Sebészeti beavatkozások előtt, parenterális premedikációként adható gyógyszer a fokozott mirigyszekréció csökkentésére (nyálelválasztás, bronchus-szekréció mérséklése) Ugyancsak alkalmas az inhalációs narkózis során alkalmazott halogénezett szénhidrogé­nek hatására fokozódott vagus- aktivitás csökkentésére. Simaizomgörcs oldása (pylorus-spazmus, gyomor-béltraktus egyéb spasztikus állapota, húgyutak görcse). Pilokarpin-, muszkarin típusú gombamérgezés (susulyka) szerves foszforsavészter-, és egyes növényvédőszer-mérgezések esetén (fokozott paraszimpatikotonia csökkentése); Klinikai tüneteket okozó sinus bradycardia. Infarctus myocardii heveny szakában fellépő bradycardia-hypotonia szindróma. b-blokkolók túladagolása vagy túlérzékenység következtében létrejött bradycardia.

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Glaucoma, iris és a szemlencse közötti adheziók, instabil szívritmus, tachycardia, vizelet retencióval járó prostata-hypertrophia, myasthenia gravis, gyomor-béltraktus mechani­kus szűkülete, megacolon, bél atoniából eredő székrekedés.

Adagolás Premedikáció: 30 perccel az anesztézia előtt sc. vagy im., ill. 1-3 perccel az anesztézia előtt iv.: Felnőttek: 0,5 mg - 1 mg Gyermekek és serdülők > 41 ttkg 0,4 mg - 0,6 mg 30 - 40 ttkg 0,4 mg 20 - 29 ttkg 0,3 mg 10 - 19 ttkg 0,2 mg 3 - 9 ttkg 0,1 mg Inhalációs narkózis során a fokozott vagus aktivitás csökkentésére: Felnőttek: 0,01 mg/ttkg iv. a sebészeti beavatkozás előtt. Bradyarrhythmiák akut szakasza: Felnőttek: 0,5-1,0 mg (max. 1,5 mg) iv. Súlyos bradycardia esetén az adagot 3-5 perc elteltével meg lehet ismételni, de a beadott adag együttesen nem haladhatja meg a 3 mg-ot (0,04 mg/ttkg). Amennyiben szükséges, a fenti adagolást 4-6 óránként meg lehet ismételni sc. vagy iv. Alacsony dózisok, illetve lassú adagolás esetén jelentkező paradox szívfrekvencia csökkenés veszélye miatt nem ajánlott 0,5 mg-nál kisebb dózisban adni bradyarrhythmia esetén. Gyermekek: 1 - 6 év: minimálisan 0,1 mg iv; egyszeri maximális iv. adagja 0,5 mg, maximális iv. összdózis: 1 mg. Iskoláskor: l mg. Ez az adag 5 perc múlva ismételhető, maximális iv. összdózis 2 mg.

Bradycardia esetén (főleg ha az hypotoniával szövődött):

Az atropinról nem áll rendelkezésre olyan modern klinikai dokumentáció, mely felhasználható lenne a nemkívánatos hatások gyakoriságának meghatározására, a legtöbb mellékhatásról nincsenek megfelelő adatok az incidencia kiszámításához. Immunrendszeri betegségek és tünetek: Bőrkiütéssel és nyálkahártya-irritációval (conjunctivitis) járó allergiás reakciók előfordulhatnak. Pszichiátriai kórképek: Ritkán zavartság, nyugtalanság, hallucináció alakulhat ki. Tartós használatakor kumuláció vagy hozzászokás lehetséges. Idegrendszeri betegségek és tünetek: Ritkán aluszékonyság, beszédzavar alakulhat ki. Szembetegségek és szemészeti tünetek: Fénykerülés, mydriasis, intraocularis nyomás fokozódása, akkomodációs zavarok. Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Átmeneti bradycardiát követően a vérnyomás kisfokú emelkedéséhez társuló tachycardia. Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Orrnyálkahártya szárazsága. Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Szájszárazság, nyelési nehezítettség, székrekedés. A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Bőrszárazság, csökkent verejtékezés. Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: Vizeletürítési zavarok. Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: Szomjúság. Gyermekek és serdülők Gyermekek érzékenyebben reagálnak a hőháztartás atropin által előidézett zavarára, ugyanakkor kifejezettebben emelkedhet a testhőmérsékletük. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

A paraszimpatomimetiumok csökkentik az atropin hatását. Óvatosan adható triciklusos antidepresszánsokkal, neuroleptikumokkal, bizonyos antihisztaminokkal, antiparkinson szerekkel, amantadinnal, prokainnal, prokainamiddal, dizopiramiddal, kinidinnel és egyes vérnyomáscsökkentőkkel (guanetidin, rezerpin), ugyanis a paraszimpatolitikus hatás fokozódhat. A digoxin és a nitrofurantoin biohasznosulása fokozódhat az atropin gyomorpassage-t lassító hatása miatt. Ugyanakkor - hasonló okból kifolyólag - a levodopa és a fenotiazin felszívódása csökkenhet. Óvatosan adható szimpatomimetikumokkal (funkcionális szinergizmus jelentkezhet a szemben, a bronchusokban és a szívben).

Fokozott óvatosság szükséges lázas állapot, hyperthyreosis, szívelégtelenség, heveny tüdőödéma, súlyos cerebralis eredetű paralízis, váladékbesűrítő hatása miatt asthma bronchiale, krónikus tüdőbetegség, Down-kór és vérzések esetén való adagoláskor. Látászavart okozhat. Különösen veszélyeztetettek: · Az újszülöttek: az atropin átjut a placentán. Ha az anyát atropinnal premedikálták szülés előtt, az újszülöttnél kisfokú, klinikai szempontból nem jelentős tachycardia észlelhető. · Gyermekek: lázas állapotban, Down-kór, vagy konvulzív betegség esetén fokozott érzékenység atropinra. · Időskor: az idősek különösen veszélyeztetettek a centrális idegrendszeri mellékhatások tekintetében: vizeletretencio, obstipáció és ileus paralytica; akut glaucoma kialakulása.

Tekintettel arra, hogy megfelelően kontrollált állatkísérletekről, ill. humán vizsgálatokról nem állnak rendelkezésre adatok, terhességben és szoptatás idején a gyógyszer csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után alkalmazható. Magzatkárosító hatásról nincsen információ. Egy alkalommal terhes anyának történő adagolást követően 90 percen keresztül (a megfigyelés ideje) magzati tachycardia jelentkezett. Jóllehet az anyatejbe csak minimális koncentrációban választódik ki, a csecsemőn antikolinerg hatások figyelhetők meg.

Központi idegrendszeri tünetek: testhőmérséklet emelkedése, agitált állapot, szomnolencia, excitációs állapot, ataxia, zavartság, delirium, hallucináció, konvulzió, kóma és végül légzésbénulás. Cardiovascularis tünetek: szívritmuszavarok. Húgyúti tünetek: vizeletretenció. Légúti tünetek: hörgők váladéka csökken, öntisztulása gátlódik, fokozódik a fertőzésekre való hajlam. Gastrointestinalis tünetek: hányinger, hányás, székrekedés. Bőrtünetek: száraz bőr, égő érzés a bőrön, faciális erythema Terápia: testhőmérséklet csökkentése javasolt, valamint antidotumként kolinészteráz bénító (fizosztigmin: felnőtteknek 1-4 mg, gyermekeknek 0,02 mg iv. vagy neosztigmin 0,5 - 2,5 mg iv.). Tüneti terápiaként agitált állapotban rövid hatású barbiturátok és egyes benzodiazepinek (pl.: diazepám) adhatók. Fenotiazinokat ilyen esetben semmiképpen sem szabad adni! Ugyanakkor tisztában kell azzal, hogy szedatívumok adása mellett az atropimérgezés késői stádiumában nagyobb valószínűséggel alakul ki légzésbénulás, ezért ilyen esetekben mesterséges lélegeztetésre fel kell készülni. A testhőmérséklet csökkentésére hűtés (pl.: fürdő) javasolt és nem lázcsillapító szer. A szem és száj nyálkahártyáját nedvesen kell tartani vagy 0,5 - 2%-os pilokarpin oldattal kell kezelni.

Farmakoterápiás csoport: Belladonna és származékai, ATC: A03B A01 A paraszimpatikus végkészüléket bénítja oly módon, hogy nem szünteti meg az acetilkolin termelődését, de - a muszkarinerg receptorok kompetitív antagonizálása révén - meggátolja az ingerület áttevődését az effektor sejtre. Magasabb dózisok esetében az atropin a vegetatív (paraszimpatikus és szimpatikus) ganglionok és a motoros véglemez nikotinerg acetilkolin-receptorait is bénítja (kurare-szerű hatás). Mindazonáltal az atropin elsődleges hatása a paraszimpatikus idegrendszer blokádjából eredően: a könny-, a nyál-, és a verejtékmirigyek szekréciójának, valamint a bronchus- váladék és a gyomorsav termelődésének a csökkentése, a gyomor-béltraktusban és a húgyhólyagban lévő simaizomzat tónusának és motilitásának a csökkentése, bronchodilatáció, valamint a szívfrekvencia növelése. (A kezelés kezdetén, ill. kisebb dózisok adásakor paradox szívfrekvencia-csökkenés is jelentkezhet.) Atropin hatására a pupilla kitágul és a szem akkomodációs képessége csökken. Tercier amin formájában bejut az agyba és centrális hatásokat válthat ki /extrapiramidális mozgatópályák gátlása, valamint magasabb dózisok (mérgezés) esetén centrális eredetű excitáció/.

Felszívódás: Az injekció felszívódása im. és sc. adagolás során gyors és teljes, a csúcskoncentrációt im. adagolás után kb. 8-13 perc múlva, sc. adagolás után kb. 10 perc múlva éri el. Biohasznosulása intramuscularis adagolás esetén 90-100 %. Klinikai hatásának kezdete kb. 30 perccel az im. és a sc. adagolás után jelentkezik. Iv. alkalmazásakor a maximális perifériás hatás 12-16 perc múlva alakul ki, míg cardialis hatásának maximuma 2-4 perc múlva tapasztalható. Eloszlás: 2-40 %-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Eloszlási térfogata 2-4 l/kg. Biotranszformáció: Az atropin részben a májban metabolizálódik. Elimináció: A beadott dózis maximum 50 %-a változatlan formában távozik a vizelettel. A metabolitok többsége is a vesén át ürül. A vegyület eliminációs féléletideje kb. 2-5 óra.