HATÓANYAGOK |
|
Javallatok: Penicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések, amelyekben a hatékony penicillin-szintek gyors biztosítása szükséges:
- Streptococcus pyogenes által okozott tonsillitis;
- Bőr- és lágyrész fertőzések: impetigo, erysipelas
- Endocarditis;
- Fusospirocheták okozta betegségek;
- Pasteurella multocida fertőzések;
- Actinomycosis;
- Anthrax;
- Gas gangrena;
- Lyme borelliosis;
- A syphilis összes stádiuma;
- Műbillentyű fertőzés.
A terápia megkezdése lehetőleg mikrobiológiai vizsgálat és az antibiotikum érzékenység meghatározása után történjék. Sürgős esetben a kezelés megkezdhető bakteriológiai eredmény nélkül is, de a mikrobioló¬giai vizsgálathoz a mintavétel lehetőleg történjen meg az első adag beadása előtt.
A penicillin rendelésekor az antibiotikumok alkalmazására vonatkozó nemzeti és/vagy helyi irányelveket és a helyi rezisztencia viszonyokat figyelembe kell venni.
Ellenjavallatok: A készítmény hatóanyagával (penicillinnel) és/vagy a cephalosporinokkal, szembeni ismert vagy feltételezett túlérzékenység.
Adagolás: Im. és iv. adható.
Egyéb fertőzésekben a szokásos napi adag (ált. 3-4 részletben):
Anthrax: 5-10 millió NE;
Actinomycosis: 10-20 millió NE;
Diphteria: antitoxin mellett 300 000 - 400 000 NE 3-szorra elosztva 10-12 napig;
Erysipeloid, endocarditis: 5-20 millió NE, 4-6 hétig;
Fusospirochetosis: 5-10 millió NE;
Listeriosis: újszülötteknek 0,5-1,0 millió NE,
felnőtteknek 15-20 millió NE endocarditisben 4 hétig,
N. gonorrhoeae okozta endocarditis, arthritis: 10-15 millió NE;
Pasteurella multocida fertőzés: 4-6 millió NE;
Syphilis: kortól, állapottól, stádiumtól függően;
Tetanus: antitoxin mellett 20 millió NE;
Endocarditis profilaxisként: beavatkozás előtt 1 órával, majd még 2 napig 200 000 NE + 600 000 NE retard forma;
Streptococcus pyogenes fertőzésben a szövődmények kivédésére a kezelés legalább 10 napig tartson.
Mellékhatások: Nagyon gyakori ≥ 1/10
Gyakori: ≥ 1/100 - 1/10 <
Nem gyakori: ≥ 1/1000 – 1/100 <
Ritka: ≥ 1/10000 – 1/1000 <
Nagyon ritka: < 1/10000
nem ismert
(a rendelkezésre álló
adatokból nem állapítható meg).
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <):
Thrombocytopenia, leucopenia, neutropenia, hemolítikus anémia
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Nagyon gyakori (≥ 1/10)
Jarisch – Herxheimer reakcióra syphilises betegek kezelésekor számítani kell.
Gyakori (≥ 1/100 - 1/10 <)
Túlérzékenységi reakció: enyhe, átmeneti jellegű bőrelváltozások (urticaria, bőrpír, morbilliform és maculopapulosus exanthemák, amelyhez viszketés és gyógyszerláz is társul).
Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <)
Súlyos anaphylaxiás shock és angioneurotikus oedema.
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <)
Neurotoxikus jelenségek, -beleértve a görcsrohamokat is-, előfordulhatnak 60 g/nap adag felett és súlyoson beszűkült veseműködés esetén.
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <)
Intersticiális nephritis,
Fertőző betegségek és parazitafertőzések
Gyakori (≥ 1/100 - 1/10 <)
Gombás felülfertőződés
Nem gyakori (≥ 1/1000 – 1/100 <)
rezisztens kórokozókkal történő felülfertőződés
Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <)
Pseudomembranosus colitis, amelyet a Clostridium difficile idéz elő
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei
Ritka (≥ 1/10000 – 1/1000 <)
Az elektrolit háztartás zavara bekövetkezhet nagy adagok adásakor a készítmény kálium tartalma miatt,
Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg
vizelet cukor meghatározás, Coomb’s teszt, Vizelet- vagy szérumfehérje koncentráció
Interakciók: Együttadása kerülendő bakteriosztatikus antibiotikumokkal, mert a készítmény antibakteriális hatása gyen¬gül¬het.
Probeneciddel együtt adva csökken a benzylpenicillin kiválasztása.
Aminoglycosidokkal egyidejűleg adva (de soha nem egy fecskendőben) egymás hatását erősítik.
Kálium-megtakarító diuretikumokkal, ill. kálium-tartalmú gyógyszerekkel együtt adva hyperkalaemiát okozhat.
Az orális kontraceptívumok hatásosságát csökkentheti az antibiotikum adagolás, ezért a beteget figyelmeztetni kell, hogy a kezelés alatt más kontraceptív módszert is használjon.
Methotrexat-tal történő együttadás esetén a penicillin csökkenti a methotrexat kiürülését, és így fokozza a methotrexát toxicitás kockázatát.
Az alábbi laboratóriumi tesztek eredményeit megváltoztathatja a penicillin adagolása:
- vizelet cukor meghatározás
- Coomb’s teszt
- Vizelet- vagy szérumfehérje koncentráció.
Figyelmeztetések: Anaphylaxiás shock
Mivel kezeléskor súlyos, sőt halálos anaphylaxiás shock is előfordulhat, ezért más ß-laktám antibi¬oti¬ku¬mokhoz hasonlóan a terápia megkezdése előtt fel kell venni a beteg részletes anamnézisét, különös te¬kin¬tettel a penicillin- és cefalosporin-származékokkal, vagy más allergénekkel szemben fennálló allergiára, szénanáthára, urticariára, ill. asthma bronchiale-ra.
Túlérzékenységi reakciók előfordulásának való¬színűsége nagyobb a már korábban különböző allergénekkel szembeni érzékenységet mutató betegeken.
Allergiás reakció megjelenése esetén a kezelést abba kell hagyni.
beteget a penicillin beadása után 30 percig megfigyelés alatt kell tartani az esetleges azonnali kezelést igénylő túlérzékenységi reakciók kockázata miatt.
Szuperinfekció
Az antibiotikum hosszan tartó adása során a rezisztens kórokozók elszaporodhatnak, ezért folyamatos mik¬robiológiai kontroll szükséges. Gombás vagy bakteriális felülfertőződés esetén megfontolandó a ke¬zelés felfüggesztése.
Mint minden antibiotikus kezelés során, pseudomembranosus colitis kialakulásának lehetőségére gondolni kell súlyos hasmenés esetén.
Hosszantartó kezelés során, különösen nagy adagok alkalmazása esetén a vese-, máj-, és vérképzőszervi funkciók megfelelő időközönkénti ellenőrzése szükséges.
Beszűkült máj- és vesefunkció esetén a penicillin lebomlása és kiválasztása elhúzódhat. Ezt az ada¬go¬lás megállapításánál figyelembe kell venni.
Napi 10 millió NE -nél nagyobb adag mellett a szérum ká¬lium kon¬centráció ellenőrizendő.
Beszűkült vesefunkció és/vagy nagy adagokkal történő kezelés növelheti a központi idegrendszeri irritáció, görcsrohamok, kóma előfordulásának kockázatát.
Jarisch-Herxheimer reakció
Syphilises betegek kezelése során Jarisch-Herxheimer reakció kialakulására számítani kell.
Gyermekek
3 éves kor alatt adása komolyan mérlegelendő, különösen bronchitis obstructiva, allergiás betegségek és idegrendszeri károsodás esetén.
A gyógyszerrel foglalkozó egészségügyi személyzetnek kerülnie kell a készítménnyel való közvetlen kontaktust a bőrérzékenység kialakulásának kockázata miatt.
Terhesség és szoptatás
A Penicillin 1 000 000 NE por és oldószer oldatos injekcióhoz készítményt a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak nagyon indokolt esetben.
A penicillin átjut a placentán, de eddig magzati károsodást nem írtak le.
A penicillin szérum koncentrációjának kb. 11 százaléka bejut az anyatejbe, hatására a csecsemőben ki¬a¬la¬kulhat penicillin-érzékenység, szenzibilizáció, a bélflóra megváltozása miatti hasmenés, továbbá gom¬bás szuperinfekció.
Terhességben és szoptatás idején - ha az eset súlyossága antibiotikum adást igényel és a kórokozó érzé¬keny a penicillinre, a várható előny/kockázat gondos mérlegelése mellett –a készítmény adható.
A kezelés idejére meggondolandó a szoptatás felfüggesztése.
Túladagolás
Bár a penicillin igen kevéssé toxikus gyógyszer, magas központi idegrendszeri koncentráció esetén görcsroham kialakulhat.
Túladagolás esetén a gyógyszer adását fel kell függeszteni, és tüneti kezelés végzendő.
Anafilaxiás sokkhoz vezető akut allergiás reakció esetén adrenalint és intravénás szteroidot kell adni.
A penicillin hemodialízissel eltávolítható.
Farmakodinámia: 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: beta lactam antibiotikumok, penicillinek
ATC-kód: J01C E01
A penicillin gátolja az érzékeny baktériumok sejtfalszintézisét, megfelelő koncentrációban baktériumölő hatása van. A penicillináz elbontja, ezért nem hat a penicillináz termelő törzsekre.
Általában érzékeny törzsek |
Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok
Streptococcus pyogenes
Egyéb Streptococcus törzsek
N. gonorrhoeae (előfordulnak penicillináz termelő, rezisztens törzsek)
Corynebacterium diphteriae
Erysiphelotrix rusiopathie
Listeria monocytogenes.
|
Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok
Pasteurella spp.,
|
Anaerob mikroorganizmusok
Bacillus anthracis
Actinomyces spp.
Clostridium spp. |
“Egyéb” mikroorganizmusok
Treponema pallidum
|
Törzsek, melyeknél a szerzett rezisztencia probléma lehet |
Streptococcus pneumoniae
Neisseria meningitidis
Neisseria gonorrhoeae
|
Eleve rezisztens organizmusok |
Beta-laktamáz termelő Staphylococcusok
A legtöbb Gram-negatív baktérium, beleértve a bélbaktériumokat és a nem-fermentáló Gram‑negatív baktériumokat is
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp. |
Farmakokinetika: A kristályos penicillin G im., sc. és iv. adva is gyorsan felszívódik. Magas szint alakul ki az extracel¬lu¬láris térben, így a szérumban, továbbá a pleurális, perikardiális, peritoneális, synovialis, a szövetközti fo¬lyadékban. Alacsony penicillin-szint alakul ki a központi idegrendszerben, a szemben és a prostatában.
A penicillin G fehérjekötődése kb. 60%. A kezdeti magas vérszint 3 óra után jelentősen csökken, mert a pe¬ni¬cillin gyorsan ürül a vesén át. Súlyos esetekben ezért a napi adagot 4-6 részre osztva kell alkalmazni. Újszülötteknél, és súlyos vesekárosodás esetén a kiürülés üteme csökken. |
|