Neurológiában: agyi keringészavar különböző formáiban: TIA, ischaemiás stroke, post-stroke állapotok, vascularis dementia, agyi arteriosclerosis, posttraumás-, hypertensiv encephalopathia, vertebrobasilaris insufficientia. Agyi keringészavarok pszichés vagy neurológiai tüneteinek csökkentése. Szemészetben: az érhártya és ideghártya krónikus vascularis betegségeiben (pl. az artéria vagy véna centralis retinae thrombosisa, érelzáródása) esetén. Fülészetben: akut vascularis vagy toxikus (gyógyszeres) vagy egyéb eredetű (idiopathiás, dörejártalom okozta) halláscsökkenés, Meniére-betegség, tinnitus.

Vérzéses agyi történés akut fázisa, súlyos ischaemiás szívbetegség, súlyos szívritmuszavarok. Terhesség, szoptatás időszaka. Gyermekkorban történő alkalmazása ellenjavallt (releváns klinikai vizsgálati adatok hiányában). A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Iv. cseppinfúzióban alkalmazandó, lassan infundálva! (Az adagolás sebessége nem haladhatja meg a percenkénti maximális 80 cseppszámot!) Cseppinfúzióban a kezdő napi adag általában 20 mg (2 amp.) 500 ml infúziós oldatban. Ez a beteg toleranciájától függően, 2-3 napon belül maximálisan 1 mg/ttkg/nap dózis eléréséig emelhető. Az átlagos kezelési időtartam 10-14 nap, a szokásos napi adag - 70 kg-os testtömegre vonatkoztatva - 50 mg/nap (5 ampulla 500 ml infúziós oldatban). Vese- és májbetegek is a szokásos dózisban kaphatják. Im., továbbá hígítatlanul iv. nem alkalmazható! Az infúziós kúrát követően javasolt napi 3x1 Cavinton forte tablettával vagy napi 3-szor 2 Cavinton tablettával (3-szor 10 mg) folytatni a beteg kezelését. Az infúzióhoz felhasználható valamennyi fiziológiás sóoldat, ill. glükózt tartalmazó infúzió (pl. Salsol, Ringer, Rindex, Rheomacrodex). Az infúziós keveréket az elkészítést követő 3 órán belül fel kell használni. A Cavinton injekció alkalmazása gyermekek esetében ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

A Cavinton injekció alapvetően biztonságos készítmény, amit egyebek mellett az is jelez, hogy egy több tízezer beteg adatait feldolgozó tanulmány szerint még a leggyakrabban előforduló mellékhatások sem estek a nemzetközi konvenciók szerinti „Gyakori (>1/100)” kategóriába (azaz a legnagyobb valószínűséggel előforduló mellékhatásokat is 1%-nál kisebb arányban regisztrálták), ezért a „Gyakori” kategóriát a lenti táblázatból kihagytuk. Az alábbi táblázat az egyes mellékhatásokat előfordulásuk gyakorisága szerint csoportosítva mutatja a MedDRA nemzetközi adatbázis terminológiája alapján:

Szervrendszer (MedDRA)	Nem gyakori (>1/1000 - <1/100)	Ritka (>1/10000 - <1/1000)	Nagyon ritka (<1/10000)
Vérképzőszervi és nyirokrend­szeri betegségek és tünetek		Thrombocytopenia Vörösvértest agglutináció	Anaemia
Immunrendszeri betegségek és tünetek			Túlérzékenységi reakció
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek		Hypercholesterinemia Diabetes mellitus	Anorexia
Pszichiátriai kórképek	Eufórikus hangulat	Nyugtalanság	Depresszió
Idegrendszeri betegségek és tünetek		Fejfájás Szédülés Hemiparesis Aluszékonyság	Tremor Eszméletvesztés Hipotónia Presyncope
Szembetegségek és szemészeti tünetek		Hyphaema Hypermetropia Homályos látás Myopia	Conjunctiva vérbőség Papillaoedema Diplopia
A fül és az egyensúlyérzékelő szerv betegségei és tünetei		Halláskárosodás Hyperacusis Hypacusis Vertigo	Tinnitus
Szívbetegsé­gek és a szívvel kapcsolatos tünetek		Myocardiális ischaemia/infarktus Angina pectoris Arrhythmia Bradycardia Tachycardia Extrasystole Palpitatio	Szívelégtelenség Pitvarfibrilláció
Érbetegségek és tünetek		Hipotónia Hipertónia Flush	Vérnyomás ingadozás Vénás elégtelenség
Emésztőrend­szeri betegségek és tünetek		Hasi discomfort Szájszárazság Émelygés	Hypersalivatio Hányás
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei		Erythema Hyperhidrosis Urticaria	Dermatitis Pruritus
Általános tünetek és az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Melegérzés	Asthenia Mellkasi discomfort Injekció helyén fellépő gyulladás, trombózis
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei	Vérnyomás csökkenés	Vérnyomás növekedés EKG: QT prolongáció, ST segment depressio Karbamid növekedés	LDH növekedés EKG: PR prolongáció, Kóros EEG

