Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
A metilprednizolon-nátrium-szukcinát a következő állapotokban javallott: Endokrin zavarok: Primer vagy szekunder mellékvesekéreg-elégtelenség. Ilyen esetekben a mineralokortikoid pótlásáról gondoskodni kell. Fokozott mellékvesekéreg-igénybevétel (pl. műtét, súlyos betegség, trauma) esetén, ha adrenocorticalis elégtelenség gyanúja merül fel. Congenitalis adrenalis hyperplasia. Nem suppurativ thyreoiditis. Daganatos megbetegedéshez társuló hypercalcaemia. Rheumás megbetegedések: Rövid időtartamú adjuváns kezelésként az alábbi kórképek akut exacerbatiója esetén: Posttraumás osteoarthrosis. Osteoarthrosishoz társuló synovitis. Rheumatoid arthritis, beleértve a juvenilis formát. Néhány esetben kisdózisú fenntartó kezelés lehet szükséges, ilyenkor célszerű orális más metilprednizolon tartalmú készítményre, pl. Medrol tablettára áttérni. Akut és szubakut bursitis. Epicondylitis. Akut nemspecifikus tenosynovitis. Akut köszvényes arthritis. Spondylitis ankylopoetica. Arthritis psoriatica. Kollagén betegségek és immunkomplex betegségek: A betegség exacerbatiójakor ill. esetenként a következő betegségek fenntartó kezelésére: Akut rheumás carditis. Goodpasture-szindróma. Polyarteritis nodosa. Szisztémás dermatomyositis (polymyositis). Szisztémás lupus erythematosus (beleértve a lupus nephritist is). Bőrbetegségek: Dermatitis: exfoliativ dermatitis, bullosus dermatitis herpetiformis, seborrhoeás dermatitis súlyos formája, contact dermatitis, atopiás dermatitis. Pemphigus. Súlyos erythema multiforme (Stevens-Johnson szindróma). Psoriasis súlyos formája. Allergiás kórképek: Súlyos vagy a szokásos adekvát kezelésre nem reagáló allergiás kórképek: Akut, nem-fertőzéses eredetű gégeödéma, epinefrin (adrenalin) kezelést követően. Gyógyszer túlérzékenység. Szezonális jellegű vagy folyamatosan fennálló allergiás rhinitis. Szérumbetegség. Transzfúziót követő urticaria. A kortikoszteroid terápiával a hagyományos terápia (pl. epinefrin) nem helyettesíthető. Szemészeti kórképek: A szemet érintő súlyos akut és krónikus allergiás, ill. gyulladásos eredetű folyamatok: Elülső szegment gyulladása. Allergiás conjunctivitis. Allergiás eredetű marginalis cornea-fekélyek. Herpes zoster ophtalmicus. Keratitis egyes formái. Neuritis nervi optici. Uveitis. Iritis, iridocyclitis. Chorioretinitis. Ophthalmia sympathica (OS). Gyomor- és bélbetegségek: Colitis ulcerosa és Crohn-betegség akut exacerbatiója. Légzőszervi betegségek: Asthma bronchiale. Aspiratiós pneumonia. Berylliosis. Loeffler szindróma. Sarcoidosis. Fulminans vagy disseminalt tuberculosis (megfelelő antituberkulotikus kezelés kiegészítésére). AIDS-es betegek mérsékelt vagy súlyos Pneumocystis jiroveci pneumoniájában (PCP) adjuváns terápiaként. Hematológia: Autoimmun haemolyticus anaemia. Congenitalis (erythroid) hypoplasticus anaemia. Erythroblastopenia (vvt. anaemia). Felnőttkori idiopathiás trombocytopeniás purpura (csak iv. adható, im. adása ellenjavallt!) Szekunder trombocytopenia felnőttkorban. Daganatos megbetegedések (palliativ kezelésként): Gyermekkori akut leukaemia. Felnőttkori leukaemia és lymphoma. Daganatos megbetegedések végstádiumában az életminőség javítására. Kemoterápiás kezelés kapcsán jelentkező hányinger, hányás megelőzésére. Vesebetegségek/ödémás állapotok: A diuresis megindítása vagy a proteinuria remissziója az uraemia nélküli, idiopathiás vagy lupus erythematosus okozta nephrosis-szindrómában. Idegrendszeri elváltozások: Agyödéma (primer és metasztatikus daganatok vagy sebészi beavatkozás, ill. sugárkezelés következtében). Sclerosis multiplex akut exacerbatiója. Meningitis basilaris tuberculosa esetében subarachnoidealis blokk (elfolyási akadály) vagy ennek veszélyekor antituberculoticummal együtt alkalmazva. Cardiovascularis kórképek: Mellékvesekéreg-elégtelenség következtében fellépő sokk. Hagyományos kezelésre nem reagáló sokk, amennyiben a mellékvesekéreg-elégtelenség feltételezhető. Szervtranszplantáció: A transzplantált szerv kilökődésének megelőzésére. Egyéb kórképek: Trichinellosis, neurológiai vagy myocardialis érintettség esetén (megfelelő parazita-ellenes kezelés mellett).

Ellenjavallatok:
A metilprednizolon-nátrium-szukcinát a következő esetekben ellenjavallt: • A metilprednizolonnal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni ismert túlérzékenység. A 40 mg-os metilprednizolon-nátrium-szukcinát tehéntejből előállított laktóz monohidrátot tartalmaz. Ezért ellenjavallt olyan betegeknél, akik ismerten érzékenyek a tehéntejre, vagy más tejtermékekre, illetve annak összetevőire, mert nyomokban tej összetevőket tartalmazhat, amelyek ezeknél a betegeknél különböző súlyosságú allergiás reakciókat (beleértve az anafilaxiás reakciót is) okozhatnak. • Szisztémás gombás fertőzések. • Intrathecalis alkalmazás. • Epiduralis alkalmazás. A Solu-Medrol 40 mg por és oldószer oldatos injekcióhoz ellenjavallt ismert vagy gyanított tehéntej-allergiában szenvedő betegeknél (lásd a 4.4 pontot). Élő, illetve élő, attenuált vakcinák alkalmazása ellenjavallt immunszuppresszív dózisú kortikoszteroid-kezelésben részesülő betegeknél (lásd. 4.4 pont).

Adagolás:
Alkalmazása kiegészítő terápiaként: 1. Életveszélyes állapotokban: Az alkalmazott dózis 30 mg/ttkg intravénásan, melyet legalább 30 perc alatt kell beadni. Az adag 4‑6 óránként ismételhető 48 órán keresztül. 2. Egyéb indikációk: A kezdő adag általában 10-500 mg között változhat a kezelendő kórképtől függően. Súlyos, akut betegségek, rövid ideig tartó kezelésére nagyobb adagok alkalmazása válhat szükségessé. A kezdő adag 250 mg-ig iv. bolus injekcióban adható (min. 5 perc alatt), míg az ennél nagyobb dózisok infúzióban (min. 30 perc alatt) alkalmazandók. Az egymást követő adagok iv. adandók olyan időintervallumban, ahogyan azt a beteg klinikai állapota megkívánja. A kortikoszteroid-terápia kiegészítője, nem pedig helyettesítője a hagyományos terápiáknak. Lökésterápia Kortikoszteroid kezelésre reagáló folyamatok akut exacerbatiójában és/vagy a hagyományos kezelés sikertelensége esetén (pl. lupus nephritis, rheumatoid arthritis stb.). Javasolt adagolási séma: Rheumás megbetegedések: 1 g/nap iv. 1-4 napon át vagy 1 g/hó iv. 6 hónapig Szisztémás lupus erythematosus: 1 g/nap iv. 3 napig Sclerosis multiplex: 1 g/nap iv. 3-5 napig Oedemás állapotok: (pl. glomerulonephritis, lupus nephritis) 30 mg/ttkg iv. másnaponta 4 napon át, vagy 1 g/nap iv. 3-5(-7) napig A fent részletezett adagok legalább 30 perc alatt adandók be, és a kezelés megismételhető, amennyiben a javulás egy hét alatt nem következik be, vagy a beteg állapota ezt szükségessé teszi. Daganatos megbetegedések végstádiumában, az életminőség javítására 125 mg/nap 8 hétig iv. Hányinger és hányás megelőzésére citosztatikus kezelés során Enyhén, ill. mérsékelten emetogén kemoterápia esetén: 250 mg iv. legalább 5 perc alatt; a kemoterápiás kezelés előtt 1 órával, majd közvetlenül a kezelés megkezdésekor és annak befejezésekor. A hatás fokozására az első adag klórpromazinnal vagy szelektív 5-HT3 receptor antagonistákkal (pl. ondanszetron) adható. Kifejezetten emetogén kemoterápia esetén: 250 mg iv. legalább 5 perc alatt, 1 órával a kezelés megkezdése előtt, megfelelő adagú metoklopramid vagy butirofenon (pl. haloperidol, trifluperidol stb.), vagy specifikus 5-HT3 antagonisták (pl. ondanszetron) egyidejű adásával. A kezelés megkezdésekor és annak befejezésekor 250 mg Solu-Medrol iv. adása megismételendő. AIDS-es betegek PCP (Pneumocystis carinii pneumonia) adjuváns kezelése 40 mg Solu-Medrol adható 6-12 óránként, legfeljebb 21 napon át, vagy a PCP-terápia befejeztéig. A kortikoszteroid terápiát a célzott Pneumocystis jiroveci ellenes terápia megkezdésekor, de legkésőbb 72 órán belül el kell kezdeni. Gyermekek és serdülők Csecsemő- és gyermekkori alkalmazásakor az adagok csökkenthetők, de a dózis nagyságát inkább a kórkép súlyossága és a klinikai válasz alapján kell meghatározni, mint az életkor vagy a testtömeg szerint. Gyermekgyógyászatban a napi adag nem lehet kisebb, mint 24 óránként 0,5 mg/ttkg. Az alkalmazás módja A Solu-Medrol alkalmazható intravénás (iv.) vagy intramuscularis (im.) injekcióként, valamint infúzióként. Im. legfeljebb csak 250 mg adható egyszerre, illetve egy helyre, mivel az injekció térfogata az 500 mg ill. 1000 mg-os injekciók esetében 8 ml ill. 16 ml-re növekszik. Az Act-O-Vial kiszerelésű injekciók kezelési utasítását lásd a 6.6 pontban.

Mellékhatások:
A következő nemkívánatos eseményekről számoltak be a következő ellenjavallt alkalmazási módok esetében: intrathecalis/epiduralis: arachnoiditis, funkcionális gastrointestinalis megbetegedés/ húgyhólyag diszfunkció, fejfájás, meningitis, paraparesis/paraplegia, convulsiók, sensoros zavarok, Ezeknek a nemkívánatos eseményeknek a gyakorisága nem ismert. Gyakori (³1/100 – <1/10) Nem gyakori (³1/1000 – <1/100) Ritka (³1/10 000 – <1/1000) Nagyon ritka (<1/10 000) Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
MedDRA szerinti szervrendszer Gyakoriság Mellékhatás
Fertőző betegségek és parazitafertőzések Gyakori Fertőzés (beleértve a megnövekedett fogékonyságot és fertőzések elfedését)
Nem ismert Opportunista fertőzés, peritonitis£
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert Leukocytosis
Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert Gyógyszerekkel szembeni túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás reakció, anafilaktoid reakció)
Endokrin betegségek és tünetek Gyakori Cushingoid állapot
Nem ismert Hypopituitarismus, szteroid-megvonási szindróma
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Gyakori Nátriumretenció, folyadékretenció
Nem ismert Metabolikus acidosis, epiduralis lipomatosis, hypokalaemiás alkalosis, dyslipidaemia, csökkent glükóztolerancia, diabeteses betegek fokozott inzulin (vagy orális antidiabetikum) szükséglete, lipomatosis, étvágynövekedés (amely testtömegnövekedést eredményezhet)
Pszichiátriai kórképek Gyakori Affektív zavar (beleértve a deprimált hangulatot és az euforikus hangulatot)
Nem ismert Affektív zavar (érzelmi kiegyensúlyozatlanságot, gyógyszer dependenciát és öngyilkos gondolatokat), pszichotikus rendellenesség (beleértve a mániát, téveszméket, hallucinációt, schizophreniát), mentális zavar, személyiség megváltozása, zavarodottság, szorongás, hangulatváltozások, rendellenes viselkedés, insomnia, irritabilitás)
Idegrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert Emelkedett koponyaűri nyomás (papilla oedemával [benignus intracranialis hypertonia]), convulsiók, amnesia, kognitív zavar, szédülés, fejfájás
Szembetegségek és szemészeti tünetek Gyakori Chorioretinopathia, cataracta
Nem ismert Glaucoma, exophthalmus
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Nem ismert Vertigo
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem ismert Pangásos szívelégtelenség (arra hajlamos betegeknél), arrhythmia
Érbetegségek és tünetek Gyakori Thromboticus események, hypertonia
Nem ismert Hypotonia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinális betegségek és tünetek Nem ismert Pulmonalis embolia, csuklás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori Peptikus fekély (lehetséges perforációval és vérzéssel)
Nem ismert Bélperforáció, gyomorvérzés, pancreatitis, ulceratív oesophagitis, oesophagitis, abdominalis distensio, abdominalis fájdalom, diarrhoea, dyspepsia, hányinger
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Nem ismert Hepatitis†, megemelkedett májenzimszintek, emelkedett alanin-aminotranszferáz-szint, emelkedett aszpartát-aminotranszferáz-szint, emelkedett alkalikus-foszfatáz-szint
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Gyakori Ecchymosis, bőratrophia acne
Nem ismert Angiooedema, hirsutismus, petechiák, erythema, hyperhidrosis, striák a bőrön, bőrkiütés, pruritus, urticaria, bőr hypopigmentációja
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei Gyakori Izomgyengeség, osteoporosis, növekedés visszamaradása
Nem ismert Myalgia, myopathia, izomatrophia, osteonecrosis, pathológiás törések, neuropathiás arthropathia, arthralgia
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek Nem ismert Rendszertelen menstruáció
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori Elhúzódó sebgyógyulás, peripheriás oedema,
Nem ismert Fáradtság, rossz közérzet, reakciók a beadás helyén
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Gyakori Csökkent káliumszint a vérben
Nem ismert Emelkedett szembelnyomás, csökkent szénhidrát-tolerancia, emelkedett kalciumszint a vizeletben, emelkedett karbamidszint a vérben, bőrpróbákra adott válasz szuppressziója*
Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények Nem ismert Kompressziós csigolyatörések, ínszakadás
£A peritonitis az emésztőrendszeri zavarok, köztük a perforáció, az obstructio vagy a pancreatitis elsődlegesen mutatkozó jele vagy tünete lehet (lásd 4.4 pont, Emésztőrendszeri hatások). *Nem MeDRA szerinti terminus. † Iv. alkalmazás esetén számoltak be hepatitisről (lásd 4.4 pont). Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
A metilprednizolon citokróm P450 enzim (CYP) szubsztrát, és főleg a CYP3A4 enzim által metabolizálódik. A CYP3A4 a felnőtt emberi májban található népes CYP-alcsalád domináns enzime. A szteroidok 6β-hidroxilációját katalizálja, ami az endogén és a szintetikus szteroidok alapvető, fázis I. metabolikus lépése. Számos egyéb vegyület is a CYP3A4 szubsztrátja, ezek közül néhány (más gyógyszerekkel együtt) a CYP3A4 enzim indukciójával (upreguláció) vagy gátlásával megváltoztatja a glükokortikoidok metabolizációját. CYP3A4-GÁTLÓK: A CYP3A4 aktivitását gátló gyógyszerek általában csökkentik a CYP3A4-szubsztrát gyógyszerek, pl. a metilprednizolon máj clearance-ét és növelik a plazmakoncentrációját. CYP3A4-gátló jelenlétében szükség lehet a metilprednizolon dózisának titrálására a szteroid-toxicitás elkerülése érdekében. CYP3A4-INDUKTOROK: A CYP3A4 aktivitását indukáló gyógyszerek általában növelik a CYP3A4-szubsztrát gyógyszerek máj clearance-ét, melyek plazmakoncentrációja ezáltal csökken. Ilyen gyógyszerekkel való együttes alkalmazás során a kívánt hatás eléréséhez szükség lehet a metilprednizolon adagjának emelésére. CYP3A4-SZUBSZTRÁTOK: Egy másik CYP3A4-szubsztrát jelenlétében a metilprednizolon máj clearance-e módosulhat, amely az adag megfelelő módon való módosítását igényelheti. A két gyógyszer külön-külön történő alkalmazásához kapcsolódó nemkívánatos események előfordulásának valószínűsége együttes adásuk során emelkedhet. NEM A CYP3A4 ÁLTAL MEDIÁLT HATÁSOK: A metilprednizolonnal előforduló egyéb interakciók és hatások az alábbi 1. Táblázatban kerültek leírásra. Az 1. táblázat a metilprednizolonnal kapcsolatosan leggyakrabban előforduló és/vagy klinikailag jelentős gyógyszerinterakciókról és hatásokról ad leírást. 1. táblázat A metilprednizolonnal kapcsolatos jelentős interakciók/hatások
Gyógyszercsoport vagy -típus GYÓGYSZER vagy HATÓANYAG Interakciók/hatások
Antibakteriális készítmények - IZONIAZID CYP3A4-GÁTLÓ. Ezen felül a metilprednizolon potenciálisan növelheti az izoniazid acetilációjának sebességét és clearence-ét
Antibiotikumok, antituberkulotikumok - RIFAMPICIN CYP3A4-INDUKTOR
Antidiabetikumok Mivel a kortikoszteroidok növelhetik a vércukor-szintet, az antidiabetikumok adagjának módosítása válhat szükségessé.
Antiemetikumok - APREPITANT - FOZAPREPITANT CYP3A4-GÁTLÓK (és -SZUBSZTRÁTOK)
Antifungális szerek - ITRAKONAZOL - KETOKONAZOL CYP3A4-GÁTLÓK (és -SZUBSZTRÁTOK)
Antihipertenzív készítmények A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek adagjának módosítása válhat szükségessé, mivel a glükokortikoidok vérnyomásemelkedést okozhatnak (mineralokortikoid hatás).
Antikoagulánsok (orális) A metilprednizolon különböző mértékben hat az orális antikoagulánsokra. Antikoagulánsok kortikoszteroidokkal való egyidejű alkalmazása esetén egyaránt beszámoltak az antikoaguláns hatás fokozódásáról és csökkenéséről is. Ezért az alvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése szükséges a kívánt antikoaguláns hatás fenntartása érdekében.
Antikolinerg készítmények - NEUROMUSCULARIS BLOKKOLÓK A kortikoszteroidok befolyásolhatják az antikolinerg szerek hatását: 1. A kortikoszteroidok nagydózisban való, antikolinerg szerekkel, ún. neuromuscularis blokkolókkal való együttes alkalmazása mellett akut myopathiát jelentettek (további információért lásd 4.4 pont, Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések, A csont- és izomrendszerre kifejtett hatások). 2. A pankurónium és a vekurónium neuromuscularis blokkoló hatásának antagonizmusát jelentették kortikoszteroidot szedő betegeknél. Ezen interakcióra valamennyi kompetitív neuromuscularis blokkoló esetében számítani lehet.
Antikolinészterázok A szteroidok csökkenthetik az antikolinészterázok hatását myasthenia gravis esetében.
Antikonvulzív szer - KARBAMAZEPIN CYP3A4-INDUKTOR (és -SZUBSZTRÁT)
Antikonvulzív szerek - FENOBARBITÁL - FENITOIN - PRIMIDON CYP3A4-INDUKTOROK
Antipszichotikumok Kortikoszteroidokkal egyidejűleg alkalmazva az adagolás módosítása válhat szükségessé.
Anxiolitikumok Kortikoszteroidokkal egyidejűleg alkalmazva az adagolás módosítása válhat szükségessé.
Antivirális készítmények - HIV-PROTEÁZ GÁTLÓK CYP3A4-GÁTLÓK (és -SZUBSZTRÁTOK) 1) A proteáz gátlók, mint az indinavir vagy a ritonavir, emelhetik a kortikoszteroidok plazmakoncentrációját. 2) A kortikoszteroidok indukálhatják a HIV-proteáz gátlók metabolizmusát, ami csökkent plazmakoncentrációkat okozhat.
Farmakokinetikai fokozó - KOBICISZTÁT CYP3A4-GÁTLÓ
Aromatáz gátlók - AMINOGLUTETIMID Az aminoglutetimid által indukált mellékvese-szupresszió súlyosbíthatja a hosszú távú glükokortikoid-kezelés miatt bekövetkező endokrin változásokat.
Fogamzásgátlók (orális) - ETINILÖSZTRADIOL/ NORETINDRON CYP3A4-GÁTLÓ (és -SZUBSZTRÁT)
- GRÉPFRÚTLÉ CYP3A4-GÁTLÓ
Immunszuppresszánsok - CIKLOSPORIN CYP3A4-GÁTLÓ (és -SZUBSZTRÁT) 1. Ciklosporin és metilprednizolon egyidejű alkalmazása esetén előfordul a gyógyszerek metabolizmusának kölcsönös gátlása, amely az egyik vagy mindkét gyógyszer plazmakoncentrációját emelheti. Ezért lehetséges, hogy az egyes gyógyszerek külön-külön alkalmazása esetén előforduló nemkívánatos események gyakorisága növekedhet az együttes alkalmazás során. 2. A ciklosporin és a metilprednizolon együttes alkalmazásakor konvulziókról számoltak be.
Immunszuppresszánsok - CIKLOFOSZFAMID - TAKROLIMUSZ CYP3A4-SZUBSZTRÁTOK
Immunszuppresszánsok - METOTREXÁT Immunszuppresszív szerek, pl. metotrexát alkalmazásakor a kortikoszteroid adagjának csökkentése válhat szükségessé (lásd 4.4 pont).
Kalcium-csatorna blokkolók - DILTIAZEM CYP3A4-GÁTLÓ (és -SZUBSZTRÁT)
Káliumvesztést fokozó szerek Ha a kortikoszteroidokat káliumvesztést fokozó szerekkel (pl. diuretikumokkal) egyidejűleg alkalmazzák, a betegeknél fokozottan kell figyelni a hypokalaemia kialakulására. Ugyancsak fokozott a hypokalaemia kialakulásának kockázata a kortikoszteroidok és az amfotericin B, xantének vagy b2-agonisták egyidejű alkalmazásakor. Szívglikozidok (pl. digitálisz) és kortikoszteroidok (mineralokortikoid hatás révén) egyidejű alkalmazása esetén a káliumvesztés fokozódhat – különösen ha a betegnél diuretikumokat is alkalmaznak –, ami a szívglikozidokat szedő betegeket veszélyeztetheti, mivel a hypokalaemia növeli ezen gyógyszerek toxicitását.
Makrolid antibiotikumok - KLARITROMICIN - ERITROMICIN CYP3A4-GÁTLÓ (és -SZUBSZTRÁT)
Makrolid antibiotikumok - TROLEANDOMICIN CYP3A4-GÁTLÓ
NSAID-ok (nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek) - ACETILSZALICILSAV (ASA) nagy dózisban 1. Kortikoszteroidok és nem-szteroid gyulladáscsökkentők együttes adásakor a gastrointestinalis vérzés és fekély előfordulásának gyakorisága fokozódhat. 2. A metilprednizolon a nagydózisú acetilszalicilsav clearance-ét megnövelheti, ami a szalicilát szérumszintek csökkenéséhez vezethet. A metilprednizolon megvonása esetén a szalicilát szérumszintek viszont megemelkednek, ami a szalicilát-intoxikáció kockázatának fokozódásához vezethet.
Szimpatomimetikumok - SZALBUTAMOL - EFEDRIN A kortikoszteroidok és szimpatomimetikumok (pl. szalbutamol vagy efedrin) egyidejű alkalmazása esetén fokozódhat azok hatása.
Inkompatibilitások A kompatibilitási és stabilitási problémák elkerülése érdekében javasolt, hogy a metilprednizolon-nátrium-szukcinátot az iv. alkalmazott egyéb készítményektől elkülönítve adják be.

Figyelmeztetések:
Általános A terápia során az állapot kezelésére a lehető legkisebb adag kortikoszteroidot kell alkalmazni, és ha a gyógyszer dózisának csökkentése lehetséges, azt fokozatosan kell elvégezni. Mivel a kortikoszteroid-kezelés szövődményei az adag nagyságától és a kezelés időtartamától függenek, az előny/kockázat arányáról minden esetben egyénenként kell meghozni a döntést, ugyanúgy, mint az adagok nagyságáról, a kezelés időtartamáról, illetve hogy a naponta vagy a másodnaponkénti terápiát választjuk. Az egyidejű kezelés CYP3A inhibitorokkal, beleértve a kobicisztát tartalmú készítményeket, várhatóan fokozza a szisztémás mellékhatások kockázatát. Cushing-szindróma és mellékvese szuppresszió eseteiről számoltak be. Kerülni kell a kombinációt, kivéve, ha az előny meghaladja a szisztémás kortikoszteroid mellékhatások fokozott kockázatát, amely esetben a betegeket monitorozni kell, hogy nem alakulnak-e ki szisztémás kortikoszteroid hatások (lásd 4.5 pont). Akut és krónikus, primer vagy szekunder mellékvesekéreg-elégtelenségben a hidrokortizon vagy a kortizon az első választandó szer. Szintetikus analógjaik, így a metilprednizolon alkalmazásakor, különösen csecsemő- és gyermekkorban, egyidejű mineralokortikoid kezelés szükséges. Immunrendszerre kifejtett hatások/ immunszuppresszív hatás/megnövekedett fogékonyság a fertőzések iránt A kortikoszteroidok fokozhatják a fertőzések iránti fogékonyságot, elfedhetik a fertőzések tüneteit, a kezelés alatt új fertőzések jelentkezhetnek, csökkenhet a szervezet védekezőképessége, és a szervezet képtelenné válhat a fertőzések lokalizációjára. Az önmagában alkalmazott kortikoszteroid-kezelés vagy egyéb, a celluláris- vagy a humorális-immunitást, illetve a neutrophil sejtek funkcióját befolyásoló kombinált immunszuppresszív terápia együtt járhat bármelyik patogén ágens – vírus, baktérium, gomba, protozoon vagy féreg – által okozott, a szervezet bármely részére lokalizált fertőzéssel. Ezek a fertőzések lehetnek enyhék, de lehetnek súlyosak és olykor halálos kimenetelűek is. A kortikoszteroidok dózisának emelésével a fertőzéses szövődmények előfordulási aránya növekszik. Az immunrendszer szuppresszióját okozó gyógyszerekkel kezelt egyének az egészséges embereknél fogékonyabbak a fertőzések iránt. A kortikoszteroid-kezelésben részesülő, gyenge immunrendszerű gyermekek vagy felnőttek esetén például a bárányhimlő és a kanyaró súlyosabb, vagy akár halálos kimenetelű is lehet. Ugyanakkor ismert vagy feltételezett parazitafertőzésben, például strongyloides (fonálféreg) okozta fertőzésben szenvedő betegeknél a kortikoszteroidokat gondos körültekintés mellett kell alkalmazni. Ezeknél a betegeknél a kortikoszteroid-okozta immunszuppresszió strongyloides-hyperinfekcióhoz és a fertőzés kiterjedt lárva-migrációval járó disszeminációjához vezethet, amely gyakran társul súlyos enterocolitissal és potenciálisan fatális kimenetelű Gram-negatív szeptikémiával. Élő, illetve élő, attenuált vakcinák alkalmazása ellenjavallt immunszuppresszív dózisú kortikoszteroid kezelésben részesülő betegeknél. Elölt vagy inaktivált vakcinák alkalmazása lehetséges, azonban az ezekre adott válasz csökkenhet. Indokolt immunizálási eljárás elvégezhető nem immunszuppresszív dózisú kortikoszteroidokat kapó betegeknél. A metilprednizolon alkalmazása aktív tuberculosisban a fulmináns és a disszeminált esetekre korlátozódik, amikben a kortikoszteroidokat a betegség kezelésére alkalmas antituberkulotikumokkal egyidejűleg alkalmazzák. Ha kortikoszteroid-kezelés javasolt látens tuberculosisban, illetve tuberculin-pozitív betegeknél, akkor a beteg szigorú követése szükséges, a betegség fellángolásának veszélye miatt. Tartós kezelés esetén a betegeket kemoprofilaxisban kell részesíteni. Kaposi-sarcoma előfordulásáról számoltak be kortikoszteroid-kezelésben részesülő betegeknél. A kezelés megszakítása klinikai remissziót eredményezhet. A kortikoszteroidok szeptikus sokkban való alkalmazásának szerepe ellentmondásos, mivel a korai vizsgálatokban egyaránt jelentettek előnyös és hátrányos hatásokat is. Újabban felvetődött, hogy a kiegészítő kortikoszteroid-terápia előnyös lehet olyan betegeknél, akiknél a kialakult szeptikus sokk mellett mellékvesekéreg-elégtelenség áll fenn. Mindamellett szeptikus sokkban való rutinszerű használatuk nem javasolt. Egy szisztematikus áttekintés nem támasztotta alá a rövid távú, nagydózisban adott kortikoszteroidok alkalmazását. Több metaanalízis és egy áttekintés azonban felveti, hogy az alacsony dózisban, hosszabb ideig (5-11 napig) alkalmazott kortikoszteroidok csökkenthetik a mortalitást, különösen a vazopresszor támogatásra szoruló szeptikus sokk eseteiben. Tehéntej-allergia Az alábbi bekezdések csak a Solu-Medrol 40 mg por és oldószer oldatos injekcióhoz nevű készítményre vonatkoznak: A Solu-Medrol 40 mg por és oldószer oldatos injekció segédanyagként szarvasmarha eredetű laktózt tartalmaz, és ezért nyomokban tehéntej-fehérjéket (a tehéntejből származó allergéneket) tartalmazhat. Súlyos allergiás reakciókról, például bronchospasmusról vagy anaphylaxiáról számoltak be olyan tehéntej-fehérjékre allergiás betegeknél, akiket akut allergiás állapot miatt kezeltek. A Solu-Medrol 40 mg por és oldószer oldatos injekció nem alkalmazható olyan betegeknél, akik ismert vagy gyanított tehéntej-allergiában szenvednek (lásd a 4.3 pontot). A tehéntej-fehérjékkel szembeni allergiás reakciók lehetőségére gondolni kell az olyan betegeknél, akik akut allergiás állapot miatt Solu-Medrol 40 mg por és oldószer oldatos injekció kezelésben részesülnek, amelynek során a tünetek súlyosbodnak vagy új allergiás tünetek lépnek fel (lásd a 4.3. pontot). A Solu-Medrol 40 mg por és oldószer oldatos injekcióalkalmazását le kell állítani, és a beteg állapotát ennek megfelelően kell kezelni. Allergiás reakciók jelentkezhetnek. Ritkán bőrreakciók és anafilaxiás/anafilaktoid reakciók jelentkezhetnek kortikoszteroidok alkalmazása során, ezért megfelelő óvintézkedéseket kell tenni a kezelést megelőzően, különösen, ha a beteg kórelőzményében bármely gyógyszerrel szemben túlérzékenység szerepel. Endokrin rendszerre kifejtett hatások Kortikoszteroid-kezelésben részesülő, váratlan stressznek kitett betegeknél a gyors hatású kortikoszteroidok dózisának emelése javasolt a váratlan stressz helyzetet megelőzően, az alatt és azt követően. A kortikoszteroidok farmakológiás dózisainak hosszabb időn keresztüli alkalmazása a hypothalamus- hypophyis-mellékvese-tengely (HPA) szuppresszióját eredményezheti (szekunder mellékvesekéreg-elégtelenség). A kialakult mellékvesekéreg-elégtelenség foka és időtartama betegenként változó, és függ a glükokortikoid-terápia során alkalmazott dózistól, annak gyakoriságától, az alkalmazás idejétől és időtartamától. Másodnaponkénti kezelés alkalmazásával ezek a hatások minimálisra csökkenthetők. Emellett a glükokortikoid-kezelés hirtelen abbahagyása akut mellékvesekéreg-elégtelenséget okozhat, ami halálos kimenetelhez vezethet. A gyógyszer által kiváltott mellékvesekéreg-elégtelenség, illetve következményeinek veszélye minimalizálható az adagolás fokozatos leépítésével. Ez a típusú relatív elégtelenség még hónapokig fennállhat a terápia abbahagyása után is, ezért, ha ezen időszak alatt bármiféle stresszhelyzet fordulna elő, a hormonterápiát vissza kell állítani. A glükokortikoid-kezelés hirtelen abbahagyásakor – akut mellékvesekéreg-elégtelenségtől látszólag független – szteroid „megvonási szindróma” léphet fel. Ez a szindróma olyan tünetekkel járhat, mint anorexia, émelygés, hányás, letargia, fejfájás, láz, ízületi fájdalom, desquamatio, myalgia, testtömeg-csökkenés és/vagy hypotonia. Ezeket a tüneteket a feltételezések szerint inkább a glükokortikoid-koncentráció hirtelen megváltozása, mintsem az alacsony kortikoid-szintek okozzák. Mivel a glükokortikoidok Cushing-szindrómát válthatnak ki, illetve súlyosbíthatják azt, a Cushing-kórban szenvedő betegeknél a glükokortikoidok adása kerülendő. Hypothyreosisban és májcirrhosisban szenvedő betegeknél fokozottabb a kortikoszteroidok hatása. Az anyagcserére és táplálkozásra kifejtett hatások A kortikoszteroidok, köztük a metilprednizolon emelheti a vércukorszintet, súlyosbíthatja a már meglévő diabetest és hosszútávú terápiában való alkalmazása hajlamosíthat diabetes mellitus kialakulására. Pszichiátriai hatások Eufóriától, álmatlanságtól, hangulatingadozástól, személyiségzavaroktól és súlyos depressziótól nyílt pszichotikus megnyilvánulásig terjedő pszichés zavarok léphetnek fel a kortikoszteroidok alkalmazása esetén. A már meglévő érzelmi instabilitást vagy pszichotikus tendenciát a kezelés tovább súlyosbíthatja. Szisztémásan alkalmazott szteroidokkal potenciálisan súlyos pszichiátriai mellékhatások léphetnek fel. A tünetek tipikusan a kezelés megkezdését követő néhány napon vagy héten belül jelentkeznek. A legtöbb tünet a dózis csökkentése vagy megvonása következtében javul, bár specifikus kezelés válhat szükségessé. Pszichés hatásokat jelentettek a kortikoszteroidok abbahagyását követően, melyek gyakorisága nem ismert. A betegeket/gondozóikat bátorítani kell, hogy forduljanak orvoshoz, amennyiben a betegnél pszichés tünetek jelentkeznek, különösen levertség esetén, vagy ha öngyilkos gondolatok gyaníthatók. A betegeknek/gondozóiknak tudatában kell lenniük, hogy a szisztémás szteroidok dózisának csökkentése során vagy közvetlenül a dózis csökkentése/megvonása után pszichiátriai zavarok fordulhatnak elő. Idegrendszeri hatások A kortikoszteroidok megfelelő körültekintéssel alkalmazhatók myasthenia gravisban vagy görcsrohammal járó kórképekben szenvedő betegeknél. Bár kontrollos klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a kortikoszteroidok hatásosak a sclerosis multiplex akut exacerbációja javulásának gyorsításában, de nem igazolták, hogy a kortikoszteroidok befolyásolnák-e a végleges kimenetelt vagy a betegség lefolyását. A vizsgálatok kimutatták, hogy szignifikáns hatás eléréséhez relatíve nagy adag kortikoszteroid alkalmazása szükséges. Súlyos orvosi eseményekről számoltak be a készítmény intrathecalis/epiduralis beadásával összefüggésben (lásd 4.8 pont). Kortikoszteroidokat szedő betegeknél epiduralis lipomatosisról érkeztek jelentések, jellemzően a hosszú távú, nagy dózisú alkalmazással összefüggésben. Szemészeti hatások A tartós kortikoszteroid-terápia okozhat hátsó subcapsularis szürkehályogot, nuclearis szürkehályogot (főként gyermekeknél), exophtalmust vagy szembelnyomás-növekedést, amely a látóidegek lehetséges károsodásával járó glaukomát eredményezhet. A glükokortikoidokkal kezelt betegeknél a másodlagos, gombák vagy vírusok okozta szemfertőzés előfordulása fokozódhat. A szem herpes simplex vírusfertőzése esetén a metilprednizolon csak óvatosan adható a lehetséges cornea perforáció miatt. A kortikoszteroid-terápiát chorioretinopathia centralis serosával hozták összefüggésbe, amely retinaleváláshoz vezethet. A szívre kifejtett hatások Hosszútávon, magas dózissal kezelt, szív- és érrendszeri kockázati tényezőkkel rendelkező betegeket a glükokortikoidok szív- és érrendszerre kifejtett mellékhatásai (mint pl. dyslipidaemia és hypertonia) további szív- és érrendszeri mellékhatások kialakulására prediszponálhatják. Ennek megfelelően a kortikoszteroid-kezelés megfontoltan alkalmazandó ilyen betegeknél, és figyelmet kell fordítani a kockázat változtatására és további cardialis monitorozásra, amennyiben szükséges. Az alacsony dózis és a másnaponkénti kezelés csökkentheti a kortikoszteroid-kezelés szövődményeinek incidenciáját. Nagydózisú metilprednizolon-nátrium-szukcinát gyors iv. adása során (500 mg feletti dózis, 10 percnél rövidebb idő alatt) ritmuszavar fellépését, és/vagy keringés összeomlást és/vagy szívmegállást észleltek. Nagydózisú kezelés alatt, illetve azt követően beszámoltak bradycardiáról, mely független lehet az adagolás sebességétől és az infúzió időtartamától. A szisztémás kortikoszteroidok pangásos szívelégtelenségben óvatosan, és csak feltétlenül szükséges esetekben alkalmazhatóak. Érrendszeri hatások A kortikoszteroidokkal kapcsolatban beszámoltak thrombosisról, beleértve a vénás thromboembolisatiót. Ezért a kortikoszteroidokat thromboemboliás rendellenességben szenvedő vagy arra hajlamos betegek esetében csak óvatosan szabad alkalmazni. A kortikoszteroidok megfelelő körültekintéssel alkalmazhatók hypertoniában szenvedő betegeknél. Emésztőrendszeri hatások Nincs egyetemes egyetértés a tekintetben, hogy a kortikoszteroidok önmagukban felelősek-e a kezelés során észlelt peptikus fekély kialakulásáért, de a glükokortikoszteroid-kezelés elfedheti a peptikus fekély tüneteit, így perforáció és vérzés jelentősebb fájdalom nélkül is bekövetkezhet. A glükokortikoid-kezelés elfedheti a peritonitist vagy az emésztőrendszeri zavarokkal kapcsolatos egyéb jeleket vagy tüneteket, így például a perforációt, obstructiót vagy pancreatitist. Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva fokozott a gastrointestinalis fekély kialakulásának kockázata. Nem specifikus colitis ulcerosában a metilprednizolon óvatos adagolása szükséges, ha fennáll a fenyegető perforáció, tályogképződés és más pyogen fertőzések lehetősége, valamint friss bélanastomosisok, aktív diverticulitis, aktív vagy látens fekélybetegség esetén. Nagydózisú kortikoszteroidok akut pancreatitist okozhatnak. Hepatobiliáris hatások A ciklikus iv. lökésterápiában (általában a legalább 1 g/nap kezdődózisban) alkalmazott metilprednizolon gyógyszer okozta májkárosodást eredményezhet, az akut hepatitist és a májenzimek emelkedését is beleértve. Ritkán hepatotoxicitásról is beszámoltak. Ennek megjelenéséig több hét vagy még hosszabb idő is eltelhet. A jelentett esetek többségében a mellékhatások rendeződését figyelték meg a kezelés leállítása után. Ezért a beteget megfigyelés alatt kell tartani. A csont- és izomrendszerre kifejtett hatások Akut myopathiáról számoltak be nagy dózisú kortikoszteroid-kezelés esetén, mely leggyakrabban neuromuscularis transzmissziós rendellenességben (pl. myasthenia gravisban) szenvedő vagy antikolinerg szereket, mint pl. neuromuscularis-blokkolókat (pl. pankuroniumot) kapó betegeknél jelentkezhet. Az akut myopathia generalizált, érintheti a szemkörüli- és a légzőizmokat is, valamint tetraparesist is okozhat. A kreatin kináz (CK) szintjének emelkedése is kialakulhat. A kortikoszteroid-kezelés abbahagyását követően a klinikai javulás vagy gyógyulás hetekig, akár évekig is tarthat. Az osteoporosis gyakori, de sokszor fel nem ismert mellékhatása a tartós, nagydózisú glükokortikoid-kezelésnek. Vesére és húgyutakra kifejtett hatások A kortikoszteroidok körültekintéssel alkalmazhatók veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A laboratóriumi és egyéb vizsgálatokra kifejtett hatások A hidrokortizon és kortizon átlagos és nagy adagjai előidézhetik a vérnyomás emelkedését, só- és vízretenciót, valamint fokozott kálium kiválasztást okozhatnak. A szintetikus származékok használata során ezek a hatások jóval kisebb mértékben fordulnak elő, kivéve, ha igen nagy adagokban alkalmazzák őket. A sóbevitel korlátozása és káliumpótlás szükséges lehet. Az összes kortikoszteroid fokozza a kalcium-kiválasztást. Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények Szisztémás kortikoszteroidok nem javallottak traumás agysérülés kezelésére, ezért nem alkalmazhatóak ilyen esetek kezelésére; egy multicentrikus vizsgálat fokozott mortalitást mutatott 2 héttel illetve 6 hónappal a sérülést követően azoknál a betegeknél, akik metilprednizolon-nátrium-szukcinátot kaptak, placebóval összehasonlítva. Az ok-okozati összefüggés a metilprednizolon-nátrium-szukcináttal nem bizonyított. Egyéb információk Az acetilszalicilsav és a nem-szteroid gyulladáscsökkentők óvatosan adhatók együtt kortikoszteroidokkal. A szisztémás kortikoszteroidok alkalmazása után phaeochromocytoma krízist jelentettek, mely halálos kimenetelű is lehet. Feltételezett vagy azonosított phaeocromocytomában szenvedő betegeknél kortikoszteroidokat csak megfelelő előny/kockázat értékelést követően szabad alkalmazni. Laktóz: A Solu-Medrol 40 mg por és oldószer oldatos injekcióhoz laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. Idősek Az osteoporosis kockázatának lehetséges növekedése, valamint az esetlegesen magas vérnyomást okozó folyadék-visszatartás megnövekedett kockázata miatt körültekintés javasolt időskorú betegek hosszabb távú kortikoszteroid-kezelésekor. Gyermekek és serdülők A készítmény benzil-alkoholt tartalmaz. Csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél toxikus és anafilaxiás reakciókat okozhat. Beszámoltak arról, hogy a benzil-alkohol összefüggésbe hozható a koraszülöttekben fellépő fatális kimenetelű gasping-szindrómával. A hosszantartó kortikoszteroid-terápiában részesülő csecsemők és gyermekek növekedését és fejlődését gondosan figyelemmel kell kísérni. A szisztémás kortikoszteroidok adásának felfüggesztését követően a növekedés felgyorsulhat. A növekedést gyermekekben a tartós, napi több részre osztott glükokortikoid-terápia gátolhatja, ezért az ilyen kezelések alkalmazását a ténylegesen sürgősségi indikációkra kell korlátozni. A másodnaponként alkalmazott glükokortikoid-kezeléssel általában kiküszöbölhető vagy a minimumra csökkenthető ez a mellékhatás. A kortikoszteroidok nagy dózisai pancreatitist okozhatnak gyermekeknél. A hosszantartó kortikoszteroid-terápiában részesülő csecsemők és gyermekek a megnövekedett intracranialis nyomás fokozott kockázatának vannak kitéve. Túladagolás A kortikoszteroidok akut túladagolásának nincsenek klinikai tünetei. Kortikoszteroid-túladagolást követő akut toxicitást és/vagy halált ritkán jelentettek. Túladagolás estén nincs specifikus antidótum, a kezelés szupportív és tüneti. A metilprednizolon dialízissel eltávolítható.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: szisztémás kortikoszteroidok, ATC kód: H02A B04 A metilprednizolon nagy potenciálú gyulladáscsökkentő szteroid. Gyulladáscsökkentő potenciálja nagyobb a prednizolonénál, a nátrium- és vízretencióra gyakorolt hatása kisebb. A metilprednizolon-nátrium-szukcinát metabolikus és gyulladáscsökkentő hatása megegyezik a metilprednizolonéval. A t készítmények biológiai aktivitása egyforma equimolaris mennyiségben történő parenteralis alkalmazás esetén. A metilprednizolon hidrokortizonhoz viszonyított, az iv. alkalmazást követő eozinofilszám csökkenésből számított relatív potenciálja legalább 5:1. Ez az arány jól korrelál a metilprednizolon és a hidrokortizon relatív per os hatásosságával. A Solu-Medrol injekció intramuscularisan (im.) és intravénásan (iv.) alkalmazható olyan patológiás állapotok kezelésében, ahol gyors és intenzív hormonhatás kívánatos. A metilprednizolon erős gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív és antiallergiás hatással rendelkezik. A maximális klinikai válasz rendszerint a beadást követő 4-6 órában jelentkezik, azonban például asthma bronchiale esetén már 1-2 óra múlva jelentős klinikai javulás figyelhető meg.

Farmakokinetika:
A metilprednizolon farmakokinetikája lineáris, függetlenül az alkalmazás módjától Felszívódás: A szabad metilprednizolon abszorpciójának mértéke im. és iv alkalmazást követően megegyezik, és jelentősen meghaladja a per os szuszpenzió és a tabletta felszívódásának értékét. Mivel intravénás és intramuscularis alkalmazás esetén egyenlő mértékű a metilprednizolon abszorpciója annak ellenére, hogy iv. adagoláskor a hemiszukcinát-észter a keringésben nagyobb mennyiségben hozzáférhető, úgy tűnik, hogy a metilprednizolon-észter az im. injekciót követően a szövetekben keletkezik, majd szívódik fel mint szabad metilprednizolon. Eloszlás A metilprednizolon szöveti megoszlása széleskörű, átlép a vér-agy gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. Látszólagos eloszlási térfogata körülbelül 1,4 l/ttkg. Emberben a metilprednizolon plazmafehérje-kötődése kb. 77%. Biotranszformáció: A metilprednizolon emberben a májban metabolizálódik inaktív metabolitokká. Fő metabolitjai a 20 alfa-hidroxi-metilprednizolon és a 20-beta-hidroxi-metilprednizolon. A májban történő metabolizmusért elsődlegesen a CYP3A4-enzim a felelős. (A CYP3A4-enzim által mediált interakciókat lásd a 4.5 pontban). Sok más CYP3A4-szubsztráthoz hasonlóan a metilprednizolon is szubsztrátja lehet az ATP-kötő kazetta (ABC) transzporter fehérjének, a P-glikoproteinnek, ami befolyásolja szöveti megoszlását és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásait. Fő metabolitjai a májban keletkeznek. A metilprednizolon közepes hatástartamú glükokortikoid. Plazmafelezési ideje 2-4 óra, biológiai felezési ideje 12-36 óra. Egy vizsgálat eredményei bebizonyították, hogy a metilprednizolon-nátrium-szukcinát-észter gyorsan és nagymértékben átalakul az aktív metilprednizolonná az alkalmazás módjától függetlenül. In vivo a metilprednizolon-nátrium-szukcinát a plazma kolinészterázok által hidrolizálódik. A metilprednizolon plazmakoncentrációját HPLC-vel (nagynyomású/nagy teljesítményű folyadékkromatográfiás vizsgálat – High Pressure/Performance Liquid Chromatography) határozták meg. 14 egészséges felnőtt férfi önkéntesnél 40 mg metilprednizolon-nátrium-szukcinát im. alkalmazását követően az első órában az átlagos szérum csúcskoncentráció elérte a 454 ng/ml-t. A tizenkettedik órában a plazmakoncentráció 31,9 ng/ml-re csökkent. 18 órával az alkalmazást követően metilprednizolon nem volt kimutatható. A teljes gyógyszer felszívódását jelző AUC-érték alapján az im. alkalmazott metilprednizolon nátrium szukcinátot egyenértékűnek találták az ugyanakkora dózisban intravénásan alkalmazott hatóanyaggal. Elimináció: A metilprednizolon metabolitjai főként a vizelettel ürülnek konjugált (glükuronidok, szulfátok) és konjugálatlan formában. A metilprednizolon teljes mennyiségének átlagos eliminációs félideje 1,8 és 5,2 óra között változik. Teljes clearence-e körülbelül 5-6 ml/perc/ttkg.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár