HATÓANYAGOK |
|
Javallatok: - Magnéziumpótlás magnéziumhiányos állapotokban
- A magnézium szükséglet biztosítása teljes parenterális táplálás ("total parenteral nutrition", TPN) esetén
- Terhességi preecclampsia és ecclampsia kezelése
- Cardiális arrhythmiák (torsades de pointes, kamrafibrilláció és
ventriculáris tachycardia) kezelése
Ellenjavallatok: - A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
- Szívblokk
- Súlyos vesebetegség
- Toxaemia kezelése a szülést megelőző 2 órában
Adagolás: A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekció intravénás infúzió, illetve injekció formájában alkalmazható. A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekciót 5%-os glükóz vagy fiziológiás konyhasó oldattal hígítva lassú injekció vagy infúzió formájában, legfeljebb 150 mg/perc sebességgel kell beadni. A gyermekeknek adott magnézium-szulfát oldat koncentrációja ne haladja meg az 1%-ot (10 mg/ml) és az Adagolás pontban megadott dózisokat 1 óra alatt kell beadni.
A beadás körülményeit illetően lásd még a Figyelmeztetés pontot is.
Felnőttek
- Magnéziumpótlás. A magnéziumhiány súlyosságától függően 2 - 5 g
magnézium-szulfát (16 - 40 mEq) adandó 100 - 1000 ml 5%-os glukóz- vagy fiziológiás konyhasó oldatban lassú iv. infúzió formájában.
- Teljes parenterális táplálás esetén a napi fenntartó adag általában1 - 3 g (8-24 mEq), de speciális esetekben (rövid bélkacs szindróma) napi 6 g-ig emelhető.
- Toxaemiás görcsök (terhességi preecclampsia és ecclampsia) kezelésében telítő adagként 4 g magnézium-szulfát infundálható 20 perc alatt, amit 2 - 3 g/óra fenntartó adag követhet folyamatos lassú infúzióban.
Az infúziót le kell állítani, ha a mély ínreflexek kiesnek, vagy ha a légzésfrekvencia 12/perc alá, illetve a vizeletürítés 25 ml/óra alá csökken.
- Cardiális arrhythmiák.
- Torsades de pointes: 1 - 2 g iv. 2 perc alatt, majd ugyanennyi lassú infúzióban óránként. A tünetek megszüntetéséhez általában 4 - 6 g, ritkán 10 g magnézium-szulfátra lehet szükség
- Kamrafibrilláció és ventriculáris tachycardia. Szívmegállás esetén 1- 2 g iv 1 - 2 perc alatt.
- Triciklikus antidepresszívumok túladagolásakor 2 g iv bolus vagy 1 - 5 perces lassú befecskendezés formájában.
- Digitálisz túladagolás esetén 2 g gyors iv injekció formájában, közvetlenül a 1,5 mg/ttkg lidokain bolus befecskendezése után.
- Súlyos akut asthmás rohamokban 1 - 2 g magnézium-szulfát 20 perc alatt befecskendezve több randomizált kontrollált vizsgálat meta-analízise szerint jelentős mértékben tágítja a bronchusokat.Lásd Hatás: Farmakodinámiás tulajdonságok pont.
Gyermekkor
- Magnéziumpótlás.
Újszülötteknek 25-50 mg/kg (0,2-0,4 mEq/ttkg), szükség szerint 8-12 óránként 1 - 2 alkalommal megismételve
Gyermekeknek: 100-200 mg/ttkg, naponta 3-4 alkalommal.
- Teljes parenterális táplálás esetén a napi fenntartó adag általában 0,2 - 0,6 mEq.
- Beta adrenerg kezelésre nem reagáló súlyos akut asztmás rohamokban 25 - 100 mg/ttkg.
Mellékhatások: Idegrendszeri betegségek és tünetek: arc kipirulás, vérnyomáscsökkenés (szédülés, ájulás)
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: légzés depresszió (nehézlégzés).
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei: izombénulás (hypermagneaemia esetén).
Interakciók: - A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekció a
légzésbénulás veszélye miatt nem adható együtt hypnotikumokkal és
narkotikumokkal.
- Óvatosságra van szükség az alábbi gyógyszerekkel való együttadás esetén:
fokozódik a perifériás izomrelexánsok és az aminoglikozid antibiotikumok neuromuscularis gyengeséget, esetleg neuromuscularis bénulást okozó hatása, a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása, a labetolol bradycardizáló effektusa.
Digitalisszal együttadva nő az ingerületvezetési zavarok veszélye.
- A Magnesium sulfuricum Pharmamagist 1g/10 ml oldatos injekció nem adható más gyógyszerekkel közös oldatban, mivel számos vegyülettel inkompatibilis.
Nem keverhető intravénás zsíremulziókkal, amfotericin B-vel,
bikarbonátokkal, benzilpenicillinnel, klindamicinnel, dobutaminnal, doxiciklinnel, hidrokortizonnal, kalciumsókkal, minociklinnel, nafcillinnel, polimixin B-vel, prokainnal, szalicilátokkal, streptomicinnel,
tetraciklinekkel, tiopentállal, tobramicinnel.
Figyelmeztetések: Óvatosan adható mérsékelten súlyos veseelégtelenségben, myasthenia gravis, légzőrendszeri betegség esetén.
Az alkalmazás során a hypermagnesia elkerülése érdekében a beteget monitorozni kell: vérnyomás, plazma magnézium szint (1,6 – 2,6 mEq/liter vagy 0,8 – 1,2 mmol/liter), egyéb elektrolit koncentrációk, szívműködés (EKG), mély ínreflexek, veseműködés (vizeletürítés legalább
100 ml/4 óra), légzésfrekvencia, különösen olyan esetekben, amikor nem hypomagnesia megszüntetése az indikáció.
Farmakodinámia: Farmakoterápiás csoport: Ásványi anyagok
Hatásmechanizmus, fiziológiai és farmakológiai hatások
- A Mg2+ a kálium után a legfontosabb intracelluláris kation.
- A Mg2+ a foszfát átvitelben szereplő valamennyi ATP függő enzimnek
kofaktora. Legalább 300 enzim működéséhez szükséges. Életfontos szerepet
játszik a makromolekulák kötődésében a szubcelluláris organellumokhoz,
többek között a mRNS riboszómákhoz történő kapcsolódásában.
- A vesetubulusokra kifejtett hatásával hozzájárul a szérum kálium és kálcium
szintek fenntartásához.
- A központi idegrendszerben a Ca2+-hoz hasonlóan viselkedik, hiánya
izgatottságot, dezorientációt, görcsöket, pszichotikus viselkedést okoz.
Túlsúlya a Ca-függő artéria constrictio antagonizálásával enyhíti az agyi
vasospasmust, ez lehet az alapja az ecclampsiában érvénysülő terápiás
hatásnak. A vázizmokat direkt hatással deprimálja, de emellett csökkenti az
acetilkolin felszabadulását is a motoros idegvégződéseken. Ezt a hatását a
kálcium antagonizálja. A magnézium hiánya fokozott acetilkolin
felszabadulást okoz, ami az izmok ingerlékenységében, esetleg tetániában
nyilvánul meg.
- A szívben a kálcium csatornákat bénítja. Aktiválja K+-Na+-ATP-ázt, amivel
elősegíti a sejtmembrán nyugalmi polarizációját. Mindkét hatás
antiarrhythmiás jellegű. Nagy koncentrációkban megnyújtja a vezetési idő, az
EKG-n növeli a P-R távolságot és QRS tartamát és lassítja a sinus ritmust.
A magnézium-szulfát alkalmazása fenyegető koraszülés esetén vitatott. Tocolytikus hatékonyságát több közlemény kétségbe vonja. Egy randomizált klinikai vizsgálatban magnézium-szulfáttal végzett tocolysis után a csecsemőhalandóság szignifikáns emelkedését észlelték, míg más vizsgálatok ellenkezőleg, protektív hatást állapítottak meg.
Meta-analízisek szerint a magnézium-szulfát rutinszerű alkalmazása az asthma terápiájában nem indokolt, de egyes esetekben a súlyos exacerbatiók kezelésében hatásos lehet.
Farmakokinetika: - A magnézium orális bevitel esetén a jejunumból és az ileumból aktív és passzív transzporttal szívódik fel, biológiai hasznosulása 33%. Eloszlása szelektív, 50%-a csontban, 45%-a sejtek belsejében található. Plazma koncentrációja 1,5 - 2,2 mEq/liter. A plazmában keringő hányad kb. egy harmada fehérjékhez kötődik. Kiürülése a vesén át történik. A kiürülés sebessége a plazma koncentrációval és a glomeruláris filtrációs rátával arányos. A filtrátumból a magnézium nagy része a proximális tubulusokban reabszorbeálódik.
- A magnézium bejut az anyatejbe, de a magnézium-szulfáttal kezelt anyák csecsemői csak az infúzió befejezését követő első 24 órában jutnak több magnéziumhoz, mint a nem kezelt anyák csecsemői. |
|