Főoldal Hatóanyagok Készítmények Formulálás Kalkulátorok Dokumentumok Kereső
HATÓANYAGOK

Javallatok:

- Magnéziumpótlás magnéziumhiányos állapotokban - A magnézium szükséglet biztosítása teljes parenterális táplálás ("total parenteral nutrition", TPN) esetén - Terhességi preecclampsia és ecclampsia kezelése - Cardiális arrhythmiák (torsades de pointes, kamrafibrilláció és ventriculáris tachycardia) kezelése

Ellenjavallatok:

- A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. - Szívblokk - Súlyos vesebetegség - Toxaemia kezelése a szülést megelőző 2 órában

Adagolás:

A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekció intravénás infúzió, illetve injekció formájában alkalmazható. A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekciót 5%-os glükóz vagy fiziológiás konyhasó oldattal hígítva lassú injekció vagy infúzió formájában, legfeljebb 150 mg/perc sebességgel kell beadni. A gyermekeknek adott magnézium-szulfát oldat koncentrációja ne haladja meg az 1%-ot (10 mg/ml) és az Adagolás pontban megadott dózisokat 1 óra alatt kell beadni. A beadás körülményeit illetően lásd még a Figyelmeztetés pontot is. Felnőttek - Magnéziumpótlás. A magnéziumhiány súlyosságától függően 2 - 5 g magnézium-szulfát (16 - 40 mEq) adandó 100 - 1000 ml 5%-os glukóz- vagy fiziológiás konyhasó oldatban lassú iv. infúzió formájában. - Teljes parenterális táplálás esetén a napi fenntartó adag általában1 - 3 g (8-24 mEq), de speciális esetekben (rövid bélkacs szindróma) napi 6 g-ig emelhető. - Toxaemiás görcsök (terhességi preecclampsia és ecclampsia) kezelésében telítő adagként 4 g magnézium-szulfát infundálható 20 perc alatt, amit 2 - 3 g/óra fenntartó adag követhet folyamatos lassú infúzióban. Az infúziót le kell állítani, ha a mély ínreflexek kiesnek, vagy ha a légzésfrekvencia 12/perc alá, illetve a vizeletürítés 25 ml/óra alá csökken. - Cardiális arrhythmiák. - Torsades de pointes: 1 - 2 g iv. 2 perc alatt, majd ugyanennyi lassú infúzióban óránként. A tünetek megszüntetéséhez általában 4 - 6 g, ritkán 10 g magnézium-szulfátra lehet szükség - Kamrafibrilláció és ventriculáris tachycardia. Szívmegállás esetén 1- 2 g iv 1 - 2 perc alatt. - Triciklikus antidepresszívumok túladagolásakor 2 g iv bolus vagy 1 - 5 perces lassú befecskendezés formájában. - Digitálisz túladagolás esetén 2 g gyors iv injekció formájában, közvetlenül a 1,5 mg/ttkg lidokain bolus befecskendezése után. - Súlyos akut asthmás rohamokban 1 - 2 g magnézium-szulfát 20 perc alatt befecskendezve több randomizált kontrollált vizsgálat meta-analízise szerint jelentős mértékben tágítja a bronchusokat.Lásd Hatás: Farmakodinámiás tulajdonságok pont. Gyermekkor - Magnéziumpótlás. Újszülötteknek 25-50 mg/kg (0,2-0,4 mEq/ttkg), szükség szerint 8-12 óránként 1 - 2 alkalommal megismételve Gyermekeknek: 100-200 mg/ttkg, naponta 3-4 alkalommal. - Teljes parenterális táplálás esetén a napi fenntartó adag általában 0,2 - 0,6 mEq. - Beta adrenerg kezelésre nem reagáló súlyos akut asztmás rohamokban 25 - 100 mg/ttkg.

Mellékhatások:

Idegrendszeri betegségek és tünetek: arc kipirulás, vérnyomáscsökkenés (szédülés, ájulás) Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: légzés depresszió (nehézlégzés). A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei: izombénulás (hypermagneaemia esetén).

Interakciók:

- A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekció a légzésbénulás veszélye miatt nem adható együtt hypnotikumokkal és narkotikumokkal. - Óvatosságra van szükség az alábbi gyógyszerekkel való együttadás esetén: fokozódik a perifériás izomrelexánsok és az aminoglikozid antibiotikumok neuromuscularis gyengeséget, esetleg neuromuscularis bénulást okozó hatása, a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása, a labetolol bradycardizáló effektusa. Digitalisszal együttadva nő az ingerületvezetési zavarok veszélye. - A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekció nem adható más gyógyszerekkel közös oldatban, mivel számos vegyülettel inkompatibilis. Nem keverhető intravénás zsíremulziókkal, amfotericin B-vel, bikarbonátokkal, benzilpenicillinnel, klindamicinnel, dobutaminnal, doxiciklinnel, hidrokortizonnal, kalciumsókkal, minociklinnel, nafcillinnel, polimixin B-vel, prokainnal, szalicilátokkal, streptomicinnel, tetraciklinekkel, tiopentállal, tobramicinnel.

Figyelmeztetések:

Óvatosan adható mérsékelten súlyos veseelégtelenségben, myasthenia gravis, légzőrendszeri betegség esetén. Az alkalmazás során a hypermagnesia elkerülése érdekében a beteget monitorozni kell: vérnyomás, plazma magnézium szint (1,6 – 2,6 mEq/liter vagy 0,8 – 1,2 mmol/liter), egyéb elektrolit koncentrációk, szívműködés (EKG), mély ínreflexek, veseműködés (vizeletürítés legalább 100 ml/4 óra), légzésfrekvencia, különösen olyan esetekben, amikor nem hypomagnesia megszüntetése az indikáció.

Terhesség és szoptatás:

Túladagolás:

Farmakodinámia:

Farmakoterápiás csoport: Ásványi anyagok Hatásmechanizmus, fiziológiai és farmakológiai hatások - A Mg2+ a kálium után a legfontosabb intracelluláris kation. - A Mg2+ a foszfát átvitelben szereplő valamennyi ATP függő enzimnek kofaktora. Legalább 300 enzim működéséhez szükséges. Életfontos szerepet játszik a makromolekulák kötődésében a szubcelluláris organellumokhoz, többek között a mRNS riboszómákhoz történő kapcsolódásában. - A vesetubulusokra kifejtett hatásával hozzájárul a szérum kálium és kálcium szintek fenntartásához. - A központi idegrendszerben a Ca2+-hoz hasonlóan viselkedik, hiánya izgatottságot, dezorientációt, görcsöket, pszichotikus viselkedést okoz. Túlsúlya a Ca-függő artéria constrictio antagonizálásával enyhíti az agyi vasospasmust, ez lehet az alapja az ecclampsiában érvénysülő terápiás hatásnak. A vázizmokat direkt hatással deprimálja, de emellett csökkenti az acetilkolin felszabadulását is a motoros idegvégződéseken. Ezt a hatását a kálcium antagonizálja. A magnézium hiánya fokozott acetilkolin felszabadulást okoz, ami az izmok ingerlékenységében, esetleg tetániában nyilvánul meg. - A szívben a kálcium csatornákat bénítja. Aktiválja K+-Na+-ATP-ázt, amivel elősegíti a sejtmembrán nyugalmi polarizációját. Mindkét hatás antiarrhythmiás jellegű. Nagy koncentrációkban megnyújtja a vezetési idő, az EKG-n növeli a P-R távolságot és QRS tartamát és lassítja a sinus ritmust. A magnézium-szulfát alkalmazása fenyegető koraszülés esetén vitatott. Tocolytikus hatékonyságát több közlemény kétségbe vonja. Egy randomizált klinikai vizsgálatban magnézium-szulfáttal végzett tocolysis után a csecsemőhalandóság szignifikáns emelkedését észlelték, míg más vizsgálatok ellenkezőleg, protektív hatást állapítottak meg. Meta-analízisek szerint a magnézium-szulfát rutinszerű alkalmazása az asthma terápiájában nem indokolt, de egyes esetekben a súlyos exacerbatiók kezelésében hatásos lehet.

Farmakokinetika:

- A magnézium orális bevitel esetén a jejunumból és az ileumból aktív és passzív transzporttal szívódik fel, biológiai hasznosulása 33%. Eloszlása szelektív, 50%-a csontban, 45%-a sejtek belsejében található. Plazma koncentrációja 1,5 - 2,2 mEq/liter. A plazmában keringő hányad kb. egy harmada fehérjékhez kötődik. Kiürülése a vesén át történik. A kiürülés sebessége a plazma koncentrációval és a glomeruláris filtrációs rátával arányos. A filtrátumból a magnézium nagy része a proximális tubulusokban reabszorbeálódik. - A magnézium bejut az anyatejbe, de a magnézium-szulfáttal kezelt anyák csecsemői csak az infúzió befejezését követő első 24 órában jutnak több magnéziumhoz, mint a nem kezelt anyák csecsemői.