Főoldal
Hatóanyagok
Készítmények
Formulálás
Dokumentumok
Kereső
Bejelentkezés
HATÓANYAGOK

Javallatok:
Az Oxytocin méhösszehúzódások kiváltására és fokozására szolgáló készítmény. Antepartum alkalmazás: - a szülés megindítása: A szülés megindítása a terminusban, vagy terminushoz közel lévõ terhességek esetén akkor indokolt, ha hypertonia (amelynek eredete lehet például cardiovascularis, vagy renalis, illetve okozhatja preeclampsia, vagy eclamsia), erythroblastosis foetalis, anyai vagy gestatios diabetes, antepartum vérzés, idõ elõtti, vagy korai burokrepedés áll fenn, és spontán szülés nem lehetséges. A szülés rutin megindítása túlhordott terhesség (42 hétnél hosszabb terhesség), továbbá a magzat intrauterin elhalása, valamint intrauterin retardációja esetén. - Fájáserõsítés: A szülés elsõ és második szakában intravénás oxytocin infúzióval erõsíteni lehet a fájásokat olyan esetekben, amikor a szülés elhúzódik vagy a méhösszehúzódások renyhék. Postpartum alkalmazás: szülés utáni vérzés csökkentése és uterus hypotonia esetén Egyéb alkalmazás: adjuvánsként inkomplett és abbamaradt vetélés kezelésére. Diagnosztikus alkalmazás: a foeto-placentáris egység respiratorikus kapacitásának megállapítása a nagy kockázatú terhességekben (oxytocin terheléses teszt).

Ellenjavallatok:
Az oxytocin injekció alkalmazása a következõ esetekben ellenjavalt: súlyos téraránytalanság; a magzat kedvezõtlen fekvése, amely beavatkozás nélkül lehetetlenné teszi a spontán szülést (harántfekvés); ún. szülészeti sürgõsségi esetek, amikor az elõny/kockázat mérlegelése után az anya vagy a magzat állapota sebészeti beavatkozást tesz szükségessé; olyan esetekben fellépõ foetalis distress, amikor a terminus még messze van; hosszan tartó alkalmazás a méhtevékenység renyhesége, vagy súlyos toxaemia esetén; hypertonia uteri; gyógyszer iránti túlérzékenység, szülésindítás vagy fájáserõsítés azokban az esetekben, amikor a hüvelyi szülés kontraindikált, mint pl. elõesett köldökzsinór, teljes placenta previa és vasa previa esetén.

Adagolás:
Az adagolást egyénileg kell megállapítani az anyai és a foetalis válaszon alapuló egyéni érzékenységnek megfelelõen. Az általános gyakorlat alapján különbözõ indikációkban a következõ adagolás javasolt. Szülésindítás és fájáserõsítés: Az intravénás cseppinfúzió az egyedüli elfogadható alkalmazási mód szülésindítás és fájáserõsítés esetén. Az infúzió sebességének pontos ellenõrzése elengedhetetlen. Az oxytocin biztonságos alkalmazása érdekében infúziós pumpával vagy más hasonló eszközzel történõ alkalmazás és a méhkontrakciók, valamint a magzat szívmûködésének monitorozása szükséges. Ha a méhösszehúzódások nagyon intenzívvé válnak, az infúziót azonnal le kell állítani, amelyet követõen az uterus izomzatának oxytocin által kiváltott fokozott aktivitása hamarosan csökken. 1. Oxytocint nem tartalmazó infúziót kell indítani fiziológiás sóoldattal. 2. A szokásos infúziós oldat elkészítéséhez 1 ml (5 NE) oxytocint kell feloldani 1000 ml nem hidratáló folyadékban, majd az így nyert oldatot összekeverni. Az így elkészített infúzió 5 mU oxytocint tartalmaz millilterenként. Az oxytocin pontos adagolása céljából az oldatot infúziós pumpával vagy hasonló eszközzel kell adagolni. 3. A kezdõ dózis nem haladhatja meg 0,5-4 mU/min sebességet. A dózist 20-40 percenként fokozatosan lehet emelni 1-2 mU/perccel a megfelelõ méhaktivitás eléréséig. Amikor az uteruskontrakciók megfelelõek (hasonlóak a spontán szülésnél tapasztaltakhoz), nem észlelhetõ foetalis distress, valamint a méhszáj tágassága elérte a 4-6 cm-t, akkor az oxytocin infuzió sebességét az emeléshez hasonlóan, fokozatosan lehet csökkenteni. Terminusban lévõ terhességeknél az oxytocint gyorsabb ütemben lehet adagolni, ez azonban fokozott óvatosságot igényel, ritkán lehet szükség arra, hogy az infúzió sebessége elérje a 8-9 mU-t percenként. Terminus elõtt bekövetkezõ szülések esetén nagyobb infúziós sebességre lehet szükség, ami esetenként meghaladhatja a 20 mU/perc sebességet. 4. A magzati szívhangokat, valamint az uterus nyugalmi tónusát, a kontrakciók gyakoriságát, idõtartamát és erõsségét monitorozni kell. 5. Uterus hyperaktivitás, valamint foetalis distress észlelése esetén az oxytocin infúzió adását azonnal fel kell függeszteni, és az anyának oxigént kell adni. Emellett az anya és a magzat szakorvos általi megfigyelése szükséges. Postpartum méhvérzés csökkentése a.) Intravénás csepp-infúzió: a méhvérzés csökkentésére 10-40 egység oxytocint lehet 1000 ml nem hidratáló folyadékhoz adni, az uterus atonia megakadályozásához 20-40 mU oxytocin szükséges percenként. b.) Intramuscularis alkalmazás: 1 ml (5 egység) oxytocin adható a placenta megszületése után. Inkomplett és abbamaradt vetélés 10 egység oxytocin adandó 500 ml fiziológiás sóoldathoz, vagy 5%-os dextróz és fiziológiás sóoldat keverékéhez. Az intravénás infúzió sebessége 20-40 csepp/perc legyen. Uteroplacentáris insufficiencia diagnosztizálása (oxytocin terheléses teszt) Az intravénás infúziót 0,5 mU/perc sebességgel kell kezdeni, és a sebességet 20 percenként meg kell duplázni a hatékony dózis eléréséig (általában 5-6 mU/perc, maximum 20 mU/perc). Amikor 3 mérsékelt kontrakció - amelynek ideje 40-60 másodperc -jelentkezik egy 10 perces intervallumban, az infundálást abba kell hagyni, és figyelni kell a magzati szívhangokban jelentkezõ változást, illetve decelerációt.

Mellékhatások:
Anyai mellékhatások: Nagy dózisok, valamint a készítmény iránti túlérzékenység uterus hypertóniát, spazmust, tetániás kontrakciót, vagy uterus rupturát idézhet elõ. Postpartum vérzés fokozódhat oxytocin alkalmazás esetén; ez a hatás az oxytocin indukálta thrombocytopaeniával, afibrinogenaemiával és hypothrombinaemiával hozható összefüggésbe. A szülés gondos kontrollálásával a postpartum vérzések gyakorisága csökkenthetõ. Ritkán kismedencei haematoma elõfordulhat. Nagy mennyiségû oxytocin alkalmazása esetén arrythmia, korai ventricularis kontrakciók, hypotoniát követõ hypertonia és reflexes tachycardia elõfordulhat. Émelygés és hányás szintén felléphet. Az enyhe antidiuretikus hatás következtében, az oxytocin nagy mennyiségû folyadékkal együtt történõ hosszas intravénás adagolása (általában 40-50 mU/perc) súlyos vízintoxikációt eredményezhet. A súlyos vízintoxikáció, görcsöket és comát okozva, lassú, 24 órát meghaladó oxytocin infúziót követõen is kialakulhat. Leírtak oxytocin okozta vízintoxikáció miatt bekövetkezõ anyai halált. Anaphylaxiás és egyéb allergiás reakció elõfordulhat oxytocin alkalmazása során, és ez a reakció ritkán halálos kimenetelû is lehet. Perinatális mellékhatások: - az uterus aktivitásának fokozódása miatt kialakuló mellékhatások: sinus bradycardia, tachycardia, korai ventricularis kontrakciók és egyéb arrhytmiák, maradandó központi idegrenszeri, ill. agykárosodás, asphyxia miatt fellépõ magzati halál; - az oxytocin alkalmazása miatt fellépõ mellékhatások: alacsony, 5 perces Apgar, újszülöttkori sárgaság, újszülöttkori retinavérzés.

Interakciók:
Súlyos hypertonia elõfordulhat, ha az oxytocint a caudalis érzéstelenítéssel együtt alkalmazott vasoconstrictor anyagok beadása után 3-4 órával alkalmazzák. Ciklopropán anesztézia módosíthatja az oxytocin cardiovascularis hatásait, így nem várt mellékhatásként hypotónia léphet fel. Anyai sinus bradycardiát és abnormális atrioventricularis ritmust leírtak olyan esetben, amikor oxytocint és ciklopropán anesztéziát együtt alkalmaztak.

Figyelmeztetések:
Szokatlan eseteket kivéve az oxytocin alkalmazása az alábbi esetekben nem javasolt: koraszülés, téraránytalanság határesetei, korábbi nagy mûtét, melyet a cervixen vagy az uteruson végeztek, beleértve a császármetszést is, az uterus túlfeszülése, többes terhesség, invazív cervix carcinoma. Nem alkalmazható a szülés megindítására, ha a magzat koponyája vagy medencéje még nem illeszkedett be. A fent felsorolt esetekben a különbözõ tényezõk változékonysága és kombinációja miatt a "szokatlan eset" megítélése az orvos feladata. Alkalmazás elõtt gondosan mérlegelni kell az oxytocin nyújtotta lehetséges elõnyöket, és szembe kell állítani az uterus hypertonia és tetaniás spasmus kialakulásának kockázatával, ami ritka, de potenciálisan mégis elõforduló oxytocin mellékhatás. Az oxytocint szülésindításra és fájáserõsítésre csak intravénásan lehet alkalmazni megfelelõ orvosi felügyelet mellett, kórházban. Minden beteget, aki oxytocin infúziót kap, folyamatosan kell obszerválni. Az obszervációt olyan személy végezze, aki jól ismeri a készítményt és a készítmény alkalmazásakor esetlegesen fellépõ mellékhatásokat. Mellékhatások jelentkezése esetén megfelelõen képzett szakorvosnak azonnal elérhetõnek kell lennie. Az oxytocin alkalmazásakor a méhkontrakciókat, a magzati és anyai szívhangokat, valamint az anya vérnyomását folyamatosan monitorozni kell a komplikációk elkerülése céljából. Uterus hiperaktivitás észlelésekor az oxytocin alkalmazását azonnal fel kell függeszteni; az uteruskontrakciók oxytocin indukálta fokozódása a készítmény alkalmazásának felfüggesztését követõen általában rövid idõn belül csökken. Ha megfelelõen alkalmazzák, akkor az oxytocin a normális szüléshez hasonlóan fokozza a méhösszehúzódásokat. A nem megfelelõ alkalmazás során fellépõ uterus túlstimulálás veszélyt jelent mind az anyára, mind pedig a magzatra. Még megfelelõ adagolás és felügyelet mellett is elõfordulhatnak hypertóniás méhösszehúzódások azoknál a szülõ nõknél, akik túlérzékenyek oxytocinra. A vérvesztés fokozódásának és afibrinogenaemia kialakulásának lehetõségét figyelembe kell venni a készítmény alkalmazásakor. Leírtak anyai halált - amelynek oka túlérzékenységi reakció, subarachnoideális vérzés, illetve uterus ruptura volt -, illetve különbözõ okok miatt fellépõ magzati halált, olyan esetekben, amikor a készítményt szülésindítás vagy fájáserõsítés céljára használták parenterálisan. Az oxytocinnak intrinsic antidiureticus hatása van, így a vízvisszaszívást fokozza. Emiatt vízintoxikáció kialakulásának lehetõségével kell számolni, különösen olyan esetekben, amikor az oxytocint folyamatos infúzióban alkalmazzák, és a beteg szájon át is kap folyadékot. Az oxytocin kontraindikált olyan esetben, amikor az anamnézisben a készítmény iránti túlérzékenység szerepel. Az oxytocint egyszerre csak egyféle parenterális formában iv., vagy im. lehet alkalmazni. A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás idõszakában A terhesség elsõ trimeszterében az alkalmazás egyedüli indikációja a spontán vagy indukált abortusz. A készítménnyel szerzett széleskörû tapasztalatok, továbbá az oxytocin kémiai és farmakológiai tulajdonságai alapján, nem várható, hogy megfelelõ indikációban alkalmazva fokozza a fejlõdési rendellenességek kialakulásának rizikóját. Az oxytocin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha a beteg méhvérzés csökkentése miatt igényli a készítmény alkalmazását, akkor a szoptatást a készítmény alkalmazásának abbahagyásáig nem javasolt elkezdeni. A készítmény hatásai a gépjármûvezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Az oxytocin nem befolyásolja a vezetés és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességet. Túladagolás Az oxytocin túladagolása alapvetõen az uterus oxytocinra való érzékenységének a függvénye, amely független a készítmény hatóanyaga iránti túlérzékenységtõl. Hiperstimuláció erõs (hypertoniás) vagy hosszú (tetaniás) kontrakciókkal, vagy a kontrakciók között 15-20 vízmm-es vagy ennél nagyobb alaptónussal viharos szüléshez, uterus rupturához, cervicalis és vaginalis laceratióhoz, postpartum haemorrhagiához, uteroplacentáris hypoperfusiohoz, a magzati szívhangok deceleratiojához, magzati hypoxiához, hypercapniához és halálhoz vezethet. Súlyos mellékhatásként a vízmérgezés során görcsök léphetnek fel - amit az oxytocin antidiuretikus hatása idéz elõ -, olyan esetben, ha hosszú ideig nagy dózisban (40-50 ml/min) történik a készítmény alkalmazása. A vízmérgezés kezelése az oxytocin infúzió adásának felfüggesztésébõl, a folyadékbevitel megszorításából, diuretikumok, iv. hypertoniás sóoldat alkalmazásából, az elektrolitháztartás rendezésébõl, a görcsök barbiturátokkal történõ oldásából, és a comatosus beteg szakképzett ápolásából áll.

