Főoldal Hatóanyagok Készítmények Formulálás Dokumentumok Kereső
HATÓANYAGOK

Javallatok:

Ellenjavallatok:
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Adagolás:
Óvintézkedések: A Hypnomidate-ot lassú injekcióként (pl. 10 ml-t 30-60 másodperc alatt) kell beadni. A Hypnomidate propilén-glikolt (E 1520) tartalmaz; 1 ml oldat 362,6 mg propilén-glikolt tartalmaz, ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni bizonyos betegcsoportoknál: A Hypnomidate 1 mg/ttkg/nap vagy azt meghaladó mennyiségű propilén-glikolt tartalmazó dózisának az alkohol-dehidrogenáz bármely szubsztrátjával, pl. etanollal történő egyidejű alkalmazása súlyos mellékhatásokat okozhat újszülöttekben. A Hypnomidate 50 mg/ttkg/nap vagy azt meghaladó mennyiségű propilén-glikolt tartalmazó dózisának az alkohol-dehidrogenáz bármely szubsztrátjával, pl. etanollal történő egyidejű alkalmazása súlyos mellékhatásokat okozhat 5 éven aluli gyermekeknél. Bár nem mutatták ki a propilén-glikol reproduktív vagy fejlődési toxicitást okozó hatását állatokban és emberben, átjuthat a magzatba, és kimutatható az anyatejben. Emiatt a Hypnomidate 50 mg/ttkg/nap vagy azt meghaladó mennyiségű propilén-glikolt tartalmazó dózisának terhes vagy szoptató anyáknál történő alkalmazását minden esetben egyedileg kell elbírálni. A Hypnomidate 50 mg/ttkg/nap vagy azt meghaladó mennyiségű propilén-glikolt tartalmazó dózisának károsodott vese- vagy májműködésű betegeknél történő alkalmazásakor orvosi megfigyelés szükséges, mivel a propilén-glikolnak tulajdonított olyan mellékhatásokat jelentettek, mint pl. a vesefunkciós zavar (akut tubularis necrosis), akut veseelégtelenség vagy májfunkciós zavar. Különböző nemkívánatos hatásokat, pl. hyperosmolaritást, laktátacidózist, vesefunkciós zavart (akut tubularis necrosis), akut veseelégtelenséget, kardiotoxicitást (arrhythmia, hypotonia), központi idegrendszeri rendellenességeket (depresszió, kóma, görcsrohamok); légzésdepressziót, dyspnoét; májfunkciós zavart, hemolitikus reakciót (intravascularis haemolysis) és haemoglobinuriát, illetve több szervrendszert is érintő rendellenességet jelentettek a propilén-glikol nagy dózisainak vagy hosszú ideig tartó alkalmazása esetén.
Ebből következően a Hypnomidate 500 mg/ttkg/nap vagy azt meghaladó mennyiségű propilén-glikolt tartalmazó dózisai alkalmazhatóak az 5 évesnél idősebb gyermekeknél, de ezt minden esetben egyedileg kell elbírálni. A nemkívánatos hatások általában a propilén-glikol leállítását vagy, súlyosabb esetekben, hemodialízist követően visszafordíthatók. Orvosi felügyelet szükséges.

Mellékhatások:
A Hypnomidate biztonságosságát 812, az általános érzéstelenítés indukálására alkalmazott Hypnomidate 4 nyílt klinikai vizsgálatában részt vevő betegen értékelték. Ezek a betegek legalább egy adag Hypnomidate-ot kaptak és biztonságossági adatokat szolgáltattak. Az ezekből a klinikai vizsgálatokból nyert összesített biztonságossági adatok alapján a leggyakrabban (≥5%-os incidenciával) jelentett gyógyszer-mellékhatás a dyskinesia (10,3) és a vénafájdalom (7,6) volt. A fent említett mellékhatásokat is beleértve a következő táblázat azokat a Hypnomidate alkalmazásával kapcsolatos gyógyszer- mellékhatásokat tartalmazza, amelyeket vagy a klinikai vizsgálatok során, vagy a forgalomba hozatalt követően jelentettek. A feltüntetett gyakorisági kategóriákat a konvenció szerint határozták meg: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100-<1/10), nem gyakori (≥1/1000-<1/100), ritka (≥1/10 000-<1/1000), nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló klinikai vizsgálati adatokból nem állapítható meg).
Szervrendszeri osztály Mellékhatások
Gyakorisági kategória
Nagyon gyakori (³1/10) Gyakori (³1/100-<1/10) Nem gyakori: (³1/1000-<1/100) Nem ismert
Immunrendszeri betegségek és tünetek10: Túlérzékenység (például anaphylaxiás sokk, anaphylaxiás reakció, anaphylactoid reakció)
Endokrin betegségek és tünetek Mellékvese- elégtelenség
Idegrendszeri betegségek és tünetek Dyskinesia Myoclonus Hypertonia, akaratlan izomösszehúzódások, nystagmus Görcsök (beleértve a generalizált tonusos-clonusos görcsrohamokat)
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Bradycardia, extrasystolék, kamrai extrasystolék Szívmegállás, harmadfokú AV- blokk
Érbetegségek és tünetek Vénás fájdalom, alacsony vérnyomás Phlebitis, magas vérnyomás Sokk, thrombophlebitis (beleértve a felszíni thrombophlebitist és a mélyvénás trombózist)
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Apnoe, hiperventiláció, stridor Hypoventilatio, csuklás, köhögés Légzésdepresszió, bronchospasmus (beleértve a halálos kimenetelű eseteket is)
Emésztőrendszer i betegségek és tünetek Hányás, hányinger Fokozott nyálelválasztás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Bőrkiütés Erythema Stevens-Johnson szindróma, csalánkiütés
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei Izommerevség Trismus

Szervrendszeri osztály Mellékhatások
Gyakorisági kategória
Nagyon gyakori (³1/10) Gyakori (³1/100-<1/10) Nem gyakori: (³1/1000-<1/100) Nem ismert
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók A beadás helyén fellépő fájdalom
Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények Általános érzéstelenítéssel kapcsolatos szövődmény, késői ébredés az általános érzéstelenítéssel, nem megfelelő fájdalomcsillapítás, hányinger az eljárás során
Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére a következő elérhetőségek valamelyikén keresztül: Magyarország Országos Gyógyszerészeti és Élelmezés- egészségügyi Intézet Postafiók 450, H-1372 Budapest Honlap: www.ogyei.gov.hu

Interakciók:
Az etomidát hipnotikus hatását a neuroleptikumok, az opioidok, a szedatívumok és az alkohol fokozzák. Az etomidáttal történő alvásindukciót a perifériás vascularis rezisztencia enyhe és átmeneti csökkenése kísérheti, amely fokozhatja más vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerek hatását. A Hypnomidate farmakológiai szempontból kompatibilis az izomrelaxánsokkal, a premedikációként adott gyógyszerekkel és a jelenleg klinikai alkalmazásban lévő inhalációs anesztetikumokkal. Más gyógyszerek etomidátra gyakorolt hatása Az etomidát és az alfentanil egyidejű alkalmazásakor az etomidát terminális felezési idejének körülbelül 29 percre történő csökkenéséről számoltak be. Óvatosan kell eljárni, ha az etomidátot és az alfentanilt egyidejűleg adják be, mivel az etomidát koncentrációja a hipnotikus küszöbérték alá eshet. Az etomidát teljes plazma clearance-e és megoszlási térfogata felére-harmadára csökken, az eliminációs felezési idő megváltozása nélkül, amikor iv. fentanillal együtt adják be. Ha az etomidátot iv. fentanillal együtt adják be, előfordulhat, hogy csökkenteni kell az adagot. Az etomidát más gyógyszerekre gy akorolt hatása Az etomidát és a ketamin egyiedjű alkalmazása nincs jelentős hatással sem a plazma ketaminkoncentrációjára, sem a ketamin vagy fő metabolitja, a norketamin farmakokinetikai paramétereire.

Figyelmeztetések:
Figyelmeztetések: Májcirrhosisban szenvedő betegeknél vagy azoknál, akik már kaptak neuroleptikumot, opioid vagy szedatív készítményeket, az etomidát adagját csökkenteni kell. A Hypnomidate kizárólag intravénásan adható be. Az általános anesztézia Hypnomidate-tal történő indukcióját a perifériás vascularis rezisztencia csökkenése folytán enyhe és átmeneti vérnyomásesés kísérheti. Azoknál a legyengült betegeknél, akik esetén a hypotonia káros lehet, a következő óvintézkedéseket kell tenni: 1. A beteg maradjon hanyatt fektetve az indukció ideje alatt. 2. Biztosítani kell a keringő vértérfogat kezeléséhez szükséges jó intravénás hozzáférést. 3. A Hypnomidate-ot lassú intravénás injekcióként (pl. 10 ml-t 1 perc alatt) kell beadni. 4. Ha lehetséges, kerülni kell más indukciós szerek adását. A Hypnomidate alkalmazásakor a légzésdepresszió és az esetlegesen előforduló apnoe kezeléséhez szükséges újraélesztési berendezésnek kéznél kell lennie. Az etomidát indukciós adagjai a plazma kortizol- és aldoszteronkoncentrációjának csökkenését vonják magukkal (lásd 5.1 pont, Farmakodinámiás tulajdonságok). Nagyfokú stressznek kitett betegeknél, különösen adrenocorticalis diszfunkció esetén, megfontolandó exogén kortizolpótlás alkalmazása. Ilyen esetekben a mellékvese ACTH-val történő stimulálása hatástalan. A Hypnomidate-ot óvatosan kell alkalmazni a kritikus állapotú betegeknél, beleértve a szepszisben szenvedő betegeket is.
A folyamatos infúzióban vagy ismételt adagokban adott etomidát közvetlen következményeként az endogén kortizol- és aldoszteronszintézis tartós szupressziója léphet fel. Ezért a Hypnomidate az általános érzéstelenítés fenntartására történő alkalmazását kerülni kell. Ilyen esetekben a mellékvese adrenokortikotrop hormonnal (ACTH) történő stimulálása hatástalan. Azonban az etomidáttal végzett indukció esetén a szérumkortizolszint tiopentán-indukciót követően is megfigyelt műtét utáni emelkedése kb. 3–6 órás késleltetéssel alakul ki. Akaratlan spontán izommozgások előfordulhatnak egy vagy több izomcsoportban, különösen akkor, ha nem alkalmaztak premedikációt. Ezeket a mozgásokat a subcorticalis gátlás megszűnésének tulajdonítják. Ezek nagyrészt megelőzhetők kis dózisú fentanil és diazepám a Hypnomidate-tal történő indukció előtt 1- 2 perccel végzett intravénás adásával. A Hypnomidate alkalmazásakor megfigyelhető myoclonus és az injekció beadásakor fellépő fájdalom, ideértve a vénás fájdalmat is, különösen akkor, ha azt kisebb vénákba adják be. Ez nagyrészt elkerülhető kis dózisú megfelelő opioid, pl. fentanil az indukció előtt 1-2 perccel végzett intravénás adásával. A Hypnomidate-ot óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél, mivel fennáll a szívteljesítmény csökkenésének lehetősége, amelyről az ajánlottnál nagyobb adagok esetén beszámoltak (lásd a

Farmakodinámia:
Farmakoterápiás csoport: Érzéstelenítők; Általános érzéstelenítők; Egyéb általános érzéstelenítők, ATC kód: N01AX07. Az etomidát az anesztézia során használatos rövid hatástartamú altató intravénás alkalmazásra. Gyorsan inaktiválódik, főleg a májban, ezért az ébredés gyors és ritkán kíséri álmosság és szédülés. Nem okoz hisztaminfelszabadulást és nincs hatással a májműködésre. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az etomidát gátolja a mikroszomális enzimeket. A korlátozott in vivo vizsgálatok a májmetabolizmusnak csak minimális mértékű gátlását mutatták ki.
Adrenokortikális szupresszió Az érzéstelenítés bevezetésekor alkalmazott etomidát csökkenti a plazma kortizol- és aldoszteronszintjét, amelyek 6–8 órán keresztül továbbra is csökkentek maradnak. Ezek a szintek általában 24 órán belül visszatérnek a kiindulási értékre. A jelek szerint az etomidát a mellékvesében folyó szteroidszintézis 11- béta-hidroxilezési lépésének specifikus és reverzibilis inhibitora.

Farmakokinetika:
Profil a plazmában Intravénás beadást követően az etomidát plazmaszintjeinek időbeli alakulása háromkompartments modellel írható le, amely az eloszlás, a metabolizmus és az eliminációs folyamatait tükrözi. A plazmakoncentráció körülbelül 30 percen át gyors ütemben, majd lassabban csökken; nyomokban körülbelül 6 óra elteltével is kimutathatók. A metabolitok, amelyek elsősorban hidrolízissel keletkeznek, lassabban ürülnek. Elos zl ás Az etomidát körülbelül 76,5%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az etomidát gyorsan eljut az agyba és más szövetekbe. Az eloszlási térfogat 4,5 l/kg. Biotranszformáció és elimináció Az etomidát a májban metabolizálódik. 24 óra elteltével az etomidát beadott adagjának 75%-át elsősorban metabolitként a vizelettel ürül. Az etomidátnak csupán 2%-a ürül változatlan formában a vizelettel. A 3– 5 órás terminális felezési idő a mélyebb perifériás kompartmentből származó etomidát lassú eloszlását tükrözi.

Minden jog fenntartva © 2015-2020 Parenterális Munkacsoport
Borsod-Abaúj-Zemplén Megyei Központi Kórház és Egyetemi Oktató Kórház Intézeti Gyógyszertár