Klinikai vizsgálatok során vinpocetint együtt adtak béta-blokkolókkal (kloranolol, pindolol), klopamiddal, glibenklamiddal, digoxinnal, acenokumarollal és hidroklorotiaziddal: ezekben az esetekben nem volt kimutatható interakció. Alfa-metil-dopával együtt adva ritkán enyhe adjuváló hatásról számoltak be, ezért rendszeres vérnyomás kontroll szükséges ebben a kombinációban. Bár klinikai vizsgálatok adatai nem utalnak erre, általánosságban mégis óvatosság javasolt központi idegrendszerre ható gyógyszerek együttes alkalmazásakor, valamint antiarrhytmikumokkal és antikoagulánsokkal való párhuzamos kezelés esetén.

Az előny/kockázat gondos mérlegelésével alkalmazható, intracraniális nyomásfokozódás esetén, antiarrhythmicumok szedésekor, valamint szívritmuszavarok és hosszú QT szindróma fennállása esetén. Hosszú QT szindróma, vagy QT megnyúlást okozó gyógyszerek párhuzamos alkalmazása esetén EKG-kontroll javasolt. Az inj. szorbitol-tartalma miatt (160 mg/2 ml), a diabetesesek vércukorszintje a kezelés alatt ellenőrizendő. Fruktóz intoleranciában, ill. fruktóz -1,6-difoszfatáz enzimhiányban a készítmény alkalmazása kerülendő.

Terhesség és szoptatás alatt alkalmazása ellenjavallt. Terhesség: a vinpocetin átjut a placentán, de mind a placentában, mind a foetusban az anya vérénél alacsonyabb koncentrációt ér el. Teratogén, magzatkárosító hatást nem lehetett kimutatni. Állatkísérletekben nagy dózisok alkalmazásakor néhány esetben placentavérzést, vetélést írtak le feltehetően a fokozott placenta áramlás következményeképpen. Szoptatás: bejut az anyatejbe. Radioaktív izotóppal jelzett vizsgálatokban a radioaktivitás mintegy tízszer nagyobb koncentrációban mérhető a kiválasztott tejben, mint az anyaállatok vérében. A tejjel 1 óra alatt kiválasztott mennyiség 0,25 dózis százalék. Tekintettel arra, hogy a vinpocetine kiválasztódik az anyatejbe és nem áll rendelkezésünkre elegendő tapasztalat a csecsemőkre gyakorolt hatásáról, ezért szoptatás ideje alatt alkalmazása ellenjavallt.

Túladagolásról nem számoltak be. Az irodalmi adatok alapján a napi 1mg/ttkg dózis biztonságos. Ennél magasabb dózisok alkalmazásáról nem állnak rendelkezésre megbízható információk, így magasabb dózisok adása ellenjavallt.

Farmakoterápiás csoport: Pszichostimulánsok és nootropikumok ATC kód: NO6B X 18 A vinpocetin összetett hatású vegyület, ami az agyi metabolizmusra és a véráramlásra, valamint a vér rheologiai viszonyaira is kedvező hatást gyakorol. Neuroprotektív hatás: mérsékli az excitatoros aminosavak által kiváltott citotoxikus reakciók káros hatásait. Gátolja a feszültségfüggő Na⁺- és Ca²⁺-csatornákat, valamint az NMDA és AMPA receptorokat. Potenciálja az adenozin neuroprotektív hatását. Serkenti az agyi metabolizmust: növeli az agyszövet glükóz- és O₂-felvételét és felhasználását. Javítja a neuronok hypoxia-toleranciáját; fokozza az agy kizárólagos energiaforrásának, a glükóznak a vér-agy gáton történő transzportját; a glükóz lebontását az energetikailag kedvezőbb aerob irányba tolja el; szelektíven gátolja a Ca²⁺-kalmodulin függő cGMP-foszfodieszteráz (PDE) enzimet, fokozza az agy cAMP és cGMP szintjét. Emeli az agy ATP koncentrációját és az ATP/AMP arányt; fokozza az agy noradrenalin és szerotonin turnoverét; stimulálja a felszálló noradrenerg rendszert; antioxidáns aktivitást fejt ki; mindezek révén cerebroprotektiv hatású. Javítja az agyszövet mikrocirkulációját: gátolja a thrombocyta-aggregációt, csökkenti a kórosan fokozott vérviszkozitást; növeli a vörösvértestek deformabilitását és gátolja azok adenozinfelvételét; elősegíti az O₂ szöveti transzportját a vörösvértestek O₂-affinitásának csökkentésével. Szelektíven növeli az agyi véráramlást: a perctérfogat agyi frakcióját növeli; csökkenti az agyi vascularis rezisztenciát anélkül, hogy számottevően befolyásolná a szisztémás keringés paramétereit (vérnyomás, perctérfogat, pulzusszám, teljes perifériás rezisztencia); nem okoz "steal-effektust", sőt alkalmazása során elsősorban a károsodott, alacsony perfúziójú (de még el nem halt) ischaemiás terület vérellátása fokozódik ("inverz steal-hatás").

Eloszlás: radioaktív izotóppal jelzett vinpocetinnel végzett p.o. vizsgálatokban patkányban a radioaktivitás a legnagyobb koncentrációban a májban és a gyomor-béltraktusban volt kimutatható. A maximális szöveti koncentrációk a beadás után 2-4 órával mérhetők. Az agyban mért radioaktivitás koncentráció nem haladta meg a vérben mért értékeket. Emberben: a fehérjekötődés mértéke 66 %. A megoszlási tér 246,7±88,5 l, ami jelentős szöveti kötődésre utal. A clearance értéke (66,7 l/h) meghaladja a máj plazma térfogatot (50 l/h), ami extrahepatikus metabolizmusra utal. Eliminatio: ismételt per os adagolása során lineáris kinetikát mutatott 5 és 10 mg orális dózisban, az egyensúlyi plazma koncentrációk 1,2±0,27 ng/ml ill. 2,1±0,33 ng/ml-nek adódtak. Eliminációs fél életideje emberben 4,83±1,29 óra. Radioaktív vegyülettel végzett vizsgálatokban azt találták, hogy a vizelettel, illetve a széklettel ürül, mintegy 60:40 % arányban. Jelentős mennyiségben választódik ki a radioaktivitás az epével patkányban és kutyában egyaránt, de jelentős mértékű enterohepatikus cirkuláció nem volt kimutatható. Az apovinkaminsav a vesén át gyakorlatilag egyszerű glomerulus filtrációval ürül, eliminációs felezési ideje a vinpocetin dózisától és adagolási módjától függően változik. Metabolizmus: a fő metabolit az apovinkaminsav (AVA), ami emberben 25-30 %-ban képződik. A vinpocetin orális adása után mintegy kétszer akkora AVA görbe alatti területet lehet mérni, mint a vinpocetin i.v. adása után, ami a vinpocetin "first-pass" metabolizmusa során fellépő AVA-keletkezésre utal. További azonosított metabolitok: hidroxi-vinpocetine, hidroxi-AVA, dihidroxi-AVA-glicinat, ill. ezen metabolitok konjugátumai (szulfát és/vagy glukuronid konjugátumok). A változatlan formában ürült vinpocetin mennyisége mindegyik tanulmányozott fajban a dózisnak csupán néhány százalékát tette ki. Fontos és kedvező tulajdonsága a vinpocetinnek, hogy máj-, illetve vesebetegségben is a szokásos adagolás folytatható, metabolizmusából következően nem kumulálódik. Farmakokinetikai jellemzők változásai sajátos körülmények, ill tényezők (pl. életkor, kísérőbetegségek) hatására: Miután a vinpocetin elsősorban idős emberek kezelésére javasolt, akiknél a gyógyszerek kinetikájában létrejövő változások - csökkent abszorpció, eltérő megoszlás és metabolizmus, lassult excretio - közismertek, fontos volt ezen korcsoport kinetikai vizsgálata, különös tekintettel a krónikus adagolásra. A vizsgálati eredmények szerint idős embereknél sem különbözik szignifikánsan a vinpocetin kinetikája a fiatalokétól, illetve akkumuláció sem fordul elő. Máj- és vesebetegeknél is a szokások adagolás folytatható, ilyen körülmények között sem kumulálódik, ami lehetővé teszi a hosszú időtartamú kezeléseket.