Simaizomgörcsök biliáris eredetű megbetegedésekben: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis. Húgyúti eredetű simaizomgörcsök: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyagtenesmus. Fiziológiás szülés tágulási szakaszában a méhszáj kifejtődésének és ezzel a szülés időtartamának lerövidítésére. Adjuvánsként (amennyiben a betegnek tabletta nem adható): - gastrointestinalis eredetű simaizomgörcsök esetén: ulcus ventriculi és duodeni, gastritis, cardia- és pylorusspasmus, enteritis, colitis; - gynaecologiai megbetegedésekben: dysmenorrhoea, túl erős, viharos fájástevékenység.

- A készítmény hatóanyagával vagy a bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység (különös tekintettel a diszulfit iránti túlérzékenységre). - Súlyos vese- vagy májelégtelenség. - Súlyos szívelégtelenség (low output syndroma). - Gyermekkor

Felnőtteknek szokásos adagja naponta 40-240 mg (1-3 részletben) im. Heveny kőkólika megszüntetésére 40-80 mg iv. A szülés tágulási szakaszának lerövidítésére, a tágulási szak elején 40 mg im., ami hatáselégtelenség esetén 2 órán belül egyszer ismételhető.

A klinikai vizsgálatok során a drotaverin alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban a következők (nagyon gyakori: >1/10; gyakori: >1/100, <1/10; nem gyakori: >1/1000, <1/100; ritka: >1/10000, <1/1000; nagyon ritka: <1/10000): Emésztőrendszeri betegségek Ritka: hányinger, obstipatio. Idegrendszeri betegségek Ritka: fejfájás, szédülés, álmatlanság. Szív és érrendszeri betegségek Ritka: palpitatio, vérnyomásesés. Immunrendszeri betegségek Ritka: allergiás reakció különösen diszulfitra érzékeny egyéneknél.

A foszfodieszteráz-gátlók, mint a papaverin csökkentik a levodopa antiparkinson hatását. Drotaverint levodopával együttadva ez utóbbi antiparkinson hatása csökken, illetve a rigiditás és a tremor súlyosbodhat.

- Hypotensio esetén alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Intravénásan- collapsusveszély miatt - csak fekvő helyzetben lévő betegeknek szabad beadni. - A készítmény diszulfittartalma miatt allergiás reakciót válthat ki az arra érzékeny betegekben, beleértve az anafilaxiás reakciót, ill. a bronchospasmust, különös tekintettel azokra a betegre, akiknek a kórtörténetében allergia vagy asztma szerepel. - A diszulfitérzékeny betegeknek az injekciós forma nem adható (lásd Ellenjavallatok). - Terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel (lásd lent). Terhesség és szoptatás Terhesség: per os alkalmazással végzett retrospektív humán vizsgálatok és állatkísérletek alapján teratogén és embriotoxicus hatás nem volt kimutatható. Mindazonáltal terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel. Szoptatás: kellő vizsgálati eredmények hiányában szoptatás idején alkalmazása nem ajánlott. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre A szokásos adagok parenteralis, főleg iv. alkalmazása esetén a beteget tájékoztatni kell, hogy a potenciálisan veszélyes tevékenységtől, így a gépjárművezetéstől és a gépek üzemeltetésétől tartózkodnia kell. Túladagolás Drotaverin túladagolással kapcsolatos esetet eddig nem jelentettek. Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése és tüneti kezelése javasolt.

Farmakoterápiás csoport: A bélműködés funkcionális zavaraira ható szerek A drotaverin izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlása, a következményes cAMP-szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc- kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához. A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne. Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony. A drotaverin simaizomgörcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastrointestinalis, a biliaris, az urogenitalis és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást. A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenteralis adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik.

Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik. A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik. Szérum-csúcskoncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el. A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést. A májban metabolizálódik. Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50 %-ban a vizelettel és kb. 30 %-ban a széklettel. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.