Farmakodinámia:
Az oxytocin klinikofarmakológiai tulajdonságai megegyeznek a hypophysis hátsó lebenyében termelõdõ természetes oxytocinéval. A méhizomzat oxytocinra érzékeny receptorokat tartalmaz, amelyek a G-protein-függõ receptorok családjába tartoznak. Az oxytocin az intracelluláris kalciumkoncentráció emelése révén stimulálja a méh simaizmainak kontrakcióit, és ezzel utánozza a normális, spontán szülést átmenetileg csökkentve az uterus véráramlását. A méhkontrakciók ideje és amplitudója fokozódik, ami a méhszáj tágulásához és eltûnéséhez vezet. Az oxytocin receptorok száma és így a méh oxytocin iránti érzékenysége a terhesség elõrehaladtával fokozódik, csúcsát a terminusban éri el. Ha az oxytocint megfelelõ dózisban adják, képes fokozni a terhesség ideje alatt az uterus motilitását, ami a spontán szülés alatt észlelhetõ mértékû és erõsségû mérsékelt motilitástól a hosszantartó, tetaniás aktivitásig terjedhet. Az oxytocin kontrahálja az emlõ alveolusait körülvevõ myoepithelialis sejteket, így facilitálja a tej ürülését. Az oxytocin az erek simaizomzatára hatva vasodilatációt idéz elõ, ezzel fokozza a véráramlást a vesében, a szív koszorús ereiben és az agyban. A vérnyomás általában változatlan marad, de nagy mennyiségû, hígítatlan oxytocin intravénás adagolását követõen a vérnyomás átmenetileg csökkenhet, és reflexes tachycardia és a cardiális output reflexes növekedése alakulhat ki. A vérnyomás kismértékû csökkenését kisfokú, de hosszantartó vérnyomás emelkedés követi. A vasopressinnel ellenétben az oxytocinnak csekély antidiuretikus hatása van; ugyanakkor felléphet vízmérgezés olyan esetekben, amikor az oxytocint nagy mennyiségû elektrolitokat nem tartalmazó folyadékkal és/vagy túl gyorsan alkalmazzák.

Farmakokinetika:
Intravénás alkalmazás során a méhre gyakorolt hatások csaknem azonnal észlelhetõk és 1 órán belül el is múlnak. Intramusculáris adagolás után a myotonicus hatás 3-7 percen belül jelenik meg és 2-3 órán keresztül áll fenn. A vasopressinhez hasonlóan az oxytocin az extracelluláris térben mindenhol megoszlik. Az oxytocin kis mennyisége valószínûleg bejut a magzati keringésbe. Az oxytocin fél életideje 1-6 perc, ami a terhesség utolsó szakaszában és szoptatás alatt csökken. A gyógyszer nagy része a májban és a vesében gyorsan lebomlik. Az oxytocin enzimatikus hydrolysis útján inaktiválódik, elsõsorban a szöveti oxytocináz enzim hatására. Oxytocináz a placentában és a plazmában is található. Az oxytocinnak csak kis mennyisége ürül változatlan formában a vizelettel.

Minden jog fenntartva © 2015-2018 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár