Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
- Általános, vagy regionális anesztéziában kiegészítőként, mint major analgetikum. - Neurolept analgéziában (pl. droperidollal kombinálva) premedikációban, az anesztézia bevezetésére, valamint az általános vagy regionális anesztézia fenntartására. - Oxigénnel együtt adva anesztetikumként súlyos műtéten áteső nagy rizikójú betegeknek.

Ellenjavallatok:
- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával, illetve egyéb morfinszármazékokkal szembeni túlérzékenység. - Sectio caesarea, a magzat kiemelése előtt. - Légzőközpont depresszióval járó állapotok, intracranialis nyomásfokozódás.

Adagolás:
Individuális, a beteg korától, testsúlyától, fizikai, patológiai állapotától, az alkalmazott egyéb gyógyszerektől, a sebészi beavatkozás és az anesztézia típusától függően. Az idős vagy a leromlott állapotú beteg csökkentett kezdő adagot kapjon. A kezdő dózis hatását figyelembe véve kell a kiegészítő adagokat megállapítani. A bradycardia elkerülése érdekében ajánlatos iv. kis adag antikolinergikumot adni, közvetlenül az anesztézia bevezetése előtt. Droperidol adható a hányinger és hányás megelőzésére. Általános anesztéziában, mint kiegészítő analgetikum Kis dózis: 0,002 mg/ttkg im. vagy iv. A Fentanyl kis adagban alkalmazva igen hasznos rövid, de fájdalmas sebészeti beavatkozásokhoz. Mérsékelt dózis: 0,002 - 0,02 mg/ttkg im. vagy iv. Ha a műtét komplikáltabb, nagyobb adag szükséges. A hatás tartama függ az adag nagyságától. Nagy dózis: 0,02 - 0,05 mg/ttkg im. vagy iv. Nagy sebészeti beavatkozások, hosszantartó műtét esetén, vagy amikor az operációs stressz-válasz káros lehet a beteg állapotára, 0,02 - 0,05 mg/ttkg fentanil N2O:O2 keverékével kombinálva mérsékelő hatást mutat. A műtét során 0,025-0,25 mg (0,5 - 5 ml) kiegészítő adagok alkalmazhatók, a beteg igényének és az operáció időtartamának megfelelően. A fentanil nagy adagjainak (0,02 - 0,05 mg/ttkg) alkalmazását követően műtét utáni lélegeztetés és a beteg megfigyelése szükséges, a lehetséges posztoperatív légzésdepresszió elkerülése érdekében. Anesztetikumként alkalmazva Ha az operációs stressz-válasz csillapítása különösen fontos, 0,05 - 0,1 mg/ttkg iv. adag alkalmazható oxigénnel és izomrelaxánssal együtt. Ez a technika további anesztetikum alkalmazását nem igényli. A megfelelő anesztézia eléréséhez, ha szükséges, az adag 0,15 mg/ttkg-ra emelhető. Ez a nagy adag a nyitott szívsebészeti anesztéziában, valamint más, súlyos sebészeti beavatkozásokban alkalmazható, olyan betegeknek, akiknek a myocardium megóvása az oxigénigény extra növekedésétől különösen fontos. Idős betegeken történő alkalmazás Más opioid-származékhoz hasonlóan, idős vagy legyengült betegek adagjait csökkenteni kell. Gyermekeken történő alkalmazás 2-12 éves kor között anesztézia bevezetésére és fenntartására 0,002-0,003 mg/ttkg adag ajánlott.

Mellékhatások:
Szervrendszer Mellékhatások Immunrendszeri betegségek és tünetek Anafilaxia Idegrendszeri betegségek és tünetek Szédülés, Myoclonus Szívbetegségek és a szívvel Bradycardia, Asystole kapcsolatos tünetek Érbetegségek és tünetek Hipotenzió Légzőrendszeri, mellkasi és Bronchospasmus, Légzésdepresszió, mediastinalis betegségek és tünetek Apnoe, Laryngospasmus Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Hányinger, Hányás A bőr és a bőr alatti szövet Pruritus, Urticaria betegségei és tünetei A csont- és izomrendszer, valamint Izommerevség a kötőszövet betegségei és tünetei Ha a fentanillal egyidejűleg neurplepticumot (pl. droperidol) alkalmaznak, a következő mellékhatások kialakulására lehet számítani: hidegrázás, borzongás, nyugtalanság, posztoperatív hallucinációs jelenségek, és extrapiramidális tünetek

Interakciók:
A légzésdepressziót okozó hatást a következő gyógyszerek erősíthetik: barbiturátok, benzodiazepinek, neurolepticumok, halogénezett gázok és más, nem szelektív központi idegrendszeri depresszánsok (pl. alkohol). Ilyenkor a Fentanyl adagját csökkenteni kell. Hasonló módon, a Fentanyl beadást követően a központi idegrendszeri depressziót okozó gyógyszerek adagjának mérséklése javasolt. A Fentanyl gyorsan és nagymértékben metabolizálódik túlnyomóan a CYP3A4 enzimrendszeren keresztül. Az itrakonazol (potens CYP3A4 gátló) 4 napon át per os, 200 mg/nap dózisban adva nem befolyásolta szignifikánsan a fentanil farmakokinetikáját. Az orális ritonavir (a leghatékonyabb CYP3A4 gátló) a fentanil clearance-t kétharmaddal csökkentette, habár az egyszeri adag plazma csúcskoncentráció nem változott. A CYP3A4 inhibitorok alkalmazásakor a beteg fokozottabb obszervációt igényel. Tartós kezelés esetén a fentanil adagját csökkenteni kell, nehogy a fentanil kumulálódjon, mivel ezáltal megnő a tartós vagy késői légzésdepresszió veszélye. A MAO-bénítók adását általában minden sebészeti, ill. aneszteziológiai beavatkozás előtt 2 héttel fel kell függeszteni.

Figyelmeztetések:
A Fentanyl-Richter injekció alkalmazására csak olyan körülmények között kerülhet sor, ahol a lélegeztetés feltételei és az erre alkalmas szakszemélyzet jelenléte biztosítva van (lásd 4.4 pont). Mint minden erős opioid esetében: A légzésdepressziót okozó hatás dózisfüggő, de speciális opioid-antagonistával (pl. naloxon) antagonizálható. Az antidotum ismételt adása is szükségessé válhat, mert a légzésdepresszió tovább tarthat, mint az opioid-antagonista szer hatása. A mély analgéziát jelentős légzésdepressziós hatás kíséri, amely fennállhat vagy visszatérhet a posztoperatív periódusban. Ezért a betegeket gondos megfigyelés alatt kell tartani, az újraélesztéshez szükséges eszközöknek és az opioid-antagonista gyógyszernek kéznél kell lennie. Az anesztézia alatti hyperventilatio megváltoztathatja a beteg CO2-re adott reakcióját. Ez a tény a posztoperatív időszakban is befolyásolhatja a beteg légzését. Izommerevség – beleértve a mellkasi izmokat is – előfordulhat, de elkerülhető lassú iv. injekcióval (amely megfelelő a kisebb dózisokhoz), benzodiazepin premedikációval és izomrelaxáns alkalmazásával. Nem epilepsziás (myo)clonusos mozgások előfordulhatnak. Bradycardia és esetleg szívleállás előfordulhat, ha a beteg nem kapott elegendő mennyiségű antikolinergikumot, vagy ha a Fentanyl-Richter injekciót nem vagolyticus izomrelaxánssal kombinálták. A bradycardia atropinnal kivédhető. Az opioidok – különösen hypovolaemiás betegekben – hypotoniát okozhatnak. A stabil artériás vérnyomás fenntartása érdekében megfelelő intézkedéseket kell tenni. Károsodott intracerebralis compliance esetén a gyors opioid bolus injekció adása kerülendő. Ezeknél a betegeknél az artériás középnyomás átmeneti esése időnként együtt jár az agyi perfúziós nyomás rövid ideig tartó csökkenésével. Krónikus opioid terápiában részesülő vagy kábítószerrel valaha is visszaélő betegeknek magasabb adagokra lehet szükségük. Idős és legyengült beteg adagjának csökkentése javasolt. Az opioidok dózisát ki kell titrálni a következő esetekben: nem kezelt hypothyreosis, tüdőbetegség, csökkent légzési rezerv, alkoholizmus, máj- vagy vesefunkció zavara. Ezek a betegek szintén hosszabb posztoperatív megfigyelést igényelnek. Ha a fentanilt neuroleptikummal (mint a droperidollal) együtt adják, a felhasználónak figyelembe kell vennie az egyes gyógyszerek eltérő tulajdonságait is, különösen a hatás időtartamában mutatkozó különbségeket. A kombináció használata esetén a hypotonia előfordulása gyakoribb. A neuroleptikumok extrapiramidális tüneteket okozhatnak. Más opioidokhoz hasonlóan a fentanil használata az epevezeték nyomásának fokozódásához vezethet az antikolinerg hatások miatt, sőt néhány ritka esetben az Oddi-sphincter görcse is bekövetkezhet. Myasthenia gravisban szenvedő betegeknél bizonyos antikolinerg és neuromuscularis blokkoló szerek használata során óvatos mérlegelés szükséges az általános altatási adagolási rend (melybe az iv. adott Fentanyl-Richter injekció is beleértendő) alkalmazását megelőzően és annak időtartama alatt is. Gyermekek Spontán lélegző gyermek esetében a fájdalomcsillapítást is magukba foglaló technikákat csak altatási eljárás részeként, vagy a szedáló/fájdalomcsillapító módszer elemeként szabad alkalmazni gyakorlott szakszemélyzet jelenlétében olyan környezetben, ahol az intubációt követelő hirtelen mellkasfali rigiditás, vagy a légzéstámogatást szükségessé tevő apnoe kezelhető. A készítmény milliliterenként 3,5 mg nátriumot tartalmaz, amit kontrollált nátrium diéta esetén figyelembe kell venni.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Általános érzéstelenítők. A Fentanyl injekció a major analgetikumok csoportjába tartozik. Általános anesztéziában egyedül vagy az általános anesztézia részeként, annak kiegészítőjeként is alkalmazható. A fentanil fenntartja a cardialis stabilitást, és magasabb adagban tompítja a stressz által kiváltott hormonális változásokat. 0,1 mg fentanil fájdalomcsillapító hatása kb. 10 mg morfin hatásának felel meg. Hatása gyors, bár a maximális analgetikus és légzésdepresszáns hatás néhány percig nem észlelhető. A fájdalomcsillapító hatás tartama 0,1 mg egyszeri iv. beadás után általában 30 perc. Az analgézia mélysége dózisfüggő, és a sebészeti beavatkozás fájdalomküszöbéhez igazítható. Terápiás szélessége nagy. Patkányon az LD50/ED50 aránya a legalacsonyabb anesztézia szinten 277, míg a morfinnál 69,5, a petidinnél 4,6. Mint általában a major analgetikumok, az adagtól, az alkalmazás gyorsaságától függően a fentanil is okozhat izommerevséget, valamint eufóriát, miosist és bradycardiát. Klinikailag jelentős hisztamin felszabadulást nem okoz. A fentanil minden hatása azonnal és teljes mértékben antagonizálható specifikus antagonistával, például naloxonnal.

Farmakokinetika:
A fentanil intravénás beadása után a plazmakoncentráció gyorsan csökken. Gyors megoszlás (szekvenciális disztribúciós felezési idők 1 perc és 18 perc) után 475 perc terminális felezési idővel ürül ki. A fentanil centrális kompartment megoszlási térfogata (Vc) 13 liter és az egyensúlyi megoszlás térfogata (Vdss) 339 liter. Plazmafehérjékhez való kötődése kb. 84%-os. Gyorsan metabolizálódik, főként a májban. Clearance 574 ml/perc. A beadott adag mintegy 75%-a 24 órán belül kiválasztódik. Mindössze 10%-a ürül ki változatlan formában.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár