- Helicobacter pylori eradikáció fekélybetegségben - két megfelelő antibiotikummal kombinációban (lásd Adagolás) - a duodenális- és gastricus fekély kiújulásának megakadályozása. - Ulcus duodeni. - Ulcus ventriculi. - Reflux oesophagitis középsúlyos és súlyos formái. - Zollinger-Ellison-szindróma és egyéb kóros hypersecretiós állapotok.

Nem alkalmazható továbbá H. pylori kombinációs kezelésére középsúlyos, ill. súlyos máj-, ill. veseelégtelenség esetén, mivel jelenleg nincsenek adatok ezen betegek adott kombinációs kezelésével. Gyermekek kezelésére tapasztalatok hiányában nem adható. Relatív ellenjavallat: terhesség, szoptatás.

A Controloc iv. adása akkor indokolt, ha a per os gyógyszeradás nem lehetséges. Kizárólag intravénásan alkalmazható. Adagolás Ulcus duodeni, ulcus ventriculi és reflux oesophagitis esetén Szokásos adagja: napi 1 ampulla (40 mg pantoprazol) iv. Zollinger-Ellison-szindróma és egyéb kóros hypersecretiós állapotok hosszantartó kezelése A betegek kezelését napi 2 ampulla (80 mg pantoprazol) Controloc i.v. adásával kell kezdeni. Ezt követően az adag nagyságát szükség szerinti növeléssel vagy csökkentéssel, a gyomorsav-szekréció függvényében kell beállítani. A 80 mg feletti napi adagokat két részletben kell beadni. A pantoprazol adagját időlegesen fel lehet emelni napi 160 mg fölé, azonban ilyen mennyiséget csupán a feltétlen szükséges ideig szabad alkalmazni az adekvát sav-kontroll elérése érdekében. Amennyiben gyors sav-kontroll szükséges, a kezdő adagként alkalmazott 2-szer 80 mg Controloc i.v. injekció a betegek többségénél elegendő ahhoz, hogy a savszekréció 1 órán belül a megfelelő tartományba (< 10 mEq/h) csökkenjen. A Controloc iv. injekcióról - amint klinikailag lehetségessé válik - javasolt mielőbb áttérni a per os adható gyógyszerforma (Controloc 40 mg bélben oldódó tabletta) alkalmazására. Az alkalmazással kapcsolatos általános utasítások: 1 ampulla tartalmát 10 ml fiziológiás konyhasóoldatban kell feloldani, és az így készült oldatot kell az ampullából felszívni és intravénásan beadni. Az oldatot tovább is lehet hígítani 100 ml fiziológiás konyhasóoldat vagy 5%-os glükózoldat alkalmazásával. A Controloc iv. injekció az itt megadott oldószereken kívül mással nem elegyíthető. Az injekciós oldatot kb. 2-15 perc alatt kell intravénásan beadni. A liofilizált pantoprazolpor elkészített oldatait az elkészítés után 12 órán belül fel kell használni! Amint a per os terápia alkalmazása lehetségessé válik, a Controloc iv. kezelést le kell állítani, és a terápiát per os Controloc tablettával (40 mg pantoprazol) kell a továbbiakban folytatni. Beszűkült vesefunkció esetén, valamint idősebb betegekben a napi adag nem lehet több, mint 40 mg (napi 1 ampulla). Súlyos májelégtelenség esetén a pantoprazol adagját napi 20 mg-ra kell csökkenteni.

Gyakran (>=10%), Alkalmanként (>=1% - <10 %), Ritkán (>=0,1% - <1 %) Nagyon ritkán (>=0,01% - <0,1%), Rendkívül ritkán (<0,01%) Gyakoriság/ Alkalmanként Ritkán Rendkívül ritkán Szerv- (>=1% - <10%) (>=0,1% - <1%) (<0,01%, beleértve Rendszer az izolált eseteket is) Gastrointestinalis Epigastrialis Hányinger rendellenességek panaszok; Hasmenés; Obstipatio; Flatulentia Általános-, és az Perifériás oedema- alkalmazással képződés, ami összefüggő panaszok megszűnik a kezelés befejezése után. Hepatobiliaris Sárgasághoz vezető rendellenességek súlyos hepatocellu- laris károsodás májelégtelenséggel vagy anélkül. Immunrendszer Anaphylaxiás zavarai reakciók - az anaphylaxiás shockot is beleértve - előfordulhatnak. Laboratóriumi, Májenzim-értékek testhőmérséklet (transz-aminázok, eltérések gamma-GT) emelkedése; emelkedett triglicerid-szintek; testhőmérséklet emelkedése, ami megszűnik a kezelés befejezése után. Vázizomrendszeri-, Myalgia, ami a kötőszöveti panaszok kezelés elhagyását követően megszűnik. Idegrendszeri Fejfájás Szédülés; panaszok Látászavar (homályos látás) Psychiatriai Mentalis depressio, panaszok ami a kezelés befejezését követően megszűnik Vese- és húgyuti Interstitialis rendellenességek nephritis Bőr- és subcutan Allergiás Urticaria; szöveti reakciók, pl. Angiooedema; rendellenességek pruritus és Súlyos bőrreakciók, bőrkiütés mint pl. Stevens- Johnson-szindróma. Erythema multiforme, Lyell-szindróma; Fényérzékenység.

A pantoprazol befolyásolja egyes pH-tól függő felszívódású gyógyszerek (pl. ketoconazol) felszívódását, ezért ezekkel együtt alkalmazva a megváltozott felszívódást figyelembe kell venni. A pantoprazol a máj cytochrom P450 enzimrendszere révén metabolizálódik, kölcsönhatása nem zárható ki olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa ezen enzimrendszer közreműködésével történik. A számos, ilyen gyógyszerrel végzett célzott vizsgálat során klinikai jelentőségű kölcsönhatást mégsem észleltek. A vizsgálatok a következő gyógyszerekre terjedtek ki: karbamazepin, koffein, diazepam, diklofenak, digoxin, alkohol, glibenklamid, metoprolol, naproxen, nifedipin, fenprocoumon, warfarin, teofillin, fenitoin, piroxicam és orális kontraceptívum. Antacidumok egyidejű alkalmazása során sem tapasztaltak semmiféle kölcsönhatást. Humán klinikai vizsgálatokban a kombinációban alkalmazott antibiotikumokkal (klaritromicin, metronidazol, amoxicillin) klinikailag releváns kölcsönhatást nem tapasztaltak.

Figyelmeztető tünetek jelenléte Bármely figyelmeztető tünet (pl. szignifikáns, nem-tervezett testtömeg-csökkenés, ismételt hányás, dysphagia, haematemesis, anaemia vagy melaena) jelentkezése esetén, és amikor a gyomorfekély gyanított vagy jelen van, a malignitást ki kell zárni. A pantoprazol-kezelés ugyanis a panaszokat is csökkentheti, így a diagnózis felállítását késleltetheti. További vizsgálatokat kell mérlegelni, ha az adekvát kezelés ellenére a tünetek fennmaradnak. Májkárosodás Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a májenzimeket rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés során. A májenzim-értékek emelkedése esetén, a kezelést fel kell függeszteni (lásd 4.2 pont). Együttadás atazanavirral Protonpumpa-gátlók együttadása atazanavirral nem ajánlott (lásd 4.5 pont). Amennyiben az atazanavir kombinálását protonpumpa-gátlókkal elkerülhetetlennek ítélik, szoros klinikai megfigyelés (pl. vírustiter) és az atazanavir dózis 400 mg-ra történő emelése ajánlott 100 mg ritonavirral kombinációban. A napi 20 mg-os pantoprazol adagot nem szabad túllépni. Gastrointestinalis bakteriális fertőzések A pantoprazol, mint minden protonpumpa-gátló, megnövelheti a felső gastrointestinalis rendszerben normál körülmények között jelenlévő baktériumok számát. A Controlockezelés kismértékben fokozhatja a gastrointestinalis bakteriális fertőzések, úgymint a Salmonella, Campylobacter vagy C. difficile okozta fertőzések kockázatát. Nátrium Ez a gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol nátriumot (23 mg) tartalmaz, azaz lényegében „nátrium-mentes”. Hipomagnezémia A legalább 3 hónapon, és a legtöbb esetben egy éven keresztül protonpumpa-gátlókkal, mint például pantoprazollal kezelt betegekben súlyos hipomagnezémiáról számoltak be. A hipomagnezémia olyan súlyos tünetekkel jelentkezhet, mint például kimerültség, tetánia, delírium, konvulzió, szédülés, kamrai ritmuszavar, mely tünetek gyakran észrevétlenül kezdődnek és eleinte figyelmen kívül hagyják őket. A legtöbb érintett betegben a hipomagnezémia javult a magnéziumpótló terápia, és a protonpumpa-gátlókkal való kezelés abbahagyása hatására. Az orvosnak fontolóra kell venni a magnéziumszint ellenőrzését a kezelés megkezdése előtt és rendszeres időközönként a kezelés során azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszú távú protonpumpa-gátló terápiában részesülnek, vagy egyidejűleg digoxint, vagy olyan gyógyszereket szednek, melyek hipomagnezémiát okozhatnak (pl. diuretikumok). Csonttörések A protonpumpa-gátlók főként nagy adagok és hosszú távú alkalmazás során (több mint 1 év), mérsékelten növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázatát, főként időseebbeken, vagy olyan betegeknél, akiknél egyéb ismert kockázati tényezők is fennállnak. Megfigyeléses vizsgálatok szerint a protonpumpa-gátlók 10-40%-kal növelik meg a törések kockázatát. A kockázatnövekedéshez részben egyéb kockázati tényezők is hozzájárulhatnak. Az oszteoporózis kockázatának kitett betegeknek az érvényes klinikai irányelveknek megfelelő ellátásban, valamint megfelelő D-vitamin és kalcium bevitelben kell részesülniük.

Farmakoterápiás csoport: Protonpumpa-gátlók A pantoprazol szubsztituált benzimidazol, ami specifikusan és dózistól függően gátolja a gyomor parietális sejteiben a protonpumpát. A pantoprazol aktivált formája felszívódás után a parietális sejt savas kompartmentjében dúsul fel, majd az aktív forma a H+/K+-ATP-áz enzimhez kötődve gátolja a gyomorsav termelését. Dózisfüggően gátlódik úgy a bazális, mint a stimulált gyomorsav-szekréció. Más protonpumpa-gátlókhoz (PPI) és a H2-blokkolókhoz hasonlóan a pantoprazol csökkenti a gyomor savasságát, ez átmeneti gasztrinszekréciót vált ki. Mivel a pantoprazola támadáspontja a savszekréciót stimuláló endogén vegyületek receptoraitól disztálisan van, a protonpumpa gátlása révén a savszekréció gátlódása független lesz attól, hogy acetilkolin, gasztrin vagy hisztamin váltotta-e ki a fokozott gyomorsav-elválasztást. A hatás per os és iv. adás esetén azonos.

- Általános farmakokinetika A pantoprazol igen gyorsan felszívódik, és egyszeri 40 mg per os adás után már teljes szérumszint érhető el. A maximális szérumkoncentráció a beadást követően kb. 2,5 óra múlva alakul ki és többszöri adagolás után is állandó marad (kb. 2-3 mcg/ml). A megoszlási volumen értéke mintegy 0,15 l/kg, a clearance kb. 0,1 l/óra/ttkg. A terminális eliminációs felezési idő kb.1 óra. Néhány esetben a vizsgált személyekben lelassult eliminációt figyeltek meg. A pantoprazol parietális sejtek protonpumpáihoz való specifikus kötődése miatt az eliminációs felezési idő nincs párhuzamban az ennél sokkal hosszabb hatástartammal (a savszekréció gátlással). A farmakokinetikai jellemzők az egyszeri és ismételt adagolás után nem térnek el egymástól. A pantoprazol kinetikája 10-80 mg dózistartományban mind per os, mind intravénás beadásnál lineáris. A pantoprazol szérumprotein kötődése kb. 98 %. A hatóanyagot szinte kizárólag a máj bontja le. A metabolitok legnagyobb része (kb. 80 %) renálisan, a maradék a széklettel választódik ki. Mind a szérumban, mind a vizeletben a fő metabolit a szulfáttal konjugált dezmetil-pantoprazol. A főmetabolit felezési ideje (kb. 1,5 óra) a pantoprazolénál alig hosszabb. - Biohasznosulás A pantoprazol per os alkalmazva teljesen felszívódik. A tabletta abszolút biohasznosulása 77 %. Az AUC-t és a maximális szérumkoncentrációt, ezáltal a biohasznosulást az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja. Csupán a latenciaidő változékonysága növekedik egyidejű táplálékfelvétel esetén. - Speciális betegcsoportok: A beszűkült vesefunkciójú betegeknél (beleértve a dializált betegeket is) nem szükséges a pantoprazol dóziscsökkentése, mert a pantoprazol felezési ideje rövid. A pantoprazol csak nagyon csekély mértékben dializálódik. Bár a főmetabolit felezési ideje mérsékelten hosszabb (2-3 óra), kumuláció a gyors kiválasztódás miatt nem lép fel. Májcirrhosisban szenvedő betegekben (Child A és B osztály) a felezési idő 7-9 óra közötti értékre nyúlik meg, az AUC-értékek 5-7-szeresére nőnek, a maximális szérumkoncentráció azonban - szemben az egészségesekével - csak csekély mértékben, 1,5-szeresére emelkedik. Az idős betegekben, a fiatalokkal szemben tapasztalt, AUC és Cmax értékek enyhe emelkedésének nincs klinikai jelentősége.