechanizmus Minden cefalosporin (béta‑laktám antibiotikum) gátolja a sejtfalképződést és szelektív inhibitora a peptidoglikán szintetáznak. A mechanizmus első lépése a gyógyszer sejtreceptorokhoz kötődése (penicillinkötő fehérjék). A kötődés létrejötte után a transzpeptidáz reakció gátlás alá kerül, megakadályozva a peptidoglikán szintézisét. Ez a folyamat a baktérium líziséhez vezet. A rezisztencia mechanizmusa A béta‑laktám antibiotikumokban található egy úgynevezett béta‑laktám gyűrű, ami elengedhetetlen az antimikrobiális hatáshoz. Ha ez a gyűrű felhasad, az antibiotikus hatás elvész. Számos baktériumfaj rendelkezik olyan enzimekkel (béta‑laktamázok), amelyek képesek felhasítani ezt a gyűrűt, és ezáltal rezisztenssé válhatnak az ilyen típusú antibiotikumokkal szemben. Mint minden cefalosporin és egyéb béta‑laktám antibiotikum esetében, az egyes baktériumcsoportoknál szerzett rezisztencia különböző mechanizmusai alakulhatnak ki: a célmolekulában (penicillinkötő proteinek, PBP‑k) bekövetkező változások, a molekula központi szerkezetének béta‑laktamázok általi enzimatikus lebontása, a támadáspont módosulása. A cefalosporinok és penicillinek között keresztrezisztencia áll fenn. Az indukálható, kromoszómához kötött béta laktamázokkal rendelkező Gram‑negatív mikroorganizmusokat ‑ mint pl. Enterobacter spp, Serratia spp, Citrobacter spp és Providence spp ‑ cefazolinra rezisztensnek kell tekinteni in vitro érzékenységük ellenére. Az érzékenységi vizsgálatok határértékei A minimális gátló koncentráció (Minimum inhibitory concentration, MIC) határértékeket az EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) állapította meg az alábbiak szerint:
Kórokozó Határérték (mg/l)
É R
Staphylococcus spp. Megjegyzés1 Megjegyzés1
A‑, B‑, C‑ és G‑csoportú streptococcusok Megjegyzés2 Megjegyzés2
A „viridans” csoportba tartozó streptococcusok ≤ 0,5 0,5
Nem speciestől függő határértékek ≤ 1 > 2
É= érzékeny, MÉ=mérsékelten érzékeny, R=rezisztens. 1A staphylococcusok cefalosporinnal szembeni érzékenységét a cefoxitin‑érzékenység alapján állapították meg. 2 Az A‑, B‑, C‑ és G‑csoportú béta‑hemolizáló streptococcusok béta‑laktám érzékenyégét a penicillin‑érzékenység alapján állapították meg. Mikrobiológiai érzékenység Bizonyos törzseknél a szerzett rezisztencia prevalenciája a földrajzi területtől és a vizsgálat idejétől függően változhat. Ezért ajánlatos a helyi rezisztencia‑viszonyokra vonatkozó információkat beszerezni, főként súlyos fertőzések kezelésekor. Amennyiben a helyi rezisztenciaviszonyok miatt a hatásosság kérdéses, szakértő tanácsát kell kérni.
Általában érzékeny fajok
Gram‑pozitív mikroorganizmusok Staphylococcus aureus (meticillin‑érzékeny)
Fajok, melyeknél a szerzett rezisztencia problémát jelenthet
Haemophilus influenzae Streptococcus, β‑hemolizáló Streptococcus pneumoniae, A‑, B‑, C‑ és G‑csoport Staphylococcus epidermidis (meticillin‑érzékeny)
Természetes rezisztenciával rendelkező kórokozók
Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes) Morganella morganii Proteus stuartii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Staphylococcus, meticillin‑rezisztens, indol‑pozitív Proteus spp. Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis
Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggés Cefalosporinok esetében az in vivo hatásossággal összefüggő legfontosabb farmakokinetikai‑farmakodinámiás mutató a két gyógyszeralkalmazás közötti intervallum azon százaléka, amely alatt a szabad hatóanyag koncentrációja meghaladja az adott kórokozóra vonatkozó minimális gátló koncentrációt (vagyis T% >MIC).

Farmakokinetika:
Felszívódás és eloszlás · Im. alkalmazás: A cefazolin im. alkalmazást követő, humán farmakológiai szérumszintjeit és hatásának időtartamát az alábbi táblázat ismerteti.
Dózis (g) Plazmakoncentráció (mikrog/ml)
30 perc 1 óra 2 óra 4 óra 6 óra 8 óra
0,25 15,5 17,0 13,0 5,1 2,5
0,50 36,2 36,8 37,9 15,5 6,5 3,0
1,0* 60,0 63,8 54,3 29,3 13,2 7,1
*‑ Két vizsgálatból kapott adat mediánja · Iv. alkalmazás: A cefazolin (egészséges egyéneknek) 3,5 mg/kg‑os adagban, egy órán át adott folyamatos iv. infúziója, majd a következő két órában adott 1,5 mg/kg‑os adagja után a harmadik órában körülbelül 28 mg/ml‑es szérumkoncentrációt észleltek. Az alábbi táblázatban a cefazolin átlagos plazmakoncentrációja látható egyetlen 1 g‑os adag intravénás alkalmazását követően.
Plazmakoncentráció (mikrog/ml)
5 perc 15 perc 30 perc 1 óra 2 óra 4 óra
188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5
A cefazolin átlagos felezési ideje 1,8 óra, ami akár 15‑30 órával is meghosszabbodhat súlyosan károsodott veseműködés esetén, és még magasabb érték lehet anuriában. A plazma csúcskoncentráció 63,6 mg/l, illetve 188,4 mg/l, ami 1 g folyamatos iv. infúzióban történő beadásának megkezdésétől számított 1‑2 óra elteltével alakult ki. A felezési idő 100 perc. Amennyiben a cefazolint olyan betegnek adják, akinél nem áll fenn epeúti elzáródás, a szérumkoncentrációt jóval meghaladó koncentrációk alakulnak ki az epehólyag szövetében és az epében. A cefazolin könnyen átjut a placentalis barrieren. Az anyatejben található cefazolin mennyisége csekély. A fehérjekötődés mértéke a humán plazmában fiziológiás körülmények között 85‑90%. A cefazolin kismértékben diffundál a cerebrospinalis folyadékba. Biotranszformáció A cefazolin nem metabolizálódik. Elimináció A cefazolin főként a vizelettel ürül, és csak kis százaléka az epével. 500 mg intramuscularis injekcióban történő beadását követően a beadott adag 56‑89%‑a ürül a vesén keresztül hat órán belül, és a cefazolin szinte teljes mennyisége (80‑100%) kiürül 24 órán belül. A cefazolin vizeletben elért csúcskoncentrációja 500 mg intramuscularis injekcióban történő beadását követően meghaladja az 1000 mikrog/ml‑t, 1 g im. beadása után pedig a 4000 mikrog/ml‑t.

Minden jog fenntartva © 2015-2019 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár