- Parkinson szindróma, kiváltképpen rigor és tremor tünetek, - neuroleptikumok és hasonló hatású gyógyszerek okozta akut extrapyramidalis tünetek, mint dystonia, akathisia, Parkinson szindrómára emlékeztető panaszok. További javaslatok az oldatos injekció alkalmazására: - nikotinmérgezés, - szerves foszforvegyületek okozta mérgezés. Megjegyzés: Az oldatos injekció elsősorban azokban az esetekben javallt, amikor a szer hatásának gyors kialakulására van szükség, vagy Parkinson szindróma súlyos eseteinek kezdeti kezelésére.

Akineton nem szedhető/nem adható (abszolút ellenjavallatok) - a készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, - zártzugú glaukóma, - a gyomor-bélcsatorna mechanikus szűkülete, - ileus, - megacolon, Gyermekek Gyermekeknek az Akineton 2 mg tabletta adható. Gyermekek esetében a tapasztalatok korlátozottak (lásd 4.4 pont).

Adagolás Egyszeri és napi adagok Az adagolás individuálisan, fokozatosan állítandó be. Akineton tabletta A kezelést a legkisebb adaggal kell elkezdeni és fokozatosan kell emelni a beteg számára megfelelő mennyiség eléréséig. A tabletták bevétele étkezés közben vagy után történjék. Javasolt adagolás Felnőttek: Parkinson szindróma Felnőttek per os kezelése során kezdetben napi 2-szer 1 mg (2 x 1/2 tabletta) adható. Az adag naponta mintegy 2 mg-mal növelhető. A fenntartó adag ½-2 tabletta, naponta 3-4 alkalommal (3-16 mg/nap mennyiségnek megfelelően). A maximális napi adag a 16 mg-ot (8 tabletta/napot) nem haladhatja meg. A napi adagot egyenletesen kell napközben elosztani. Gyógyszerek okozta extrapyramidalis szindróma kezelésére Felnőtteknek a neuroleptikum mellé kiegészítő terápiaként 1-4 mg (1/2-2 tabletta) naponta 1-4-szer, a tünetek súlyosságának megfelelően. Gyermekek (3-15 éves korban): Gyógyszerek okozta extrapyramidalis szindróma kezelésére Gyermekeknek napi 1-3-szor 1-2 mg (1/2-1 tabletta) adható a neuroleptikum mellé, ami megfelel 1‑6 mg biperidén-hidroklorid/nap mennyiségnek. Megjegyzés: Az oldatos injekció elsősorban azokban az esetekben javallt, amikor a szer hatásának gyors kialakulására van szükség.

Akineton oldatos injekció

Az alábbi táblázat a mellékhatások gyakoriságának megállapítása során általánosan használt intervallumokat tünteti fel: Nagyon gyakori (³1/10), Gyakori (³1/100 – <1/10), Nem gyakori (³1/1000 – <1/100), Ritka (³1/10 000 – <1/1000), Nagyon ritka (<1/10 000), Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Mellékhatások a kezelés megkezdésékor és a gyógyszer mennyiségének túl gyors emelése során léphetnek fel. A gyógyszert alkalmazók száma nem ismert, így a spontán jelentések alapján rögzitett mellékhatások előfordulási gyakoriságát pontosan nem lehet meghatározni. Infekciók és fertőzések Nem ismert: parotitis. Immunrendszer Nagyon ritka: túlérzékenységi reakciók. Pszichiátriai kórképek Ritka: magasabb dózisok alkalmazása során: izgatottság, szorongás, zavartság, delirium, hallucinációk, álmatlanság. Centralis izgatottság gyakran az elégtelen cerebralis működésű betegeknél észlelhető és ez szükségessé teheti a gyógyszer mennyiségének csökkentését. Az alvási REM fázis (gyors szemmozgással járó alvási szakasz) átmeneti csökkenését jelentették, melyet a REM latencia növekedése és a REM fázis arányának százalékos csökkenése jellemzett. Nagyon ritka: idegesség, eufória. Idegrendszeri betegségek Ritka: fáradtság, szédülés, és emlékezetzavar. Nagyon ritka: fejfájás, dyskinesia, ataxia és beszédzavar, fokozott hajlam az agyi rohamokra és görcsökre. Szembetegségek: Nagyon ritka: akkomodációs zavar, mydriasis, fényérzékenység. Szűkzugú glaukóma (szemnyomás ellenőrzése során) Szívbetegségek Ritka: tachycardia. Nagyon ritka: bradycardia. Parenteralis alkalmazás során vérnyomásesés jelentkezhet. Emésztőrendszeri betegségek. Ritka: szájszárazság, hányinger, gyomorpanaszok. Nagyon ritka: székrekedés. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei Nagyon ritka: csökkent verejtékezés, allergiás bőrkiütések A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei Ritka: izomrángás. Vese- és húgyúti betegségek Nagyon ritka: vizeletürítési zavar elsősorban prostata adenoma esetén (dózis csökkentése javasolt), vizeletpangás. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Ritka: álmosság. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

Együttadása esetén egyéb antikolinerg hatású gyógyszerekkel pl. pszichofarmakonokkal, antihisztaminokkal, antiparkinson szerekkel, spazmolítikumokkal és egyes antiarrhythmiás szerekkel (pl. kinidin) fokozódhatnak a biperidén központi idegrendszeri és perifériás mellékhatásai. Levodopa és biperidén egyidejű alkalmazása esetén a dyskinesisek fokozódhatnak (generalizált choreiform mozgások). A neuroleptikumok okozta tardiv dyskinesiát a biperidén felerősítheti. Alkalmanként a tardiv dyskinesia mellett fennálló Parkinson-betegség tünetei annyira súlyosbodhatnak, hogy az antikolinerg terápia szükséges marad. Az antikolinerg szerek súlyosbíthatják a petidin központi idegrendszeri mellékhatásait. Az alkohol hatásai súlyosbodhatnak biperidén mellett. A metoklopramid és más hasonló gyógyszerek gastrointestinalis traktusra gyakorolt hatását a kolinolitikumok, mint a biperidén, antagonizálják.

Akineton csak különös óvatossággal szedhető/adható prostata hypertrophia, súlyos tachycardiához vezető betegségek, terhesség, szoptatás, fokozott agyi görcskészség esetén. Különleges megjegyzés (a szájon át alkalmazható gyógyszerformához) Ritkán biperidén abusust és dependenciát észleltek, ami a szer alkalmanként megfigyelt hangulatjavító és rövid ideig tartó euforizáló hatásával hozható összefüggésbe. Mellékhatások leggyakrabban a kezelés kezdetén jelentkeznek, illetve ha a gyógyszer adagját túl gyorsan emeljük. Az életet veszélyeztető komplikációkat kivéve, kerülni kell a szer hirtelen elhagyását a túlzott mértékű ellenreguláció miatt. Idősebb betegek, különösen a cerebrovascularis vagy degeneratív betegségben szenvedők, fokozottan érzékenyek lehetnek a készítményre, még terápiás dózisok alkalmazása esetén is. A cerebrális történések előfordulási valószínűségét növelhetik a központi idegrendszerre ható kolinolitikumok, mint a biperidén, ezért elővigyázatosság ajánlott veszélyeztetett betegek kezelése esetén. Az Akineton óvatosan adagolandó olyan betegeknek, akik görcsrohamokra fokozottan hajlamosak. Néhány betegben, különösen a prostata hypertrophiában szenvedőkben, a biperidén fájdalmas vizelést, ritkábban vizeletretenciót idézhet elő. A gyógyszer használata kapcsán szájszárazságot tapasztaló betegeken gyakori kis kortyokban fogyasztott folyadék vagy cukormentes rágógumi használata segíthet. A szemnyomás gyakori ellenőrzése szükséges (lásd 4.8 pont). Gyermekekben a biperidénnel való tapasztalat főleg gyógyszermellékhatás vagy mérgezés (pl. neuroleptikumok vagy metoklopramid és más hasonló gyógyszerek) kapcsán kialakuló dystonia rövid távú kezelésére korlátozódik. Alkalmazásának, ill. hatásának tartama alatt szeszesitalt fogyasztani tilos! Laktóz-intoleranciában figyelembe kell venni, hogy az Akineton 2 mg tabletta 38 mg laktóz‑monohidrátot tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában, vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. Bizonyos betegcsoportokban alkalmazása különleges körültekintést igényel: Idős, különösen agyi történésen átesett betegeknek csak fokozott körültekintéssel adható.

A biperidén teratogén hatására vonatkozó adatok nincsenek. Elégtelen tapasztalatok miatt terhességben, főleg az első trimeszterben alkalmazásakor az előny/kockázat gondos mérlegelése szükséges. Az antikolinerg szerek a tejelválasztást gátolhatják. A biperidén esetében erre nincsenek adatok. Az anyatejbe átjut és elérheti az anyai plazmában mérhető koncentrációt. Mivel a gyógyszer metabolizmusának típusa illetve mértéke nem ismert újszülöttekben, és farmakológiai-toxikológiai hatások nem zárhatók ki. Szoptató anyáknál történő alkalmazásakor az előny/kockázat gondos mérlegelésével a kezelőorvos dönt.

Tünetei: Atropin mérgezés-szerű tünetek, tág és renyhén reagáló pupillák, a nyálkahártyák kiszáradása, az arc kipirulása, tachycardia, bél- és hólyag atónia, főként gyermekeken hőmérséklet‑emelkedés, valamint izgatottság, delírium, zavartság, tudatzavar és/vagy hallucinációk. Súlyos mérgezésben fennáll a keringés összeomlásának, valamint a centrális légzésbénulásnak a veszélye. Kezelése: Életet veszélyeztető mérgezésekben acetilkolin-észteráz-bénító, legelőnyösebben a liquorba is bejutó fizosztigmin alkalmazható. Ezenkívül még a szív-, a keringés-, és a légzésfunkciók támogatása jön szóba, továbbá hólyagkatéter behelyezése, valamint egyes esetekben testhőmérséklet csökkentés.

Farmakoterápiás csoport: Antiparkinson szerek; Antikolinerg szerek; Tercier aminok. ATC kód: N04A A02 A biperidén elsősorban egy antikolinerg gyógyszer, amely központi idegrendszeri hatást fejt ki. Rendelkezik perifériás hatással is, de ez minimális az atropinéval összehasonlítva. A biperidén kompetitíven kötődik a perifériás és központi muscarinreceptorokhoz (elsősorban az M₁-hez). Állatkísérletekben a biperidén kivédte a centrálisan ható kolinerg szerek által kiváltott Parkinsonszerű hatásokat (tremor és rigiditás).

Per os adagolás esetén: 4 mg biperidén-hidroklorid szájon át való bevétele után, 6 egészséges alanyban vizsgálva (mind 20‑33 éves kor közötti), a gyógyszer felszívódása gyorsan, 27 perc alatt megtörtént. Az 1,5 ng/ml-es plazma csúcskoncentráció 1,5 óra után volt mérhető (átlagosan). Más vizsgálatokban a csúcskoncentráció 1,01‑6,53 ng/ml, illetve 3,2‑5,0 ng/ml volt és 0,5-2 órával a beadást követően alakult ki. Egy összehasonlító vizsgálat során tíz egészséges fiatal kísérleti alany (átlagos életkor 24 +- 4,7 év) és nyolc idős Parkinson kóros beteg (átlagos életkor 77,4 +- 4,8 év) kapott 4 mg biperidént szájon át, majd 7 nappal később 6 napon át napi kétszer 2 mg biperidént szedtek. A biperidén plazma koncentrációját az első és a 15. napon határozták meg. A maximális plazma koncentráció a fiatal kontrollcsoportban 4,3 ± 2,6 ng/ml volt (0,9 órával a bevétel után) az első napon, míg 2,5 ± 1,4 ng/ml volt (0,8 óra után) a 15. napon. Figyelembe kell venni, hogy a 15. napon a vérvétel előtt még 2 mg biperidén került bevételre. Az idős betegcsoportban az első napon mért maximális plazma koncentráció 7,2 ± 4,4 ng/ml, míg a 15. napon 4,2 ± 2,2 ng/ml volt 1,6 ± 0,7 illetve 1,6 ± 0,3 órával a gyógyszer bevétele után. A biperidén 94%-ban kötődik plazmafehérjékhez nőkben, míg ugyanez az arány 93% férfiakban. A látszólagos megoszlási térfogat 24 +- 4,1 l/ttkg volt. A biperidén majdnem teljesen metabolizálódik. A biperidén változatlan formában nem mérhető a vizeletben. A legfontosabb biperidén metabolit a bicikloheptán gyűrűben hidroxilált változat (70%), továbbá a biperidén egy része a piperidén gyűrűben is hidroxilálódik (40%). Körülbelül egyenlő arányban ürülnek a különböző metabolitok (a hidroxilált és konjugált formák) a vizelettel és a széklettel. 4 mg biperidén-hidroklorid egyszeri orális alkalmazása esetén a terminális plazma felezési idő 11 és 21,3 óra között volt a fiatal alanyokban, míg 23,8 és 36,6 óra között az idős betegekben. Egyensúlyi állapotban (2 x 2 mg biperidén-hidroklorid 6 napon át) a felezési idő 15,7 és 33,3 óra közé esett a fiatal alanyokban, míg 26,3 és 40,7 óra között alakult az idős betegekben. A plazma clearance 11,6 ± 0,8 ml/perc/ttkg volt. Károsodott vese és májfunkcióval rendelkező betegekre vonatkozó farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre. Nincs adat a placentáris transzportra vonatkozóan. A biperidén kiválasztódik az anyatejbe, és ott az anyai plazma koncentrációval megegyező koncentrációt érhet el. Mivel metabolizmusának sajátosságai újszülöttekben nem ismertek, és farmakológiai-toxikológiai hatások nem zárhatók ki, ezért a szoptatás a gyógyszerszedés ideje alatt mellőzendő (lásd 4.6 pont). További megjegyzések az injekciós formával kapcsolatban: Abszorpcióra és plazma koncentrációra vonatkozó adat, intarmuscularis alkalmazás esetén, nem áll rendelkezésre. Az inravénás alkalmazáskor mérhető plazma koncentrációk következetesen magasabbak mint per os használat után és bifázisos csökkenést mutatnak, az első fázisban 1,5 órás míg a terminális fázisban 24 órás felezési idővel. Egy vizsgálatban, amelyben 6 egészséges alany (mind 23-27 év közötti) vett részt, a terminális plazma felezési idő 24,3 óra volt (átlagérték) 4 mg biperidén-laktát egyszeri intravénás injekciója után. Biológiai felhasználhatóság Injekció Intramuscularis alkalmazáskor a biperidén biofelhasználhatóságára vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. Per os forma A per os alkalmazás után mérhető szisztémás biofelhasználhatóság csak 33% ± 5% volt.

Akineton tabletta