Akut gastrointestinalis, biliaris és urogenitalis spasmusok enyhítése, beleértve az epe és vesecolicát is. Diagnosztikai és terápiás eljárások kivitelezését/értékelését megnehezítő simaizomgörcs oldása (pl. gastroduodenoscopia vagy radiológiai vizsgálatok során).

• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
• Kezeletlen zárt zugú glaucoma (lásd még a 4.4 pontban).
• Vizeletretenciót okozó prostata hypertrophia.
• A tápcsatorna organikus szűkülete.
• Tachycardia.
• Megacolon.
• Myasthenia gravis.

Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: Naponta több alkalommal 1-2 ampulla (20-40 mg) Buscopan Fluid adható lassan befecskendezve, intravénás, intramuscularis vagy subcutan injekcióban. Maximális napi adag: 100 mg, ezt nem szabad túllépni. Csecsemők és kisgyermekek: Súlyos esetekben naponta több alkalommal 0,3-0,6 mg/ttkg, lassan befecskendezve, intravénás, intramuscularis vagy subcutan injekcióban. Maximális napi adag: 1,5 mg/ttkg, ezt nem szabad túllépni. Károsodott máj- és veseműködés: Máj- és veseműködési zavar esetén nem szükséges módosítani az adagolást. Idősek: Nem szükséges módosítani az adagolást időskorú betegek esetében. A Buscopan Fluidot nem szabad hosszú ideig napi rendszerességgel folyamatosan alkalmazni a hasi fájdalom okának kiderítése nélkül.

A felsorolt mellékhatások közül számos a Buscopan Fluid antikolinerg tulajdonságaival hozható összefüggésbe. Ezek a mellékhatások azonban rendszerint enyhék, és spontán megszűnnek. A mellékhatások gyakoriságát a MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák alapján állapították meg. AMedDRA szerinti gyakorisági kategóriák: Nagyon gyakori ³1/10; Gyakori ³1/100 - <1/10; Nem gyakori ³1/1000 -<1/100; Ritka ³1/10 000 - <1/1000; Nagyon ritka (<1/10 000); Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Immunrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: Anaphylaxiás shock*, beleértve a fatális kimenetelű eseteket is, anaphylaxiás reakciók*, dyspnoe*, bőrreakciók*, urticaria*, bőrkiütés*, erythema*, pruritus*, túlérzékenységi reakciók* Szembetegségek és szemészeti tünetek: Gyakori: Akkomodációs látászavarok Nem ismert: Mydriasis*, megnövekedett szemnyomás* Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Gyakori: Tachycardia Érbetegségek és tünetek: Gyakori: Szédülés Nem ismert: Vérnyomásesés*, kipirulás* Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Gyakori: Szájszárazság Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: Nem ismert: Vizeletretentio* A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Nem ismert: Dyshidrosis* * Ezeket a mellékhatásokat a forgalomba hozatalt követően jelentették. A gyakoriság pontos megállapítása nem lehetséges, mert ezek a mellékhatások nem szerepelnek az 1368 beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálat adatbázisában. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A Buscopan Fluid növelheti a tri- és tetraciklikus antidepresszívumok, az antihisztaminok, az antipszichotikumok, a kinidin, az amantadin és a dizopiramid, valamint az egyéb antikolinerg szerek (pl. tiotropium, ipratropium, atropinszerű anyagok) antikolinerg hatását. Buscopan Fluid és dopamin antagonisták (pl. metoklopramid) egyidejű alkalmazásakor mind a két gyógyszer gastrointestinalis hatása csökkenhet. A Buscopan Fluid fokozhatja a béta-receptor-izgató vegyületek tachycardizáló hatását.

Súlyos, ismeretlen eredetű hasi fájdalom megléte vagy rosszabbodása esetén, különösen, ha olyan tünetekkel jár együtt, mint a láz, hányinger, hányás, megváltozott bélmozgás, hasi érzékenység, vérnyomásesés, ájulás vagy véres széklet, a tünetek hátterében lévő etiológia feltárására alkalmas diagnosztikai eljárásokat kell alkalmazni. Nem diagnosztizált, és emiatt kezeletlen zárt zugú glaucomában antikolinergikumok (pl. Buscopan Fluid) hatására emelkedhet az intraocularis nyomás. Ennek megfelelően, amennyiben az injekció beadása után látászavarral járó fájdalmas szemvörösödés jelentkezik, haladéktalanul szemész szakorvoshoz kell fordulni. A készítmény parenterális alkalmazása után szórványosan észleltek anaphylaxiás reakciót, olykor keringési shock kíséretében. Mint minden más, ilyen reakciókat kiváltó gyógyszer esetében, a Buscopan Fluid injekció-kezelésben részesülő betegeket is megfigyelés alatt kell tartani. A kardiális kockázattal rendelkező betegek parenterális Buscopan kezelése során fokozott elővigyázatosság szükséges. Ezen betegek monitorozása javasolt. A Buscopan Fluid 20 mg/ml oldatos injekció adagonként kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz, azaz gyakorlatilag nátriummentes.

Terhesség, szoptatás Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő adat a hioszcin-butilbromid tekintetében. Az állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). A Buscopan Fluid és metabolitjainak humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ. A Buscopan Fluid alkalmazása elővigyázatosságból terhesség és szoptatás ideje alatt kerülendő. Termékenység Nem végeztek azemberi termékenységre gyakorolthatásokat értékelő vizsgálatokat (lásd 5.3 pont).

Tünetek Túladagolás esetén antikolinerg hatások jelentkezhetnek. Kezelés Szükség esetén paraszimpatomimetikumokat kell adni. A glaucomás betegek sürgős szemészeti szakellátásra szorulnak. A cardiovascularis mellékhatásokat a hagyományos szakmai elvek szerint kell kezelni. Légzésbénulás esetén megfontolandó az intubatio és a gépi lélegeztetés. A vizeletretenció hólyagkatéter bevezetésével szüntethető meg. A felsoroltakon kívül, szükség esetén megfelelő tüneti kezelést is kell alkalmazni.

Farmakoterápiás csoport: Belladonna alkaloidok, félszintetikus, kvaterner ammónium vegyületek ATC: A03B B01 A Buscopan Fluid a tápcsatorna, az epeutak és az urogenitalis rendszer simaizomzatának görcsét oldja. Más kvaterner ammóniumszármazékokhoz hasonlóan a hioszcin-N-butilbromid sem jut át a vér-agy gáton, ennek megfelelően nem okoz központi idegrendszeri antikolinerg mellékhatásokat. A periférián kifejtett antikolinerg hatás a zsigerek falában található ganglionok működésének gátlásából és a szer antimuszkarin aktivitásából ered.

Felszívódás és eloszlás Intravénás alkalmazását követően a hioszcin-N-butilbromid rövid idő alatt (t_1/2α= 4 perc, t_1/2β= 29 perc) eloszlik a szövetekben; eloszlási térfogata (V_dss) 128 liter (kb. 1,7 l/kg). Mivel a hioszcin‑butilbromid nagymértékű affinitással kötődik a muszkarin- és nikotin-receptorokhoz, elsősorban a hasi és a medence területek simaizomsejtjeihez, valamint a hasi szervek ganglionjaihoz kötődve oszlik meg. A hioszcin‑butilbromid plazmafehérjékhez (albuminhoz) való kötődése kb. 4,4%. Állatkísérletekben mutatták ki, hogy a hioszcin-butilbromid nem jut át a vér-agy gáton, azonban erre vonatkozó klinikai adat nem áll rendelkezésre. In vitro kölcsönhatást figyeltek meg a hioszcin‑butilbromid (1 mM) és az emberi placenta epithel sejtjeinek cholin-transzportja (1,4 nM) között. Biotraszformáció és elimináció A metabolizmus elsősorban az észterkötés helyén történő hidrolízis útján valósul meg. A terminális eliminációs fázisban (t_1/2γ) a hatóanyag felezési ideje kb. 5 óra. Az egésztest-clearance értéke 1,2 liter/perc, ennek kb. fele renális clearance. Klinikai vizsgálatokban az izotóppal jelölt hioszcin-butilbromid intravénás adagolását követően a radioaktív dózis 42-61%-a renálisan választódott ki, míg 28,3-37%‑a a széklettel ürült ki a szervezetből. A hatóanyag változatlan formában a vizelettel kiválasztódó részének aránya kb. 50%. A vizelettel ürülő metabolitok kismértékben kötődnek a muszkarin-receptorokhoz, ezért úgy tekinthető, hogy nem járulnak hozzá a hioszcin-butilbromid hatásaihoz.