- A gastrointestinális tractus felső szakaszának motilitászavarai, - különböző eredetű émelygés, hányinger, hányás (pl. máj-, vesebetegségek, koponya- és agyi sérülések, migrén vagy gyógyszer okozta) kezelése, - diabeteses gastroparesis, - a duodenum és jejunum szondázásának megkönnyítése, a gyomor és vékonybél kiürülésének elősegítése a gyomor és vékonybél röntgenvizsgálat elvégzéséhez.

A készítmény hatóanyagával (metoklopramid) vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Epilepszia. Mechanikus ileus, intestinalis perforáció, gastrointestinalis vérzés. Asthma bronchiale. Phaeochromocytoma. Prolaktin-dependens tumorok. Extrapiramidalis eredetű mozgászavarok (pl. Parkinson-szindróma). Terhesség első trimesztere és szoptatás (lásd Figyelmeztetés: Terhesség és szoptatás pont) 3 év alatti életkor.

A gastrointestinalis tractus felső szakaszának motilitászavarai, émelygés, hányinger, hányás és diabeteses gastroparesis esetén: Felnőttek és 14 éves kor feletti gyermekek: naponta 1-3-szor 1 ampulla (10 mg) Cerucal injekció adandó. Legnagyobb napi adag 30 mg metoklopramid. 3 és 14 éves közötti gyermekek: A pontos adagolás a testtömegtől függ. Az egyszeri adag 0,1 mg/ttkg (0,02 ml Cerucal injekció/ttkg), a legnagyobb napi adag 0,5 mg/ttkg. Metoklopramid javasolt adagolása: Testtömeg Egyszeri adag Legnagyobb kg metoklopramid (mg)/Cerucal inj. (ml) napi adag(mg) 50 5/1,0 25 30 3/0,6 15 20 2/0,4 10 Citosztatikus kemoterápia okozta hányáscsillapítás: 2 mg/ttkg félórával a kemoterápia megkezdése előtt, majd 1,5, ill. 3,5, ill. 5,5, valamint 8,5 órával a kemoterápia befejezése után rövid ideig tartó (15 perc) infúzióban. A 24 óra alatt beadott metoclopramide összdózisa a 10 mg/ttkg adagot ne haladja meg. Rövid ideig tartó (15 perc) infúzió esetén az injekciós oldatot 50 ml Ringer vagy 0,9 % nátrium-klorid infúziós oldattal hígítva kell beadni. Az infúziót közvetlenül a beadás előtt kell elkészíteni. a duodenum és jejunum szondázásának megkönnyítése, a gyomor és vékonybél kiürülésének elősegítése a gyomor és vékonybél röntgenvizsgálat elvégzéséhez. Felnőttek és 14 éves kor feletti gyermekek: 1 ampulla (10 mg metoclopramide) Cerucal injekció adandó lassan (1-2 perc alatt) intravénás injekció formájában a vizsgálat megkezdése előtt kb. 10 perccel. 3 és 14 éves közötti gyermekek: 0,1 mg metoclopramide/ttkg adandó lassan (1-2 perc alatt) intravénás injekció formájában a vizsgálat megkezdése előtt kb. 10 perccel. Veseelégtelenség esetén az adagot a kreatinin-clearance függvényében kell csökkenteni. A következő adatok a felnőttekre vonatkoznak (gyermekekre vonatkozóan egyelőre nem állnak rendelkezésre kellő számú vizsgálati adatok). Kreatinin-clearance Cerucal injekció napi dózisa 10 ml/perc alatt 1 ampulla (10 mg metoklopramid) 11-60 ml/perc 1,5 ampulla (egyszer 1 ampulla és egyszer 1/2 ampulla, azaz 10 mg és 5 mg metoklopramid) Ascites-szel járó súlyos májelégtelenségben az adagot felére kell csökkenteni a megnyúlt eliminációs felezési idő miatt. Az injekciós oldatot intramuscularisan (im.) vagy lassan, intravénásan (iv.) kell beadni. A kezelés időtartama az alapbetegségtől függ, általában 4-6 hét. Kivételes esetekben hosszantartó kezelés is lehetséges legfeljebb 6 hónapig. A hosszantartó kezelés megnöveli a mozgászavarok előfordulásának kockázatát.

Az előforduló mellékhatások gyakorisága a következő: Nagyon gyakori (>=1/10), gyakori (>=1/100 <1/10), nem gyakori (>=1/1000 - <1/100), ritka (>=1/10 000 - <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Idegrendszeri betegségek és tünetek, pszichiátriai kórképek Ritka: - depresszió - neuroleptikus malignus szindrómát figyeltek meg a metoklopramid alkalmazásánál (jellemző tünetek: magas láz, izommerevség, öntudatvesztés és vérnyomásingadozás). Azonnali teendők: a gyógyszer alkalmazását abbahagyni, hűtés, megfelelő folyadékpótlás, dantrolen és/vagy bromokriptin adása. Nem ismert gyakoriság: - fáradtság, álmosság - fejfájás, szédülés - szorongás, nyugtalanság - dyskinetikus szindrómát (különösen a fej, a váll és a nyak területén spontán görcsök) figyeltek meg főként gyermekekben. A jelentkező tünetek: szemhéjgörcs felfelé vagy oldalirányba, az arc- és a rágóizmok spasmusa, a nyelv kiöltése, a garat- és a nyelvizmok spasmusa, a nyak és a fej ferde tartása vagy torziója, a gerinc túlfeszítése, a karok flexiós görcse, ritkán a láb extensiós görcse. Antidotum: biperiden iv. - parkinsonizmus (tremor, rigor, akinesis) és kései dyskinesia idős betegek tartós kezelése során. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert gyakoriság: - diarrhoea. Endokrin betegségek és tünetek Nem ismert gyakoriság: - dynaecomastia, galactorrhea, menstruációs zavarok jelentkezhetnek tartós kezelés során a prolaktinszint emelkedése következtében. Ilyen estekben a gyógyszer alkalmazását meg kell szakítani. A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei Ritka: - bőrkiütés. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert gyakoriság: - agranulocytosis. Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei Nem ismert gyakoriság: - májenzimszint emelkedés. Egyes esetekben, nagy dózisú metoklopramid kezelés következtében szájszárazság fordult elő. Fiatalkorban és súlyos veseelégtelenségben (metoklopramid kiválasztás korlátozott) a mellékhatások megjelenését gondosan figyelemmel kell kísérni, és azok fellépésekor a gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni. Intravénás injekcióban való alkalmazás vérnyomásesést okozhat. A metoklopramid nagy dózisban, intravénás formában történő adása után ritkán vérnyomás-emelkedés is felléphet. Egyes tanulmányok, a metoklopramid parenteralis alkalmazását követően, szívritmuszavarok előfordulásáról számoltak be, mint pl. supraventricularis extrasystole, ventricularis extrasystole, tachycardia, a bradycardiától kezdődően a szívmegállásig. A Cerucal injekció nátrium-szulfit tartalma miatt egyes esetekben, különösen asthma bronchiale-ban szenvedő betegekben, túlérzékenységi reakciók léphetnek fel, ami hányinger, hasmenés, nehézlégzés, akut asztmás roham, öntudatzavar vagy sokk formájában jelentkezik. Ezek a reakciók egyénileg eltérő módon zajlanak le és életveszélyes állapothoz is vezethetnek.

A metoklopramid a gyomor-bélmotilitás megváltoztatásával, más egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek felszívódását lassíthatja (cimetidin, digoxin), illetve meggyorsíthatja vagy fokozhatja egyes antibiotikumok (tetraciklin, pivampicillin), acetilszalicilsav, paracetamol, mexiletin, lítium, alkohol. A metoklopramid és lítium együtt alkalmazása esetén emelkedhet a lítium szérum koncentrációja. Óvatosan adható együtt az alábbi gyógyszerekkel: - monoamino-oxidáz gátlók, triciklusos antidepresszánsok, szimpatomimetikumok: a szimpatomimetikus aktivitás fokozódhat. - antikolinerg hatású gyógyszerek: csökkenhet a metoklopramid hatása. - apomorfin: a központi idegrendszeri mellékhatás fokozódik. - bromokriptin: adagjának módosítása válhat szükségessé. - központi idegrendszeri depresszánsok: a szedatív hatás fokozódik. - ciklosporin: a plazma ciklosporin koncentráció ellenőrzése ajánlott. - neuroleptikumok (fenotiazinok, tioxantin-származékok, butirofenonok). - hepatotoxikus hatású gyógyszerek: hepatotoxicitás fokozott veszélye. - levodopa, pergolid: hatáscsökkenés. - szukcinilkolin: hatása elnyúlhat, adagjának csökkentése válhat szükségessé. A nátrium-szulfit egy igen reakcióképes vegyület. Ezért számolni kell azzal, hogy a Cerucal injekcióval együttadott tiamin (B1-vitamin) lebomlik.

Neurológiai rendellenességek Extrapiramidális rendellenességek előfordulhatnak, különösen gyermekeknél és fiatal felnőtteknél, és/vagy ha nagy dózisokat alkalmaznak. Ezek a reakciók rendszerint a kezelés kezdetén fordulnak elő, és bekövetkezhetnek egyetlen alkalmazás után is. Extrapiramidális tünetek megjelenése esetén a metoklopramid alkalmazását azonnal be kell fejezni. Ezek a hatások általában teljesen reverzíbilisek a kezelés felfüggesztését követően, de tüneti kezelést igényelhetnek (gyermekeknél benzodiazepineket és/vagy felnőtteknél antikolinerg/Parkinson-kór ellenes gyógyszereket). A 4.2 pontban megadottak szerint, a túladagolás elkerülése érdekében legalább 6 órás időkülönbséget kell tartani az egyes metoklopramid alkalmazások között még hányás vagy a dózis visszautasítása esetén is. Az elhúzódó metoklopramid-kezelés potenciálisan irreverzíbilis tardiv dyskinesiát okozhat, különösen időseknél. A kezelésnek nem szabad túllépnie a 3 hónapot a tardiv dyskinesia kockázata miatt (lásd 4.8 pont). A kezelést fel kell függeszteni a tardiv dyskinesia klinikai jeleinek megjelenése esetén. Neuroleptikus malignus szindrómát jelentettek a metoklopramid neuroleptikumokkal való kombinációja, valamint metoklopramid monoterápia esetén (lásd 4.8 pont). A metoklopramid alkalmazását azonnal fel kell függeszteni a neuroleptikus malignus szindróma tüneteinek megjelenése esetén, és megfelelő kezelést kell kezdeményezni. Különös óvatosság szükséges olyan betegeknél, akiknél neurológiai kórképek állnak fenn, illetve akiket egyéb központi idegrendszeri gyógyszerekkel kezelnek (lásd 4.3 pont). A metoklopramid súlyosbíthatja a Parkinson-kór tüneteit is. Methaemoglobinaemia A NADH citokróm-b5-reduktázhiánnyal összefüggésbe hozható methaemoglobinaemiát jelentettek. Ilyen esetekben a metoklopramid alkalmazását azonnal és véglegesen be kell fejezni, és megfelelő intézkedéseket kell kezdeményezni (pl. metilénkékkel való kezelés). Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek A metoklopramid injekció - különösen intravénás alkalmazási mód - esetén súlyos szív- és érrendszeri nemkívánatos hatásokat jelentettek, köztük a keringés összeomlását, súlyos bradycardiát, szívmegállást és a QTintervallum megnyúlását (lásd 4.8 pont). Fokozott óvatosság szükséges a metoklopramid alkalmazása, különösen az intravénás alkalmazási mód esetén idős betegeknél, a szívingerület-vezetési zavarokban szenvedőknél (beleértve a QTintervallum megnyúlását), korrigálatlan elektrolitzavar, bradycardia és olyan gyógyszerek szedése esetén, amelyek ismert módon a QTintervallum megnyúlását okozhatják. Az intravénás dózisokat lassú bolus formájában (legalább 3 percen át) kell alkalmazni a mellékhatások (pl. hypotensio, akathisia) kockázatának csökkentése érdekében. Vese és májkárosodás Vesekárosodásban vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a dózis csökkentése ajánlott (lásd 4.2 pont). A gyógyszer nátrium-szulfitot tartalmaz, mely ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt okozhat.

Farmakoterápiás csoport: Propulsiv szerek A metoklopramid centrális támadáspontú dopamin-antagonista. Ezen kívül perifériás kolinerg hatása is van. Két fő hatás különböztethető meg: 1. antiemetikus hatás 2. a gyomorkiürülést és a vékonybél-passzázst gyorsító hatás. Az antiemetikus hatását az agytörzsben (a hányásközpont kemoreceptor-trigger zónájában) centrális támadásponton keresztül, feltehetően a dopaminerg neuronok ingerküszöbének emelésével fejti ki. A megnövekedett motilitás részben szintén a központi centrumok irányítása alatt áll, ugyanakkor a perifériás hatásmechanizmus a posztganglionaris kolinerg receptorok aktiválásán keresztül és valószínűleg a gyomor és bél dopaminerg receptorainak gátlásán keresztül játszik szerepet. A nemkívánatos hatás főként extrapiramidalis tüneteket foglal magába (akaratlan spasztikus mozgás), amit a dopamin-receptor blokkoló hatás idéz elő. Hosszan tartó alkalmazás esetén a prolaktin szekréció gátlásának hiányában a prolaktin szérum koncentrációja megnövekedhet. Nőknél galactorrhoeát és menstruációs zavarokat, férfiaknál gynaecomastiát írtak le. A gyógyszer szedésének felfüggesztését követően ezek megszűnnek.

Megoszlás Intravénás alkalmazás esetén a metoklopramid gyors kezdeti eloszlása megy végbe. A megoszlási térfogat 2,2-3,4 l/ttkg között mozog. A plazma protein-kötődés alacsony. A metoklopramid átjut a vér-agy gáton, és bejut az anyatejbe. Biotranszformáció és elimináció A metoklopramid leginkább a májban metabolizálódik (first-pass metabolizmus). Részben változatlan formában ürül (kb. 20%), részben glükuronsavval vagy szulfonsavval történő májmetabolizáció után a vesén keresztül, vizelettel ürül. A felezési idő 2,6-4,6 óra között van egészséges egyénekben és kb. 14 óra vesekárosodott betegek esetében.