Főoldal Hatóanyagok Készítmények Formulálás Kalkulátorok Dokumentumok Kereső
HATÓANYAGOK

Javallatok:

Terápiás javallatok: inzulinnal kezelt cukorbetegeken kialakuló, biztosan hypoglykaemiás reakció kezelése. Diagnosztikus javallatok: A gastrointestinalis rendszer vizsgálata során (pl. endoscopia vagy kettős kontrasztanyagos röntgenvizsgálat) a motilitas csökkentése. A motilitas csökkentése hasi CT-, MRI-vizsgálat és digitalis substractios angiographia (DSA) során. A béta-sejtek maximális szekréciójának megállapítása (intravénás glukagon stimulációs teszt).

Ellenjavallatok:

Phaeochromocytoma, glukagonnal vagy a többi összetevővel szembeni túlérzékenység.

Adagolás:

Terápiás indikáció esetén: a mellékelt oldószerben az 1 mg liofilizált glukagont fel kell oldani. Az oldatot közvetlenül a felhasználás előtt kell elkészíteni. Hypoglykaemia esetén cukorbetegek felnőtteknek és 25 kg testsúly feletti vagy 6-8 évesnél idősebb gyermekeknek 1 mg glukagon adandó sc., im. vagy iv. Amennyiben a beteg nem térne magához 10-15 percen belül, intravénás glukóz alkalmazása indokolt. Ha a beteg magához tért, per os szénhidráttal pótolandó a máj glikogéntartaléka és így megelőzhető a szekunder hypoglykaemia. Diagnosztikus indikáció esetén: a beadandó mennyiség függ a diagnosztikus eljárástól és a beadás módjától a 0,2-2 mg közötti tartományban. A gyomor, a duodenum bulbusa, a duodenum, ill. a vékonybél relaxatioja céljából adott mennyiség általában 0,2-0,5 mg iv. vagy 1 mg im. A colon relaxatioja céljából adott szokásos adag 0,5-0,75 mg iv. vagy 1-2 mg im. A hatás intravénásan adott 0,2-0,5 mg injekció után egy percen belül jelentkezik s 5-20 percig tart, a vizsgált szervtől függően. Intramusculárisan adott 1-2 mg injekció után a hatás 5-15 perc múlva kezedődik és kb. 10-40 percig tart a vizsgált szervtől függően. CT-, NMR- és DSA-vizsgálatban iv. glukagon alkalmazandó, max. 1 mg mennyiségben. Intravénás glukagon stimulációs teszt esetén 1 mg glukagont adunk az éhgyomorra lévő betegnek. A glukagon injekció előtt és 6 perccel utána vért kell venni C-peptid meghatározásra.

Mellékhatások:

Hányinger, hányás, hypokalaemia előfordulhat, különösen, ha az iv. injiciálás túl gyors és a beadott mennyiség 1 mg felett volt. A glukagonnal szembeni túlérzékenység miatt allergiás reakció léphet fel. A glukagon pozitív inotrop és chronotrop hatást fejt ki (tachycardia).

Interakciók:

Antagonizálja az inzulin vércukorcsökkentő hatását. Nem ismeretes - az inzulint kivéve - a glukagon és más gyógyszerek közötti szignifikáns kölcsönhatás, ha azt az engedélyezett indikációkban használják.

Figyelmeztetések:

Terápiás javallat Amint a beteg reagál a kezelésre szénhidrátot kell per os bejuttatni, hogy a máj glikogén raktárai újra feltöltődjenek, megakadályozva ezzel a hypoglykaemia relapszusát. Diagnosztikai javallat Azok a személyek, akik diagnosztikai eljárások alkalmával glükagont kaptak diszkomfort érzést tapasztalhatnak, különösen ha előzőleg nem ettek. Ezekben a helyzetekben nauseáról, hypoglykaemiáról és vérnyomás változásról számoltak be. A diagnosztikai eljárás befejezését követően szájon át szénhidrátot kell adni azoknak a betegeknek, akik előzőleg nem ettek, amennyiben ez az alkalmazott diagnosztikai eljárással összeegyeztethető. Ha a vizsgálat után is koplalás szükséges vagy súlyos hypoglykaemia esetén intravénás glükóz adására lehet szükség. A glükagon az inzulinnal ellentétesen hat és óvatossággal kell eljárni, ha a GlucaGen injekciót inzulinomas betegnek adják. Glucagonomas betegek esetén is óvatosságra van szükség. Akkor is óvatossággal kell eljárni, ha a glükagont diabeteses betegnek vagy idős, szívbetegségben szenvedő betegnek adják kiegészítésként az endoszkópos vagy röntgenvizsgálat során. A GlucaGen intravénás infúzióban nem adható.

Terhesség és szoptatás:

Túladagolás:

Farmakodinámia:

A Langerhans szigetek alfa-sejtjeiben képződő glukagon hormon az inzulin legfontosabb ellenregulátora. Stimulálja a glikogén átalakulását glukózzá, növeli a vércukorszintet. A GlucaGen hatóanyaga a bioszintetikus úton előállított glukagon, amely szerkezetileg megegyezik az emberi szervezetben lévő glukagonnal. Ezért alkalmas a hypoglykaemiás állapot kezelésére. A glukagon stimulálja a catecholaminok felszabadulását, phaeochromocytoma esetén a felszabaduló nagymennyiségű catecholamin hypertoniás krízishez vezethet. További hatásai: hypotonia, motilitascsökkentés és a gastrointestinalis traktus spasmolysise.

Farmakokinetika:

A glükagon metabolikus clearance emberben kb. 10 ml/kg/min. A vérplazmában és azokban a szervekben, amelyekbe eljut, enzimatikus úton bomlik. A glükagon clearance legfontosabb helye a máj és vese, melyek a teljes metabolikus clearance-ben szervenként körülbelül 30%-ban vesznek részt. A glükagon felezési ideje a vérben rövid, kb. 3-6 perc. Intravénás injekció után a hatás kb. 1 perc múlva kezdődik és 5-20 percig tart, az adagtól és a vizsgált szervtől függően. Intramuscularis injekció után a hatás 5-15 perc múlva kezdődik, 10-40 percig tart, dózistól és szervtől függően. Ha súlyos hypoglykaemia kezelésére használják, a vércukorra gyakorolt hatása általában 10 percen belül érzékelhető.