Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
Érzéstelenítésre: Helyi érzéstelenítésre, valamint a regionális anaesthesia valamennyi válfajában úgy, mint perifériás idegblokád, centrális idegblokád és intravénás regionális anaesthesia. A sebészetben, nőgyógyászatban, fogászatban általában a Lidocain-Adrenalint alkalmazzák. A Lidocain injekció 1% és 2 % elsősorban akkor ajánlható, ha az adrenalin általános hatásai nem kívánatosak (adrenalin túlérzékenység, hypertonia, diabetes, glaucoma), vagy csak rövid érzéstelenítő hatásra van szükség. Terápiás célokra: Jó analgetikus hatást biztosít különböző fájdalmas állapotokban (lumbago, ischias stb.). Ezen indikációban az 1 %-os oldat alkalmazása javasolt. Cardiologiában: Myocardialis infarctus akut szakának prehospitalis fázisában a malignus kamrai ritmuszavarok, kamrai tachycardia, kamrafibrillatio primer prevenciója, a kamrai tachycardia megszüntetése; myocardialis infarctus hospitalis fázisában fellépő, illetve ischaemiás szívbetegséghez; valamint egyéb organikus szívbetegséghez társult kamrai tachycardia megszüntetése; a kamrai tachycardia, kamrafibrillatio secunder prevenciója a ritmuszavar megszüntetése után 6-24 óráig.

Ellenjavallatok:
- Lidocain túlérzékenység, - Cardiogen shock, jelentősen csökkent balkamra funkció, II-III. fokú AV-blokk, kifejezett bradycardia, Adams-Stokes syndroma, az anamnesisben lidocain által kiváltott grand mal rohamok, - A májműködés súlyos zavara.

Adagolás:
Helyi érzéstelenítésben a Lidocain adagjai kisebbek, mint a Lidocain-Adrenalinból adható mennyiség. Adagolását mindig az alkalmazás helye és a beteg egyéni adotságai határozzák meg. A még megfelelő hatást biztosító legalacsonyabb koncentrációt és adagot célszerű alkalmazni. Szokásos adagok: Lidocain (adrenalin nélkül) Beavatkozás Koncentráció Térfogat Összes dózis Infiltráció - Percutan 0,5 % vagy 1 % 1-60 ml 5-300 mg - Intravénás regionalis 0,5 % 10-60 ml 50-300 mg Perifériás idegblokádok - Plexus brachialis 1,5% 15-20 ml 225-300 mg - Fogászati 2% 1-5 ml 20-100 mg - Intercostalis 1% 3 ml 30 mg - Paravertebralis 1% 3-5 ml 30-50 mg - Pudendalis (mko.) 1% 10 ml 100 mg Paracervicalis - Szülészeti analgesia 1% 10 ml 100 mg (mko.) Szimpatikus idegblokádok - Cervicalis (ggl.stellatum) 1% 5 ml 50 mg - Lumbalis 1% 5-10 ml 50-100 mg Centrális idegblokádok - Epiduralis* Thoracalis 1% 20-30 ml 200-300 mg Lumbalis 1% 25-30 ml 250-300 mg Analgesia 1,5% 15-20 ml 225-300 mg Anaesthesia 2% 10-15 ml 200-300 mg * A dózist az érzéstelenítendő dermatómák száma határozza meg (2-3 ml/dermatoma) - Caudalis Szülészeti analgesia 1% 20-30 ml 200-300 mg Sebészeti anaesthesia 1,5 % 15-20 ml 225-300 mg Kéz-és lábujj (penis, fül, orr) érzéstelenítésre kizárólag adrenalin-mentes Lidocain adható: 2-3 ml a 2 %-os oldatból. Az oldat hígításával a toxicitás csökken, ezért nagyobb mennyiség alkalmazásakor a hígabb oldat használata indokolt. Hígítása 0,9 %-os NaCl-dal történhet. Maximális adagolás: Átlagos, egészséges felnőttnél az egyszeri maximális dózis nem lépheti túl a 4,5 mg/ttkg-ot, illetve az összdózis a 300 mg-ot. Folyamatos epiduralis vagy caudalis anaesthesiánál a maximális ajánlott dózis nem ismételhető 90 percen belül. Paracervicalis blokk esetén (szülészeti és nem szülészeti betegeknél egyaránt) a 90 perc alatt alkalmazható maximális dózis 200 mg. Beadása lassan történjen, 5 perc különbséggel a két oldalra. Intravénás regionális anaesthesia esetén felnőttekben a maximális dózis nem lépheti túl a 4 mg/ttkg-ot. Gyermekek: testtömegüknek megfelelően alacsonyabb összdózist, valamint hígabb oldatokat (0,5 %, 1 %) kell alkalmazni. A maximális dózis nem haladhatja meg a 4,5 mg/ttkg-ot. A maximális adagot 24 órán belül megismételni nem szabad. Cardiologiában hígítást követően iv. bólusban, majd infúzióban adandó. Szokásos adagok: Bólusban: 1-2 mg/ttkg adható be lassan intravénásan első adagként /maximum 100 mg/. Ismételt dózis 5-10 perc múlva adható 0,5-0,75 mg/ttkg mennyiségben , maximum 300 mg összdózisig. Infúzióban: 1 ampulla Lidocain 1% vagy 2 % -os injekciót 500 ml Isodex vagy Ringer infúzióba téve 20-55 mcg/ttkg/perc (legfeljebb 4 mg/perc) lidocaint javasolt alkalmazni. Fenntartó adagként 1 mg/perces infúzió alkalmazandó mindaddig, amíg a beteg állapota igényli. Az infúziót mindig iv. bólus adag után ajánlott bekötni. Maximalis dózis: felnőttek esetében nem lépheti túl a 4,5 mg/ttkg-os adagot, illetve összesen a 300 mg-ot 1 órára vonatkoztatva. Gyermekekben cardiologiai felhasználására vonatkozóan biztonságossága és hatékonysága nem kellően vizsgált. Az American Heart Association ajánlása szerint: kezdő dózis 1 mg/ttkg, majd infúzióban 20-50 mcg/ttkg/perc. Amennyiben a hatás nem kielégítő, egy második injekció adható, 1 mg/ttkg-os adagban. Szívelégtelenségben és májbetegségben a dózis 40 %-os csökkentése javasolt. Idősekben szívelégtelenség esetén a plasma clearence csökken, így alacsonyabb dózis adása ajánlatos. Cardiologiai alkalmazása csak állandó orvosi felügyelet és EKG monitorozás mellett lehetséges.

Mellékhatások:
A mellékhatások jórészt dózisfüggőek. Leggyakrabban a következők fordulnak elő: - Központi idegrendszer: álmosság, szédülés, ajak-és nyelvzsibbadás, fülzúgás, nagyobb adagok esetén nyugtalanság, euphoria, tremor, desorientáció, convulsio, eszméletvesztés, légzésdepressio. - Gastrointestinalis rendszer: émelygés, hányás (gyakori). - Cardiovascularis rendszer: ritkán bradycardia, hypotensio, ingerületvezetési zavarok. - Allergiás reakciók: bőrjelenségek, oedema, illetve anaphylactoid reakció jelentkezhet túlérzékenység következtében (extrém ritka). - Spinalis és epiduralis blokk során létrejöhet részleges vagy teljes spinalis blokk hypotensioval, a hólyag- és végbélfunkciók, szexuális funkciók elvesztésével, gáttájéki érzéketlenséggel. Ennek esélye nagyobb magas dózis alkalmazásakor, valamint a lidocain véletlen spinalis térbe való beadása során (ha az epiduralis térbe szánt dózis a spinalis térbe kerül). Ritkán előfordult, hogy a kiesett motoros, sensoros és/vagy vegetativ funkciók lassan (több hónap alatt), vagy inkomplett módon tértek vissza ezen beavatkozásokat követően.

Interakciók:
- A lidocain szérumszintjét növelik a következő vegyületek: cimetidin, pethidin, bupivacain, propranolol, chinidin, disopyramid, amitriptylin, nortriptylin, chlorpromazin, imipramin a májban történő lebontás csökkentésével. - Phenytoin fokozza a lidocain cardiodepressiv hatását. - Alkohol abusus fokozza a lidocain légzésdeprimáló hatását. - Óvatosan adható együtt nyugtatókkal, mert sedativ hatásukat fokozza. - I/a típusú antiarrhytmiás gyógyszerekkel (chinidin, procainamid, disopyramid, ajmalin) együttadva QT-szakasz megnyúlás, igen ritkán atrioventricularis blokk, kamrafibrillatio léphet fel. - A lidocain az izomrelaxánsok hatását erősítheti (korlátozza a neuromuscularis funkcióban az ingerületátvitelt). - Lidocain és procainamid egyidejű alkalmazásakor hallucináció és delirium jelentkezhet. Feltételezhető, hogy a procainamid egyidejű alkalmazása a lidocain neurológiai mellékhatásait erősíti.

Figyelmeztetések:
* Helyi érzéstelenítés során az erekben gazdag szövetekbe (pl. strumaműtét esetén a nyakba) az intravasalis befecskendezés elkerülésére a gyógyszert fokozott óvatossággal kell beadni. A véletlen intravascularis beadás elkerülésére az injekciót a befecskendezés előtt mindig vissza kell szívni a fecskendőbe, bár a vér hiánya a fecskendőben nem zárja ki teljesen ennek lehetőségét. * A fej- és a nyak területére, beleértve a retrobulbaris, a fogászati és a ggl. stellatum blokádot, kisebb dózist célszerű adni, mert szisztémás toxikus tünetek jelentkezhetnek az agyi keringés felé való retrograd áramlás útján. * Az amid típusú helyi érzéstelenítők biztonságossága malignus hypertermiára hajlamos betegekben kérdéses, ezért használatuk kerülendő. * Epiduralis érzéstelenítés előtt tesztdózist kell alkalmazni a gyógyszer esetleges akaratlan subduralis vagy intravasalis adásának megítélésére. Eközben a pácienst mindvégig figyelni kell a cardiovascularis és központi idegrendszeri toxikus tünetek felismerése érdekében (ui. az epiduralis adagok mindig nagyobbak, mint a subduralisan adandók). * Gerincközeli anaesthesia különös óvatossággal alkalmazandó fennálló neurológiai megbetegedés, spinalis deformitások, septicaemia és súlyos hypertensio esetén. * Kardiológiai használat esetén a lidocain kezelés bevezetése előtt a káliumszint normalizálandó (a hypokalaemia csökkenti a gyógyszer hatékonyságát). * Keringési elégtelenségben, hypovolaemiában, hypotoniában, májkárosodás és beszűkült vesefunkció esetén fokozott körültekintéssel és kisebb adagban kell alkalmazni. Óvatosság szükséges idős korban is (lásd 4.2 pont), továbbá epilepszia, ingerületvezetési zavar, légzési elégtelenség esetén, ha a beadandó dózis valószínűleg magas plazmaszintet eredményez. * Adása közben folyamatos EKG monitorozás szükséges. Amennyiben kifejezett bradycardia, PQ-megnyúlás, QRS kiszélesedés vagy újabb ritmuszavar észlelhető, a szer adagját csökkenteni kell, illetve szükség esetén el kell hagyni. Kifejezett sinus bradycardia esetén iv. 0,5-1 mg atropin, hypotoniában szükség szerint iv. sympathomimetikum, illetve beta-receptor izgató adható. ALKALMAZÁSA SORÁN MINDIG LEGYENEK KÉZNÉL AZ ÚJRAÉLESZTÉSHEZ SZÜKSÉGES ESZKÖZÖK ÉS GYÓGYSZEREK!

Farmakodinámia:
A lidocain kémiailag amid típusú vegyület. Kémiai neve: 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide Hatásmechanizmus: A lidocain amid típusú local-anaestheticum, valamint I/b típusú antiarrhytmiás gyógyszer. Anaesthesiológiai hatásbeállása gyors, hatástartama rövid, hatáserőssége közepes. Membránstabilizáló hatású. Gátolja a sejtmembránon keresztül történő gyors Na-ion beáramlást, gátolva ezzel az akciós potenciál kialakulását. Ezáltal mind az ingerület kifejlődését, mind tovaterjedését megakadályozza. A Purkinje rostok és a kamraizomzat szintjén megrövidíti az akciós potenciál időtartamát és az effektiv refrakter periódust (ERP). Az ERP az akciós potenciál teljes időtartamához viszonyítva megnyúlik. A gyógyszer hatására csökken a spontán automácia készség, nő a fibrillatiós küszöb a kamrában. A pitvarokra nem hat, nem változtatja meg az atrioventricularis vezetési sebességet. Terápiás dózisokban nem befolyásolja a szívfrekvenciát, nincs negativ inotrop hatása, és nem befolyásolja a vérnyomást és a perctérfogatot. Hatása kifejezettebb az ischaemiás, beteg szívizomzaton, mint az egészségesen.

Farmakokinetika:
Parenteralis adást követően a lidocain teljesen felszívódik. A felszívódás mértéke számos tényezőtől függ: pl. az adagolás helyétől, vasoconstrictor jelenlététől vagy hiányától. Az intravascularis adástól eltekintve a legnagyobb plazmaszintek az intercostalis blokk során alakulnak ki, a legalacsonyabbak pedig a subcutan adás után. 60-80 %-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Beadás után pár perccel átjut a placentán és a vér-agy gáton. A lidocaint a máj gyorsan metabolizálja, főleg oxidativ N-dealkiláció útján. A metabolitok (monoethylglycinexylidide és glycinexilidide) farmakológiai/toxicológiai tulajdonságai a lidocainhoz hasonlók, de az anyavegyületnél kevésbé potensek. A beadott lidocain kb. 90 %-a metabolitokként ürül, 10 %-a változatlan formában a vesén keresztül választódik ki. Felezési ideje iv. bólus injekciót követően kb. 1,5-2 óra. Májbetegség esetén hosszabb felezési idővel kell számolni. Vesebetegségek nem befolyásolják a lidocain farmakokinetikáját, de a metabolitok akkumulációja fokozódhat.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár