Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
- légzőtractus fertőzései: bronchitis és pneumonia, különösen azok recidiváló formái, a tüdő profilaktikus védelme intratracheális intubáció esetén, - urogenitalis tractus fertőzései: pyelonephritis, cystitis, urethritis és prostatitis; Gonococcus-fertőzés, beleértve a penicillinre és más antibiotikumokra rezisztens törzseket is, - a szem súlyos vagy mélyre terjedő bakteriális fertőzése, - súlyos égéseknél fellépő fertőzések terápiája, - általános septikus állapotok. A kórházi törzsekkel szembeni hatásossága és ezeknek a törzseknek a gentamicinnel szembeni alacsony rezisztenciája miatt különösen alkalmas a kórházi fertőzésekben.

Ellenjavallatok:
Bizonyított túlérzékenység gentamicinnel, ill. aminoglikozidokkal és/vagy konzerválószerekkel szemben (para-csoportallergia). A vestibularis és/vagy cochlearis szervek korábbi károsodásakor az aminoglikozidokat csak vitális indikáció esetén szabad alkalmazni. Egyéb oto-, ill. nephrotoxikus antibiotikum egyidejű vagy közvetlen folytatólagos alkalmazását kerülni kell. Kumuláció veszélye miatt beszűkült vesefunkció esetén óvatosan adható. Csak kellő óvatossággal alkalmazható enyhébb fokú veseelégtelenség, neuromuscularis megbetegedések, pl. myasthenia gravis vagy Parkinson-betegség fennállásakor, továbbá előrehaladott életkorban. Szulfit-tartalma miatt asthmásoknak - e betegek szulfit-túlérzékenysége miatt - nem adható. Terhesség és szoptatás Terhességben csak akkor alkalmazható, ha vitális indikáció áll fenn és ha más antibiotikum nem adható. A szoptatás idején adott gentamicin átjut az anyatejbe, ezért alkalmazása esetén a szoptatást fel kell függeszteni.

Adagolás:
A készítmény im. és iv. alkalmazható. Csak tiszta, színtelen oldat használható fel. Pneumonia-profilaxisra a gentamicint intratrachealisan kell instillálni. A szem súlyos fertőzése esetén a gentamicin subconjunctivalisan alkalmazandó. A gentamicin csak súlyos fertőzések esetén alkalmazható. Ilyenkor rövid ideig és magas dózisban kell a kezelést folytatni. Más antibiotikumokkal (rendszerint béta-laktámokkal) kombinálása többnyire előnyös. Im. alkalmazás Normál vesefunkciójú felnőtt betegek szokásos adagja 3 mg/ttkg naponta, három egyenlő részre elosztva, 8 óránként. Életveszélyes fertőzések esetén ez az adag napi 5 mg/ttkg-ra emelhető, 3-4 egyenlő részre elosztva, de ez az adag azonnal csökkentendő, ha adása már nem indokolt. Mivel a gentamicin koncentrálódik a vizeletben és a veseszövetben, húgyúti fertőzések általában eredményesen kezelhetők 2 mg/ttkg napi adagokkal (2 részletben). Húgyúti fertőzések kórokozói elleni hatása pH 7,5 fölött fokozódik, célszerű tehát a vizelet alkalizálása. Csecsemők adagja 1 éves korig 5-7,5 mg/ttkg naponta. Az egy hétnél fiatalabb újszülöttek adagja 5 mg/ttkg naponta, három részletben, 8 óránként. Gyermekek szokásos adagja 3-6 mg/ttkg naponta, három egyenlő részletben, 8 óránként. Adagolás beszűkült vesefunkció esetén Ha a vesefunkció beszűkülése (vesebetegség, idős kor) miatt a gyógyszer adagját csökkenteni kell, kétféle lehetőség kínálkozik: megtartott egyszeri dózis ritkábban, vagy csökkentett dózis változatlan adagolási időközökben (Mind hatékonyság, mind toxicitás szempontjából előnyösebb az I. megoldás ld. 1. táblázat). 1.táblázat KN Karbamid Se-kreatinin Gentamicin (mg %) (mmol/l) (mg %) (mcmol/l) adagolás I. II. 1 mg/ 8 óránként /ttkg <= 20 <= 7,0 <= 1,3 <= 110 8 óránként 1mg/ttkg 20- 29 7,0-10,4 1,4-1,9 110-168 12 "" 0,5 "" 30- 39 10,8-14,0 2,0-2,8 176-247 18 "" 40- 49 14,4-17,6 2,9-3,7 256-327 24 "" 0,25 "" 50- 74 18,0-26,6 3,8-5,3 335-468 36 "" 75-100 27,0-36,0 5,4-7,2 477-636 48 "" 0,1 "" > =100 > = 36,0 > = 7,2 > = 636 72 "" A szérum-gentamicin koncentráció rendszeres ellenőrzése nélkülözhetetlen a következő esetekben a megfelelő szérumszint biztosításához: - életveszélyes fertőzések, - súlyosan beszűkült vesefunkció, - halláskárosodott beteg, - az átlagosnál hosszabb, illetve nagyobb dózisú kezelés, - peritonealis, illetve haemodialysis. A monitorozás során mért csúcskoncentráció (6-10 mg/l) mutatja, hogy a gentamicin szintje a terápiás koncentráció határok között mozog-e; a következő esedékes injekció előtt mért minimum koncentráció (2 mg/l alatt) jelzi, hogy nem következett-e be toxikus mellékhatásokat kiváltó kumuláció. A kezelés szokásos időtartama 7-10 nap. Dialysisen lévő beteg kezelése esetén: dialysisenként 1 mg/ttkg. Iv. alkalmazása különleges esetekben indokolt, amikor im. nem adható (shock, vérzési zavarok, súlyos égések, csökkent izomtömeg stb.). Az iv. alkalmazásra javasolt adagok azonosak az im. adagokkal. Az egyszeri adagot 100-200 ml infúziós oldattal (steril izotóniás sóoldat vagy 5 %-os glükóz oldat stb.) fel kell higítani; koncentrációja ne haladja meg az 1 mg/ml értéket (0,1 %). Az infúzió szokásos időtartama 30 perc. Adagolás speciális indikációkban: - Intratrachealis instillálás: a 40 mg/ml ampulla tartalmát naponta 6-szor kell az inspirálás alatt a tubusba injiciálni. - Gonococcus-fertőzés kezelése: egy alkalommal 5 mg/ttkg im. - Szem súlyos bakteriális fertőzései: napi 2-szer 40 mg subconjunctivalisan. Megjegyzés: Újabban a napi egyszeri adagolást is jónak tartják.

Mellékhatások:
Az aminoglikozid-antibiotikumok bizonyos feltételek között ototoxikus és/vagy nephrotoxikus hatást mutatnak. Ezek a nem-kívánt hatások általában tartósan magas gentamicin-szérumkoncentráció mellett lépnek fel, többnyire a vesefunkciót figyelembe nem vevő gentamicin-adagolás következtében. Az ototoxikus hatások elsősorban a nervus vestibularis károsodásban, szédülés, fülcsengés, spontán vagy provokációs nystagmus, Meniere syndroma és egyensúlyzavarok formájában jelennek meg. Ezek a zavarok az esetek kb. 2 %-ában lépnek fel, és általában a kezelés 2. hetében figyelhetők meg. Ezekhez képest a nervus cochlearis károsodása ritka, inkább Hochton típusú nagyothallás formájában figyelhetők meg, amely csak igen ritkán vezet süketséghez. Gentamicin okozta lehetséges vesekárosodás glomerulus-károsodás és tubulusnecrosis formájában jelentkezhet. Többnyire reverzibilisen megemelkedik a szérum-karbamid és -kreatinin, ezen túl a vizeletbe fehérje, leukociták és erythrociták juthatnak át. A többnyire reverzibilis vesekárosodás az esetek 3 %-ában lép fel. Egyéb lehetséges mellékhatások: Periferiás neuropathia (különösen a kéz és szájkörnyék paraesthesiaja), süketség-érzet, bőrbizsergés, izomremegés és görcsök. Allergiás reakciók (szisztémás alkalmazás mellett 0,5 %-ánál kisebb gyakorisággal) viszketés, urticaria, eosinophylia, láz, izületi fájdalmak, esetleg gége-oedéma. Haematologiai zavarok: granulocytopenia, granulocytosis, purpuraval járó thrombopenia, anaemia. Májfunkciós zavarok: a szérum bilirubin és transzamináz (SGOT, SGPT) emelkedés. Szuperinfekció, gyógyszerláz, fáradtságérzet, hányás, súlycsökkenés, hajhullás, fokozott nyálelválasztás, tüdőfibrosis, hypo- vagy hypertensio, az injekció beadása helyén lokális fájdalom, esetleg neuromuscularis blokád és légzésbénulás (igen magas adagok mellett) előfordulását megfigyelték. Szulfittartalma miatt egyes esetekben, különösen asthmásoknál túlérzékenységi tünetek jelentkezhetnek, amelyek öklendezés, hasmenés, zihálás, akut asthmaroham, tudatzavarok vagy shock formájában nyilvánulhatnak meg.

Interakciók:
Egyéb oto- és/vagy nephrotoxikus anyagok egyidejű alkalmazása (pl. más aminoglikozidok, régebbi típusú cefalosporinok, narkotikumok vagy bizonyos diuretikumok: (pl. furosemid és etakrinsav) a gentamicin oto- és/vagy nephrotoxikus hatását felerősítik. Egyéb neuromuscularis blockoló anyagokkal történő egyidejű hatása a neuromuscularis blokád felerősödéséhez vezethet. Figyelembe kell azt is venni, hogy más aminoglikozid-antibiotikumokkal (részleges) keresztallergia állhat fenn. A penicillinek és aminoglikozidok együtt szinergista hatást gyakorolnak, jó tűrhetőségük miatt súlyos fertőzések esetén egymással jól kombinálhatók. A lehetséges kémiai inaktiválódás veszélye miatt azonban azonos fecskendőben nem szívhatók össze bétalaktám-antibiotikumokkal, amennyiben kombinációs terápiában kívánják ezeket alkalmazni! A szulfit-molekula rendkívül reakcióképes. Más gyógyszerekkel való keverésétől ezért el kell tekinteni.

Figyelmeztetések:
A vestibularis és/vagy cochlearis szervek korábbi károsodása esetén aminoglikozidokat csak életveszélyes állapotokban szabad alkalmazni. A mellékhatások elkerülésére gentamicin-kezelés előtt, során és után javasolt a vesefunkció (szérum kreatinin és kreatinin-clearance) rendszeres monitorozása, különösen beszűkült vesefunkciójú betegeknél. Javasolt továbbá a vestibularis és cochlearis funkciók, a májparaméterek és a vérkép ellenőrzése is. Aminoglikozid-kezelés során kielégítő folyadékbevitelt kell biztosítani. Egyéb ototoxikus és/vagy nephrotoxikus antibiotikumok együttes vagy közvetlen folytatólagos alkalmazását kerülni kell. Beszűkült vesefunkció esetén óvatosan alkalmazandó (a kumuláció veszélye miatt). Beszűkült vesefunkciójú betegeknél a dózis és/vagy az adagolási intervallum a vesekárosodás súlyossága szerint kell módosítani (lásd 4.2 pont). Instabil vesefunkciójú betegeknél (például intenzív ápoltak, súlyos égési sérültek, szepszis, meningitis, gyermekek és dialízis alatt álló betegek) a gentamicin szérumszintjének monitorozása fokozza a kezelés biztonságosságát. Neuromuscularis betegségek (pl. myasthenia gravis vagy Parkinson-kór) esetén, valamint idős betegeknek a gentamicin csak kellő óvatossággal adható. Allergiás reakció fellépése esetén a készítmény adását meg kell szüntetni és megfelelő tüneti kezelést kell alkalmazni. Toxicitási vagy túladagolási tüneteket mutató betegeknél a gentamicin eliminációja hemodialízissel felgyorsítható (peritonealis dialízissel a gentamicin eliminációja lassabb és nem egyenletes). Ha a gyógyszer hatása maximum három napon belül nem jelentkezik, akkor – mint minden más antibiotikus kezelésnél – fontolóra kell venni az antibiotikum-váltás lehetőségét. A készítmény propil- és metil-parahidroxibenzoátot tartalmaz. Későbbiekben jelentkező allergiás reakciókat, ritkán hörgőgörcsöt okozhat. A készítmény nátrium-diszulfitot tartalmaz. Ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt okozhat.

Farmakodinámia:
A gentamicin aminoglikozid típusú széles spektrumú antibiotikum, amely a baktériumok fehérjeszintézisében okozott hiba révén gátolja az érzékeny mikrobák szaporodását. Az alkalmazása utáni szakaszban is fennálló tartós hatást mutat. Hatékony más antibiotikumok iránt rezisztens Gram-negatív és Gram-pozitív kórokozókkal szemben is. Általában igen érzékenyek az E. coli, Proteus, Schigella, Salmonella, Klebsiella, Aerobacter, Pseudomonas, Providencia, Haemophilus, Gonococcusok, és Staphylococcusok, beleértve a penicillin-rezisztens és penicillináz-termelő törzseket is.

Farmakokinetika:
Im. és iv. is alkalmazható. (Orálisan alkalmazva nem szívódik fel.) Plazma-eliminációs félideje kb. 2 óra. A gentamicin nem metabolizálódik, kiválasztása elsősorban a vesén át, glomerulus-filtráció révén, mikrobiológiailag aktív formában történik. A szervezetre jellemző bélflórát így nem befolyásolja.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár