Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
Lokális alkalmazás: - Periarticuláris és infiltrációs terápia pl. periarthritis humeroscapularis, epicondylitis, bursitis, tendovaginitis, neuralgiák, keloidok, Sudeck-szindróma esetén. - Intraarticuláris injekció pl. reumatikus arthritisnél (egyes ízületek megbetegedésekor) és gyulladásos kísérőreakciókkal jelentkező arthrosis deformansnál, - subconjunctivális injekció a szem gyulladásos megbetegedése esetén mint pl. conjunctivitis, scleritis, iridocyclitis (cave glaucoma!). Szisztémás alkalmazás: - Valamennyi betegség, melyeknél alacsony dózisú parenterális alkalmazás szükséges.

Ellenjavallatok:
A hatóanyaggal és a segédanyagokkal szembeni túlérzékenység, terhesség, szoptatás. Lokális alkalmazásnál: fertőzések az alkalmazási területen. Szisztémás alkalmazáskor: gyomor- és bélfekélyek, súlyos osteoporosis, pszichiátriai anamnesis, szűk- és tágzugú glaucoma, herpes simplex, herpes zoster, varicella, amoeba fertőzés, szisztémás mycosis, BCG oltás utáni lymphadenitis, védőoltások előtt 8 héttel és utána 2 hétig, poliomyelitis (a bulbaris encephalitis forma kivételével). Életet veszélyeztető állapotokban egyszeri vagy rövid ideig tartó nagy adag alkalmazásának nincs ellenjavallata. Súlyos infekció esetén a Dexa-ratiopharm injekció csak oki kezeléssel együtt alkalmazható. Amennyiben a kórelőzményben tubercolosis szerepel a Dexa-ratiopharm injekció alkalmazása esetén a lehetséges reaktivizáció miatt óvatosság szükséges.

Adagolás:
A dexametazont mindig a követelményeknek megfelelően a betegség fajtájától, súlyossági fokától és menetétől valamint a beteg reakciójától függően kell adagolni. Lokális alkalmazás: - általában 4-8 mg, - intraarticularis injekcióhoz kis izületekbe és subconjunctivalis applikációhoz: 2 mg. Szisztémás alkalmazás: - akut agyoedema terápiája: kezdő adag: 40-100 mg i.v. folytatólagos adag: 4-8 mg i.v. vagy i.m. 2-4 órás időközökben ca. 8 napon át. - szubakut és krónikus agyoedema terápiája: kezdő adag: 8-12 mg i.v. folytatólagos adag: 4 mg i.v. vagy i.m. 6 órás időközökben - egyéb szisztémás indikáció: a dozírozás a terápiás követelményekhez igazodjék. Tartós terápia esetén a Cushing-küszöbdózis (1,5mg dexametazon naponta) alatti dozírozásra kell törekedni.

Mellékhatások:
A Dexa-ratiopharm injekció terápiás adagban történő alkalmazásakor csekély a mellékhatások kialakulásának veszélye. Gyomor-bélvérzések, csökkent glükóztolerancia (hyperglykaemia) és fokozott fertőzési hajlam, intravénás alkalmazáskor nagyon ritkán sokkig fokozódó allergiás reakciók következhetnek be. Magas dózisú gyors intravénás injekciónál rövid ideig tartó bizsergés, égő érzés, viszketés, bőrtünetek (különösen a genitális és perineális területen) léphetnek fel. Intraarticularis, intramuscularis, sublaesionális alkalmazásnál súlyos szöveti atrophiák (csontnecrosisok, izom és kötőszövet csökkenés a beadás helyén) alakulhatnak ki. Tartós kezelésnél glükokortikoidokra jellemző mellékhatásokkal kell számolni, ha a Cushing-küszöb dózist (1,5 mg dexametazon/nap) túllépik: holdvilágarc, zsírlerakódás a törzsön, mellékvesekéreg-insufficientia, osteoporosis, izomgyengeség, myopathia, gyomorpanaszok, gyomorbélfekélyek, bőratrophia, striae rubrae, steroidacne, petechiák, ecchymosisok, az immunfolyamatok gátlása, elhúzódó sebgyógyulás, fokozott káliumürítés, nátriumretenció oedemaképződéssel, diabetes mellitus, hypertonia, glaucoma, kataracta, aszeptikus csontnecrosis (femur- és humerusfej), vasculitis, thrombosyskockázat növekedés, pancreatitis, pszichés elváltozások (pl. depressio, izgatottság, euforia), szexuálhormonszekréció zavara (amenorrhoea, hirsutismus, impotencia), gyermekeknél a növekedés lassulása.

Interakciók:
Salureticumok egyidejű alkalmazásakor fokozott káliumürítés következhet be. Szívglikozidok hatása erősödhet (hypokalaemia). Antidiabeticumok és Cumarin-származékok hatása gyengül. Nemszteroid gyulladásgátlók egyidejű adásakor a gyomor-bélvérzés veszélye fokozott. Ösztrogén tartalmú kontraceptivumok a kortikoid hatást erősíthetik. Barbiturátok, fenitoin és rifampicin csökkentik a dexametazon hatását.

Figyelmeztetések:
A szervezet glükokortikoid-termelésének szuppressziójával különösen számolni kell, ha * nagy adagokat hosszabb időn át alkalmaznak, * beadása nem reggelente vagy váltakozó formában történik. Az ilyen módon kezelt betegek stresszhelyzetekben mind a kezelés alatt, mind hónapokkal azután is veszélyeztetettek, mivel saját glükokortikoid-termelésük már nem elegendő. Kerülhetnek olyan állapotba, amely Addison-kórra utal, és csak azonnali glükokortikoid-adással lehet megszüntetni. A több mint 10 napon át folytatott gyógyszeres kezelés ugyancsak okozhat akut mellékvesekéreg-elégtelenséget, ezért a kezelés tervezett befejezésekor a dózist lassan kell csökkenteni. A gyógyszer által kiváltott mellékvesekéreg elégtelenség a kortikoszteroidok túl gyors megvonása miatt is kialakulhat, mely az adag fokozatos csökkentésével minimalizálható. Az elégtelenség eme típusa a kezelés abbahagyását követően hónapokig fennállhat; ezért ezen időszak alatt előforduló bármilyen stresszhelyzet esetén a hormonkezelést újra el kell kezdeni. Amennyiben a beteg már kap szteroidokat, az adag emelésére lehet szükség. Nagy terápiás dózisok mellett elsősorban az elektrolit-egyensúly eltolódása, ödéma képződés, esetleg vérnyomás-emelkedés, szívmegállás, ritmuszavarok vagy görcsök figyelhetők meg. A kortikoszteroidok elfedhetik a fertőzés bizonyos jeleit, és alkalmazásuk során új fertőzések jelenhetnek meg. Glükokortikoidokkal kezelt betegeknél egyes speciális vírusbetegségek (bárányhimlő, kanyaró) a megszokottnál súlyosabb lefutásúak lehetnek. Különösen azok a legyengített immunrendszerű (immunszupprimált) betegek veszélyeztetettek, akik bárányhimlő- vagy kanyarófertőzésen még nem estek át. Ha ezek a betegek a Dexa-ratiopharm 4 mg/ml oldatos injekcióval végzett kezelés során kanyarós vagy bárányhimlős személyekkel kerülnek kontaktusba, a betegeknek haladéktalanul orvoshoz kell fordulniuk, aki adott esetben megelőző kezelést végezhet. Megjegyzések: Mivel a Dexa-ratiopharm 4 mg/ml oldatos injekció nagyon ritkán, elsősorban allergiára (pl. asthma bronchiale) hajlamos betegeknél allergiás reakciókat, akár anafilaxiás sokkot is kiválthat, biztosítani kell az életmentő beavatkozás (pl. adrenalin, infúzió, lélegeztetés) lehetőségét. A nagy dózisú kortikoszteroidokat kapó betegek gastrointestinalis perforációját követően a peritonealis irritáció jelei minimálisak lehetnek vagy hiányozhatnak. Fennálló fertőzéses betegségek esetén a Dexa-ratiopharm 4 mg/ml oldatos injekció csak egyidejű specifikus fertőzésellenes terápia mellett adható. Az anamnesisben szereplő tuberculosis esetén (reaktiválódás) a készítmény csak tuberculostaticummal végzett kezelés mellett adható be. A kortikoszteroidok tartós alkalmazása fokozhatja a másodlagos szemfertőzések kialakulását. Élő vírus vakcinák nem alkalmazhatóak kortikoszteroidokkal egyidejűleg. Amennyiben inaktivált virális vagy bakteriális vakcinákat adnak kortikoszteroidokat immunszppresszív dózisban kapó egyéneknek, a várható szérum antitest válasz esetleg nem alakul ki. A dexametazon adása során cukorbetegeknél megemelkedhet a szükséges inzulin mennyisége vagy az orális antidiabetikumok adagja. Ezért a vércukorértékek ellenőrzése javasolt. Az injekciós kezelés során a nehezen beállítható vércukorértékű betegek rendszeres vércukorszint-ellenőrzése javasolt. Idősebb betegeknek csak az előny-kockázat fokozott mérlegelése után adható (az osteoporosis kockázata fokozott). A Dexa-ratiopharm 4 mg/ml oldatos injekció intramuscularisan a következő okokból kifolyólag csak kivételes esetekben adható: * Helyi intolerancia és szövetsorvadás (zsírszöveti és izomatrophia) lehetséges. * Bizonytalanság az adagolásban: kezdeti dózistúllépés, később nem elégséges hatás. * Eltérés a kívánt terápiás hatás és a hypothalamus-hypophysis-mellékvesekéreg tengelyre gyakorolt gátló hatás időtartama között. Glükokortikoidok intraarticularis adása a hatóanyag természetéből eredően emeli az ízületi fertőzés veszélyét. A terhet hordozó ízületekben glükokortikoidok tartós és ismételt alkalmazása az ízület kopásából fakadó elváltozásokat ronthatja. Ennek oka lehet a fájdalom vagy egyéb tünetek elnyomását követően az érintett ízület túlzott igénybevétele. Gyermekek A Dexa-ratiopharm 4 mg/ml oldatos injekció növekedési szakaszban lévő gyermekeknél csak feltétlen indikáció esetén adható. Koraszülött újszülöttek: A rendelkezésre álló bizonyítékok hosszú távú idegrendszeri fejlődést érintő nemkívánatos eseményekre utalnak a krónikus tüdőbetegségben szenvedő koraszülött csecsemők 0,25 mg/hg napi kétszeri kezdő dózisokkal való korai (<96 óra) kezelése után.

Farmakodinámia:
A dexametazon a természetes mellékvesekéreg hormon kortizolnál 30-szor erősebb hatású szintetikus glükokortikoid. A mineralokortikoid hatás majdnem teljesen hiányzik. Mint minden glukokortikoid a sejtmembránon keresztül diffundálódik és egy citoplazmatikus receptorproteinhez kötődik. A hormon-receptor-komplex transzformálódik és a sejtmagba kerül, ahol egy úgynevezett nuklear-akceptorhoz való kötődés után indukálja azoknak a specifikus proteineknek a bioszintézisét, amelyek a hormonra jellemző sejtműködést létrehozzák. Hatásai az összes glükokortikoidhoz hasonlóan: - antiphlogistikus: a gyulladásmediátorok (prosztaglandinok és leukotrienek) képződésének indirekt elnyomásán; a sejt-, plazma- és lyzosomamembránok integritásának védelmén; a fokozott kapillárpermeabilitás normalizálásán; a leukocytáknak és mastocytáknak a gyulladási területre történő migrációjának gátlásán keresztül, - antiproliferatív, - sok szervben a sejtnövekedést gátolja, - immunszupresszív (antiallergiás), - a limfatikus szövetet gátolja; a lymphocytáknak a vérből a tárolószervekbe - mint lép, nyirokcsomók és csontvelő - történő újraelosztását okozza; a lymphocyták proliferációját gátolja; a mediátorok termelését és hatását befolyásolja, - diabetogén a vércukor értékek emelésén, a glukoneogenezis erősítésén, a glukóz-veseküszöb leszállításán keresztül; - katabolikus számos szövetben a fokozott fehérjebomlás révén.

Farmakokinetika:
Mivel számos hatást a fenti hatásmechanizmussal, azaz specifikus enzimek bioszintézisének indukciójával vált ki, a teljes hatás parenterális alkalmazás esetén 2 órás időbeli késéssel jelentkezik és tovább tart mint az a 3-4,5 órás plazmafelezési időnek megfelelne. A plazmafehérjekötődés 68 %-os, a dexametazon mint a szintetikus glükokortikoidok túlnyomó része, majdnem kizárólag albuminhoz kötődik. A dexametazon átmegy a vér-agygáton (a liquorkoncentráció eléri a plazmakoncentráció 15-20 %-át), áthatol a placentán és bejut az anyatejbe. A dexametazon hepatikus metabolizációja során kis részben 6-hidroxi és 20-dihidroxi dexametazon keletkezik. A dózis 80 %-a 24 órán belül főleg glukuronidált formában, renálisan eliminálódik.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár