Penicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések, amelyekben a hatékony penicillin-szintek gyors biztosítása szükséges: - Streptococcus pyogenes által okozott tonsillitis; - Bőr- és lágyrész fertőzések: impetigo, erysipelas - Endocarditis; - Fusospirocheták okozta betegségek; - Pasteurella multocida fertőzések; - Actinomycosis; - Anthrax; - Gas gangrena; - Lyme borelliosis; - A syphilis összes stádiuma; - Műbillentyű fertőzés. A terápia megkezdése lehetőleg mikrobiológiai vizsgálat és az antibiotikum érzékenység meghatározása után történjék. Sürgős esetben a kezelés megkezdhető bakteriológiai eredmény nélkül is, de a mikrobioló¬giai vizsgálathoz a mintavétel lehetőleg történjen meg az első adag beadása előtt. A penicillin rendelésekor az antibiotikumok alkalmazására vonatkozó nemzeti és/vagy helyi irányelveket és a helyi rezisztencia viszonyokat figyelembe kell venni.

A készítmény hatóanyagával (penicillinnel) és/vagy a cephalosporinokkal, szembeni ismert vagy feltételezett túlérzékenység.

Im. és iv. adható. Egyéb fertőzésekben a szokásos napi adag (ált. 3-4 részletben): Anthrax: 5-10 millió NE; Actinomycosis: 10-20 millió NE; Diphteria: antitoxin mellett 300 000 - 400 000 NE 3-szorra elosztva 10-12 napig; Erysipeloid, endocarditis: 5-20 millió NE, 4-6 hétig; Fusospirochetosis: 5-10 millió NE; Listeriosis: újszülötteknek 0,5-1,0 millió NE, felnőtteknek 15-20 millió NE endocarditisben 4 hétig, N. gonorrhoeae okozta endocarditis, arthritis: 10-15 millió NE; Pasteurella multocida fertőzés: 4-6 millió NE; Syphilis: kortól, állapottól, stádiumtól függően; Tetanus: antitoxin mellett 20 millió NE; Endocarditis profilaxisként: beavatkozás előtt 1 órával, majd még 2 napig 200 000 NE + 600 000 NE retard forma; Streptococcus pyogenes fertőzésben a szövődmények kivédésére a kezelés legalább 10 napig tartson.

Nagyon gyakori ≥ 1/10 Gyakori: ≥ 1/100 - 1/10 < Nem gyakori: ≥ 1/1000 – 1/100 < Ritka: ≥ 1/10000 – 1/1000 < Nagyon ritka: < 1/10000 nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <): Thrombocytopenia, leucopenia, neutropenia, hemolítikus anémia Immunrendszeri betegségek és tünetek Nagyon gyakori (≥ 1/10) Jarisch – Herxheimer reakcióra syphilises betegek kezelésekor számítani kell. Gyakori (≥ 1/100 - 1/10 <) Túlérzékenységi reakció: enyhe, átmeneti jellegű bőrelváltozások (urticaria, bőrpír, morbilliform és maculopapulosus exanthemák, amelyhez viszketés és gyógyszerláz is társul). Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <) Súlyos anaphylaxiás shock és angioneurotikus oedema. Idegrendszeri betegségek és tünetek Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <) Neurotoxikus jelenségek, -beleértve a görcsrohamokat is-, előfordulhatnak 60 g/nap adag felett és súlyoson beszűkült veseműködés esetén. Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <) Intersticiális nephritis, Fertőző betegségek és parazitafertőzések Gyakori (≥ 1/100 - 1/10 <) Gombás felülfertőződés Nem gyakori (≥ 1/1000 – 1/100 <) rezisztens kórokozókkal történő felülfertőződés Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <) Pseudomembranosus colitis, amelyet a Clostridium difficile idéz elő Laboratóriumi vizsgálatok eredményei Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <) Az elektrolit háztartás zavara bekövetkezhet nagy adagok adásakor a készítmény kálium tartalma miatt, Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg vizelet cukor meghatározás, Coomb’s teszt, Vizelet- vagy szérumfehérje koncentráció

Együttadása kerülendő bakteriosztatikus antibiotikumokkal, mert a készítmény antibakteriális hatása gyen¬gül¬het. Probeneciddel együtt adva csökken a benzylpenicillin kiválasztása. Aminoglycosidokkal egyidejűleg adva (de soha nem egy fecskendőben) egymás hatását erősítik. Kálium-megtakarító diuretikumokkal, ill. kálium-tartalmú gyógyszerekkel együtt adva hyperkalaemiát okozhat. Az orális kontraceptívumok hatásosságát csökkentheti az antibiotikum adagolás, ezért a beteget figyelmeztetni kell, hogy a kezelés alatt más kontraceptív módszert is használjon. Methotrexat-tal történő együttadás esetén a penicillin csökkenti a methotrexat kiürülését, és így fokozza a methotrexát toxicitás kockázatát. Az alábbi laboratóriumi tesztek eredményeit megváltoztathatja a penicillin adagolása: - vizelet cukor meghatározás - Coomb’s teszt - Vizelet- vagy szérumfehérje koncentráció.

Anaphylaxiás shock Mivel kezeléskor súlyos, sőt halálos anaphylaxiás shock is előfordulhat, ezért más ß-laktám antibi¬oti¬ku¬mokhoz hasonlóan a terápia megkezdése előtt fel kell venni a beteg részletes anamnézisét, különös te¬kin¬tettel a penicillin- és cefalosporin-származékokkal, vagy más allergénekkel szemben fennálló allergiára, szénanáthára, urticariára, ill. asthma bronchiale-ra. Túlérzékenységi reakciók előfordulásának való¬színűsége nagyobb a már korábban különböző allergénekkel szembeni érzékenységet mutató betegeken. Allergiás reakció megjelenése esetén a kezelést abba kell hagyni. beteget a penicillin beadása után 30 percig megfigyelés alatt kell tartani az esetleges azonnali kezelést igénylő túlérzékenységi reakciók kockázata miatt. Szuperinfekció Az antibiotikum hosszan tartó adása során a rezisztens kórokozók elszaporodhatnak, ezért folyamatos mik¬robiológiai kontroll szükséges. Gombás vagy bakteriális felülfertőződés esetén megfontolandó a ke¬zelés felfüggesztése. Mint minden antibiotikus kezelés során, pseudomembranosus colitis kialakulásának lehetőségére gondolni kell súlyos hasmenés esetén. Hosszantartó kezelés során, különösen nagy adagok alkalmazása esetén a vese-, máj-, és vérképzőszervi funkciók megfelelő időközönkénti ellenőrzése szükséges. Beszűkült máj- és vesefunkció esetén a penicillin lebomlása és kiválasztása elhúzódhat. Ezt az ada¬go¬lás megállapításánál figyelembe kell venni. Napi 10 millió NE -nél nagyobb adag mellett a szérum ká¬lium kon¬centráció ellenőrizendő. Beszűkült vesefunkció és/vagy nagy adagokkal történő kezelés növelheti a központi idegrendszeri irritáció, görcsrohamok, kóma előfordulásának kockázatát. Jarisch-Herxheimer reakció Syphilises betegek kezelése során Jarisch-Herxheimer reakció kialakulására számítani kell. Gyermekek 3 éves kor alatt adása komolyan mérlegelendő, különösen bronchitis obstructiva, allergiás betegségek és idegrendszeri károsodás esetén. A gyógyszerrel foglalkozó egészségügyi személyzetnek kerülnie kell a készítménnyel való közvetlen kontaktust a bőrérzékenység kialakulásának kockázata miatt. Terhesség és szoptatás A Penicillin 1 000 000 NE por és oldószer oldatos injekcióhoz készítményt a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak nagyon indokolt esetben. A penicillin átjut a placentán, de eddig magzati károsodást nem írtak le. A penicillin szérum koncentrációjának kb. 11 százaléka bejut az anyatejbe, hatására a csecsemőben ki¬a¬la¬kulhat penicillin-érzékenység, szenzibilizáció, a bélflóra megváltozása miatti hasmenés, továbbá gom¬bás szuperinfekció. Terhességben és szoptatás idején - ha az eset súlyossága antibiotikum adást igényel és a kórokozó érzé¬keny a penicillinre, a várható előny/kockázat gondos mérlegelése mellett –a készítmény adható. A kezelés idejére meggondolandó a szoptatás felfüggesztése. Túladagolás Bár a penicillin igen kevéssé toxikus gyógyszer, magas központi idegrendszeri koncentráció esetén görcsroham kialakulhat. Túladagolás esetén a gyógyszer adását fel kell függeszteni, és tüneti kezelés végzendő. Anafilaxiás sokkhoz vezető akut allergiás reakció esetén adrenalint és intravénás szteroidot kell adni. A penicillin hemodialízissel eltávolítható.

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: beta lactam antibiotikumok, penicillinek ATC-kód: J01C E01 A penicillin gátolja az érzékeny baktériumok sejtfalszintézisét, megfelelő koncentrációban baktériumölő hatása van. A penicillináz elbontja, ezért nem hat a penicillináz termelő törzsekre.

Általában érzékeny törzsek

Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok Streptococcus pyogenes Egyéb Streptococcus törzsek N. gonorrhoeae (előfordulnak penicillináz termelő, rezisztens törzsek) Corynebacterium diphteriae Erysiphelotrix rusiopathie Listeria monocytogenes.

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok Pasteurella spp.,

Anaerob mikroorganizmusok Bacillus anthracis Actinomyces spp. Clostridium spp.

“Egyéb” mikroorganizmusok Treponema pallidum

Törzsek, melyeknél a szerzett rezisztencia probléma lehet

Streptococcus pneumoniae Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae

Eleve rezisztens organizmusok

Beta-laktamáz termelő Staphylococcusok A legtöbb Gram-negatív baktérium, beleértve a bélbaktériumokat és a nem-fermentáló Gram‑negatív baktériumokat is Chlamydia spp. Mycoplasma spp.

A kristályos penicillin G im., sc. és iv. adva is gyorsan felszívódik. Magas szint alakul ki az extracel¬lu¬láris térben, így a szérumban, továbbá a pleurális, perikardiális, peritoneális, synovialis, a szövetközti fo¬lyadékban. Alacsony penicillin-szint alakul ki a központi idegrendszerben, a szemben és a prostatában. A penicillin G fehérjekötődése kb. 60%. A kezdeti magas vérszint 3 óra után jelentősen csökken, mert a pe¬ni¬cillin gyorsan ürül a vesén át. Súlyos esetekben ezért a napi adagot 4-6 részre osztva kell alkalmazni. Újszülötteknél, és súlyos vesekárosodás esetén a kiürülés üteme csökken.