- Különböző eredetű allergiás állapotok szimptomatikus kezelése (rhinitis, conjunctivitis, pruritus, urticaria, angiooedema, dermografizmus). - Anafilaxiás reakció adjuváns kezelése (akut tünetek egyéb szerrel, pl. epinefrinnel való megszün­tetése után). - Pre- és postoperativ, valamint szülészeti szedáció. - Anesztézia és sebészeti beavatkozások kapcsán jelentkező, valamint postoperativ hányinger, hányás megelőzése, kezelése. - Postoperativ fájdalom adjuváns kezelése (analgetikumok hatásának fokozása). - Utazási betegség megelőzése és kezelése. - Rövid távú szedáció felnőtteknél és gyermekeknél.

- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. - Súlyos központi idegrendszeri depresszió, ill. komatózus állapot esetén. - MAO bénítók alkalmazását követően 14 napon belül. - Gyermekek 2 éves kor alatt.

Adagolás Ajánlott adagja 25 – 50 mg mély intramuszkuláris injekció formájában, vagy sürgősségi esetekben lassú (max. 25 mg prometazin/perc) intravénás injekció formájában (a 25 mg/ml oldatot injekcióhoz való vízzel 10-szeresre hígítva közvetlenül a beadás előtt). A maximális parenterális adag 100 mg. Időskorúak: nincsenek specifikus adagolási javaslatok. Gyermekek és serdülők 6,25 –12,5 mg 5-10 éves gyermekek számára mély intramuszkuláris injekció formájában. Nem alkalmazható 2 éven aluli gyermekek esetében (lásd 4.3 pont). Az alkalmazás módja Intramuszkuláris vagy intravénás (hígítás után). Az intravénás injekciót a legnagyobb elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő az extravasatiót vagy a véletlen intraartériális beadást (lásd 4.4 pont). Az intramuszkuláris injekciót elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő a szubkután beadást, ami lokális nekrózishoz vezethet (lásd 4.4 pont).

Az alább felsorolt mellékhatások gyakorisága a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg. Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: leukopenia, thrombocytopenia,haemolytikus anaemia, agranulocytosis. Immunrendszeri betegségek és tünetek: nagyon ritka esetekben allergiás reakciókról számoltak be, beleértve az urticariát, kiütést, viszketést, angioneurotikus oedemát és anaphylaxiát. Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: anorexia. Pszichiátriai kórképek: zavartság, dezorientáció, nyugtalanság, izgatottság (gyermekeknél paradox hyperexcitabilitás alakulhat ki), lidércálmok, fáradtság, euphoria, idegesség, hallucinációk.

Idegrendszeri betegségek és tünetek: extrapyramidalis tünetek, úgymint oculogyriás krízis, torticollis, nyelv protrusio (valószínűbb nagyobb parenterális adagolás vagy nagy dózisok alkalmazása esetén), tremor, szedáció, aluszékonyság, homályos látás, szédülés, fejfájás, koordinációs zavar, insomnia, konvulziv görcsök. Neuroleptikus malignus szindrómáról (potenciálisan fatális) is beszámoltak. Szembetegségek és szemészeti tünetek: homályos látás, diplopia. A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei: tinnitus.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

- Szedativumok, narkotikumok, hipnotikumok, triciklikus antidepresszívumok és trankvillánsok központi idegrendszeri deprimáló hatását potencírozzák, ezért prometazin kezelés mellett ezek dózisát csökkenteni kell. - Antikolinerg hatású szerek hatását fokozza. - Epinefrinnel együtt adva inverz hypotonia, tachycardia alakulhat ki, mivel a prometazin blokkolhatja az α-receptorokat, s így az epinefrinre adott presszor választ. - Antihypertensivumok vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja. - Extrapyramidális tüneteket okozó gyógyszerekkel együtt adva fokozódik a központi idegrendszeri mellékhatások kialakulásának valószínűsége. - A prometazin csökkentheti a görcsküszöböt, és emiatt szükséges lehet az antikonvulzív szer dózismódosítása. - Allergiás teszt, valamint terhességi teszt a gyógyszer alkalmazása mellett fals pozitív vagy negatív eredményt adhat. - Allergiás bőrpróba előtt 72 órával a prometazin adását fel kell függeszteni, mert gátolhatja a hisztamin felszabadulást, fals negatív eredményt adhat.

- A fatális kimenetelű légzésdepresszió lehetősége miatt a prometazin nem alkalmazható 2 éven aluli gyermekeknél (lásd 4.3 pont). - 2 éves vagy annál idősebb gyermekeknél a prometazin alkalmazása kellő óvatosságot igényel. A legkisebb hatékony adag alkalmazása javasolt a 2 éves vagy annál idősebb gyermekek esetében és kerülendő a légzésre depresszív hatással rendelkező más szerek együttes alkalmazása. - Az intravénás injekciót a legnagyobb elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő az extravasatiót vagy a véletlen intraartériális beadást, ami nekrózishoz és gangrénához vezethet. Amennyiben az intravénás alkalmazás során a beteg fájdalmat jelez, meg kell szakítani az injekció beadását, mert ez extravasatio vagy a véletlen intraarteriális beadás jele lehet. Az intramuszkuláris injekciót elővigyázatossággal kell alkalmazni, elkerülendő a szubkután beadást, ami lokális nekrózishoz vezethet (lásd 4.2 pont). - Alkalmazása időskorban – főleg parenterális vagy nagyobb dózisok alkalmazásakor – fokozott elővigyázatosságot igényel a mellékhatások kialakulásának nagyobb valószínűsége miatt. Az idősek különösképpen érzékenyek a prometazin okozta antikolinerg hatások és zavartság vonatkozásában. - Gyermekkorban csak különös körültekintéssel adható, amennyiben a kezelendő tünet eredete nem tisztázott, mert azt esetleg még nem diagnosztizált encephalophatia, Reye-syndroma okozhatja, s ennek tünetei és a prometazin mellékhatásai összemosódhatnak. - Reye syndromára utaló tünetek esetén alkalmazását kerülni kell. - A prometazin elfedheti az ototoxikus szerek, pl. szalicilátok okozta ototoxicitas figyelmeztető jeleit. - Továbbá a hányáscsillapítás révén késleltetheti a bélelzáródás vagy az intracranialis nyomásfokozódás korai diagnózisát - Cardiovascularis, vese- és májbetegségben kezelését fokozott elővigyázatossággal kell alkalmazni. - Prometazin – elsősorban parenterális – adásakor cholestatikus icterus előfordulását figyelték meg. - Prometazin a görcsküszöböt csökkenti. Fokozott görcshajlamú betegek kezelésekor, ill. egyéb görcs­küszöböt csökkentő szerekkel való együttadásakor ezt figyelembe kell venni. - Prometazin antikolinerg hatása következtében bizonyos betegségekben (szűkzugú glaucoma, szte­notizáló gyomorfekély, húgyhólyag-nyak obstrukció, prostatahypertrophia) rosszabbodás lép­het fel, ezért adásakor fokozott elővigyázatosság szükséges. - Asthma, súlyos légúti megbetegedés esetén Pipolphen alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. A prometazin sűrűbbé vagy szárazabbá teheti a tüdőváladékot és ronthatja az expektorációt, továbbá potenciálisan fatális lemenetelű légzésdepressziót idézhet elő. - Paradox reakciók. Hyperexcitabilitásról és rendellenes mozgásokról számoltak be betegeknél a prometazin egyszeri alkalmazása után. Amennyiben ilyen reakciók előfordulnak, megfontolandó a prometazin elhagyása és más szerek alkalmazása. - Potenciálisan halálos kimenetelű Malignus Neurolepticus Syndroma előfordulásáról számoltak be prometazin adagolása során. A Malignus Neurolepticus Syndroma (MNS) tünetei lehetnek: hyperpyrexia, izomrigiditás, alteralt mentális status, vegetatív instabilitás (pl. irreguláris pulzus és vérnyomás, tachycardia, dysrythmia). Malignus Neurolepticus Syndroma gyanúja esetén a prometazin adását azonnal meg kell szüntetni. Mivel a MNS ismétlődéséről számoltak be phenothiazinok adása kapcsán, így a prometazin ismételt adását különös gondossággal kell mérlegelni. - Alkalmazása idején szeszesitalt fogyasztani tilos. - A Pipolphen injekció kálium-diszulfitot és vízmentes nátrium-szulfitot tartalmaz, melyek ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hőrgőgörcsöt okozhatnak. - A prometazin injekció fokozhatja a glukóz-toleranciát

Terhesség A Pipolphen 25 mg/ml injekciót a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak akkor, ha erre az orvos mérlegelése szerint egyértelműen szükség van. Tekintettel az irritabilitás és izgatottság kockázatára az újszülöttnél, a Pipolphen alkalmazása nem javasolt a szülés előtti 2 hét alatt. Szoptatás A rendelkezésre álló adatok szerint az anyatejbe kiválasztódó mennyiség jelentéktelen, ennek ellenére az irritabilitás és izgatottság kockázata az újszülöttnél mégis fennáll.

A súlyos fokú túladagolás tünetei változóak lehetnek. Gyermekeknél az excitáció, ataxia, koordinációs zavar, athetosis és hallucinációk különféle kombinációja jellemző, míg a felnőttek aluszékonnyá válhatnak és kómába eshetnek. Konvulziók mind felnőttek, mind gyermekek esetében jelentkezhetnek: a kóma vagy izgatottság megelőzheti előfordulásukat. A cardiorespiratoros depressio nem gyakori. Amennyiben a beteg ellátására rövidesen a bevitelt követően kerül sor, a prometazin antiemetikus hatása ellenére megengedett a hánytatás alkalmazása. Alternatívaként gyomormosás alkalmazható. A kezelés más tekintetben szupportív jellegű, különös tekintettel a megfelelő légzési és keringési status fenntartására. A konvulziók diazepammal vagy más megfelelő antikonvulziv szerrel kezelendők.

Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, fenotiazin-származékok, ATC: R06AD02 A Pipolphen hatóanyaga a prometazin, fenotiazin származék, ami az antipszichotikus hatású fenotiazinoktól molekulaszerkezetében különbözik, így jóval gyengébb antipszichotikus hatással rendelkezik. Hatékony H₁-receptor blokkoló, valamint kifejezett hányinger-, hányáscsillapító és szedatív hatású vegyület.

Hatásmechanizmus

A klinikai hatás kezdete intramuscularis adáskor kb. 20 perc, intravénásan adva 3-5 perc. Hatástartalma per os alkalmazáskor általában 4-6 óra, de a hatás eltarthat akár 12 órán keresztül is. A molekula 65-90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A hatóanyag jelentős mértékben metabolizálódik a májban, a metabolitok elsősorban a vesén keresztül ürülnek ki. Eliminációs felezési ideje kb. 7-14 óra.