Főoldal Hatóanyagok Készítmények Formulálás Dokumentumok Kereső
KÉSZÍTMÉNYEK
Gyógyszer megnevezése Alkalmazható oldószerek
Arduan 4 mg por és oldószer oldatos injekcióhoz
(2020.02.5.)
[Pipekurónium]
Egyéb gyógyszerrel nem elegyíthető!

info_outline

Injekcióhoz való víz 0,9% NaCl 5% glükóz 10% glükóz Ringer Ringer-laktát Egyéb

Megjegyzések: Felnőtteknek a következő adagolás javasolt: - Kezdő adag intubáláshoz és a rákövetkező műtéthez: 0,06‑0,08 mg/ttkg. Ezzel az adaggal jó-kiváló intubációs feltételek alakulnak ki 150‑180 mp-n belül, az izomrelaxáció 60-90 percig tart. - Kezdő adag szukcinilkolinnal történt intubálás utáni műtéti relaxációhoz: 0,05 mg/ttkg. Az izomrelaxáció 30‑60 percig tart. - Fenntartó adag: 0,01‑0,02 mg/ttkg. Ez az adag 30‑60 percig biztosít a sebészi műtéthez szükséges mértékű izomrelaxációt. - Elégtelen veseműködés esetén 0,04 mg/ttkg-nál nagyobb adag nem javasolt. (A hatástartam meghosszabbodhat.) A hatástartam meghosszabbodása várható a következő esetekben: - Túlsúlyos, elhízott betegek (Adagolásnál az ideális testsúlyt kell figyelembe venni.) - Inhalációs anesztetikumokkal együtt. (Arduan adag csökkenthető.) - Szukcinilkolinnal történő intubálás esetén (Az Arduan a szukcinilkolin klinikai hatásának lezajlása után adható. Hasonlóan más nem depolarizáló izomrelaxánshoz, a depolarizáló izomrelaxáns után alkalmazva az Arduan okozta izomellazulás beállásának ideje rövidülhet, a maximális hatástartam viszont megnyúlhat.) A hatás felfüggesztése: Perifériás idegstimulátorral mért 80-85%-os blokkban, ill. a klinikai jelek alapján megítélt részleges blokk fennállása esetén az izomellazító hatás felfüggeszthető atropinnal (0,5‑1,25 mg) kombinált neostigminnel (1‑3 mg), vagy galantaminnal (10‑30 mg).

Inkompatibilitások: Infúziókkal való elegyítése nem javasolt.

Felhasználhatóság:
3 év.

Segédanyagok:
Port tartalmazó injekciós üveg: mannit.

Oldószert tartalmazó ampulla: nátrium klorid, injekcióhoz való víz.

Tárolás:
Hűtőszekrényben, eredeti csomagolásban tárolandó.

Csak a frissen elkészített oldat használható.

Mikrobiológiai szempontból az oldatot azonnal fel kell használni.

Gyógyszerforma:
Por oldatos injekcióhoz.

Port tartalmazó injekciós üveg: fehér, csaknem fehér liofilizátum.

Oldószerampulla: átlátszó, színtelen, steril, 0,9%-os nátrium-klorid-oldat.

Csomagolás módja:
Port tartalmazó injekciós üveg: 10,0 mg töltettömegű lepattintható flipp-off védőlappal, rollnizott alumínium kupakkal és gumidugóval lezárt, átlátszó, színtelen, peremes injekciós üveg.

Oldószert tartalmazó ampulla: 2 ml töltettérfogatú átlátszó, színtelen, törőpontos OPC ampulla.

5 x 5 db port tartalmazó injekciós üveg és 5x5 db oldószert tartalmazó ampulla papírtálcán, dobozban.

Javallatok:
Endotrachealis intubáció és a vázizomzat ellazítása általános anesztéziában. Alkalmazható különböző műtéteknél, ahol 20‑30 percet meghaladó izomellazítás szükséges.

Ellenjavallatok:
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Adagolás:
Adagolás Hasonlóan a többi neuromuscularis blokkolóhoz, az Arduan injekciót is egyénre szabottan kell adagolni. Figyelembe kell venni az alkalmazott anesztéziát, a beavatkozás előrelátható időtartamát, a műtét előtt és alatt alkalmazott gyógyszerekkel várható kölcsönhatásokat, a kísérő betegségeket és a beteg jelenlegi állapotát. Perifériás idegstimulátor használata ajánlott a neuromuscularis blokk monitorozására. Felnőtteknek a következő adagolás javasolt: - Kezdő adag intubáláshoz és a rákövetkező műtéthez: 0,06‑0,08 mg/ttkg. Ezzel az adaggal jó-kiváló intubációs feltételek alakulnak ki 150‑180 mp-n belül, az izomrelaxáció 60-90 percig tart. - Kezdő adag szukcinilkolinnal történt intubálás utáni műtéti relaxációhoz: 0,05 mg/ttkg. Az izomrelaxáció 30‑60 percig tart. - Fenntartó adag: 0,01‑0,02 mg/ttkg. Ez az adag 30‑60 percig biztosít a sebészi műtéthez szükséges mértékű izomrelaxációt. - Elégtelen veseműködés esetén 0,04 mg/ttkg-nál nagyobb adag nem javasolt. (A hatástartam meghosszabbodhat.) A hatástartam meghosszabbodása várható a következő esetekben: - Túlsúlyos, elhízott betegek (Adagolásnál az ideális testsúlyt kell figyelembe venni.) - Inhalációs anesztetikumokkal együtt. (Arduan adag csökkenthető.) - Szukcinilkolinnal történő intubálás esetén (Az Arduan a szukcinilkolin klinikai hatásának lezajlása után adható. Hasonlóan más nem depolarizáló izomrelaxánshoz, a depolarizáló izomrelaxáns után alkalmazva az Arduan okozta izomellazulás beállásának ideje rövidülhet, a maximális hatástartam viszont megnyúlhat.) A hatás felfüggesztése: Perifériás idegstimulátorral mért 80-85%-os blokkban, ill. a klinikai jelek alapján megítélt részleges blokk fennállása esetén az izomellazító hatás felfüggeszthető atropinnal (0,5‑1,25 mg) kombinált neostigminnel (1‑3 mg), vagy galantaminnal (10‑30 mg). Az alkalmazás módja Az Arduant intravénásan kell alkalmazni.

Mellékhatások:
A mellékhatások felsorolása az alábbi gyakorisági beosztást követi: Nagyon gyakori (≥ 1/10) Gyakori (≥ 1/100 - < 1/10) Nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100) Ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000) Nagyon ritka (< 1/10 000), Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg) Az alábbi nemkívánatos hatásokat jelentették a pipekurónium-bromiddal, nagyon ritka előfordulással.
Szervrendszer Nagyon ritka
Immunrendszeri betegségek és tünetek Anafilaxiás reakciók *
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Tetánia
Pszichiátriai kórképek Somnolentia
Idegrendszeri betegségek és tünetek Paralysis
Szembetegségek és szemészeti tünetek Blepharitis, ptosis
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Arrhythmia, bradycardia, tachycardia, cardialis depressio, ventricularis fibrillatio és ventricularis tachycardia **
Érbetegségek és tünetek Hypertonia, hypotonia,vasodilatatio
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Apnoe, dyspnoe, hypoventilatio, bronchospasmus, köhögés
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei Izomgyengeség
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei K-, Mg-, Ca-szint kismértékű csökkenése, glükózszint emelkedés. Karbamidszint emelkedés. Szívfrekvencia csökkenés.
* Az anafilaxiás reakció általában előfordul a nem depolarizáló izomrelaxánsoknál. Noha az Arduan-nal kapcsolatban csak egy esetben írtak le (nem egyértelműen bizonyított) anafilaxiás reakciót (köhögés, bronchospasmus, arc oedema, szemvörösség, szemduzzanat), a kezeléséhez szükséges megfelelő eszközöknek és gyógyszereknek rendelkezésre kell állnia. Különösen óvatosan kell az Arduan-t alkalmazni, ha az anamnézisben egyéb izomrelaxánssal szembeni allergia szerepel, mivel a nem depolarizáló relaxánsok között keresztallergia lehetséges. Hisztamin felszabadulás és hisztamin-szerű reakciók: Az Arduan-nak nincs hisztamin felszabadító hatása. ** Az Arduan szív-érrendszeri hatása csekély, enyhe kardioszelektív vagolitikus tulajdonságából fakad. 0,10 mg/ttkg dózisig nem írtak le ganglion blokkoló vagy vagolítikus hatást, csupán enyhe cardiovascularis mellékhatás (vérnyomás csökkenés vagy bradycardia) jelentkezett, különösen, ha a betegek egyidejűleg halotánt vagy fentanilt kaptak az anesztézia bevezetésekor. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Interakciók:
A következő gyógyszerek befolyásolhatják az Arduan hatását: A hatást erősíti / megnyújtja: - inhalációs anesztetikumok (halotán, metoxiflurán, éter, enflurán, izoflurán, ciklopropán); - intravénás anesztetikumok (ketamin, fentanil, propanidid, barbiturátok, etomidát, gamma‑hidroxivajsav); - egyéb nem depolarizáló izomrelaxánsok, előzetes szukcinilkolin adás; - egyes antibiotikumok és kemoterapeutikumok (aminoglikozidok, peptidek, imidazolok, metronidazol, stb.) - diuretikumok, béta-receptor blokkolók, tiamin, MAO bénítók, guanidin, protamin, fenitoin, alfa-receptor blokkolók, kalcium antagonisták, magnézium sók, lidokain iv. Csökkentik a hatást: Előzetesen tartósan alkalmazott kortikoszteroid, neostigmin, edrofonium, piridostigmin, noradrenalin, azatioprin, teofillin, KCl, NaCl, CaCl2 kezelés. Növeli vagy csökkenti a hatást: Előzetesen adott depolarizáló izomrelaxánsok (dózistól, az alkalmazás idejétől és egyéni érzékenységtől függően).

Figyelmeztetések:
- Az Arduan légzőizmokra gyakorolt hatása miatt csak a mesterséges lélegeztetés lehetőségét biztosító helyen, a lélegeztetésre kiképzett szakember jelenlétében alkalmazható. - Az izomrelaxánsok alkalmazásakor a szakirodalomban leírtak már anafilaxiás és anafilaktoid reakciót. Habár az Arduan-nal kapcsolatban még nem jeleztek hasonló esetet, a gyógyszer csak olyan körülmények között alkalmazható, ahol az ilyen reakciók azonnal kezelhetőek. - Mivel az Arduan-nak az izomellazulást létrehozó adagban nincs cardiovascularis hatása, ezért néhány anesztetikum alkalmazásakor megfigyelhető, vagalis reflex mediálta bradycardia itt nem jelentkezik. - A fentiek ismeretében a premedikációban vagolítikum adása illetve dózisa megfontolandó. (Természetesen figyelembe kell venni az együtt adott gyógyszerek és a műtét fajtájának vagus stimuláló hatását is.) - A relatív túladagolás megelőzésére, illetve az izomműködés helyreállásának monitorozására perifériás idegstimulátor használata javasolt. - A következő tényezők befolyásolhatják az Arduan farmakokinetikai és / vagy izomellazító hatását: Veseelégtelenség: a hatástartamot és a "visszatérés" idejét megnyújtja. Neuromuscularis betegség: neuromuscularis betegségben szenvedőknek az Arduan óvatosan adható, mivel mind a gyógyszer hatása egyaránt fokozódhat vagy csökkenhet. Myasthenia gravisban vagy Eaton-Lambert szindrómában szenvedőkben már kis adag Arduan-nak is igen kifejezett hatása lehet. Ezért ezen betegeknek gondos mérlegelés után csak igen kis dózisok adhatóak. Májbetegség: e betegségben szenvedőknek csak akkor adható Arduan, ha a potenciális haszon meghaladja a potenciális rizikót. Malignus hyperthermia: Arduan-nal kapcsolatban - sem kísérletes körülmények között, sem klinikumi felhasználás során - még nem írtak le malignus hyperthermiát. Mivel azonban az izomrelaxánst soha nem adják önállóan, valamint ismert trigger nélkül is felléphet a tünetcsoport, az orvosnak ismernie kell a malignus hyperthermia korai tüneteit, a diagnózis módszereit és a kezelését. Egyebek: Hasonlóan egyéb izomrelaxánsokhoz, a sav-bázis és elektrolit háztartást lehetőleg rendezni kell. Hypothermia megnyújthatja az Arduan hatástartamát. Hypokalaemia, digitalizáció, diuretikus kezelés, hypermagnesiaemia, hypocalcaemia (transzfúzió), dehydratio, acidózis, hypoproteinaemia, hypercapnia és cachexia erősítik vagy megnyújthatják az Arduan hatástartamát. Hasonlóan az egyén izomrelaxánsokhoz, az Arduan csökkentheti a parciális thromboplastin és prothrombin időt. Csak a frissen elkészített oldat használható.

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Izomrelaxánsok, perifériás támadásponttal, ATC kód: M03A C06. Az Arduan (pipekurónium bromid) hosszú hatású, nem depolarizáló neuromuscularis blokkoló. Gátolja az ingerület átterjedését a motoros véglemezről a harántcsíkolt izomra, mivel a motoros véglemezek nikotinérzékeny acetilkolin receptoraiért verseng kompetitíve. Ezért ellensúlyozzák hatását az acetilkolinészteráz inhibitorok (pl. neostigmin, piridostigmin, edrofónium). Ellentétben a depolarizáló izomrelaxánssal (pl. szukcinilkolin), az Arduan nem okoz fasciculatiot. Nincs hormonális hatása. Az ED90 adagot (az a gyógyszermennyiség, amely a receptorok 90%-t blokkolja) jóval meghaladó mennyiség alkalmazása esetén sem észlelhető ganglion blokkoló, vagolitikus vagy szimpatomimetikus hatás. A dózis-hatás vizsgálata szerint a pipekurónium-bromid ED50 és ED90 dózisa balanszírozott anesztézia mellett 0,03, illetve 0,05 mg/ttkg. A 0,05 mg/ttkg adag megfelelő mértékű izomellazulást biztosít 40‑50 percig számos műtét esetén. A maximális hatás kialakulásának ideje (onset time), az alkalmazott dózistól függően, másfél és öt perc között változik. Leggyorsabban 0,07‑0,08 mg/ttkg mellett alakul ki a hatás. A dózis további növelése kissé csökkenti a maximális hatás kialakulásának idejét, viszont jelentősen megnyújtja a hatástartamot.

Farmakokinetika:
A pipekurónium-bromid intravénás adagolásakor a következő farmakokinetikai paraméterek mérhetőek, ill. számíthatóak: Kezdeti megoszlási térfogat: (Vdc): 110 ml/ttkg Steady state megoszlási térfogat: (Vdss): 300ą78 ml/ttkg Plazma clearance (Cl): 2,4 ą0,5 ml/ttkg Kiürülési felezési idő (t1/2b): 121ą45 perc Átlagos tartózkodási idő (MRT): 140 perc Az ismételten adott fenntartó dózisok kumulációja elhanyagolható, amennyiben a 25%-os visszatérési időpontban, 0,01-0,02 mg/ttkg adagban kerülnek alkalmazásra. A pipekurónium főként a vesén át választódik ki, 56%-a az első 24 órában. Háromnegyed része változatlan, a többi 3-dezacetil pipekurónium formájában. Állatkísérletek szerint a máj is részt vesz a pipekurónium eliminációjában.

Minden jog fenntartva © 2015-2020 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár